Актилизе

Содержание
  1. Актилизе – описание недешевого, но эффективного тромболитика
  2. Показания к применению
  3. Форма выпуска и состав
  4. Способ применения
  5. Взаимодействие с другими препаратами
  6. Противопоказания к использованию
  7. Применение во время беременности
  8. Условия и сроки хранения
  9. Цена на препарат
  10. Аналоги лекарственного средства
  11. Отзывы о применении Актилизе
  12. Заключение
  13. Актилизе – фибринолитик для рассасывания тромбов
  14. 1. Фармакологическое действие
  15. 2. Показания к применению
  16. 3. Форма выпуска, состав
  17. 4. Взаимодействие с другими препаратами
  18. 5. Побочные действия
  19. Передозировка
  20. 6. Противопоказания
  21. При беременности
  22. 7. Срок годности, условия хранения
  23. 8. Цена
  24. 9. Аналоги
  25. 10. Отзывы
  26. 11. Итог:
  27. Актилизе
  28. Применение при нарушениях функции печени
  29. Применение у детей
  30. Применение у пожилых пациентов
  31. Особые указания
  32. Вся информация о Актилизе на Аптека.ру
  33. Формы выпуска
  34. Описание лекарственной формы
  35. Фармакологическое действие
  36. Фармакокинетика
  37. Особые условия
  38. Актилизе показания к применению
  39. Актилизе противопоказания
  40. Актилизе побочные действия
  41. Лекарственное взаимодействие
  42. Условия хранения
  43. Цены на Актилизе в других городах

Актилизе – описание недешевого, но эффективного тромболитика

Актилизе

Образование тромбов несет в себе большую угрозу для здоровья и организма.

Поэтому в случае возникновения тромбоза необходимо как можно быстрее обратиться за помощью к медицинским специалистам. 

Только они смогут назначить правильное лечение с помощью специальных препаратов.

Актилизе – лекарственный препарат, который относится к группе тромболитиков.

Медицинское средство представляет собой тканевый активатор плазминогена.

Назначается Актилизе только после предварительного осмотра пациента кардиологом и уточнения предварительного диагноза.

Показания к применению

Использование лекарственного препарата показана исключительно в ряде описанных ниже случаев.

  • Лечение тромболитиком острого инфаркта миокарда сразу после приступа в первые шесть часов с момента его диагностирования. Терапия проводится ускоренным курсом в течение полуторачасового введения. Если не удалось ввести препарат в течение шести часов, Актилизе вводится в период с шести до двенадцати часов. В таком случае терапия длится не менее трех часов. Практически доказано, что применение описываемого препарата значительно снижает количество летальных исходов в первый месяц после приступа.
  • Значительная тромбоэмболия легочной артерии. При этом важно подтвердить поставленный диагноз. Для этого используется ангиография или обычная томография. На сегодняшний день не существует данных о количестве спасенных и умерших пациентов с таким диагнозом.
  • Ишемический инсульт при обострении в самой тяжелой фазе протекания заболевания. Обязательно следует начать проводить лечение в первые четыре-пять часов. Перед проведением инфузии у больного исключается кровоизлияние и любое кровотечение. Благоприятный исход полностью зависит от раннего начала проведения терапии.

: “Диагноз: острый коронарный синдром”

Форма выпуска и состав

Лекарственное средство выпускается в виде желтой или белой массы для приготовления раствора для проведения инфузий. Активным веществом препарата является алтеплаза.

Способ применения

Использование лекарственного препарата должно начинаться сразу после проявления первых симптомов патологии.

Инфаркт миокарда

  • При ускоренном курсе терапии сначала вводится 15 мг активного вещества внутривенно струйным способом.
  • Затем в течение получаса вводится 50 мг активного вещества также внутривенным способом.
  • Последние 35 мг вводятся в течение часа внутривенно. Максимальная дозировка лекарственного препарата составляет 100 мг активного вещества.
  • При невозможности проведения ускоренного курса пациенту сначала вводится 10 мг активного вещества струйным способом.
  • Затем вводится в течение 60 минут дозировка в 50 мг активного вещества.
  • Оставшуюся до 100 мг дозировку вводят в течение 2,5 часов.

Тромбоэмболия легочной артерии

  • Сначала вводится 10 мг активного вещества струйным методом.
  • Оставшиеся 90 мг активного вещества вводятся в течение двух часов.

Ишемический инсульт

При диагностировании острого периода заболевания пациенту вводится 0,9 мг активного вещества на каждый килограмм тела. При этом максимальная дозировка может составлять только 90 мг. Вводится препарат в течение первого часа с момента появления симптоматики.

Внимание! Если пациенты весят меньше 65 кг, лечащий врач должен рассчитать дозировку Актилизе индивидуально.

Взаимодействие с другими препаратами

Стоит с осторожностью применять лекарственный препарат с медикаментами, которые влияют на функцию образования тромбоцитов. Это может привести к обширному кровотечению.

https://www.youtube.com/watch?v=o0sejYkis1w

Ингибиторы АПФ во многих случаях вызывали опасные состояния, которые характеризовались анафилактоидными реакциями.

: “Первая помощь при ОКС”

Противопоказания к использованию

Актилизе имеет значительное число противопоказаний, среди которых особенно выделяются следующие факторы.

  • Кровотечения, которые диагностированы в момент проведения терапии или же в последние полгода.
  • Диатез геморрагического типа.
  • Использование антикоагулянтов.
  • Возможное развитие или диагностирование инсульта геморрагического типа.
  • Артериальная гипертензия неконтролируемого типа.
  • Возраст пациента до 18 лет.
  • Аллергическая реакция на активный компонент.
  • Индивидуальная непереносимость лекарственного средства.

Применение во время беременности

Лекарственное средство относится к тем препаратам, которые не рекомендуют использовать во время вынашивания ребенка на любом сроке.

Исключения составляют только те случаи, когда получаемая после приема польза для женщины значительно выше того вреда, что будет нанесен плоду.

Стоит учитывать, что Актилизе быстро проникает через основной кровоток в организм плода. Его использование может спровоцировать пороки развития и проблемы с сердцем ребенка. Дозировка средства должна подбираться с учетом анамнеза и текущего состояния пациентки.

Условия и сроки хранения

Актилизе в неготовом виде следует хранить в темном месте при температурном режиме не выше +25 градусов.

Если был приготовлен раствор, его следует поместить в холодильник и использовать не позже 24 часов с момента разведения препарата.

Если нет возможности поместить приготовленный раствор в холодное место, его следует ввести пациенту в течение первых восьми часов с момента приготовления. По истечение этого срока препарат нельзя использовать.

Срок хранения неразведенного Актилизе составляет три года.

Цена на препарат

Лекарственное средство относится к одним из самых дорогих препаратов.

Его цена варьируется от 17 до 30 тысяч российских рублей. Такая высокая стоимость объясняется его редкостью и доказанной эффективностью.

На территории Украины стоимость Актилизе составляет 6970-12300 тысяч гривен. Стоит учитывать, что при заказе средства из интернет-аптеки многие продавцы требуют оплатить доставку от 500 до 1500 тысяч рублей.

Аналоги лекарственного средства

На сегодняшний день не существует полных аналогов лекарственного препарата. Это связано со сложным составом Актилизе, а также тайно формулы. Есть похожие по составу средства, которые можно вводить пациенту при отсутствии другого лечения.

Алтеплаза. Средство также значительно увеличивает выживаемость пациентов, если им был введен препарат в первые пять часов после перенесенного приступа.

После введения Алтеплаза значительно повышается работоспособность левого сердечного желудочка, уменьшаются проявления инфаркта миокарда. Лишь в некоторых случаях пациентам проводилась фибрилляция желудочков.

Лекарственное средство также отличается крайне высокой стоимостью и сложностью его приобретения.

Батроксобин. Выпускается препарат в жидкой форме в виде концентрированного водного раствора.

[attention type=yellow]

Применяется не только для устранения последствий инфаркта миокарда, но также и при ишемической болезни сердца, при проблемах общего кровотока, а также ряда других патологий.

[/attention]

Прием лекарственного средства может быть выполнен исключительно в стенах больницы. Во время терапии больной должен находиться под постоянным врачебным контролем. Прием во время беременности запрещен.

Еще несколько непрямых аналогов: стрептокиназа, ангиофлюкс, тромбопол, гемапаксан.

Отзывы о применении Актилизе

Пациенты, которые смогли воспользоваться лекарственным препаратом, остались довольны его эффективностью. При его введении значительно снижается процент смертности больных в первый месяц жизни после перенесенного инфаркта миокарда. Постепенно пациентам удается вернуться к максимально комфортному уровню жизни.

Больные и специалисты отмечали улучшение состояния сердца. В редких случаях требовалось проводить стимуляцию желудочков, изменились размеры проявления поражения миокарды. При этом стоит знать, что также отмечались после введения Актилизе такие тяжелые побочные эффекты, как кровотечения в различных частях тела.

Они носили спонтанный и труднодиагностируемый характер. В некоторых случаях возникала жировая эмболия. Такие ситуации приводили почти в 100% случаев к смерти пациента. Но, следует заметить, побочные эффекты проявляются редко.

Другие отзывы можно также прочесть под описанием препарата. Если вы или ваши родные использовали Актилизе для устранения проблем, обязательно опишите вашу ситуацию. Большое количество мнений позволит составить реальную картину об эффективности медикамента.

Заключение

Актилизе – лекарственный препарат, который назначают только при серьезных заболеваниях сердца и только в условиях больницы.

Несмотря на доказанную эффективность, средство отличается высокой ценой и трудной доступностью для получения больными.

При этом иногда от использования препарата и несвоевременности его введения могут наблюдаться побочные эффекты. Вводить Актилизе стоит строго после подтвержденного диагноза.

Статья Вам помогла? Возможно, она поможет и вашим друзьям! Будьте добры, кликните по одной из кнопок:

Источник: https://normapulsa.org/medikamenty/ot-tromboza/aktilize-opisanie-nedeshevogo-no-effektivnogo-trombolitika.html

Актилизе – фибринолитик для рассасывания тромбов

Актилизе

Тромбы – кровяные сгустки, представляющие серьезную опасность для человеческого организма. Для рассасывания опасных тромбов применяются медикаменты с фибринолитическим действием.

Одним из таких лекарств является «Актилизе», выпускаемое в виде лиофилизата.

Препарат считается тромболитиком и применяется исключительно в условиях стационара.

Назначать данное средство может врач после осмотра пациента и уточнения предварительного диагноза.

1. Фармакологическое действие

«Актилизе» представляет собой лекарственное средство с тромболитическим эффектом. Препарат оказывает антикоагулянтное и фибринолитическое действие.

Фибринолитик «работает» исключительно с тромбами, не оказывая влияния на другие механизмы гемостаза (системный фибринолиз не активирует, фибриноген не разрушает). Гипофибриногенемия на фоне терапии не возникает, риск развития кровотечений не повышается.

При острой тромбоэмболии легочной артерии с нарушением гемодинамики «Актилизе» уменьшает размер тромба, сохраняет физиологически правильную работу ПЖ (правого желудочка), нормализует давление в легочной артерии. Все это происходит за достаточно короткий промежуток времени.

2. Показания к применению

«Актилизе» используют при остром инфаркте миокарда (введение препарата показано в первые 6-12 часов) и острой массивной тромбоэмболии легочной артерии.

3. Форма выпуска, состав

«Актилизе» представляет собой лиофилизат – порошок для инфузий. Он продается в стерильных 50-миллилитровых флаконах из стекла, упакованных в пачки.

Помимо флаконов с лиофилизатом, внутри находятся флаконы с растворителем и инструкции по применению.

Действующим компонентом «Актилизе» является алтеплаза. Дополнительными ингредиентами являются кислота фосфорная, полисорбат, L-аргинин.

4. Взаимодействие с другими препаратами

Одновременно применяемые антиагреганты, производные кумарина, гепарин и прочие ЛС, угнетающие свертывание крови, повышают риск развития кровотечений.

Параллельный прием ингибиторов АПФ может спровоцировать развитие анафилактических реакций.

Не допускается смешивание «Актилизе» с прочими лекарствами (включая гепарин) в общем флаконе или катетере.

5. Побочные действия

При использовании «Актилизе» могут возникать нежелательные реакции:

  • кровотечения: наружные (из места пункции, десен, носа, поврежденных сосудов) и внутренние (в мочеполовом тракте, ЖКТ, ЦНС, ретроперитонеальном пространстве, из паренхиматозных органов);
  • синдром реперфузии миокарда (нарушения сердечного ритма);
  • микротромбоэмболия (тромбоэмболия почечной артерии, печеночная недостаточность) либо местная эмболизация кристаллами холестерина;
  • тошнота, снижение кровяного давления, рвота, аллергические реакции, гипертермия, головные боли.

Передозировка

Признаками передозировки являются геморрагические осложнения – внутренние и наружные кровотечения.

Так как препарат быстро выводится из организма, симптомы передозировки могут пройти самостоятельно после прекращения терапии.

Однако при серьезных кровотечениях действовать нужно оперативно и решительно. Допускается введение плазмозамещающих растворов, цельной свежей крови или свежезамороженной плазмы.

При необходимости применяются синтетические антифибринолитики.

6. Противопоказания

«Актилизе» не применяют при:

  • внутренних кровотечениях (включая недавно перенесенные),
  • геморрагическом диатезе,
  • параллельном лечении непрямыми антикоагулянтами,
  • нарушениях мозгового кровообращения (включая те, что были перенесены до полугода назад),
  • спинальных или интракраниальных оперативных вмешательствах на протяжении предшествующих 2 месяцев,
  • новообразованиях с повышенным риском кровотечения, печеночной недостаточности,
  • аневризмах и пороках развития сосудов,
  • тяжелой неконтролируемой гипертонии, циррозе печени, геморрагической ретинопатии, активном гепатите, портальной гипертензии с варикозным расширением вен пищевода, перикардитеСтрептокиназ,
  • язвенной болезни 12-типерстной кишки и желудка в течение 3 месяцев после обострения, панкреатите остром, бактериальном эндокардите.

Также запрещено применять лекарство в течение 10 суток после обширных хирургических вмешательств, тяжелых травм, массажа сердца травматического открытого, пункции сосудов с низким давлением (в том числе яремной и подключичной вены).

С осторожностью медикамент назначают при недавно перенесенных незначительных травмах (биопсия, в/м инъекции, пункция сосудов, массаж сердца и прочие состояния, при которых риск развития кровотечений повышен).

При беременности

Использовать «Актилизе» беременным пациенткам нельзя, на каком бы сроке они ни находились.

Тем не менее, врачи иногда назначают препарат во время беременности, предварительно оценив возможные риски и ожидаемую пользу.

Кормящие женщины должны учитывать, что препарат быстро проникает в организм плода через основной кровоток.

Применение «Актилизе» в период лактации может вызвать у ребенка проблемы с сердцем и пороки развития.

Выбирать дозировку нужно с учетом текущего состояния пациентки и анамнеза.

7. Срок годности, условия хранения

«Актилизе» в виде лиофилизата хранят в темных местах, температура воздуха в которых не поднимается выше +25 градусов. Использовать препарат можно в течение 3 лет (разумеется, при соблюдении условий хранения).

Готовый раствор ставят в холодильник и используют в течение 24 часов. Если холодильника под рукой нет, препарат вводят в течение 8 часов после приготовления. Затем оставшийся неиспользованный раствор утилизируют.

8. Цена

«Актилизе» является достаточно дорогим препаратом. Пациентам из России он обходится в 24-30 тысяч рублей. Столь высокая цена объясняется редкостью лекарственного средства и доказанной эффективностью.

Аптеки Украины отпускают препарат по цене от 11 до 17 тысяч гривен за пачку.

9. Аналоги

Наиболее популярными аналогами «Актилизе» являются такие медикаменты, как «Альтеплаза» и «Батроксобин». К другим возможным заменителям препарата относят следующие средства: «Стрептокиназа», «Тромбопол», «Ангиофлюкс», «Гемапаксан».

10. Отзывы

Так как препарат используется в стационаре, отзывы о нем оставляют преимущественно врачи. По их словам, лекарство имеет массу преимуществ, одним из которых является фибриноспецифичность.

Антитела на «Актилизе» не вырабатываются, что позволяет применять его повторно. Кроме того, медикамент редко провоцирует развитие артериальной гипотонии.

[attention type=red]

Назначение «Актилизе» пациентам с инфарктом позволяет снизить показатели смертности (особенно в том случае, если терапия началась в течение 6 часов). Использование препарата позволяет предотвратить тяжелое осложнение инфаркта – кардиогенный шок.

[/attention]

С реальными отзывами о лекарстве можно ознакомиться в конце инструкции. Если вы относитесь к числу пациентов, уже применявших «Актилизе», поделитесь своим мнением о нем с нашими читателями.

11. Итог:

  1. «Актилизе» – лекарственное средство, назначаемое при серьезных заболеваниях сердца и применяемое в условиях стационара.
  2. Опыт применения «Актилизе» в педиатрии ограничен.
  3. Смешивать лекарство с другими препаратами строго запрещено.
  4. При использовании доз, превышающих 100 мг, риск развития внутричерепных кровоизлияний существенно увеличивается.
  5. При развитии анафилактических реакций инфузию прекращают и приступают к проведению симптоматического лечения.

загрузка.

..

Статья была полезна? Возможно, данная информация поможет вашим друзьям! Пожалуйста клацните по одной из кнопок:

Источник: http://upheart.org/lechenie/ampuly/aktilize-fibrinolitik-dlya-rassasyvaniya-trombov.html

Актилизе

Актилизе

Опыт применения Актилизе® при беременности и в период лактации очень ограничен. В доклинических исследованиях, проводившихся с применением алтеплазы в дозах, превышающих дозы, применяемые у человека, наблюдались признаки незрелости плода и/или эмбриотоксичности, считавшиеся следствием фармакологической активности препарата. Алтеплаза не обладает тератогенным действием.

При заболеваниях, непосредственно угрожающих жизни, необходимо взвешивать соотношение между пользой и потенциальным риском. В связи с этим применение Актилизе® при беременности и в период кормления грудью не рекомендуется.

Вопрос о проникновении алтеплазы в грудное молоко женщины не изучен.

Клинические данные о влиянии Актилизе® на фертильность отсутствуют.

В доклинических исследованиях отрицательного влияния алтеплазы на фертильность не установлено.

Применение при нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при тяжелых заболеваниях печени, включая печеночную недостаточность, цирроз печени, портальную гипертензию (с варикозным расширением вен пищевода), активный гепатит.

Применение у детей

К настоящему времени опыт применения Актилизе® у детей ограничен.

Применение у пожилых пациентов

У пациентов старше 80 лет, в сравнении с более молодыми пациентами, может повышаться риск мозгового кровоизлияния и снижаться общая польза лечения. Поэтому вопрос о применении Актилизе® должен тщательно обдумываться и решаться индивидуально с учетом предполагаемого риска.

Особые указания

Лечение Актилизе® должен проводить врач, имеющий опыт проведения тромболитической терапии и возможность контроля ее эффективности. При использовании Актилизе®, также как и других тромболитических препаратов, рекомендуется иметь в распоряжении стандартное реанимационное оборудование и соответствующие лекарственные средства.

Гиперчувствительность

После окончания лечения устойчивого образования антител к рекомбинантному человеческому активатору тканевого плазминогена не наблюдалось. Систематизированного опыта повторного применения Актилизе® не имеется.

Анафилактоидные реакции, связанные с применением Актилизе®, возникают редко и могут вызываться гиперчувствительностью к активному веществу (алтеплаза), гентамицину (остаточные следы от процесса производства) или к любому вспомогательному веществу.

Пробка стеклянного флакона с лиофилизатом Актилизе® содержит натуральный каучук (производное латекса), который может вызывать аллергические реакции. В случае развития анафилактоидной реакции, инфузию следует прекратить и назначить соответствующее лечение.

Рекомендуется регулярный контроль за переносимостью лечения, особенно у пациентов, одновременно получающих ингибиторы АПФ.

Кровотечение

Наиболее частым осложнением терапии Актилизе® является кровотечение.

Одновременное применение гепарина может способствовать возникновению кровотечения. Поскольку Актилизе® растворяет фибрин, может возникать кровотечение из мест недавних пункций.

Поэтому тромболитическая терапия требует тщательного наблюдения за зонами возможного кровотечения (включая места введения катетера, артериальных и венозных пункций, разрезов и инъекций).

[attention type=green]

Следует избегать использования жестких катетеров, в/м инъекций и необоснованных манипуляций во время лечения Актилизе®.

[/attention]

В случае возникновения тяжелого кровотечения (в особенности церебрального), фибринолитическую терапию, а также применение гепарина следует немедленно прекратить. Если в течение 4 ч до начала кровотечения применялся гепарин, следует рассмотреть вопрос о целесообразности использования протамина.

В редких случаях, когда указанные выше консервативные меры являются неэффективными, кровотечение продолжается, показано применение препаратов крови.

Трансфузионное введение криопреципитата, свежезамороженной плазмы и тромбоцитов следует назначать в соответствии с клиническими и лабораторными показателями, определяемыми повторно после каждого введения. Инфузию криопреципитата желательно проводить до достижения концентрации фибриногена 1 г/л.

Можно рассмотреть возможность применения антифибринолитических средств (например, транексамовой кислоты), однако специальных исследований не проводилось.

При остром инфаркте миокарда и эмболии легочной артерии не следует применять Актилизе® в дозе, превышающей 100 мг, а при остром ишемическом инсульте – в дозе более 90 мг, т.к. увеличивается риск внутричерепного кровоизлияния.

При лечении острого инфаркта миокарда следует дополнительно иметь в виду следующие особые предостережения и меры предосторожности:

Аритмии

Коронарный тромболизис может привести к аритмии, связанной с реперфузией.

Реперфузионные аритмии могут приводить к остановке сердца, представлять угрозу для жизни и потребовать применения общепринятой антиаритмической терапии.

https://www.youtube.com/watch?v=7ghXSVoBLoE

Антагонисты гликопротеина IIb/IIIa

Сопутствующее применение антагонистов гликопротеина IIb/IIIa повышает риск кровотечения.

Тромбоэмболии

Использование тромболитических средств может увеличить риск тромбоэмболий у пациентов с тромбозом левых отделов сердца, например, при митральном стенозе или при фибрилляции предсердий.

При лечении острого инсульта следует дополнительно иметь в виду следующие особые предостережения и меры предосторожности:

[attention type=yellow]

Лечение должно проводиться исключительно опытным врачом, имеющим навыки и опыт оказания интенсивной неврологической помощи. Для контроля назначения лечения могут соответствующим образом учитываться результаты диагностических обследований, проведенных ранее.

[/attention]

Необходимо мониторировать АД во время лечения и в течение 24 ч после его окончания. При повышении систолического АД > 180 мм рт.ст. или диастолического АД > 105 мм рт.ст. рекомендуется в/в применение антигипертензивных препаратов.

Лечебный эффект снижается у пациентов, перенесших ранее инсульт, или при наличии неконтролируемого сахарного диабета. У таких пациентов соотношение польза-риск считается менее благоприятным, хотя все же остается положительным.

У пациентов с инсультом легкой степени тяжести риск превышает ожидаемую пользу, поэтому применение Актилизе® не рекомендуется.

У пациентов с тяжелой формой инсульта повышен риск внутричерепного кровотечения и смерти, в этих случаях Актилизе® применять не следует.

У пациентов с обширными инфарктами мозга отмечается повышенный риск неблагоприятного исхода, в т.ч. выраженного внутримозгового кровоизлияния и смерти. В таких случаях следует тщательно взвешивать риск и пользу проведения терапии.

При инсульте вероятность благоприятного результата лечения уменьшается с увеличением возраста, а также по мере увеличения степени тяжести инсульта и при повышенной концентрации глюкозы в крови.

В то же время, вероятность серьезного нарушения дееспособности и смертельного исхода или серьезного внутричерепного кровоизлияния повышается вне зависимости от лечения.

[attention type=red]

Актилизе® не следует применять у пациентов с тяжелой формой инсульта (по клиническим данным и/или по данным визуализирующих исследований) и в тех случаях, когда исходные значения глюкозы крови составляют < 50 мг/дл или > 400 мг/дл.

[/attention]

Реперфузия ишемизированной области может привести к отеку мозга в зоне инфаркта. Из-за повышенного риска геморрагий применение антиагрегантов не следует начинать в течение первых 24 ч после проведения тромболизиса с помощью алтеплазы.

Использование в педиатрии

К настоящему времени опыт применения Актилизе® у детей ограничен.

Источник: https://ProTabletky.ru/actilyse/

Вся информация о Актилизе на Аптека.ру

Актилизе

Цена:

26411.00 руб.

за 1 ед. – 26411.00 руб.

в избранное Рецептурный препарат

Оригинальный препарат

Берингер Ингельхайм Фарма ГмбХ и Ко.КГГерманияКровь и кровообращение

Тромболитик – тканевой активатор плазминогена

Формы выпуска

  • Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий в виде белой или бледно-желтой массы, почти без запаха.

Описание лекарственной формы

  • Флаконы бесцветного стекла (1) в комплекте с растворителем (фл. 1) – коробки картонные

Фармакологическое действие

Тромболитик. Рекомбинантный человеческий тканевой активатор плазминогена, гликопротеин, непосредственно активизирует превращение плазминогена в плазмин. При в/в введении препарат относительно неактивен в системном кровотоке. Активируется после связывания с фибрином, индуцируя превращение плазминогена в плазмин, что приводит к растворению фибринового сгустка.

Применение Актилизе® в дозе 100 мг в течение 90 мин совместно с в/в введением гепарина более чем у 40 000 пациентов с острым инфарктом миокарда привело к снижению 30-дневной смертности (6.3%) по сравнению с применением стрептокиназы (1.5 млн. ед. в течение 60 мин) одновременно с п/к или в/в введением гепарина (7.3%).

Показано, что через 60 мин и 90 мин тромболизиса у пациентов, получавших Актилизе®, выявлялась более высокая частота восстановления проходимости сосудов в зоне инфаркта, чем при применении стрептокиназы. Через 180 мин после начала терапии и позже различий в частоте проходимости сосудов не отмечено.

При применении Актилизе® отмечалось снижение 30-дневной смертности после инфаркта миокарда по сравнению с пациентами, не получавшими тромболитическую терапию. При применении Актилизе® снижается высвобождение фермента ?-гидроксибутират-дегидрогеназы.

У пациентов, получавших Актилизе®, по сравнению с пациентами, не получающими тромболитическую терапию, отмечается менее значительное повреждение общей функции левого желудочка сердца и меньшая выраженность регионарных нарушений подвижности стенок левого желудочка.

Применение Актилизе® в дозе 100 мг в течение 3 ч у пациентов с инфарктом миокарда (в случае начала терапии в течение 6-12 ч после появления симптомов), приводило к снижению 30-дневной смертности по сравнению с плацебо. Лечебный эффект у пациентов с подтвержденным инфарктом миокарда отмечался и в тех случаях, когда лечение начиналось в течение 24 ч после появления симптомов.

У пациентов с острой массивной эмболией легочной артерии, сопровождающейся неустойчивой гемодинамикой, применение Актилизе® приводит к быстрому уменьшению размеров тромба и снижению давления в легочной артерии, однако данные о смертности отсутствуют.

При применении препарата при ишемическом инсульте (в первые 3 ч после начала симптомов), установлено более частое достижение благоприятного результата (отсутствие нарушений дееспособности пациентов или минимальная степень выраженности этих нарушений) по сравнению с плацебо. В случае начала терапии в более поздние сроки эффективность препарата снижается.

[attention type=green]

Результаты мета-анализа всех пациентов, получавших терапию в течение первых 3 ч после начала инсульта, подтвердили наличие положительного эффекта алтеплазы. Несмотря на повышенный риск серьезных и даже фатальных внутричерепных кровоизлияний вероятность развития благоприятного исхода терапии по сравнению с плацебо составила 14.9% (95%-доверительные интервалы: 8.1% и 21.7%).

[/attention]

Эти данные не позволяют сделать определенный вывод в отношении влияния терапии на смертность. Соотношение польза/риск в случае применения алтеплазы в течение 3 ч после начала инсульта (с учетом приведенных выше предостережений) в целом можно считать благоприятным, хотя данные исследований не позволяют сделать однозначный вывод в отношении влияния терапии на смертность.

Мета-анализ всех имеющихся клинических данных показывает, что алтеплаза менее эффективна у пациентов, лечение которых начинается через 3-6 ч после начала симптомов, по сравнению с терапией, предпринимаемой в первые 3 ч после развития клинических проявлений.

При этом риск осложнений терапии инсульта в первом случае более высокий, что приводит к неблагоприятному итогу соотношения польза/риск. Вследствие относительной специфичности в отношении фибрина применение алтеплазы в дозе 100 мг ведет к умеренному уменьшению уровня циркулирующего фибриногена (примерно до 60% через 4 ч), который к 24 ч, как правило, повышается более чем на 80%. Концентрации плазминогена и альфа-2-антиплазмина через 4 ч уменьшаются, соответственно, до 20% и 35% от исходных уровней, и через 24 ч вновь повышаются более чем до 80%. Значительное и длительное уменьшение уровня циркулирующего фибриногена отмечено лишь у небольшого числа пациентов.

Фармакокинетика

Актилизе® быстро выводится из кровотока и метаболизируется, главным образом, в печени. Плазменный клиренс препарата составляет 550-680 мл/мин. T1/2 в альфа-фазе составляет 4-5 мин. Через 20 мин в плазме будет находиться менее 10% от первоначального количества препарата. Для оставшегося количества препарата T1/2 в бета-фазе составляет около 40 мин.

Особые условия

Лечение Актилизе® следует проводить врачу, имеющему опыт проведения тромболитической терапии и возможность контроля ее эффективности. При использовании Актилизе® рекомендуется иметь в распоряжении стандартное реанимационное оборудование и соответствующие лекарственные средства. Наиболее частым осложнением терапии Актилизе® является кровотечение.

Одновременное применение гепарина может способствовать возникновению кровотечения. Поскольку Актилизе® растворяет фибрин, может возникать кровотечение из мест недавних пункций. Поэтому тромболитическая терапия требует тщательного наблюдения за зонами возможного кровотечения (включая места введения катетера, артериальных и венозных пункций, разрезов и инъекций).

Следует избегать использования жестких катетеров, в/м инъекций и необоснованных манипуляций во время лечения Актилизе®. В случае возникновения тяжелого кровотечения (в особенности церебрального), фибринолитическую терапию, а также применение гепарина следует немедленно прекратить.

Если в течение 4 ч до начала кровотечения применялся гепарин, следует рассмотреть вопрос о целесообразности использования протамина сульфата. В редких случаях, когда указанные выше консервативные меры являются неэффективными, кровотечение продолжается, показано применение препаратов крови.

Транфузионное введение криопреципитата, свежезамороженной плазмы и тромбоцитов следует назначать в соответствии с клиническими и лабораторными показателями, определяемыми повторно после каждого введения. Инфузию криопреципитата желательно проводить до достижения концентрации фибриногена 1 г/л.

Можно рассмотреть возможность применения антифибринолитических средств (например, транексамовой кислоты), однако специальных исследований по данному аспекту не проводилось. После окончания лечения устойчивого образования антител к рекомбинантному человеческому активатору тканевого плазминогена не наблюдалось.

Систематизированного опыта повторного применения Актилизе® не имеется. В случае развития анафилактоидной реакции, инфузию следует прекратить и назначить соответствующее лечение. Рекомендуется регулярный контроль за переносимостью лечения, особенно у пациентов, одновременно получающих ингибиторы АПФ.

При остром инфаркте миокарда и эмболии легочной артерии не следует применять Актилизе® в дозе, превышающей 100 мг, т.к. увеличивается риск внутричерепного кровлоизлияния. При остром инфаркте миокарда Актилизе® снижает смертность в первые 30 дней после начала инфаркта. Коронарный тромболизис может привести к аритмии, связанной с реперфузией.

Сопутствующее применение антагонистов гликопротеина IIb/IIIа повышает риск кровотечения. Использование тромболитических средств может увеличить риск тромбоэмболии у пациентов с тромбозом левых отделов сердца, например, при митральном стенозе или при фибрилляции предсердий. При остром ишемическом инсульте не следует применять Актилизе® в дозе более 90 мг, поскольку увеличивается риск внутричерепного кровоизлияния.

Актилизе показания к применению

  • — тромболитическая терапия острого инфаркта миокарда в первые 6 ч после развития симптомов (90-минутный /ускоренный/ режим дозирования); — тромболитическая терапия острого инфаркта миокарда в период от 6 до 12 ч после развития симптомов (3-часовой режим дозирования); — тромболитическая терапия острой массивной тромбоэмболии легочной артерии, сопровождающейся нестабильной гемодинамикой. Диагноз должен быть, по возможности, подтвержден объективно (например, ангиографией легочной артерии или неинвазивными методами, например, томографией легких). Клинические исследования в отношении смертности и отдаленных результатов лечения легочной эмболии не проводились; — тромболитическая терапия острого ишемического инсульта (показана только в том случае, если назначается в течение 3 ч после развития симптомов инсульта, и если исключено внутричерепное кровоизлияние /геморрагический инсульт/ с помощью соответствующих методов визуализации, например, компьютерной томографией головного мозга).

Актилизе противопоказания

  • — геморрагический диатез; — значительное кровотечение в настоящее время или в течение предыдущих 6 мес; — одновременный прием пероральных антикоагулянтов, например, варфарина (МНО >1.3); — заболевания ЦНС в анамнезе (в т.ч.

    новообразования, аневризма); — хирургическое вмешательство на головном или спинном мозге; — внутричерепное (в т.ч.

    субарахноидальное) кровоизлияния в настоящее время или в анамнезе; — подозрение на геморрагический инсульт; — тяжелая неконтролируемая артериальная гипертензия; — обширное хирургическое вмешательство или тяжелая травма в течение предыдущих 10 дней (включая любую травму в сочетании с данным острым инфарктом миокарда); — недавно перенесенная черепно-мозговая травма; — длительная или травматичная сердечно-легочная реанимация (более 2 мин); — роды в течение предыдущих 10 дней; — недавно произведенная пункция несжимаемых кровеносных сосудов (например, подключичная или яремная вена);

Актилизе побочные действия

  • Самой частой нежелательной реакцией, связанной с применением Актилизе®, является кровотечение (>1/100, ? 1/10: массивные кровотечения; >1/10: любые кровотечения), приводящее к снижению гематокрита и/или гемоглобина.

    Возможно развитие кровотечения в любой части или полости тела, которое может привести к жизнеугрожающей ситуации, временной нетрудоспособности или смерти.

    Кровотечения, связанные с тромболитической терапией, можно разделить на две основные категории: — наружное кровотечение (как правило, из мест пункций или повреждений кровеносных сосудов); — внутренние кровотечения в любой части или полости тела.

    С внутричерепными кровотечениями могут быть связаны следующие неврологические симптомы: сонливость, афазия, гемипарез, судороги. Случай эмболизации кристаллами холестерина, не наблюдавшейся в популяции пациентов, участвовавших в клинических исследованиях, основывается на отдельном сообщении.

    В сравнении с исследованиями при инфаркте миокарда число пациентов с эмболией легочной артерии и инсультом, которые участвовали в клинических исследованиях (в пределах 0-3 ч от момента возникновения симптомов этих заболеваний), было очень небольшим. Поэтому небольшие числовые различия, отмеченные при сравнении с данными, полученными при инфаркте миокарда, были, скорее всего, следствием небольшого объема выборки.

Лекарственное взаимодействие

Специальных исследований взаимодействия Актилизе® с другими лекарственными препаратами, обычно применяемыми при остром инфаркте миокарда, не проводилось. Применение лекарственных средств, влияющих на свертывание крови или изменяющих функцию тромбоцитов, до, во время или после начала терапии Актилизе® может увеличить риск кровотечения.

Одновременное применение ингибиторов АПФ может повышать риск анафилактоидных реакций. Эти реакции наблюдались у относительно большей части пациентов, получавших ингибиторы АПФ.

Фармацевтическое взаимодействие Препарат Актилизе® нельзя смешивать с другими лекарственными средствами (даже с гепарином), ни во флаконе для инфузии, ни в общей системе для в/в введения.

Условия хранения

  • хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
  • беречь от детей
  • хранить в защищенном от света месте

Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств. Фото

Цены на Актилизе в других городах

Актилизе в Москве, Актилизе в Санкт-Петербурге, Актилизе в Новосибирске, Актилизе в Екатеринбурге, Актилизе в Нижнем Новгороде, Актилизе в Казани, Актилизе в Челябинске, Актилизе в Омске, Актилизе в Самаре, Актилизе в Ростове-на-Дону, Актилизе в Уфе, Актилизе в Красноярске, Актилизе в Перми, Актилизе в Волгограде, Актилизе в Воронеже, Актилизе в Краснодаре, Актилизе в Саратове, Актилизе в Тюмени Доставка заказа в Москве

Заказывая на Apteka.RU, можно выбрать доставку в удобную для вас аптеку рядом с домом или по дороге на работу.

Все пункты доставки в Москве – 724 аптеки

Все пункты доставки в Москве – 724 аптеки

Автор отзыва: Аплемах Игорь

Дата отзыва: 21 сентября 2014

Читать весь отзыв Автор отзыва: korosteliova.ira

Дата отзыва: 7 сентября 2016

Автор отзыва: Night Moon

Дата отзыва: 26 ноября 2016

Читать весь отзыв Автор отзыва: Ирина Надеева

Дата отзыва: 15 декабря 2016

Автор отзыва: Плетнева Лариса

Дата отзыва: 14 апреля 2017

Источник: https://apteka.ru/preparation/aktilize/

ProVitaminki.com
Добавить комментарий