Костарокс

Содержание
  1. Костарокс 0,12 n7 табл п/плен/оболоч – купить в Москве по низкой цене в интернет-аптеке
  2. Состав
  3. Фармакологическое действие
  4. КОСТАРОКС
  5. Фармакокинетика
  6. Показания
  7. Противопоказания
  8. Дозировка
  9. Лекарственное взаимодействие
  10. Особые указания
  11. Беременность и лактация
  12. Применение в детском возрасте
  13. При нарушениях функции почек
  14. При нарушениях функции печени
  15. Применение в пожилом возрасте
  16. Костарокс: описание селективного ингибитора ЦОГ-2
  17. Форма выпуска, состав
  18. Показания к применению
  19. Порядок применения, дозировка
  20. Взаимодействие с другими лекарствами
  21. Побочные действия
  22. Передозировка
  23. При беременности, лактации
  24. Влияние на способность к вождению транспорта, работе с механизмами
  25. Применение в педиатрии
  26. При нарушенной функции почек
  27. При нарушенной функции печени
  28. Условия, сроки хранения
  29. Условия продажи
  30. Средняя цена в России
  31. Средняя стоимость в Украине
  32. Аналоги
  33. Отзывы
  34. Заключение

Костарокс 0,12 n7 табл п/плен/оболоч – купить в Москве по низкой цене в интернет-аптеке

Костарокс

круглые двояковыпуклые таблетки светло-зеленого цвета, покрытые пленочной оболочкой.

Состав

1 таблетка содержит: Действующее вещество: Эторикоксиб 120,0 мг Вспомогательные вещества: Кальция гидрофосфат безводный 52 мг, Целлюлоза микрокристаллическая -51 мг, Повидон К-30 -12 мг, Магния стеарат -2,0мг, Кроскармеллоза натрия -3,0 мг.

Состав оболочки таблетки: Опадрай II зеленый 32К510003: гипромеллоза 15 cPs 3,2 мг, лактозы моногидрат 2,24 мг, титана диоксид 1,776 мг, триацетин 0,64 мг, индигокармин алюминиевый лак (3-5 %) 0,04 мг, железа оксид желтый 0,104 мг.

Фармакологическое действие

Эторикоксиб при пероральном приеме в терапевтических концентрациях является селективным ингибитором циклооксигеназы 2 типа (ЦОГ-2). В исследованиях по клинической фармакологии эторикоксиб дозозависимо ингибировал ЦОГ-2, не оказывая влияния на ЦОГ-1 при применении в дозах до 150 мг в день.

Эторикоксиб не ингибировал синтез простагландинов в слизистой оболочке желудка и не влиял на функцию тромбоцитов. ЦОГ отвечает за синтез простагландинов. Выделены две изоформы этого фермента – ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

ЦОГ-2 является изоферментом, который индуцируется под действием провоспалительных медиаторов и рассматривается как основной фермент, отвечающий за синтез простаноидных медиаторов боли, воспаления и лихорадки.

[attention type=yellow]

ЦОГ-2 участвует в процессах овуляции, имплантации и закрытия артериального протока, регуляции функции почек, центральной нервной системы (индукция лихорадки, ощущение боли, когнитивная функция), а также может играть определенную роль в процессе заживления язв. ЦОГ-2 была обнаружена в тканях, окружающих язвы желудка у человека, но ее значение для заживления язвы не установлено.

[/attention]

Эффективность У пациентов с остеоартрозом (ОА) эторикоксиб при применении в дозе 60 мг один раз в день вызывал достоверное уменьшение боли и улучшение оценки своего состояния пациентами. Эти благоприятные эффекты наблюдались уже на второй день лечения и сохранялись в течение 52 недель.

Исследования эторикоксиба в дозе 30 мг один раз в день (с применением сходных методов оценки) продемонстрировали эффективность препарата по сравнению с плацебо в течение всего периода лечения (12 недель).

В исследовании, проводимом с целью определения оптимальной дозы, эторикоксиб в дозе 60 мг продемонстрировал достоверно более выраженное улучшение, чем в дозе 30 мг для всех 3 первичных конечных точек через 6 недель лечения. Применение дозы 30 мг для лечения ОА суставов кистей рук не изучалось.

У пациентов с ревматоидным артритом (РА) прием эторикоксиба в дозе 60 мг или 90 мг один раз в день обеспечивал достоверное уменьшение боли, воспаления и улучшение подвижности. Эти благоприятные эффекты сохранялись в течение 12-недельного периода лечения.

Исследование сравнения применения эторикоксиба в дозе 60 мг и 90 мг один раз в день для лечения РА, показало, что оба режима дозирования обеспечивали превосходящую эффективность терапии по сравнению с плацебо.

Доза эторикоксиба 90 мг один раз в день превосходила по эффективности дозу 60 мг один раз в день при оценке эффекта при помощи Глобальной Шкалы Оценки Боли Пациентами (0-100 мм визуально-аналоговая шкала), показатель среднего улучшения составил -2,71 мм (95 % доверительный интервал (ДИ): -4,98 мм; -0,45 мм).

У пациентов с острым подагрическим артритом эторикоксиб в дозе 120 мг один раз в день в течение всего периода лечения (8 дней) уменьшал умеренную и сильную боль в суставах и воспаление по сравнению с индометацином в дозе 50 мг 3 раза в день. Уменьшение боли отмечалось уже через 4 ч после начала лечения.

[attention type=red]

У пациентов с анкилозирующим спондилитом эторикоксиб при применении в дозе 90 мг один раз в день обеспечивал достоверное уменьшение боли в спине, воспаления, скованности, а также улучшение двигательной функции. Клиническая эффективность эторикоксиба наблюдалась уже на второй день лечения и сохранялась в течение всего периода лечения (52 недели).

[/attention]

В другом исследовании, в рамках которого сравнивалась эффективность применения эторикоксиба в дозе 90 мг один раз в день и 60 мг один раз в день, данный препарат продемонстрировал равную эффективность по сравнению с напроксеном в дозе 1000 мг один раз в день.

Среди пациентов, у которых не было достигнуто адекватного клинического ответа на терапию в течение 6 недель при применении эторикоксиба в дозе 60 мг один раз в день, увеличение суточной дозы до 90 мг позволяло улучшить результаты лечения, оцененные при помощи шкалы интенсивности боли в спине (0-100 мм визуально­аналоговая шкала), по сравнению с продолжением терапии эторикоксибом в дозе 60 мг один раз в день. Среднее улучшение составило -2,70 мм (95 % ДИ: 4,88 мм; -0,52 мм). В клиническом исследовании по изучению боли после стоматологических операций эторикоксиб в дозе 90 мг назначали один раз в день в течение трех дней. В подгруппе пациентов с умеренной болью (при исходной оценке) эторикоксиб в дозе 90 мг продемонстрировал обезболивающий эффект, аналогичный ибупрофену в дозе 600 мг (16,11 по сравнению с 16,39, Р = 0,722) и больший, чем при применении комбинации парацетамол/кодеин в дозе 600 мг/60 мг (11,00; Р < 0,001) и плацебо (6,84; Р < 0,001) согласно общей оценке уменьшения боли в течение первых 6 ч (TOPAR6). Доля пациентов, которой потребовались обезболивающие препараты быстрого действия в течение первых 24 ч после приема исследуемых препаратов, составила 40,8 % для эторикоксиба в дозе 90 мг, 25,5 % для ибупрофена в дозе 600 мг каждые 6 ч и 46,7 % для комбинации парацетамол/кодеин в дозе 600 мг/60 мг каждые 6 ч по сравнению с 76,2 % в группе плацебо. В этом исследовании медиана начала действия (ощутимое уменьшение боли) при применении эторикоксиба в дозе 90 мг составила 28 минут после приема препарата. Безопасность Программа MEDAL (Многонациональная Программа Оценки Долгосрочного Назначения Эторикоксиба и Диклофенака при Артрите) Программа MEDAL представляла собой проспективную программу оценки безопасности на основании сердечно-сосудистых явлений по объединенным данным трех рандомизированных двойных слепых активно-контролируемых исследований: MEDAL, EDGE II и EDGE. Исследование MEDAL представляло собой исследование, длительность которого определялась достижением конечных точек (сердечно-сосудистых явлений), оно включало 17804 пациента с ОА и 5700 пациентов с РА, получавших эторикоксиб в дозе 60 мг (ОА) или 90 мг (ОА и РА) или диклофенак в дозе 150 мг в день в среднем в течение 20,3 месяца (максимум 42,3 месяца, медиана 21,3 месяца). В этом исследовании регистрировали только серьезные нежелательные явления и случаи выбывания из исследования вследствие любого нежелательного явления. В исследованиях EDGE и EDGE II сравнивали безопасность приема эторикоксиба и диклофенака для желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). В исследование EDGE было включено 7111 пациентов с ОА, получавших эторикоксиб в дозе 90 мг в день (в 1,5 раза больше дозы, рекомендуемой при ОА) или диклофенак в дозе 150 мг в день в течение в среднем 9,1 месяцев (максимум 16,6 месяцев, медиана 11,4 месяцев). В исследование EDGE II было включено 4086 пациентов с РА, получавших эторикоксиб в дозе 90 мг в день или диклофенак в дозе 150 мг в день в течение в среднем 19,2 месяцев (максимум 33,1 месяца, медиана 24 месяца). В объединенной программе MEDAL анализировали данные по лечению 34701 пациентов с ОА или РА, средняя продолжительность лечения составила 17,9 месяцев (максимум 42,3 месяца, медиана 16,3 месяцев), при этом примерно 12800 пациентов получали лечение в течение более 24 месяцев. Пациенты, включенные в программу, при исходной оценке имели широкий спектр сердечно-сосудистых и желудочно-кишечных факторов риска. Были исключены пациенты, имевшие в анамнезе недавно перенесенный инфаркт миокарда (ИМ), аортокоронарное шунтирование или чрескожное коронарное вмешательство в течение 6 месяцев перед включением в исследование. В исследованиях разрешалось применять гастропротекторы и низкие дозы аспирина. Общая безопасность Достоверных различий между эторикоксибом и диклофенаком в отношении частоты развития сердечно-сосудистых тромботических явлений обнаружено не было. Кардиоренальные нежелательные явления чаще наблюдались при приеме эторикоксиба по сравнению с диклофенаком, эффект был дозозависимым (см. результаты ниже). Нежелательные явления со стороны ЖКТ и печени достоверно чаще наблюдались при приеме диклофенака, чем при приеме эторикоксиба. Частота нежелательных явлений в исследованиях EDGE и EDGE II и нежелательных явлений, признанных серьезными или потребовавших отмены лечения, в исследовании MEDAL была выше при приеме эторикоксиба по сравнению с диклофенаком. Результаты исследования безопасности в отношении сердечно-сосудистой системы Частота подтвержденных серьезных тромботических сердечно-сосудистых нежелательных явлений (включая сердечные, цереброваскулярные и явления со стороны периферической сосудистой системы) была сопоставима между группами, получавшими эторикоксиб или диклофенак (данные приведены в таблице ниже). Не выявлено статистически значимых различий по частоте тромботических явлений между эторикоксибом и диклофенаком во всех проанализированных подгруппах, включая категории пациентов с повышенным риском сердечно-сосудистых осложнений. Относительный риск для подтвержденных серьезных сердечно-сосудистых тромботических нежелательных явлений был сходным при приеме эторикоксиба в дозе 60 мг или 90 мг и диклофенака в дозе 150 мг. Смертность от сердечно-сосудистых явлений, а также общая смертность в группах лечения эторикоксибом и диклофенаком были сопоставимы. Кардиоренальные явления Приблизительно у 50 % пациентов, включенных в исследование MEDAL, при исходной оценке в анамнезе была зарегистрирована артериальная гипертензия. В проведенном исследовании частота выбывания вследствие нежелательных явлений, связанных с артериальной гипертензией, была статистически значимо выше при приеме эторикоксиба по сравнению с диклофенаком. Частота нежелательных явлений, связанных с хронической сердечной недостаточностью (случаи выбывания из исследования или серьезные нежелательные явления), была сходной в группах эторикоксиба в дозе 60 мг и диклофенака в дозе 150 мг, но была выше для эторикоксиба в дозе 90 мг по сравнению с диклофенаком в дозе 150 мг (и статистически значимо выше для эторикоксиба в дозе 90 мг по сравнению с диклофенаком в дозе 150 мг в исследовании MEDAL у пациентов с ОА). Частота подтвержденных нежелательных явлений, связанных с хронической сердечной недостаточностью (серьезных, приведших к госпитализации или необходимости неотложной помощи), была незначительно выше для эторикоксиба по сравнению с диклофенаком в дозе 150 мг, эффект был дозозависимым. Частота случаев выбывания из исследования вследствие нежелательных явлений, связанных с отеками, была выше для эторикоксиба по сравнению с диклофенаком в дозе 150 мг, эффект был дозозависимым (статистически значимо для эторикоксиба в дозе 90 мг, но не для эторикоксиба в дозе 60 мг). Результаты оценки кардиоренальной безопасности в исследованиях EDGE и EDGE II согласуются с результатами в исследовании MEDAL В отдельных исследованиях программы MEDAL абсолютная частота выбывания из исследования в любой группе лечения при приеме эторикоксиба (60 мг или 90 мг) составляла до 2,6 % при артериальной гипертензии, до 1,9 % при отеках, и до 1,1 % при хронической сердечной недостаточности. У пациентов, принимавших эторикоксиб в дозе 90 мг, частота выбывания из исследования была выше, чем у пациентов, принимавших эторикоксиб в дозе 60 мг. Результаты оценки переносимости со стороны ЖКТ в Программе MEDAL В каждом из трех исследований, входящих в программу MEDAL, частота выбывания из исследования для любых клинических нежелательных явлений со стороны ЖКТ (например, диспепсия, боль в животе, язвы) была достоверно ниже для эторикоксиба по сравнению с диклофенаком. Частота выбывания из исследования вследствие нежелательных клинических явлений со стороны ЖКТ на 100 пациенто-лет за весь период исследования составляла: 3,23 для эторикоксиба и 4,96 для диклофенака в исследовании MEDAL; 9,12 для эторикоксиба и 12,28 для диклофенака в исследовании EDGE; 3,71 для эторикоксиба и 4,81 для диклофенака в исследовании EDGE II. Результаты оценки безопасности в отношении ЖКТ в Программе MEDAL К нежелательным явлениям со стороны верхних отделов ЖКТ были отнесены перфорации, язвы и кровотечения. Осложненные нежелательные явления со стороны верхних отделов ЖКТ включали перфорацию, непроходимость и осложненные кровотечения; неосложненные явления включали неосложненные кровотечения и неосложненные язвы. При приеме эторикоксиба по сравнению с диклофенаком общая частота нежелательных явлений со стороны верхних отделов ЖКТ была достоверно ниже. Достоверных различий между эторикоксибом и диклофенаком по частоте осложненных нежелательных явлений выявлено не было. Для случаев кровотечений из верхних отделов ЖКТ (осложненных и неосложненных) не было обнаружено достоверных различий между эторикоксибом и диклофенаком. Преимущество эторикоксиба по сравнению с диклофенаком в отношении осложнений со стороны верхних отделов ЖКТ не было статистически значимым у пациентов, одновременно принимающих аспирин в низких дозах (около 33 % пациентов). Частота подтвержденных осложненных и неосложненных клинических нежелательных явлений со стороны верхних отделов ЖКТ на 100 пациенто-лет (перфорации, язвы и кровотечения) составила 0,67 (95 % ДИ: 0,57; 0,77) для эторикоксиба и 0,97 (95 % ДИ: 0,85; 1,10) для диклофенака, относительный риск составил 0,69 (95 % ДИ: 0,57; 0,83). При оценке частоты подтвержденных клинических нежелательных явлений со стороны верхних отделов ЖКТ у пожилых пациентов максимальное снижение наблюдалось у пациентов в возрасте ?75 лет в группе эторикоксиба по сравнению с диклофенаком - 1,35 (95 % ДИ: 0,94; 1,87) и 2,78 (95 % ДИ: 2,14; 3,56) на 100 пациенто-лет соответственно. Частота подтвержденных нежелательных явлений со стороны нижних отделов ЖКТ (перфорация тонкой или толстой кишки, непроходимость, кровотечение) достоверно не различалась между группами, принимавшими эторикоксиб и диклофенак. Результаты оценки безопасности в отношении печени в Программе MEDAL При приеме эторикоксиба по сравнению с диклофенаком наблюдалась статистически достоверно более низкая частота выбывания из исследования из-за нежелательных явлений со стороны печени. В объединенной программе MEDAL 0,3 % пациентов, принимавших эторикоксиб, и 2,7 % пациентов, принимавших диклофенак, выбыли из исследования вследствие нежелательных явлений со стороны печени. Частота нежелательных явлений на 100 пациенто-лет составила 0,22 для эторикоксиба и 1,84 для диклофенака (р

Источник: https://apteka.ru/catalog/kostaroks-0-12-n7-tabl-p-plen-oboloch-_5ac75c19e9de5/

КОСТАРОКС

Костарокс

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-зеленого цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб.
эторикоксиб 120 мг

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный – 52 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 51 мг, повидон К30 – 12 мг, магния стеарат – 2 мг, кроскармеллоза натрия – 3 мг.

Состав оболочки таблетки: Опадрай II зеленый 32К510003 – 3 мг: гипромеллоза 15 cPs 3.2 мг, лактозы моногидрат 2.24 мг, титана диоксид 1.776 мг, триацетин 0.64 мг, индигокармин алюминиевый лак (3-5 %) 0.04 мг, железа оксид желтый 0.104 мг.

7 шт. – блистеры Ал/Ал (1) – пачки картонные.10 шт. – блистеры Ал/Ал (1) – пачки картонные.10 шт. – блистеры Ал/Ал (2) – пачки картонные.10 шт. – блистеры Ал/Ал (3) – пачки картонные.10 шт. – блистеры Ал/Ал (5) – пачки картонные.10 шт. – блистеры Ал/Ал (6) – пачки картонные.10 шт.

– блистеры Ал/Ал (9) – пачки картонные.10 шт. – блистеры Ал/Ал (10) – пачки картонные.14 шт. – блистеры Ал/Ал (1) – пачки картонные.14 шт. – блистеры Ал/Ал (2) – пачки картонные.14 шт. – блистеры Ал/Ал (4) – пачки картонные.14 шт. – блистеры Ал/Ал (6) – пачки картонные.

14 шт.

– блистеры Ал/Ал (7) – пачки картонные.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность при приеме внутрь составляет около 100%. После приема взрослыми натощак в дозе 120 мг Cmax составляет 3.6 мкг/мл, Тmax -1 ч после приема.

Прием пищи не оказывает существенного влияния на выраженность и скорость абсорбции эторикоксиба при приеме в дозе 120 мг. Вместе с тем значения Cmax снижаются на 36% и Тmax увеличивается на 2 ч. Средняя геометрическая величина AUC0-24 составила 37.8 мкг x ч/мл.

Фармакокинетика эторикоксиба в пределах терапевтических доз носит линейный характер.

https://www.youtube.com/watch?v=tO9QQuPvVMo

Связывание с белками плазмы превышает 92%. Vd в равновесном состоянии составляет около 120 л. Эторикоксиб проникает через плацентарный и ГЭБ.

Интенсивно метаболизируется в печени, с участием изоферментов цитохрома Р450 и образованием 6-гидроксиметил-эторикоксиба. Обнаружено 5 метаболитов эторикоксиба, основные – 6-гидроксиметил-эторикоксиб и его производное – 6-карбокси-ацетил-эторикоксиб. Основные метаболиты не влияют на ЦОГ-1 и совсем неактивны либо малоактивны в отношении ЦОГ-2.

Выводится почками в виде метаболитов. Менее 1% выводится с мочой в неизмененном виде.

При однократном в/в введении 70% выводится почками, 20% – через кишечник, преимущественно в виде метаболитов. Менее 2% обнаружено в неизмененном виде.

Равновесное состояние достигается через 7 сут при ежедневном приеме в дозе 120 мг, с коэффициентом кумуляции около 2, что соответствует T1/2 – около 22 ч. Плазменный клиренс составляет приблизительно 50 мл/мин.

У пациентов с незначительными нарушениями функции печени (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) однократный прием эторикоксиба в дозе 60 мг/сут сопровождался увеличением AUC на 16% по сравнению со здоровыми лицами.

У пациентов с умеренным нарушением функции печени (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью), принимавших препарат в дозе 60 мг через день, значение AUC было таким же, как у здоровых лиц, принимавших препарат ежедневно в той же дозе.

Гемодиализ незначительно влиял на выведение (клиренс диализа – около 50 мл/мин).

Показания

Симптоматическая терапия остеоартроза, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита; боль и симптомы воспаления, связанные с острым подагрическим артритом; краткосрочное лечение боли, связанной с проведением стоматологической операции.

Противопоказания

Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе).

Эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение.

Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения.

Гемофилия и другие нарушения свертываемости крови.

[attention type=green]

Выраженная сердечная недостаточность (II-IV функциональные классы по классификации NYHA).

[/attention]

Выраженная печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) или активное заболевание печени.

Почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия.

Период после проведения аортокоронарного шунтирования; заболевания периферических артерий, цереброваскулярные заболевания, клинически выраженная ИБС.

Устойчивая артериальная гипертензия при значениях АД более 140/90 мм рт. ст.

Беременность, период лактации (грудного вскармливания).

Детский и подростковый возраст до 16 лет.

Повышенная чувствительность к эторикоксибу.

Дозировка

Препарат принимают внутрь в дозе 60-120 мг 1 раз/сут.

У пациентов с печеночной недостаточностью (5-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) рекомендуется не превышать суточную дозу 60 мг.

Со стороны пищеварительной системы: часто – эпигастральная боль, тошнота, диарея, диспепсия, метеоризм; иногда – вздутие живота, отрыжка, усиление перистальтики, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, гастрит, язва слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, синдром раздраженного кишечника, эзофагит, язвы слизистой оболочки полости рта, рвота; очень редко – язвы ЖКТ (с кровотечением или перфорацией), гепатит.

Со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение, слабость; иногда – нарушение вкуса, сонливость, нарушения сна, нарушения чувствительности, в т.ч. парестезии/гиперестезии, тревога, депрессия, нарушения концентрации; очень редко – галлюцинации, спутанность сознания.

Со стороны органов чувств: иногда – нечеткость зрения, конъюнктивит, шум в ушах, вертиго.

Со стороны мочевыделительной системы: иногда – протеинурия; очень редко – почечная недостаточность, обычно обратимая при отмене препарата.

Аллергические реакции: очень редко – анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение АД и шок.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – сердцебиение, повышение АД; иногда – приливы, нарушение мозгового кровообращения, фибрилляция предсердий, застойная сердечная недостаточность, неспецифические изменения ЭКГ, инфаркт миокарда; очень редко – гипертонический криз.

Со стороны дыхательной системы: иногда – кашель, одышка, носовое кровотечение; очень редко – бронхоспазм.

Дерматологические реакции: часто – экхимозы; иногда – отечность лица, кожный зуд, сыпь; очень редко – крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Инфекционные осложнения: иногда – гастроэнтерит, инфекции верхних отделов дыхательных путей, мочевыводящего тракта.

Со стороны костно-мышечной системы: иногда – мышечные судороги, артралгия, миалгия.

Со стороны обмена веществ: часто – отеки, задержка жидкости; иногда – изменения аппетита, повышение массы тела.

Со стороны лабораторных исследований: часто – повышение активности печеночных трансаминаз; иногда – повышение азота в крови и моче, повышение активности КФК, снижение гематокрита, снижение гемоглобина, гиперкалиемия, лейкопения, тромбоцитопения, повышение креатинина сыворотки, повышение мочевой кислоты; редко – повышение натрия в сыворотке крови.

Прочие: часто – гриппоподобный синдром; иногда – боли в грудной клетке.

Лекарственное взаимодействие

У больных, получающих варфарин, прием эторикоксиба в дозе 120 мг/сут сопровождался увеличением примерно на 13% MHO и протромбинового времени. У пациентов, получающих варфарин или аналогичные лекарственные средства, следует контролировать показатели MHO во время начала терапии или изменения режима дозирования эторикоксиба, особенно в первые несколько дней.

Имеются сообщения о том, что неселективные НПВС и селективные ингибиторы ЦОГ-2 способны ослаблять гипотензивный эффект ингибиторов АПФ.

Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих эторикоксиб одновременно с ингибиторами АПФ.

У пациентов с нарушениями функции почек (например, при дегидратации или в пожилом возрасте) подобная комбинация может усугубить функциональную недостаточность почек.

Эторикоксиб можно применять одновременно с ацетилсалициловой кислотой в низких дозах, предназначенных для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Однако одновременное назначение ацетилсалициловой кислоты в низких дозах и эторикоксиба может привести к увеличению частоты язвенного поражения ЖКТ и других осложнений по сравнению с приемом одного эторикоксиба.

После достижения равновесного состояния прием эторикоксиба в дозе 120 мг 1 раз/сут не оказывает влияния на антитромбоцитарную активность ацетилсалициловой кислоты в низких дозах (81 мг/сут). Препарат не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.

Циклоспорин и такролимус повышают риск развития нефротоксичности на фоне приема эторикоксиба.

Имеются данные о том, что неселективные НПВС и селективные ингибиторы ЦОГ-2 могут повышать концентрацию лития в плазме. Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих эторикоксиб одновременно с литием.

[attention type=yellow]

Имеются данные о повышении концентрации метотрексата в плазме на 28% (по AUC) и снижении его почечного клиренса на 13% под влиянием эторикоксиба.

[/attention]

Прием эторикоксиба в дозе 120 мг с пероральными контрацептивами, содержащими 35 мкг этинилэстрадиола и от 0.5 до 1 мг норэтиндрона в течение 21 дня, одновременно или с разницей в 12 ч увеличивает стационарную AUC0-24 этинилэстрадиола на 50-60%.

Однако концентрация норэтистерона обычно не увеличивается до клинически значимой степени. Это увеличение концентрации этинилэстрадиола следует принимать во внимание при выборе соответствующего перорального контрацептива для одновременного применения с эторикоксибом.

Подобный факт может приводить к увеличению частоты тромбоэмболии, за счет увеличения экспозиции этинилэстрадиола.

Эторикоксиб не влияет на AUC0-24 в равновесном состоянии или элиминацию дигоксина. Вместе с тем, эторикоксиб повышает Cmax (в среднем на 33%), что может иметь значение при развитии передозировки дигоксина.

Одновременный прием эторикоксиба и рифампицина (мощного индуктора печеночного метаболизма) приводит к снижению на 65% AUC эторикоксиба в плазме. Это взаимодействие следует учитывать при одновременном назначении эторикоксиба с рифампицином.

Особые указания

С осторожностью применяют при указаниях в анамнезе на язвенные поражения ЖКТ, инфекции Helicobacter pylori, у лиц пожилого возраста, у пациентов, длительно получавших НПВС, при тяжелых соматических заболеваниях, дислипидемии/гиперлипидемии, при сахарном диабете, артериальной гипертензии, отеках и задержке жидкости, курении, у пациентов с КК менее 60 мл/мин, при сопутствующей терапии следующими лекарственными средствами: антикоагулянтами (например, варфарином), антиагрегантами (например, ацетилсалициловой кислотой, клопидогрелом), ГКС (например, преднизолоном), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрамом, флуоксетином, пароксетином, сертралином), при хроническом алкоголизме.

В период лечения требуется тщательный контроль АД в течение первых 2 недель и периодически в дальнейшем.

В период лечения следует регулярно контролировать показатели функции печени и почек. В случае повышения активности печеночных трансаминаз в 3 раза и более относительно ВГН, лечение следует прекратить.

[attention type=red]

Учитывая возрастание риска развития нежелательных эффектов с увеличением продолжительности приема необходимо периодически оценивать необходимость продолжения лечения и возможность снижения дозы.

[/attention]

Не следует применять одновременно с другими НПВС.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Пациенты, у которых отмечались эпизоды головокружений, сонливости или слабости, должных воздержаться от занятий, требующих концентрации внимания.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации. Эторикоксиб может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Применение в детском возрасте

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 16 лет.

При нарушениях функции почек

Противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующих заболеваниях почек.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при выраженной печеночной недостаточности (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) или активном заболевании печени. У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (5-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) рекомендуется не превышать суточную дозу 60 мг.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью применяют у лиц пожилого возраста.

Описание препарата КОСТАРОКС основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/kostaroks/

Костарокс: описание селективного ингибитора ЦОГ-2

Костарокс

Боль, возникающая при патологиях опорно-двигательного аппарата и многих других болезнях, вносит существенные коррективы в жизнь человека.

Пациент жалуется на снижение двигательной активности, физической и умственной работоспособности, а также качества сна.

Снять воспаление и купировать болевой синдром способны нестероидные противовоспалительные препараты, одним из которых является Костарокс – лекарство на основе эторикоксиба.

Препарат назначается взрослым и подросткам, достигшим 16-летнего возраста.

Из аптек таблетки отпускаются исключительно по рецепту, для получения которого придется посетить доктора.

Форма выпуска, состав

Костарокс выпускается в виде таблеток, покрытых светло-зеленой пленочной оболочкой. Таблетки имеют двояковыпуклую, круглую форму. Упаковкой для них служат блистеры, помещенные в пачки из картона.

Активным веществом препарата является: Дополнительные ингредиенты: Компоненты оболочки:
эторикоксиб
  • кальция гидрофосфат безводный;
  • микрокристаллическую целлюлозу;
  • магния стеарат;
  • кроскармеллозу натрия;
  • повидон К30.
  • зеленый Опадрай II;
  • лактозы моногидрат;
  • гипромеллоза;
  • железа оксид желтый;
  • титана диоксид;
  • индигокармин алюминиевый лак;
  • триацетин.

Показания к применению

Костарокс применяется для:

  • симптоматического лечения ревматоидного артрита, остеоартроза, анкилозирующего спондилита;
  • кратковременного лечения боли, обусловленной проведением стоматологической операции;
  • устранения боли и признаков воспаления, ассоциированных с острым подагрическим артритом.

Костарокс используют при воспалительных процессах в суставах

Порядок применения, дозировка

Медикамент принимают 1 раз в день. Доза, рекомендуемая производителем, составляет 60-120 мг. Максимальная дневная доза для людей с печеночной недостаточностью составляет 60 мг.

Взаимодействие с другими лекарствами

При лечении варфарином либо аналогичными препаратами нужно контролировать показатели МНО. Делать это рекомендуется в начале терапии, а также при изменении режима дозирования Костарокса.

Селективные ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВП могут ослаблять гипотензивное действие ингибиторов АПФ. У людей с нарушениями почечной функции (например, в преклонном возрасте либо при обезвоживании) такая комбинация способна усугубить функциональную почечную недостаточность.

Костарокс можно применять параллельно с низкими дозами ацетилсалициловой кислоты, предназначенными для профилактики болезней ССС. Однако нужно понимать, что подобная комбинация может повышать риск развития язвенных поражений ЖКТ и прочих осложнений.

Применение такролимуса и циклоспорина на фоне лечения Костароксом повышает риск развития нефротоксичности.

Согласно имеющимся сведениям, селективные ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВС способны повышать плазменную концентрацию лития.

Плазменная концентрация метотрексата под влиянием эторикоксиба может повышаться, а почечный клиренс – снижаться.

Прием 120 мг Костарокса с пероральными контрацептивами, содержащими 0,5-1 мг норэтиндрона и 35 мкг этинилэстрадиола, в течение 3 недель, повышает стационарную AUC0-24 этинилэстрадиола. Это чревато увеличением частоты тромбоэмболии.

Параллельный прием рифампицина снижает AUC эторикоксиба в плазме на 65%.

Эторикоксиб повышает Cmax дигоксина.

Побочные действия

Обратите внимание на то, какие могут возникнуть побочные реакции после приема препарата

Органы чувств:
  • иногда – конъюнктивит, вертиго, нечеткое зрение, шум в ушах.
Система пищеварения:
  • часто – боли в эпигастрии, диарея, метеоризм, тошнота, диспепсия;
  • иногда – отрыжка, запоры, гастрит, синдром раздраженного кишечника, рвота, язвы слизистой оболочки рта, вздутие живота, усиление перистальтики, сухость во рту, язвы слизистой оболочки 12-типерстной кишки либо желудка, эзофагит;
  • крайне редко – гепатит, язвы ЖКТ (с перфорацией либо кровотечением).
Мочевыделительная система:
  • иногда – протеинурия;
  • крайне редко – недостаточность почечная (как правило, проходит после отмены ЛС).
Нервная система:
  • часто – слабость, боли головные, головокружение;
  • иногда – сонливость, нарушения чувствительности (включая гиперестезии, парестезии), депрессия, нарушения вкуса, нарушения концентрации, нарушения сна;
  • крайне редко – спутанность сознания, галлюцинации.
Реакции аллергические:
  • крайне редко – анафилактоидные/анафилактические реакции, в т. ч. шок и сильное снижение АД.
Респираторная система:
  • иногда – кровотечение носовое, одышка, приступы кашля;
  • крайне редко – бронхоспазм.
Сердце, сосуды:
  • часто – повышенное АД, сердцебиение;
  • иногда – нарушения мозгового кровообращения, сердечная недостаточность застойная, инфаркт миокарда, приливы, фибрилляция предсердий, изменения ЭКГ неспецифические;
  • крайне редко – гипертонический криз.
Костно-мышечная система:
  • иногда – судороги мышечные, миалгия, артралгия.
Реакции дерматологические:
  • часто – экхимозы;
  • иногда – зуд кожи, отечность лица, высыпания;
  • крайне редко – крапивница, синдромы Лайелла и Стивенса-Джонсона.
Обмен веществ:
  • часто – задержка в организме жидкости, отеки;
  • иногда – повышение массы тела, изменение аппетита.
Инфекционные осложнения:
  • иногда – инфекции мочевыводящего тракта и верхних отделов дыхательных путей, гастроэнтерит.
Лабораторные исследования:
  • часто – повышенная активность трансаминаз печени;
  • иногда – повышение активности КФК, снижение гемоглобина, лейкопения, повышение креатинина сыворотки, повышение в моче и крови азота, снижение гематокрита, гиперкалиемия, повышение содержания мочевой кислоты, тромбоцитопения;
  • редко – повышение сывороточного уровня натрия.
Иные:
  • часто – синдром гриппоподобный;
  • иногда – боль в груди.

Передозировка

Случаев передозировки не обнаружено.

При беременности, лактации

Применять Костарокс при лактации и беременности нельзя. Проведенные исследования установили, что эторикоксиб способен отрицательно сказываться на женской фертильности. Поэтому пациенткам, планирующим беременность, препарат не назначают.

Влияние на способность к вождению транспорта, работе с механизмами

Работы, требующие сосредоточенности и быстроты реакций, должны выполняться с осторожностью. При наличии головокружения, слабости или сонливости следует отказаться от такого рода занятий.

Применение в педиатрии

Пациентам младше 16-ти Костарокс не назначается.

При нарушенной функции почек

Абсолютным противопоказанием к приему лекарства является тяжелая почечная недостаточность. Также препарат не принимают при прогрессирующих заболеваниях почек.

При нарушенной функции печени

Пациенту с выраженной печеночной недостаточностью или активным заболеванием печени Костарокс не назначают. Максимальная суточная доза при умеренной печеночной недостаточности составляет 60 мг.

: “Воспаление как защитный механизм организма”

Условия, сроки хранения

Хранить Костарокс нужно при комнатной температуре (до +25 градусов).

Условия продажи

Без рецепта Костарокс не продается.

Средняя цена в России

Стоимость Костарокса на территории РФ составляет 300-800 рублей.

Средняя стоимость в Украине

Лекарство в Украине не продается.

Аналоги

Аналогом Костарокса является препарат Аркоксиа.

Отзывы

Судя по отзывам, Костарокс справляется с симптомамиПо словам пациентов, Костарокс эффективен в устранении боли – основного симптома болезней опорно-двигательного аппарата.

Люди хвалят препарат за быстродействие, удобную форму выпуска, возможность применения у подростков от 16 лет и старше.

Единственное, что вызывает недовольство – высокая стоимость лекарства.

Отзывы о Костароксе представлены в конце инструкции.

Расскажите о данном средстве, если уже принимали его по совету доктора.

Заключение

  • Костарокс – НПВП, предназначенный для купирования болевого синдрома.
  • Выпускается в виде таблеток.
  • Назначается пациентам от 16 лет и старше.
  • Отрицательно сказывается на фертильности. Беременным, кормящим и планирующим беременность женщинам не назначается.

Тест!
Есть ли у вас артроз?

Пройти тест

Это полезно!
Проверьте здоровье коленей

Пройти тест

журнал о лечении спины и суставов

Больше видео

Внимание!!! Мы регулярно добавляем интересные ролики… Обязательно найдете что-то для себя!

Вызвать врача

ЗАПИШИТЕСЬ НА ПРИЕМ К ВРАЧУ

В каталоге 13 специалистов, которые помогут решить проблему с больной спиной и суставами, оставьте заявку и мы свяжемся с вами в ближайшее время

Выбрать артролога

СМОТРИТЕ ТАКЖЕ

Источник: https://SpinaTitana.com/preparaty/npvs/kostaroks-instruktsiya.html

ProVitaminki.com
Добавить комментарий