Ангиокс

АНГИОКС

Ангиокс

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения 1 фл.
бивалирудин (в форме трифторацетата) 250 мг

250 мг – флаконы (10) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Селективный прямой ингибитор тромбина. Связывается с каталитическим участком тромбина, а также с анион-связывающим участком как свободного, так и связанного с фибрином тромбина.

Тромбин играет главную роль в процессе тромбообразования, расщепляя фибриноген с образованием мономеров фибрина и активируя фактор свертывания XIII с образованием активного фактора свертывания XIIIa, который способствует образованию ковалентных поперечных связей между молекулами фибрина, что приводит к образованию устойчивого тромба.

Тромбин также активирует факторы свертывания V и VIII, способствуя дальнейшему образованию тромбина, и активирует тромбоциты, стимулируя агрегацию и высвобождение гранул. Бивалирудин ингибирует каждый из этих эффектов тромбина.

[attention type=yellow]

При в/в введении бивалирудин вызывает измеряемое антикоагулянтное действие уже через несколько минут.

[/attention]

Связывание бивалирудина с тромбином является обратимым.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры носят линейный характер.

Биодоступность бивалирудина при в/в введении полная. Бивалирудин быстро распределяется между плазмой и внеклеточной жидкостью. Vd в равновесном состоянии составляет 0.1 л/кг.

Бивалирудин не связывается с белками плазмы крови (за исключением тромбина) или с эритроцитами. Метаболизруется под действием протеаз, включая тромбин. T1/2 составляет 35-40 мин.

Около 20% бивалирудина выводится в неизмененном виде с мочой.

Фармакокинетика бивалирудина у пациентов с нарушенной функцией печени не изучалась, но предполагается, что она не изменяется, поскольку бивалирудин не метаболизируется при участии печеночных ферментов. Системный клиренс бивалирудина снижается в зависимости от скорости клубочковой фильтрации. Бивалирудин подвергается гемодиализу.

Показания

В качестве антикоагулянта при проведении чрескожного транслюминального коронарного вмешательства (ЧТКВ), в т.ч. при выполнении первичного ЧТКВ у пациентов с острым инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST на ЭКГ.

При нестабильной стенокардии или остром инфаркте миокарда без повышения сегмента ST при показаниях для проведения срочного или раннего ЧТКВ.

Противопоказания

— активное кровотечение или повышенный риск кровотечения из-за врожденных или приобретенных нарушений гемостаза;

— тяжелая неконтролируемая артериальная гипертензия;

— подострый бактериальный эндокардит;

— почечная недостаточность тяжелой степени (СКФ< 30 мл/мин), в т.ч. у пациентов, находящихся на диализе;

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к бивалирудину;

— повышенная чувствительность к гирудину (к пиявкам);

Дозировка

Вводят в/в струйно или капельно. Не вводить в/м.

При проведении ЧТКВ вводят в/в струйно в дозе 750 мкг/кг с последующим немедленным продолжением инфузии со скоростью 1.75 мг/кг/ч до окончания процедуры.

При необходимости введение бивалирудина в этой же дозе может продолжаться еще в течение 4 ч после окончания ЧТКВ, а затем в последующие 4-12 ч – в дозе 250 мкг/кг/ч.

После проведения ЧТКВ пациенты должны находиться под постоянным наблюдением для своевременного выявления симптомов ишемии миокарда.

При нестабильной стенокардии или остром инфаркте миокарда без повышения сегмента ST бивалирудин вводят в/в струйно в дозе 100 мкг/кг с последующей немедленной инфузией в дозе 250 мкг/кг/ч в течение не более 72 ч.

В случае планируемого ЧТКВ перед процедурой дополнительно струйно вводят бивалирудин в дозе 500 мкг/кг с последующей инфузией в дозе 1.75 мг/кг/ч до окончания процедуры. После окончания ЧТКВ введение можно продолжать в течение последующих 4-12 ч в дозе 250 мкг/кг/ч.

У пациентов с нарушением функции почек дозу/скорость инфузии необходимо корректировать.

Бивалирудин можно вводить через 30 мин после окончания в/в инфузии нефракционированного гепарина или через 8 ч после п/к инъекции низкомолекулярного гепарина.

Со стороны свертывающей системы крови: очень часто – незначительные кровотечения различной локализации, кровотечение в месте пункции сосуда, гематома в месте пункции c диаметром < 5 см; часто – значительные кровотечения различной локализации (включая случаи с летальным исходом), тромбоз (включая случаи с летальным исходом), тромбоз коронарного стента (включая случаи с летальным исходом), незначительные кровотечения, кровоподтек; нечасто – гематома в месте пункции с диаметром > 5 см, повышение МНО, внутричерепное кровотечение, тромбоз коронарных артерий, перикардиальное кровотечение, забрюшинное кровотечение, рвота кровью, желудочно-кишечное кровотечение, мелена, кровоточивость десен, легочное кровотечение, глоточное кровотечение, кровохарканье, носовое кровотечение; редко – кровотечение из уха, эзофагеальное кровотечение, внутрибрюшинное кровотечение, забрюшинная гематома

Со стороны системы кроветворения: нечасто – тромбоцитопения, анемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – стенокардия, желудочковая тахикардия, брадикардия, снижение АД, сосудистые аномалии; редко – сосудистая псевдоаневризма.

Аллергические реакции: реакции редко – крапивница, сыпь, анафилактические реакции и шок.

Прочие: нечасто – тошнота, одышка, гематурия, головная боль, боль в груди, боль в спине, боль в паховой области, боль в месте инъекции, реперфузионное повреждение (замедленный реперфузионный кровоток или его отсутствие); редко – реакции в месте введения.

Передозировка

Известного антидота в отношении бивалирудина не существует, но его эффект быстро исчезает (T1/2 составляет 35-40 мин).

Лекарственное взаимодействие

Комбинированное применение бивалирудина с антиагрегантами может сопровождаться повышением риска геморрагических осложнений.

Особые указания

Бивалирудин рекомендуется применять одновременно с ацетилсалициловой кислотой и клопидогрелом.

С осторожностью следует применять бивалирудин при проведении бетабрахиотерапии, учитывая случаи тромбообразования при проведении гаммабрахиотерапии.

Эффективность и безопасность исключительно струйного введения бивалирудина не изучена, поэтому не рекомендуется даже для кратковременных процедур ЧТКВ.

Не вводить в/м.

При появлении симптомов кровотечения введение бивалирудина необходимо прекратить.

Беременность и лактация

Не следует применять бивалирудин при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) за исключением случаев, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает возможный риск для плода или грудного ребенка.

Неизвестно, выделяется ли бивалирудин с грудным молоком у человека.

Применение в детском возрасте

Противопоказание: детский и подростковый возраст до 18 лет;

При нарушениях функции почек

Противопоказано: почечная недостаточность тяжелой степени (СКФ< 30 мл/мин), в т.ч. у пациентов, находящихся на диализе.

У пациентов с нарушением функции почек дозу/скорость инфузии необходимо корректировать.

Описание препарата АНГИОКС основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/angioks/

Ангиокс

Ангиокс

  • Тромбина ингибитор прямой [Антикоагулянты]

Состав

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 1 фл.
активное вещество:
бивалирудина трифторацетат (в пересчете на бивалирудин) 250 мг
вспомогательные вещества: маннитол — 125 мг; натрия гидроксид — q.s. до pH 5,0–5,5

Описание лекарственной формы

Лиофилизат: пористая масса от белого до почти белого цвета.

Восстановленный раствор: прозрачный или немного опалесцирующий бесцветный или светло-желтого цвета раствор.

Характеристика

Бивалирудин считается одноцепочечным полипептидом с молекулярной массой 2180,19, состоящим из 20 аминокислот и имеющим в своей основе структуру гирудина.

Являясь прямым ингибитором тромбина, бивалирудин ингибирует все катализируемые и индуцируемые тромбином реакции, включая образование фибрина, активацию факторов свертывания V, VIII и XIII, активацию протеина С и агрегацию тромбоцитов.

Бивалирудин обладает высокой селективностью к тромбину с константой ингибирования (Кi), равной 2,3 нМ, и не требует присутствия ко-факторов.

Фармакодинамика

Препарат Ангиокс® содержит бивалирудин — избирательный, обратимый и прямой ингибитор тромбина, который связывается с каталитическим участком тромбина, а также с анионсвязывающим участком как свободного, так и связанного с фибрином тромбина.

Тромбин играет центральную роль в процессе тромбообразования, расщепляя фибриноген с образованием мономеров фибрина и активируя фактор свертывания XIII с образованием активного фактора свертывания XIIIa, который способствует образованию ковалентных поперечных связей между молекулами фибрина, что приводит к образованию устойчивого тромба.

Тромбин также активирует факторы свертывания V и VIII, способствуя дальнейшему образованию тромбина, и активирует тромбоциты, стимулируя их агрегацию и высвобождение гранул. Бивалирудин ингибирует каждый из этих эффектов тромбина.

Связывание бивалирудина с тромбином, а следовательно, подавление активности последнего, считается обратимым, поскольку тромбин медленно расщепляет бивалирудин, Арг3-Про4 — связь, что приводит к восстановлению функции активного участка тромбина.

[attention type=red]

Поэтому первоначально бивалирудин воздействует как полный неконкурентный ингибитор тромбина, но с течением времени становится конкурентным ингибитором, способным первоначально ингибировать взаимодействие молекул тромбина с иными субстратами сгустка и при необходимости ингибировать процесс коагуляции.

[/attention]

Бивалирудин увеличивает активированное частичное протромбиновое время (АЧТВ), тромбиновое время (ТВ) и протромбиновое время (ПВ) правильной человеческой плазмы in vitro в зависимости от концентрации. Бивалирудин не вызывает агрегацию тромбоцитов в сыворотке, полученной от пациента с синдромом гепарин-индуцированной тромбоцитопении/тромбоза в анамнезе.

У здоровых добровольцев и пациентов бивалирудин проявляет антикоагулянтную активность, зависящую от дозировки и концентрации, что подтверждается увеличением активированного времени свертывания (АВС), АЧТВ, ПВ/МНО (международное нормализованное отношение) и тромбинового времени (ТВ). В/в введение бивалирудина вызывает значимое антикоагулянтное воздействие уже через несколько минут.

Бивалирудин оказывает противотромботическое воздействие во время проведения чрескожного транслюминального коронарного вмешательства (ЧТКВ) и стентирования.

Фармакодинамические эффекты бивалирудина могут быть оценены измерением противосвертывающей активности, включая АВС. Величина АВС положительно коррелирует с дозой и концентрацией бивалирудина в плазме. АВС остается без изменений при лечении в сочетании с ингибитором гликопротеина GPIIb/IIIa.

Имеющиеся данные свидетельствуют о безопасности и возможности использования бивалирудина у пациентов с гепарин-индуцированной тромбоцитопенией и синдромом гепарин-индуцированной тромбоцитопенией с тромботическим синдромом, но информация ограничена.

Показания препарата Ангиокс®

В роли антикоагулянта:

– у взрослых заболевших при проведении чрескожного транслюминального коронарного вмешательства (ЧТКВ), в т.ч. при выполнении первичного ЧТКВ у заболевших острым инфарктом миокарда (ОИМ) с подъемом сегмента ST на ЭКГ;

– у взрослых заболевших нестабильной стенокардией или ОИМ без повышения сегмента ST, которым показано срочное или раннее ЧТКВ.

Ангиокс [лиофилизат] цена в аптеках москвы, инструкция по применению, противопоказания, отзывы

Ангиокс

Лекарства / Кроветворение и кровь / Антикоагулянты

Селективный прямой ингибитор тромбина. Связывается с каталитическим участком тромбина, а также с анион-связывающим участком как свободного, так и связанного с фибрином тромбина.

Тромбин играет главную роль в процессе тромбообразования, расщепляя фибриноген с образованием мономеров фибрина и активируя фактор свертывания XIII с образованием активного фактора свертывания XIIIa, который способствует образованию ковалентных поперечных связей между молекулами фибрина, что приводит к образованию устойчивого тромба.

Тромбин также активирует факторы свертывания V и VIII, способствуя дальнейшему образованию тромбина, и активирует тромбоциты, стимулируя агрегацию и высвобождение гранул. Бивалирудин ингибирует каждый из этих эффектов тромбина.

[attention type=yellow]

При в/в введении бивалирудин вызывает измеряемое антикоагулянтное действие уже через несколько минут.

[/attention]

Связывание бивалирудина с тромбином является обратимым.

Фармакокинетические параметры носят линейный характер.

Биодоступность бивалирудина при в/в введении полная. Бивалирудин быстро распределяется между плазмой и внеклеточной жидкостью. Vd в равновесном состоянии составляет 0.1 л/кг.

Бивалирудин не связывается с белками плазмы крови (за исключением тромбина) или с эритроцитами. Метаболизруется под действием протеаз, включая тромбин. T1/2 составляет 35-40 мин.

Около 20% бивалирудина выводится в неизмененном виде с мочой.

Фармакокинетика бивалирудина у пациентов с нарушенной функцией печени не изучалась, но предполагается, что она не изменяется, поскольку бивалирудин не метаболизируется при участии печеночных ферментов. Системный клиренс бивалирудина снижается в зависимости от скорости клубочковой фильтрации. Бивалирудин подвергается гемодиализу.

АНГИОКС, лиофилизат

Ангиокс

Селективный прямой ингибитор тромбина. Связывается с каталитическим участком тромбина, а также с анион-связывающим участком как свободного, так и связанного с фибрином тромбина.

Тромбин играет главную роль в процессе тромбообразования, расщепляя фибриноген с образованием мономеров фибрина и активируя фактор свертывания XIII с образованием активного фактора свертывания XIIIa, который способствует образованию ковалентных поперечных связей между молекулами фибрина, что приводит к образованию устойчивого тромба.

Тромбин также активирует факторы свертывания V и VIII, способствуя дальнейшему образованию тромбина, и активирует тромбоциты, стимулируя агрегацию и высвобождение гранул. Бивалирудин ингибирует каждый из этих эффектов тромбина.

[attention type=yellow]

При в/в введении бивалирудин вызывает измеряемое антикоагулянтное действие уже через несколько минут.

[/attention]

Связывание бивалирудина с тромбином является обратимым.

Побочные действия

Со стороны свертывающей системы крови: очень часто – незначительные кровотечения различной локализации, кровотечение в месте пункции сосуда, гематома в месте пункции c диаметром < 5 см; часто – значительные кровотечения различной локализации (включая случаи с летальным исходом), тромбоз (включая случаи с летальным исходом), тромбоз коронарного стента (включая случаи с летальным исходом), незначительные кровотечения, кровоподтек; нечасто – гематома в месте пункции с диаметром > 5 см, повышение МНО, внутричерепное кровотечение, тромбоз коронарных артерий, перикардиальное кровотечение, забрюшинное кровотечение, рвота кровью, желудочно-кишечное кровотечение, мелена, кровоточивость десен, легочное кровотечение, глоточное кровотечение, кровохарканье, носовое кровотечение; редко – кровотечение из уха, эзофагеальное кровотечение, внутрибрюшинное кровотечение, забрюшинная гематома

Со стороны системы кроветворения: нечасто – тромбоцитопения, анемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – стенокардия, желудочковая тахикардия, брадикардия, снижение АД, сосудистые аномалии; редко – сосудистая псевдоаневризма.

[attention type=green]

Аллергические реакции: реакции редко – крапивница, сыпь, анафилактические реакции и шок.

[/attention]

Прочие: нечасто – тошнота, одышка, гематурия, головная боль, боль в груди, боль в спине, боль в паховой области, боль в месте инъекции, реперфузионное повреждение (замедленный реперфузионный кровоток или его отсутствие); редко – реакции в месте введения.

«О пользе для здоровья Альгис Ангиокс»

Ангиокс

Доктор медицинских наук, профессор
Евгений Иванович Верещагин

Известно, что Франция стоит на первом месте по потреблению виноградного красного вина. Но вот парадокс — врачи давно установили, что французы гораздо менее подвержены сердечно-сосудистым заболеваниям, чем население большинства стран. Именно исходя из этого, врачи рекомендуют включать в ежедневный рацион бокал хорошего красного виноградного вина.

Теперь известно, что причина этих эффектов — биофлавоноиды. В ходе исследований было отмечено, что ни один класс веществ не оказывает такого многочисленного и разнообразного воздействия на биологическую активность клеток человека и животных, как биофлавоноиды. В первую очередь они улучшают обмен веществ и работу иммунной системы, способствуют снижению воспалительных реакций.

Такие биофлавоноиды, как дигидрокверцетин и ресвератрол, выделенные из косточек красного винограда, имеют широкий спектр действия: регулируют метаболические процессы, оказывают положительное влияние на функционирование практически всех внутренних органов человека.

По оценкам специалистов (например, нобелевского лауреата Л. Полинга), системное профилактическое введение дигидрокверцетина в продукты питания в пределах минимальных доз 0,0001 – 0,00001 % на массу тела в течение года позволит продлить жизнь нормального человека на 20-25 лет.

На чем же основан поразительный эффект биофлавоноидов? Прежде всего, биофлавоноиды действуют как мощный антиоксидант.

Свободные радикалы можно считать виновниками большинства заболеваний у современного человека. Они способны уничтожать клетки путем разрушения их мембран, что приводит к ускоренному процессу старения.

Биофлавоноиды в 50 раз превосходят такой мощный антиоксидант, как витамин Е, в 20 раз — витамин С.

Кроме того, свободные радикалы вступают в реакцию с ДНК, в результате чего выделяются ферменты-мутанты и воспроизводство здоровых клеток становится невозможным, еще более ускоряются процессы преждевременного старения. Нередко это приводит и к развитию опухолей. Еще одним серьезным последствием действия свободных радикалов  является резкое падение уровня иммунитета.

Исследованиями во многих американских медицинских центрах подтверждено, что ресвератрол может не только предотвратить рак, но и уничтожить раковые клетки, стимулирует рост и жизнеспособность здоровых клеток.

Еще одно важное свойство биофлавоноидов из косточек красного винограда — снижение риска развития атеросклероза и даже способность при длительном приеме растворять  холестериновые бляшки.

[attention type=yellow]

В ходе исследования ресвератрола, проведенного в Гигиено-профилактическом центре Тяньцзиня на лабораторных животных, которых кормили пищей с большим количеством жиров, было показано, что применение экстракта косточек красного винограда в течение одного месяца значительно снижало уровень холестерина и триглицеридов. Впоследствии эти данные были подтверждены в других центрах.

[/attention]

Однако главный недостаток биофлавоноидов, ограничивающий лечебный и оздоравливающий эффекты, заключается в низкой биодоступности для человека. Это связано в первую очередь с их сложным строением.

Одним из путей преодоления низкой биодоступности является  механохимическая технология, позволяющая получать растворимые комплексы биофлавоноидов с высокой биодоступностью, то есть возможностью многократно увеличить всасываемость этих веществ в желудочно-кишечном тракте.

Излечим ли атеросклероз?

Общепринятые суждения об атеросклерозе сосудов сводятся к следующему:

1.    Состоят атеросклеротические бляшки полностью из холестерина, поэтому холестерин вреден.

2.    Если появились атеросклеротические бляшки, то это необратимо и со временем они будут только расти в размерах и умножаться в количестве.

На самом деле сам по себе холестерин не только не вреден, а является важнейшим фактором защиты клеток. Негативным эффектом обладает окисленный холестерин, именно он накапливается в атеросклеротических бляшках. Бляшки состоят не только из холестерина — в их появлении очень важную роль играет не холестерин, а воспалительные процессы, протекающие в стенках артерий.

Значит, опасен не сам холестерин, а ослабление защиты сосудистой стенки! Многие авторы убеждены, что в основе атеросклероза лежит инфекционный, а возможно, и аутоиммунный процесс. Наконец, в развитии бляшек, как и в любом биологическом процессе, можно выделить 3 этапа: рост, расцвет и увядание.

Это динамичный процесс, который может завершиться значительным уменьшением и даже полным исчезновением атеросклеротических бляшек!

Хорошо известно, что липидные пятна могут исчезнуть в любом возрасте, если по какой-либо причине произошло значительное и длительное снижение уровня холестерина в плазме крови. Что касается фиброзных бляшек, то в них может происходить частичное или полное исчезновение липидов, за счет чего бляшка становится более плоской.

[attention type=red]

В настоящее время нередкими стали сообщения, что с помощью холестеринснижающих процедур и комбинаций препаратов удалось добиться обратного развития атеросклероза в коронарных артериях (под контролем коронарографии) с частичным или даже полным восстановлением их проходимости.

[/attention]

Достижение этого эффекта было связано не только со снижением общего холестерина, а также с применением антитромбоцитарной (аспирин) и антиоксидантной терапии.

Таким образом, появление атеросклеротической бляшки еще не является приговором. Относиться к системному атеросклерозу следует как к тяжелой, но вполне излечимой болезни, и решениями этой проблемы являются:

1.    Нормализация обмена веществ;

2.    Укрепление сосудистой стенки;

3.    Противовоспалительная терапия.

Все эти направления и реализованы в препарате «АЛЬГИЗ АНГИОКС»- мощном антиоксиданте с преимущественным эффектом на сосуды.

Содержащиеся в гиностемме биофлавоноиды и алкалоиды оказывают холестеринснижающее действие, нормализуют обмен углеводов, снижают массу тела. За счет антиоксидантного, сосудоукрепляющего, противовоспалительного эффектов стихает воспалительный процесс в пораженной сосудистой стенке и начинается деградация атеросклеротической бляшки!      

Аналогичным эффектом обладают биофлавоноиды побегов черники. В частности, биофлавоноид неомиртиллин известен своей способностью восстанавливать углеводный обмен.

Сосудоукрепляющий и противовоспалительный эффекты этого соединения также хорошо известны, и это делает побеги черники уникальным и незаменимым компонентом в восстановлении сосудистой системы у людей с сахарным диабетом и нарушениями углеводного обмена.

Не менее эффективен ресвератрол из косточек красного винограда и дигидрокверцитин из сибирской лиственницы.

Совместное применение дигидрокверцитина, флавоноидов косточек красного винограда, гиностеммы и побегов черники приводит к постепенному уменьшению воспалительных изменений в сосудах, восстановлению эластичности сосудистой стенки, постепенному уменьшению размеров атеросклеротических бляшек.

«Альгис Ангиокс»

Инструкция по применению

Состав:
Дигидрокверцитин, листья гиностеммы, побеги черники, экстракт виноградных косточек, арабиногалактан, микрокристаллическая целлюлоза.

Совместное применение дигидрокверцитина, флавоноидов из косточек красного винограда, гиностеммы пятилистной и побегов черники приводит к постепенному уменьшению воспалительных изменений в сосудах, восстановлению эластичности сосудистой стенки, постепенному уменьшению размеров атеросклеротических бляшек.

Рекомендовано для профилактики и вспомогательной терапии:

  • гипертонической болезни и артериальной гипертензии;
  • атеросклероза сосудов;
  • ишемической болезни сердца;
  • хронической сердечной недостаточности;
  • для восстановления после острого инфаркта миокарда;
  • для восстановления после острого нарушения мозгового кровообращения (инсульт);
  • преходящих нарушений мозгового кровообращения;
  • сахарного диабета I и II типов;
  • повышенного содержания холестерина в крови;
  • хронической венозной недостаточности.

Противопоказания:
индивидуальная непереносимость.

Способ применения и дозы:
по 2 капсулы утром и вечером за 30-60 минут до еды, запивать большим количеством воды.

Побочные действия:
не выявлены.

Форма выпуска:
капсулы по 0,4 г.

Срок годности:
2 года с даты изготовления.

Условия хранения:
в сухом месте при температуре не выше 25 ?С.

Не является лекарством.

Источник: http://trid.biz/article/o-polze-dlya-zdorovya-algis-angioks

ProVitaminki.com
Добавить комментарий