Золендроник-рус 4

ЗОЛЕНДРОНИК-РУС 4 (ZOLENDRONIK-RUS-4) инструкция, отзывы, цена, описание

Золендроник-рус 4

МКБ: C79.5 Вторичное злокачественное новообразование костей и костного мозга C90.0 Множественная миелома

Ингибитор резорбции костной ткани, бисфосфонат. Обладает избирательным действием на кость. Оказывает ингибирующее действие на резорбцию костной ткани, опосредуемую остеокластами.

Селективное действие бисфосфонатов на костную ткань основано на высоком сродстве к минерализованной костной ткани, но точный молекулярный механизм, обеспечивающий ингибирование активности остеокластов, до сих пор остается невыясненным.

Помимо ингибирующего действия на резорбцию костной ткани, золендроновая кислота обладает другими противоопухолевыми свойствами, обеспечивающими терапевтическую эффективность при костных метастазах.

In vivo: ингибирование остеокластической резорбции костной ткани, изменяющее микросреду костного мозга, приводящее к снижению роста опухолевых клеток; антиангиогенная активность. Подавление костной резорбции клинически сопровождается также выраженным снижением болевых ощущений.

[attention type=yellow]

In vitro: ингибирование пролиферации остеобластов, прямая цитотоксическая и проапоптическая активность, синергический цитостатический эффект с противоопухолевыми препаратами; антиадгезивная/инвазивная активность.

[/attention]

Золедроновая кислота, подавляя пролиферацию и индуцируя апоптоз, оказывает непосредственное противоопухолевое действие в отношении клеток миеломы человека и раковой опухоли молочной железы, а также уменьшает проникновение клеток раковой опухоли молочной железы через экстрацеллюлярный матрикс, что свидетельствует о наличии у нее антиметастатических свойств. Кроме того, золедроновая кислота ингибирует пролиферацию клеток эндотелия человека и у животных вызывает антиангиогенное действие.

У пациентов с гиперкальциемией, вызванной опухолью, было показано, что действие золедроновой кислоты характеризуется снижением концентрации кальция в сыворотке и уменьшением его выведения с мочой.

Показания

После начала инфузии сывороточные концентрации быстро увеличиваются, достигая пика в конце инфузии, далее следует быстрое уменьшение концентрации на 10% после 4 ч и на менее чем 1% – после 24 ч с последовательно пролонгированным периодом низких ко…

посмотреть полностью

Противопоказания

Беременность; лактация (грудное вскармливание); повышенная чувствительность к золедроновой кислоте, другим бисфосфонатам.

Дозировка

Вводят в/в капельно в течение 15 мин. Рекомендуемая доза составляет 4-8 мг. Частота введения зависит от показаний, применяемой схемы лечения, терапевтической эффективности.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении бисфосфонатов и аминогликозидов уровень кальция в сыворотке может оставаться сниженным более длительно, чем это требуется, поскольку возможно аддитивное влияние на концентрацию кальция в сыворотке крови.
При одновре… посмотреть полностью Со стороны органов кроветворения: иногда – тромбоцитопения, анемия, лейкопения; редко – панцитопения.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто – головная боль; иногда – слабость, парестезии, нарушение вкусовых ощущений, ги… посмотреть полностью Противопоказан при беременности и лактации. Не рекомендуется применять у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (концентрация сывороточного креатинина ≥400 мкмоль/л или ≥4.

5 мг/дл) за исключением случаев, когда ожидаемая польза терапии преобладает над потенциальным риском.
Имеютс… посмотреть полностью Эффективность и безопасность применения золедроновой кислоты в педиатрической практике не установлены. При повторном применении перед каждым введением следует определять концентрацию креатинина в сыворотке крови.

Если полученные данные свидетельствуют об ухудшении функции почек, необходимо оценить риск и пользу проводимой терапии.
Не рекомендует…

посмотреть полностью противопоказан при беременности, противопоказан при кормлении грудью, c осторожностью применяется при нарушениях функции почек, противопоказан для детей После начала инфузии сывороточные концентрации быстро увеличиваются, достигая пика в конце инфузии, далее следует быстрое уменьшение концентрации на 10% после 4 ч и на менее чем 1% – после 24 ч с последовательно пролонгированным периодом низких ко… посмотреть полностью Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий1 фл.золедроновой кислоты моногидрат4.26 мг, что соответствует содержанию золедроновой кислоты4 мг

4 мг – флаконы темного стекла (5) – пачки картонные.4 мг – флаконы темного с… посмотреть полностью

Не нашли нужно информации?
Еще более полную инструкцию к препарату «золендроник-рус 4 (zolendronik-rus-4)» можно найти здесь:

pro-tabletki.info /золендроник-рус 4 (zolendronik-rus-4)

Уважаемые врачи!

Источник: http://www.provizor-online.ru/2014/11/__4_zolendronik_rus_4_1691

ЗОЛЕНДРОНИК-РУС 4

Золендроник-рус 4

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 1 фл.
золедроновой кислоты моногидрат 4.26 мг,
 что соответствует содержанию золедроновой кислоты 4 мг

4 мг – флаконы темного стекла (5) – пачки картонные.4 мг – флаконы темного стекла (1125) – коробки картонные.

4 мг – флаконы темного стекла (1200) – коробки картонные.

4 мг – флаконы 5 мл.

Фармакологическое действие

Ингибитор резорбции костной ткани, бисфосфонат. Обладает избирательным действием на кость. Оказывает ингибирующее действие на резорбцию костной ткани, опосредуемую остеокластами.

Селективное действие бисфосфонатов на костную ткань основано на высоком сродстве к минерализованной костной ткани, но точный молекулярный механизм, обеспечивающий ингибирование активности остеокластов, до сих пор остается невыясненным.

Помимо ингибирующего действия на резорбцию костной ткани, золендроновая кислота обладает другими противоопухолевыми свойствами, обеспечивающими терапевтическую эффективность при костных метастазах.

In vivo: ингибирование остеокластической резорбции костной ткани, изменяющее микросреду костного мозга, приводящее к снижению роста опухолевых клеток; антиангиогенная активность. Подавление костной резорбции клинически сопровождается также выраженным снижением болевых ощущений.

[attention type=yellow]

In vitro: ингибирование пролиферации остеобластов, прямая цитотоксическая и проапоптическая активность, синергический цитостатический эффект с противоопухолевыми препаратами; антиадгезивная/инвазивная активность.

[/attention][attention type=green]

Золедроновая кислота, подавляя пролиферацию и индуцируя апоптоз, оказывает непосредственное противоопухолевое действие в отношении клеток миеломы человека и раковой опухоли молочной железы, а также уменьшает проникновение клеток раковой опухоли молочной железы через экстрацеллюлярный матрикс, что свидетельствует о наличии у нее антиметастатических свойств. Кроме того, золедроновая кислота ингибирует пролиферацию клеток эндотелия человека и у животных вызывает антиангиогенное действие.

[/attention]

У пациентов с гиперкальциемией, вызванной опухолью, было показано, что действие золедроновой кислоты характеризуется снижением концентрации кальция в сыворотке и уменьшением его выведения с мочой.

Фармакокинетика

После начала инфузии концентрация золедроновой кислоты в плазме быстро увеличивается, достигая Cmax в конце инфузии, далее следует быстрое уменьшение концентрации на 10% после 4 ч и на менее чем 1% – после 24 ч с последовательно пролонгированным периодом низких концентраций, не превышающих 0.1% от Cmax до повторной инфузии на 28-й день.

Золедроновая кислота, введенная в/в, выводится почками в 3 этапа: быстрое двухфазное выведение из системной циркуляции с T1/2 0.24 ч и 1.87 ч и длительная фаза с конечным T1/2, составляющим 146 ч. Не отмечено кумуляции при повторных введениях каждые 28 дней.

Золедроновая кислота не подвергается системному метаболизму и выводится почками в неизмененном виде. В течение первых 24 ч в моче обнаруживается 39±16% введенной дозы. Остальное количество в основном связывается с костной тканью.

[attention type=red]

Затем медленно происходит обратное высвобождение золедроновой кислоты из костной ткани в системный кровоток и ее выведение почками. Общий плазменный клиренс составляет 5.04±2.5 л/ч.

[/attention]

Увеличение времени инфузии с 5 до 15 мин приводит к уменьшению концентрации золедроновой кислоты на 30% в конце инфузии, но не влияет на AUC.

С калом выводится менее 3%.

Почечный клиренс золедроновой кислоты положительно коррелирует с КК.

Показано низкое сродство золедроновой кислоты к компонентам крови. Связывание с белками плазмы низкое (около 50%) и не зависит от концентрации золедроновой кислоты.

Особые указания

При повторном применении перед каждым введением следует определять концентрацию креатинина в сыворотке крови. Если полученные данные свидетельствуют об ухудшении функции почек, необходимо оценить риск и пользу проводимой терапии.

Не рекомендуется применять у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (концентрация сывороточного креатинина ≥400 мкмоль/л или ≥4.5 мг/дл) за исключением случаев, когда ожидаемая польза терапии преобладает над потенциальным риском.

Перед инфузией следует исключить наличие дегидратации у пациента. Для обеспечения адекватной гидратации рекомендуется введение физиологического раствора до, во время или после инфузии золедроновой кислоты. Следует избегать гипергидратации пациента из-за риска возникновения осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы.

После введения золедроновой необходим постоянный контроль за концентрацией кальция, фосфора, магния и креатинина в сыворотке крови.

Если развивается гипокальциемия, гипофосфатемия или гипомагниемия, необходима краткосрочная поддерживающая терапия.

Имеются отдельные сообщения о нарушении функции почек на фоне применения бисфосфонатов. К факторам риска развития таких осложнений относятся предшествующая почечная недостаточность и длительное применение золедроновой кислоты в высоких дозах (8 мг), сокращение времени инфузии.

Эффективность и безопасность применения золедроновой кислоты в педиатрической практике не установлены.

Беременность и лактация

Противопоказан при беременности и лактации.

Применение в детском возрасте

Эффективность и безопасность применения золедроновой кислоты в педиатрической практике не установлены.

При нарушениях функции почек

Не рекомендуется применять у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (концентрация сывороточного креатинина ≥400 мкмоль/л или ≥4.5 мг/дл) за исключением случаев, когда ожидаемая польза терапии преобладает над потенциальным риском.

Имеются отдельные сообщения о нарушении функции почек на фоне применения бисфосфонатов. К факторам риска развития таких осложнений относятся предшествующая почечная недостаточность и длительное применение золедроновой кислоты в высоких дозах (8 мг), сокращение времени инфузии.

Описание препарата ЗОЛЕНДРОНИК-РУС 4 основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/zolendronikrus4/

Золендроник-рус 4 (Zolendronik-rus-4)

Золендроник-рус 4

Фирма-производитель: МАНАС МЕД ООО (Россия)

лиофилизат д/пригот. р-ра д/инф. 4 мг: фл. 5 шт. Рег. №: ЛСР-008823/10

Клинико-фармакологическая группа:

Ингибитор костной резорбции при метастазах в кости

Форма выпуска, состав и упаковка

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 1 фл.
золедроновая кислота 4.26 мг,
 что соответствует содержанию золедроновой кислоты 4 мг

4 мг – флаконы темного стекла (5) – пачки картонные.4 мг – флаконы темного стекла (1125) – коробки картонные.

4 мг – флаконы темного стекла (1200) – коробки картонные.

4 мг – флаконы 5 мл.

Режим дозирования

Вводят в/в капельно в течение 15 мин. Рекомендуемая доза составляет 4-8 мг. Частота введения зависит от показаний, применяемой схемы лечения, терапевтической эффективности.

Побочное действие

Со стороны органов кроветворения: иногда – тромбоцитопения, анемия, лейкопения; редко – панцитопения.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто – головная боль; иногда – слабость, парестезии, нарушение вкусовых ощущений, гипестезия, гиперестезия, тремор.

Со стороны психики: иногда – тревога, расстройства сна; редко – спутанное сознание.

Со стороны органа зрения: часто – конъюнктивит; иногда – затуманивание зрения.

Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, рвота, анорексия; иногда – диарея, запор, абдоминальные боли, диспепсия, стоматит, сухость во рту.

Со стороны дыхательной системы: иногда – диспноэ, кашель.

Дерматологические реакции: иногда – зуд, сыпь (включая эритематозную и макулярную), повышенная потливость.

Со стороны костно-мышечной системы: часто – боли в костях, миалгия, артралгия; иногда – судороги мышц.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – брадикардия.

Со стороны почек: часто – нарушение функции почек; иногда – острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия.

Аллергические реакции: иногда – реакции повышенной чувствительности; редко – ангионевротический отек.

Со стороны организма в целом: часто – жар, гриппоподобный синдром, проявляющийся лихорадкой, ознобом, болями в костях и/или мышцах; иногда – астения, периферические отеки, боль в грудной клетке, увеличение массы тела.

Местные реакции: иногда – боль, раздражение, припухлость и образование инфильтрата в месте инъекции.

Со стороны лабораторных показателей: очень часто – гипофосфатемия; часто – повышение уровня креатинина и мочевины в сыворотке крови, гипокальциемия; иногда – гипомагниемия; редко – гиперкалиемия, гипокалиемия, гипернатриемия.

Беременность и лактация

Противопоказан при беременности и лактации.

Применение при нарушениях функции почек

Не рекомендуется применять у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (концентрация сывороточного креатинина ≥400 мкмоль/л или ≥4.5 мг/дл) за исключением случаев, когда ожидаемая польза терапии преобладает над потенциальным риском.

Имеются отдельные сообщения о нарушении функции почек на фоне применения бисфосфонатов. К факторам риска развития таких осложнений относятся предшествующая почечная недостаточность и длительное применение золедроновой кислоты в высоких дозах (8 мг), сокращение времени инфузии.

Применение для детей

Эффективность и безопасность применения золедроновой кислоты в педиатрической практике не установлены.

ЗОЛЕНДРОНИК-РУС 4, лиофилизат

Золендроник-рус 4

Ингибитор резорбции костной ткани, бисфосфонат. Обладает избирательным действием на кость. Оказывает ингибирующее действие на резорбцию костной ткани, опосредуемую остеокластами.

Селективное действие бисфосфонатов на костную ткань основано на высоком сродстве к минерализованной костной ткани, но точный молекулярный механизм, обеспечивающий ингибирование активности остеокластов, до сих пор остается невыясненным.

Помимо ингибирующего действия на резорбцию костной ткани, золендроновая кислота обладает другими противоопухолевыми свойствами, обеспечивающими терапевтическую эффективность при костных метастазах.

In vivo: ингибирование остеокластической резорбции костной ткани, изменяющее микросреду костного мозга, приводящее к снижению роста опухолевых клеток; антиангиогенная активность. Подавление костной резорбции клинически сопровождается также выраженным снижением болевых ощущений.

[attention type=yellow]

In vitro: ингибирование пролиферации остеобластов, прямая цитотоксическая и проапоптическая активность, синергический цитостатический эффект с противоопухолевыми препаратами; антиадгезивная/инвазивная активность.

[/attention][attention type=green]

Золедроновая кислота, подавляя пролиферацию и индуцируя апоптоз, оказывает непосредственное противоопухолевое действие в отношении клеток миеломы человека и раковой опухоли молочной железы, а также уменьшает проникновение клеток раковой опухоли молочной железы через экстрацеллюлярный матрикс, что свидетельствует о наличии у нее антиметастатических свойств. Кроме того, золедроновая кислота ингибирует пролиферацию клеток эндотелия человека и у животных вызывает антиангиогенное действие.

[/attention]

У пациентов с гиперкальциемией, вызванной опухолью, было показано, что действие золедроновой кислоты характеризуется снижением концентрации кальция в сыворотке и уменьшением его выведения с мочой.

Побочные действия

Со стороны органов кроветворения: иногда – тромбоцитопения, анемия, лейкопения; редко – панцитопения.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто – головная боль; иногда – слабость, парестезии, нарушение вкусовых ощущений, гипестезия, гиперестезия, тремор.

Со стороны психики: иногда – тревога, расстройства сна; редко – спутанное сознание.

Со стороны органа зрения: часто – конъюнктивит; иногда – затуманивание зрения.

Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, рвота, анорексия; иногда – диарея, запор, абдоминальные боли, диспепсия, стоматит, сухость во рту.

Со стороны дыхательной системы: иногда – диспноэ, кашель.

Дерматологические реакции: иногда – зуд, сыпь (включая эритематозную и макулярную), повышенная потливость.

Со стороны костно-мышечной системы: часто – боли в костях, миалгия, артралгия; иногда – судороги мышц.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – брадикардия.

Со стороны почек: часто – нарушение функции почек; иногда – острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия.

Аллергические реакции: иногда – реакции повышенной чувствительности; редко – ангионевротический отек.

[attention type=yellow]

Со стороны организма в целом: часто – жар, гриппоподобный синдром, проявляющийся лихорадкой, ознобом, болями в костях и/или мышцах; иногда – астения, периферические отеки, боль в грудной клетке, увеличение массы тела.

[/attention]

Местные реакции: иногда – боль, раздражение, припухлость и образование инфильтрата в месте инъекции.

Со стороны лабораторных показателей: очень часто – гипофосфатемия; часто – повышение уровня креатинина и мочевины в сыворотке крови, гипокальциемия; иногда – гипомагниемия; редко – гиперкалиемия, гипокалиемия, гипернатриемия.

Золендроник-Рус 4

Золендроник-рус 4
Фармокологическое действие, Производители, Фармокинетика, Дозировки, Побочные действия, Передозировка, Показания, Противопоказания, Особые указания

Ингибитор костной резорбции, относится к новому классу высокоэффективных бисфосфонатов, обладающих избирательным действием на костную ткань.

Подавляет активность остеокластов, не оказывает нежелательного воздействия на формирование, минерализацию и механические свойства костной ткани.

Селективное действие бисфосфонатов на костную ткань основано на высоком сродстве к минерализованной костной ткани, но точный молекулярный механизм, обеспечивающий ингибирование активности остеокластов, до сих пор остается невыясненным. Обладает также прямыми противоопухолевыми свойствами, обеспечивающими эффективность при костных метастазах.

In vitro установлено, что золедроновая кислота, подавляя пролиферацию и индуцируя апоптоз клеток, оказывает непосредственное противоопухолевое действие на клетки миеломы и рака молочной железы, уменьшает риск их метастазирования.

Ингибирование остеокластной резорбции костной ткани, изменяющее микросреду костного мозга, приводит к снижению роста опухолевых клеток- отмечается антиангиогенная и анальгезирующая активность. Золедроновая кислота подавляет также пролиферацию клеток эндотелия человека. При гиперкальциемии, вызванной опухолью, снижает концентрацию Ca2+ в сыворотке крови. Фармакокинетика:  Фармакокинетические параметры не зависят от дозы.

Фармокинетика

Фармакокинетические параметры не зависят от дозы.

После начала инфузии концентрация в сыворотке крови быстро увеличивается, достигая Cmax в конце инфузии, далее следует быстрое уменьшение концентрации на 10% после 4 ч и на менее чем 1% от Cmax через 24 ч с дальнейшим длительным периодом низких концентраций, не превышающих 0.1% от Cmax, до повторной инфузии на 28 день. Связь с белками плазмы – 56%. Не подвергается метаболизму.

Дозировки

В/в капельно, в течение 15 мин. При онкологических заболеваниях: при костных метастазах и остеолитических очагах при множественной миеломе в составе комбинированной терапии рекомендуемая доза – 4 мг. Кратность введения – каждые 3-4 нед. При гиперкальциемии, вызванной злокачественной опухолью: при концентрации Ca2+ 1.

2 мг/мл, или 3 ммоль/л по концентрации альбумина рекомендуемая доза – 4 мг. Инфузию проводят при условии адекватной гидратации пациента. Повторное введение препарата показано в случае ухудшения состояния после отчетливого эффекта (т.е. достижения концентрации Ca2+ в сыворотке крови 2.

7 ммоль/л и ниже) или в случае рефрактерности к первому введению. Повторно вводится в дозе 8 мг в течение 15 мин. Интервал между первым и повторным введением должен быть не менее 1 нед для оценки эффекта.

Обычно достигнутый эффект снижения Ca2+ в крови сохраняется в течение 30 дней после введения 4 мг и в течение 40 дней после введения 8 мг. Не требуется коррекции режима дозирования у пациентов со слабой или умеренной почечной недостаточностью.

При необходимости повторного введения следует определять концентрацию креатинина сыворотки крови перед каждой инфузией. При постменопаузальном остеопорозе и профилактике новых переломов у больных с переломами проксимального отдела бедренной кости – 5 мг 1 раз в год- дополнительно рекомендуется принимать препараты Ca2+ и витамина D.

Введение препарата следует проводить не ранее, чем через 2 нед после операции. При болезни Педжета – 5 мг однократно, одновременно рекомендуется принимать суточную норму Ca2+ и витамина D в течение 10 дней после введения. Возможно повторное введение не ранее? чем через 12 мес.

Передозировка

Симптомы: усиление симптомов гипокальциемии. Лечение: прием препаратов кальция внутрь или введение кальция глюконата в/в.

ProVitaminki.com
Добавить комментарий