Мелофлекс ромфарм

Мелофлекс Ромфарм

Мелофлекс ромфарм

Противовоспалительные средства – оксикамы.

Производители

К.О. Ромфарм Компани С.р.Л. (Румыния)

Фармакологическое действие

Мелоксикам является нестероидным противовоспалительным препаратом, относится к производным эноловой кислоты и оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие.

Выраженное противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех стандартных моделях воспаления.

Механизм действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов – известных медиаторов воспаления. In vivo мелоксикам ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках.

[attention type=yellow]

Эти различия связаны с более селективным ингибированием циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) по сравнению с циклооксигеназой-1 (ЦОГ-1).

[/attention]

Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтический эффект НГТВП, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть причиной побочных действий со стороны желудка и почек.

Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и ex vivo.

Селективная способность мелоксикама ингибировать ЦОГ-2 показана при использовании в качестве тест-системы цельной крови человека in vitro.

Ex vivo установлено, что мелоксикам (в дозах 7,5 и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ-2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию простагландина Е2, стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1).

Эти эффекты зависели от величины дозы. Ex vivo показано, что мелоксикам в рекомендуемых дозах не влиял на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения в отличие от индометацина, диклофенака, ибупрофена и напроксена, которые значительно подавляли агрегацию тромбоцитов и увеличивали время кровотечения.

Фармакокинетика.

Связь с белками плазмы – 99 %.

Проходит через гистогематические барьеры, проникает в синовиальную жидкость.

Концентрация в синовиальной жидкости – 50% от концентрации в плазме.

Метаболизм в печени – до неактивных метаболитов.

Выводится через кишечник и почками (примерно в равной пропорции), в неизмененном виде – 5 % суточной дозы (через кишечник).

Период полувыведения (Т1/2) – 20 ч.

Плазменный клиренс – в среднем 8 мл/мин (снижается в пожилом возрасте).

Побочное действие Мелофлекс Ромфарм

Частота:

  • часто – более 1%; нечасто – 0.1-1%; редко – 0.01-0.1%; очень редко -менее 0.01%.

Со стороны пищеварительной системы:

  • часто – диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, абдоминальные боли, запор, метеоризм, диарея;
  • нечасто – преходящее повышение активности “печеночных” трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, гастродуоденальная язва, кровотечение из ЖКТ (в т.ч. скрытое), стоматит;
  • редко – перфорация ЖКТ, колит, гепатит, гастрит.

Со стороны органов кроветворения:

  • часто – анемия;
  • нечасто – изменение формулы крови, в т.ч. лейкопения, тромоцитопения.

Со стороны кожных покровов:

  • часто – зуд, кожная сыпь;
  • нечасто – крапивница;
  • редко сенсибилизация, буллезные высыпания, многоформная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны дыхательной системы:

  • нечасто – возникновение приступов бронхиальной астмы у лиц с аллергией на ацетилсалициловую кислоту или другие НПВП.

Со стороны центральной нервной системы:

  • часто – головокружение, головная боль;
  • нечасто – вертиго, шум в ушах, сонливость;
  • редко – спутанность сознания, дезориентация, эмоциональная лабильность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы (ССС):

  • часто – периферические отеки;
  • нечасто – повышение АД, ощущение сердцебиения, “приливы” крови к коже лица.

Со стороны мочевыделительной системы:

  • нечасто – гиперкреатининемия и/или повышение концентрации мочевины в сыворотке крови;
  • редко – острая почечная недостаточность;
  • связь с приемом мелоксикама не установлена -интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.

Со стороны органов чувств:

  • редко – конъюнктиви,
  • нарушение зрени,
  • в т.ч. нечеткость зрительного восприятия.

Аллергические реакции:

  • редко – ангионевротический оте,
  • анафилактоидные/анафилактические реакции.

Показания к применению

Ревматоидный артрит; остеоартроз; анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева).

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания Мелофлекс Ромфарм

Гиперчувствительность (в т.ч. к НПВП др.

групп), сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты (АСК) и лекарственные средства пиразолонового ряда; язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в фазе обострения), тяжелая печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность (ХПН) у больных, не подвергающихся диализу (КК менее 30 мл/мин), активное желудочно-кишечное кровотечение; прогрессирующие заболевания почек, тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени, состояние после проведения аортокоронарного шунтирования, подтверждённая гиперкалиемия, воспалительные заболевания кишечника, детский возраст (до 18 лет).

С осторожностью.

https://www.youtube.com/watch?v=tz34v5I9IzI

Пожилой возраст, ишемическая болезнь сердца (ИБС), хроническая сердечная недостаточность (ХСН), цереброваскулярные заболевания, дислипиде-мия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, ХПН (КК 30-60 мл/мин), язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в анамнезе, наличие инфекции Н.

Pylori, длительное использование НПВП, алкоголизм, тяжёлые соматические заболевания, одновременный приём пероральных глюкокортикостероидных средств (ГКС) (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч.

циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина).

Беременность и период лактации.

Подавление синтеза простагландинов может оказывать нежелательное воздействие на беременность и развитие плода.

Таким образом, препарат противопоказан во время беременности.

[attention type=red]

Препарат проникают в грудное молоко, поэтому препарат противопоказан в период лактации (кормления грудью).

[/attention]

На время приема препарата необходимо прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозировка

Внутримышечно.

Препарат вводят посредством глубокой внутримышечной инъекции (внутривенное введение противопоказано).

Внутримышечное введение препарата показано только в течение первых дней лечения.

В дальнейшем лечение продолжают применением пероральных форм (таблетки).

Остеоартроз в фазе обострения:

Если состояние не улучшается, можно повысить до 15 мг/суток.

Ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит:

В зависимости от терапевтического эффекта дозу можно снизить до 7,5 мг/суток.

Не следует превышать суточную дозу мелоксикама 15 мг.

Особые группы пациентов.

Пациенты пожилого возраста, с повышенным риском возникновения побочных эффектов.

У пациентов пожилого возраста рекомендуемая доза при длительной терапии ревматоидного артрита или анкилозирующего спондилита составляет 7,5 мг/сут.

У пациентов с повышенным риском возникновения побочных эффектов терапию следует начинать с дозы 7,5 мг/сут.

Нарушение функции почек.

У пациентов, находящихся на диализе, с тяжелой почечной недостаточно¬стью нельзя превышать суточную дозу мелоксикама 7,5 мг.

У пациентов с легким или умеренно выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина более 25 мл/мин) нет необходимости в уменьшении дозы.

Нарушение функции печени.

У пациентов с легким или умеренно выраженным нарушением функции печени нет необходимости уменьшать дозу препарата.

Передозировка

Усиление дозозависимых побочных эффектов.

Симптомы:

  • нарушение сознани,
  • тошнот,
  • рвот,
  • боли в эпигастри,
  • кровотечение из ЖК,
  • острая почечная недостаточност,
  • острая печеночная недостаточност,
  • остановка дыхани,
  • асистолия.

Лечение:

  • симптоматическая терапия.

Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ малоэффективны из-за высокой степени связывания мелоксикама с белками плазмы.

Специфического антидота нет.

Взаимодействие

Фармакодинамическое.

Одновременный прием нескольких НПВП (включая салицилаты) может повышать риск развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ в связи с синергическим эффектом, поэтому не рекомендуется применение мелоксикама с другими НПВП.

При применении мелоксикама с диуретиками пациенту необходимо употреблять достаточное количество жидкости, а также требуется регулярный медицинский контроль функции почек до начала и в процессе лечения.

Непрямые антикоагулянты:

  • сочетанное применение повышает риск возникновения кровотечений вследствие угнетения функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и кишечника.

Поэтому не рекомендуют сочетанное применение с НПВП и непрямыми антикоагулянтами.

Тромболитические и антитромботические препараты:

  • при сочетанном применении с мелоксикамом возможен повышенный риск возникновения кровотечений (необходим периодический контроль показателей свертывания крови).

Ингибиторы АПФ и другие гипотензивные препараты:

  • одновременное применение у пациентов пожилого возраста с симптомами дегидратации может спровоцировать развитие ОПН.

Кроме того, сочетанное применение с мелоксикамом может снижать их гипотензивный эффект.

Циклоспорин:

  • усиливается нефротоксическое действие циклоспорина.

Противозачаточные средства:

  • может снижаться эффективность действия противозачаточных средств.

Фармакокинетическое.

Литий:

  • НПВП могут повышать концентрацию лития в сыворотке крови до токсического уровня (уменьшение выделения лития почками).

Поэтому нерекомендуется одновременное применение мелоксикама с препаратами лития.

В случае необходимости их сочетанного применения следует тщательно контролировать содержание лития в сыворотке крови до начала, во время и после окончания курса терапии мелоксикамом и препаратами лития.

Метотрексат:

  • повышает отрицательное влияние на систему крови (угроза возникновения анемии и лейкопении).

Необходим периодический контроль гемограммы.

Колестирамин ускоряет выведение мелоксикама, повышая клиренс мелоксикама на 50%, уменьшает его период полувыведения на 13±3 ч.

Такое взаимодействие имеет клиническое значение.

При одновременном приеме с антацидами, циметидином и дигоксином существенного клинического взаимодействия не отмечают.

НПВП снижают эффективность контрацептивных внутриматочных устройств.

При совместном использовании мелоксикама и лекарственных препаратов, которые обладают известной способностью ингибировать CYP2C9 и/или CYP3A4 (или метаболизируются при участии этих ферментов), следует принимать во внимание возможность фармакокинетического взаимодействия.

[attention type=green]

Нельзя исключить возможность взаимодействия мелоксикама с пероральными гипогликемическими средствами.

[/attention]

При одновременном применении мелоксикама с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина возрастает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе.

Пациенты, у которых отмечаются симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта, должны регулярно наблюдаться.

При возникновении язвенного поражения желудочно-кишечного тракта или желудочно-кишечного кровотечения препарат необходимо отменить.

Как и при применении других НПВП, желудочно-кишечное кровотечение, язвы и перфорации, потенциально опасные для жизни пациента могут возникать в ходе лечения в любое время, как при наличии настораживающих симптомов или сведений о серьезных желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и при отсутствии этих признаков.

Последствия данных осложнений в целом более серьезны у лиц пожилого возраста.

Особое внимание следует уделять пациентам, сообщающим о развитии нежелательных явлениях со стороны кожи и слизистых оболочек.

В таких случаях должен рассматриваться вопрос о прекращении применения препарата.

У больных с уменьшенным объемом циркулируемой крови (ОЦК) и сниженной клубочковой фильтрацией (дегидратация, ХСН, цирроз печени, нефротический синдром, клинически выраженные заболевания почек, прием диуретиков, обезвоживание после больших хирургических операций) возможно появление клинически выраженной ХПН, которая полностью обратима после отмены препарата (у таких пациентов в начале лечения следует мониторировать суточный диурез и функцию почек).

При стойком и существенном повышении трансаминаз и изменении др. показателей функции печени препарат следует отменить и провести контрольные тесты.

У больных с повышенным риском побочных эффектов лечение начинают с дозы 7.5 мг.

[attention type=yellow]

В терминальной стадии ХПН у пациентов, находящихся на диализе, доза не должна превышать 7.5 мг/сут.

[/attention]

Данных о негативном влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами нет.

При нарушениях со стороны ЦНС (снижение остроты зрения, повышенная утомляемость, головокружение или другие нарушения) данные виды деятельности противопоказаны.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света, в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 С.

Порядок отпуска

Отпускается по рецепту.

Источник: https://elixir.farm/lekarstva/melofleks-romfarm/

Форма выпуска и состав

Мелофлекс Ромфарм выпускается в форме раствора для внутримышечного введения, представляющего собой прозрачную жидкость желтого цвета с легким зеленоватым оттенком (по 1,5 мл в бесцветных стеклянных ампулах вместимостью 2 мл, по 3 или 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1 контурная ячейковая упаковка с ампулами).

Состав на 1 мл раствора:

  • действующее вещество: мелоксикам – 10 мг;
  • вспомогательные компоненты: полоксамер 188, 1М раствор натрия гидроксида (для достижения pH 8,6–9), меглюмин, глицин, гликофурфурол, натрия хлорид, вода для инъекций.

Фармакодинамика

Мелоксикам относится к производным эноловой кислоты. Обладает противовоспалительной, жаропонижающей и анальгезирующей активностью.

Выраженный противовоспалительный эффект мелоксикама установлен на всех существующих моделях воспаления. Механизм его действия обусловлен способностью подавлять синтез медиаторов воспаления – простагландинов, причем в месте воспаления этот эффект проявляется сильнее, чем в почках или слизистой желудка.

Такие различия связаны с тем, что ингибирование ЦОГ-2 (циклооксигеназы-2) более селективное, чем ЦОГ-1 (циклооксигеназы-1).

Принято считать, что противовоспалительное действие НПВС обеспечивается ингибированием ЦОГ-2, а подавление синтеза ЦОГ-1 может являться причиной нежелательных побочных реакций со стороны почек и желудка.

В рекомендуемых дозах мелоксикам не влияет на время кровотечения и агрегацию тромбоцитов, в отличие от ибупрофена, индометацина, напроксена и диклофенака, значительно увеличивающих время кровотечения и подавляющих агрегацию тромбоцитов.

Фармакокинетика

Препарат почти полностью связывается с белками плазмы (на 99%). Мелоксикам проникает в синовиальную внутрисуставную жидкость и проходит через гематопаренхиматозный барьер. В синовиальной жидкости концентрация препарата на 50% меньше, чем в плазме.

Метаболизм мелоксикама происходит в печени. Образующиеся метаболиты неактивны. Выведение осуществляется почками и через кишечник (примерно 1:1). Около 5% суточной дозы препарата выводится в неизмененном виде через кишечник. Период полувыведения составляет 20 часов, клиренс из плазмы – 8 мл/мин (с возрастом снижается).

Противопоказания

Абсолютные:

  • заболевания печени в активной фазе;
  • печеночная недостаточность тяжелой степени;
  • воспалительные заболевания кишечника;
  • почечная недостаточность в хронической фазе у пациентов, не подвергающихся диализу (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
  • прогрессирующие болезни почек;
  • кровотечение из желудочно-кишечного тракта;
  • обострение язвенной болезни 12-перстной кишки и желудка;
  • послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования;
  • гиперкалиемия, подтвержденная анализами;
  • возраст до 18 лет;
  • сочетание непереносимости ацетилсалициловой кислоты и препаратов пиразолонового ряда с рецидивирующим полипозом носа и бронхиальной астмой;
  • период беременности и кормления грудью;
  • гиперчувствительность к мелоксикаму или вспомогательным компонентам препарата;
  • гиперчувствительность к другим НПВС.

Относительные (Мелофлекс Ромфарм применяют с осторожностью):

  • цереброваскулярные заболевания;
  • почечная недостаточность в хронической фазе с клиренсом креатинина от 30 до 60 мл/мин;
  • нарушения липидного обмена;
  • сахарный диабет;
  • язвенные поражения органов желудочно-кишечного тракта в анамнезе;
  • тяжелые соматические заболевания;
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • заболевания периферических артерий;
  • ишемическая болезнь сердца;
  • инфекция Нelicobacter pylori;
  • злоупотребление алкоголем;
  • курение;
  • пожилой возраст;
  • длительный прием НПВС;
  • комбинированное применение с антиагрегантными и антикоагулянтными препаратами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и пероральными глюкокортикостероидами.

Мелофлекс Ромфарм, инструкция по применению (способ и дозировка)

Раствор Мелофлекс Ромфарм вводят глубоко внутримышечно. Внутривенное введение запрещено.

Парентеральная форма мелоксикама показана только в первые несколько дней лечения. В последующие дни рекомендуется использовать пероральные формы (таблетки).

[attention type=red]

При обострении остеоартроза назначают по 7,5 мг в сутки. Если состояние пациента не улучшается, суточную дозу можно повысить до 15 мг.

[/attention]

С целью симптоматического лечения ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита Мелофлекс Ромфарм назначают в дозе 15 мг в сутки. В дальнейшем, в зависимости от полученного эффекта, возможно снижение суточной дозы до 7,5 мг. Максимальная доза мелоксикама составляет 15 мг в сутки.

https://www.youtube.com/watch?v=IDc95BWVfIM

Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью и больных на диализе суточная доза препарата не должна превышать 7,5 мг. При легких или умеренно выраженных нарушениях функции почек (значение клиренса креатинина более 25 мл/мин) и/или печени коррек&#x4

Источник: https://medlib.net/melofleks-romfarm.html

Мелофлекс Ромфарм : инструкция, синонимы, аналоги, показания, противопоказания, область применения и дозы

Мелофлекс ромфарм
Мелоксикам* (Meloxicam*)НПВС. Оксикамы

Название Производитель Средняя цена
Мелофлекс ромфарм 0,01/мл 1,5мл n3 амп р-р в/м РОМФАРМ КОМПАНИ 311.

00

Мелофлекс ромфарм 0,01/мл 1,5мл n5 амп р-р в/м РОМФАРМ КОМПАНИ 359.00

Гиперчувствительность (в т.ч.

к другим НПВС), «аспириновая» триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и ЛС пиразолонового ряда), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; желудочно-кишечное, цереброваскулярное или иное кровотечение/кровоизлияние; тяжелая сердечная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ), беременность, кормление грудью, возраст до 15 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Тератогенные эффекты.

Мелоксикам увеличивал частоту дефектов сердечной перегородки (редкое осложнение) при использовании пероральной дозы 60 мг/кг/сут (в 64,5 раза превышает дозу 15 мг/сут для взрослого массой тела 50 кг в пересчете на площадь поверхности тела) и эмбриолетальность при пероральных дозах ≥5 мг/кг/сут (в 5,4 раза превышает дозу для человека, как описано выше) у кроликов, получавших мелоксикам в период органогенеза. Мелоксикам не проявлял тератогенности у крыс при пероральных дозах 4 мг/кг/сут (примерно в 2,2 раза выше дозы для человека, как описано выше) в период органогенеза. Повышение частоты мертворождения отмечалось у крыс при пероральных дозах ≥1 мг/кг/сут в период органогенеза.

Нетератогенные эффекты. Мелоксикам вызывал снижение таких показателей, как индекс рождаемости, живорождение, неонатальная выживаемость при пероральных дозах ≥0,125 мг/кг/сут (примерно в 0,07 раз превышает дозу для человека, как описано выше) у крыс в периоды беременности и лактации.

Мелоксикам проходит через плацентарный барьер. Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. Применение при беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Исследований, посвященных оценке влияния мелоксикама на закрытие артериального протока у человека, не проведено. Использование мелоксикама в III триместре беременности следует исключить.

Роды и родоразрешение.

В исследованиях у крыс показано, что мелоксикам, как и другие средства, ингибирующие синтез ПГ, повышает число случаев мертворождения, вызывает задержку родов и родоразрешения при пероральных дозах ≥1 мг/кг/сут (примерно в 0,5 раз превышает дозу для человека, как описано выше) и снижает число выживших детенышей при пероральных дозах дозах 4 мг/кг/сут (примерно в 2,1 раза превышает дозу для человека, как описано выше) в период органогенеза. Сходные наблюдения отмечались у крыс, получавших пероральные дозы ≥0,125 мг/кг/сут (примерно в 0,07 раз выше дозы для человека, как описано выше) во время беременности и лактации.

Эффекты мелоксикама на роды и родоразрешение у человека неизвестны.

Категория действия на плод по FDA — С.

Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих синтез ПГ, может влиять на фертильность, поэтому он не рекомендуется женщинам, желающим забеременеть.

Мелоксикам экскретируется в молоко лактирующих крыс, при этом концентрации в молоке превышают концентрации в плазме. Неизвестно, проникает ли мелоксикам в грудное молоко женщин, поэтому следует прекратить грудное вскармливание на время лечения или избегать применения мелоксикама в период грудного вскармливания.

Побочные действия препарата

Со стороны органов ЖКТ: >1% — диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, запор/диарея, метеоризм; 0,1–1% — стоматит, транзиторные изменения показателей функции печени (повышение уровня трансаминаз или билирубина), отрыжка, эзофагит, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, скрытое или макроскопически видимое желудочно-кишечное кровотечение; 1% — головная боль, головокружение; 0,1–1% — вертиго, сонливость, шум в ушах; 1% — отеки, анемия; 0,1–1% — повышение АД, сердцебиение, приливы крови к лицу, изменения гемограммы, в т.ч. изменение количества отдельных типов лейкоцитов, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны респираторной системы: обострение бронхиальной астмы, кашель.

Со стороны мочеполовой системы: 0,1–1% — изменение показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины крови); 1% — кожная сыпь, зуд; 0,1–1% — крапивница;

Источник: http://pharmacevtika.ru/annotation/Melofleks_Romfarm.html

ProVitaminki.com
Добавить комментарий