Ангиокс

АНГИОКС

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения	1 фл.
бивалирудин (в форме трифторацетата)	250 мг

250 мг – флаконы (10) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Селективный прямой ингибитор тромбина. Связывается с каталитическим участком тромбина, а также с анион-связывающим участком как свободного, так и связанного с фибрином тромбина.

Тромбин играет главную роль в процессе тромбообразования, расщепляя фибриноген с образованием мономеров фибрина и активируя фактор свертывания XIII с образованием активного фактора свертывания XIIIa, который способствует образованию ковалентных поперечных связей между молекулами фибрина, что приводит к образованию устойчивого тромба.

Тромбин также активирует факторы свертывания V и VIII, способствуя дальнейшему образованию тромбина, и активирует тромбоциты, стимулируя агрегацию и высвобождение гранул. Бивалирудин ингибирует каждый из этих эффектов тромбина.

[attention type=yellow]

При в/в введении бивалирудин вызывает измеряемое антикоагулянтное действие уже через несколько минут.

[/attention]

Связывание бивалирудина с тромбином является обратимым.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры носят линейный характер.

Биодоступность бивалирудина при в/в введении полная. Бивалирудин быстро распределяется между плазмой и внеклеточной жидкостью. Vd в равновесном состоянии составляет 0.1 л/кг.

Бивалирудин не связывается с белками плазмы крови (за исключением тромбина) или с эритроцитами. Метаболизруется под действием протеаз, включая тромбин. T1/2 составляет 35-40 мин.

Около 20% бивалирудина выводится в неизмененном виде с мочой.

Фармакокинетика бивалирудина у пациентов с нарушенной функцией печени не изучалась, но предполагается, что она не изменяется, поскольку бивалирудин не метаболизируется при участии печеночных ферментов. Системный клиренс бивалирудина снижается в зависимости от скорости клубочковой фильтрации. Бивалирудин подвергается гемодиализу.

Показания

В качестве антикоагулянта при проведении чрескожного транслюминального коронарного вмешательства (ЧТКВ), в т.ч. при выполнении первичного ЧТКВ у пациентов с острым инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST на ЭКГ.

При нестабильной стенокардии или остром инфаркте миокарда без повышения сегмента ST при показаниях для проведения срочного или раннего ЧТКВ.

Противопоказания

— активное кровотечение или повышенный риск кровотечения из-за врожденных или приобретенных нарушений гемостаза;

— тяжелая неконтролируемая артериальная гипертензия;

— подострый бактериальный эндокардит;

— почечная недостаточность тяжелой степени (СКФ< 30 мл/мин), в т.ч. у пациентов, находящихся на диализе;

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к бивалирудину;

— повышенная чувствительность к гирудину (к пиявкам);

Дозировка

Вводят в/в струйно или капельно. Не вводить в/м.

При проведении ЧТКВ вводят в/в струйно в дозе 750 мкг/кг с последующим немедленным продолжением инфузии со скоростью 1.75 мг/кг/ч до окончания процедуры.

При необходимости введение бивалирудина в этой же дозе может продолжаться еще в течение 4 ч после окончания ЧТКВ, а затем в последующие 4-12 ч – в дозе 250 мкг/кг/ч.

После проведения ЧТКВ пациенты должны находиться под постоянным наблюдением для своевременного выявления симптомов ишемии миокарда.

При нестабильной стенокардии или остром инфаркте миокарда без повышения сегмента ST бивалирудин вводят в/в струйно в дозе 100 мкг/кг с последующей немедленной инфузией в дозе 250 мкг/кг/ч в течение не более 72 ч.

В случае планируемого ЧТКВ перед процедурой дополнительно струйно вводят бивалирудин в дозе 500 мкг/кг с последующей инфузией в дозе 1.75 мг/кг/ч до окончания процедуры. После окончания ЧТКВ введение можно продолжать в течение последующих 4-12 ч в дозе 250 мкг/кг/ч.

У пациентов с нарушением функции почек дозу/скорость инфузии необходимо корректировать.

Бивалирудин можно вводить через 30 мин после окончания в/в инфузии нефракционированного гепарина или через 8 ч после п/к инъекции низкомолекулярного гепарина.

Со стороны свертывающей системы крови: очень часто – незначительные кровотечения различной локализации, кровотечение в месте пункции сосуда, гематома в месте пункции c диаметром < 5 см; часто – значительные кровотечения различной локализации (включая случаи с летальным исходом), тромбоз (включая случаи с летальным исходом), тромбоз коронарного стента (включая случаи с летальным исходом), незначительные кровотечения, кровоподтек; нечасто – гематома в месте пункции с диаметром > 5 см, повышение МНО, внутричерепное кровотечение, тромбоз коронарных артерий, перикардиальное кровотечение, забрюшинное кровотечение, рвота кровью, желудочно-кишечное кровотечение, мелена, кровоточивость десен, легочное кровотечение, глоточное кровотечение, кровохарканье, носовое кровотечение; редко – кровотечение из уха, эзофагеальное кровотечение, внутрибрюшинное кровотечение, забрюшинная гематома

Со стороны системы кроветворения: нечасто – тромбоцитопения, анемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – стенокардия, желудочковая тахикардия, брадикардия, снижение АД, сосудистые аномалии; редко – сосудистая псевдоаневризма.

Аллергические реакции: реакции редко – крапивница, сыпь, анафилактические реакции и шок.

Прочие: нечасто – тошнота, одышка, гематурия, головная боль, боль в груди, боль в спине, боль в паховой области, боль в месте инъекции, реперфузионное повреждение (замедленный реперфузионный кровоток или его отсутствие); редко – реакции в месте введения.

Передозировка

Известного антидота в отношении бивалирудина не существует, но его эффект быстро исчезает (T1/2 составляет 35-40 мин).

Лекарственное взаимодействие

Комбинированное применение бивалирудина с антиагрегантами может сопровождаться повышением риска геморрагических осложнений.

Особые указания

Бивалирудин рекомендуется применять одновременно с ацетилсалициловой кислотой и клопидогрелом.

С осторожностью следует применять бивалирудин при проведении бетабрахиотерапии, учитывая случаи тромбообразования при проведении гаммабрахиотерапии.

Эффективность и безопасность исключительно струйного введения бивалирудина не изучена, поэтому не рекомендуется даже для кратковременных процедур ЧТКВ.

Не вводить в/м.

При появлении симптомов кровотечения введение бивалирудина необходимо прекратить.

Беременность и лактация

Не следует применять бивалирудин при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) за исключением случаев, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает возможный риск для плода или грудного ребенка.

Неизвестно, выделяется ли бивалирудин с грудным молоком у человека.

Применение в детском возрасте

Противопоказание: детский и подростковый возраст до 18 лет;

При нарушениях функции почек

Противопоказано: почечная недостаточность тяжелой степени (СКФ< 30 мл/мин), в т.ч. у пациентов, находящихся на диализе.

У пациентов с нарушением функции почек дозу/скорость инфузии необходимо корректировать.

Описание препарата АНГИОКС основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/angioks/

Ангиокс

• Тромбина ингибитор прямой [Антикоагулянты]

Состав

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения	1 фл.
активное вещество:
бивалирудина трифторацетат (в пересчете на бивалирудин)	250 мг
вспомогательные вещества: маннитол — 125 мг; натрия гидроксид — q.s. до pH 5,0–5,5

Описание лекарственной формы

Лиофилизат: пористая масса от белого до почти белого цвета.

Восстановленный раствор: прозрачный или немного опалесцирующий бесцветный или светло-желтого цвета раствор.

Характеристика

Бивалирудин считается одноцепочечным полипептидом с молекулярной массой 2180,19, состоящим из 20 аминокислот и имеющим в своей основе структуру гирудина.

Являясь прямым ингибитором тромбина, бивалирудин ингибирует все катализируемые и индуцируемые тромбином реакции, включая образование фибрина, активацию факторов свертывания V, VIII и XIII, активацию протеина С и агрегацию тромбоцитов.

Бивалирудин обладает высокой селективностью к тромбину с константой ингибирования (Кi), равной 2,3 нМ, и не требует присутствия ко-факторов.

Фармакодинамика

Препарат Ангиокс® содержит бивалирудин — избирательный, обратимый и прямой ингибитор тромбина, который связывается с каталитическим участком тромбина, а также с анионсвязывающим участком как свободного, так и связанного с фибрином тромбина.

Тромбин играет центральную роль в процессе тромбообразования, расщепляя фибриноген с образованием мономеров фибрина и активируя фактор свертывания XIII с образованием активного фактора свертывания XIIIa, который способствует образованию ковалентных поперечных связей между молекулами фибрина, что приводит к образованию устойчивого тромба.

Тромбин также активирует факторы свертывания V и VIII, способствуя дальнейшему образованию тромбина, и активирует тромбоциты, стимулируя их агрегацию и высвобождение гранул. Бивалирудин ингибирует каждый из этих эффектов тромбина.

Связывание бивалирудина с тромбином, а следовательно, подавление активности последнего, считается обратимым, поскольку тромбин медленно расщепляет бивалирудин, Арг3-Про4 — связь, что приводит к восстановлению функции активного участка тромбина.

[attention type=red]

Поэтому первоначально бивалирудин воздействует как полный неконкурентный ингибитор тромбина, но с течением времени становится конкурентным ингибитором, способным первоначально ингибировать взаимодействие молекул тромбина с иными субстратами сгустка и при необходимости ингибировать процесс коагуляции.

[/attention]

Бивалирудин увеличивает активированное частичное протромбиновое время (АЧТВ), тромбиновое время (ТВ) и протромбиновое время (ПВ) правильной человеческой плазмы in vitro в зависимости от концентрации. Бивалирудин не вызывает агрегацию тромбоцитов в сыворотке, полученной от пациента с синдромом гепарин-индуцированной тромбоцитопении/тромбоза в анамнезе.

У здоровых добровольцев и пациентов бивалирудин проявляет антикоагулянтную активность, зависящую от дозировки и концентрации, что подтверждается увеличением активированного времени свертывания (АВС), АЧТВ, ПВ/МНО (международное нормализованное отношение) и тромбинового времени (ТВ). В/в введение бивалирудина вызывает значимое антикоагулянтное воздействие уже через несколько минут.

Бивалирудин оказывает противотромботическое воздействие во время проведения чрескожного транслюминального коронарного вмешательства (ЧТКВ) и стентирования.

Фармакодинамические эффекты бивалирудина могут быть оценены измерением противосвертывающей активности, включая АВС. Величина АВС положительно коррелирует с дозой и концентрацией бивалирудина в плазме. АВС остается без изменений при лечении в сочетании с ингибитором гликопротеина GPIIb/IIIa.

Имеющиеся данные свидетельствуют о безопасности и возможности использования бивалирудина у пациентов с гепарин-индуцированной тромбоцитопенией и синдромом гепарин-индуцированной тромбоцитопенией с тромботическим синдромом, но информация ограничена.

Показания препарата Ангиокс®

В роли антикоагулянта:

– у взрослых заболевших при проведении чрескожного транслюминального коронарного вмешательства (ЧТКВ), в т.ч. при выполнении первичного ЧТКВ у заболевших острым инфарктом миокарда (ОИМ) с подъемом сегмента ST на ЭКГ;

– у взрослых заболевших нестабильной стенокардией или ОИМ без повышения сегмента ST, которым показано срочное или раннее ЧТКВ.

Ангиокс [лиофилизат] цена в аптеках москвы, инструкция по применению, противопоказания, отзывы

Лекарства / Кроветворение и кровь / Антикоагулянты

Селективный прямой ингибитор тромбина. Связывается с каталитическим участком тромбина, а также с анион-связывающим участком как свободного, так и связанного с фибрином тромбина.

Тромбин играет главную роль в процессе тромбообразования, расщепляя фибриноген с образованием мономеров фибрина и активируя фактор свертывания XIII с образованием активного фактора свертывания XIIIa, который способствует образованию ковалентных поперечных связей между молекулами фибрина, что приводит к образованию устойчивого тромба.

Тромбин также активирует факторы свертывания V и VIII, способствуя дальнейшему образованию тромбина, и активирует тромбоциты, стимулируя агрегацию и высвобождение гранул. Бивалирудин ингибирует каждый из этих эффектов тромбина.

[attention type=yellow]

При в/в введении бивалирудин вызывает измеряемое антикоагулянтное действие уже через несколько минут.

[/attention]

Связывание бивалирудина с тромбином является обратимым.

Фармакокинетические параметры носят линейный характер.

Биодоступность бивалирудина при в/в введении полная. Бивалирудин быстро распределяется между плазмой и внеклеточной жидкостью. Vd в равновесном состоянии составляет 0.1 л/кг.

Бивалирудин не связывается с белками плазмы крови (за исключением тромбина) или с эритроцитами. Метаболизруется под действием протеаз, включая тромбин. T1/2 составляет 35-40 мин.

Около 20% бивалирудина выводится в неизмененном виде с мочой.

Фармакокинетика бивалирудина у пациентов с нарушенной функцией печени не изучалась, но предполагается, что она не изменяется, поскольку бивалирудин не метаболизируется при участии печеночных ферментов. Системный клиренс бивалирудина снижается в зависимости от скорости клубочковой фильтрации. Бивалирудин подвергается гемодиализу.

АНГИОКС, лиофилизат

Селективный прямой ингибитор тромбина. Связывается с каталитическим участком тромбина, а также с анион-связывающим участком как свободного, так и связанного с фибрином тромбина.

Тромбин играет главную роль в процессе тромбообразования, расщепляя фибриноген с образованием мономеров фибрина и активируя фактор свертывания XIII с образованием активного фактора свертывания XIIIa, который способствует образованию ковалентных поперечных связей между молекулами фибрина, что приводит к образованию устойчивого тромба.

Тромбин также активирует факторы свертывания V и VIII, способствуя дальнейшему образованию тромбина, и активирует тромбоциты, стимулируя агрегацию и высвобождение гранул. Бивалирудин ингибирует каждый из этих эффектов тромбина.

[attention type=yellow]

При в/в введении бивалирудин вызывает измеряемое антикоагулянтное действие уже через несколько минут.

[/attention]

Связывание бивалирудина с тромбином является обратимым.

Побочные действия

Со стороны свертывающей системы крови: очень часто – незначительные кровотечения различной локализации, кровотечение в месте пункции сосуда, гематома в месте пункции c диаметром < 5 см; часто – значительные кровотечения различной локализации (включая случаи с летальным исходом), тромбоз (включая случаи с летальным исходом), тромбоз коронарного стента (включая случаи с летальным исходом), незначительные кровотечения, кровоподтек; нечасто – гематома в месте пункции с диаметром > 5 см, повышение МНО, внутричерепное кровотечение, тромбоз коронарных артерий, перикардиальное кровотечение, забрюшинное кровотечение, рвота кровью, желудочно-кишечное кровотечение, мелена, кровоточивость десен, легочное кровотечение, глоточное кровотечение, кровохарканье, носовое кровотечение; редко – кровотечение из уха, эзофагеальное кровотечение, внутрибрюшинное кровотечение, забрюшинная гематома

Со стороны системы кроветворения: нечасто – тромбоцитопения, анемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – стенокардия, желудочковая тахикардия, брадикардия, снижение АД, сосудистые аномалии; редко – сосудистая псевдоаневризма.

[attention type=green]

Аллергические реакции: реакции редко – крапивница, сыпь, анафилактические реакции и шок.

[/attention]

Прочие: нечасто – тошнота, одышка, гематурия, головная боль, боль в груди, боль в спине, боль в паховой области, боль в месте инъекции, реперфузионное повреждение (замедленный реперфузионный кровоток или его отсутствие); редко – реакции в месте введения.

«О пользе для здоровья Альгис Ангиокс»

Доктор медицинских наук, профессор
Евгений Иванович Верещагин

Известно, что Франция стоит на первом месте по потреблению виноградного красного вина. Но вот парадокс — врачи давно установили, что французы гораздо менее подвержены сердечно-сосудистым заболеваниям, чем население большинства стран. Именно исходя из этого, врачи рекомендуют включать в ежедневный рацион бокал хорошего красного виноградного вина.

Теперь известно, что причина этих эффектов — биофлавоноиды. В ходе исследований было отмечено, что ни один класс веществ не оказывает такого многочисленного и разнообразного воздействия на биологическую активность клеток человека и животных, как биофлавоноиды. В первую очередь они улучшают обмен веществ и работу иммунной системы, способствуют снижению воспалительных реакций.

Такие биофлавоноиды, как дигидрокверцетин и ресвератрол, выделенные из косточек красного винограда, имеют широкий спектр действия: регулируют метаболические процессы, оказывают положительное влияние на функционирование практически всех внутренних органов человека.

По оценкам специалистов (например, нобелевского лауреата Л. Полинга), системное профилактическое введение дигидрокверцетина в продукты питания в пределах минимальных доз 0,0001 – 0,00001 % на массу тела в течение года позволит продлить жизнь нормального человека на 20-25 лет.

На чем же основан поразительный эффект биофлавоноидов? Прежде всего, биофлавоноиды действуют как мощный антиоксидант.

Свободные радикалы можно считать виновниками большинства заболеваний у современного человека. Они способны уничтожать клетки путем разрушения их мембран, что приводит к ускоренному процессу старения.

Биофлавоноиды в 50 раз превосходят такой мощный антиоксидант, как витамин Е, в 20 раз — витамин С.

Кроме того, свободные радикалы вступают в реакцию с ДНК, в результате чего выделяются ферменты-мутанты и воспроизводство здоровых клеток становится невозможным, еще более ускоряются процессы преждевременного старения. Нередко это приводит и к развитию опухолей. Еще одним серьезным последствием действия свободных радикалов  является резкое падение уровня иммунитета.

Исследованиями во многих американских медицинских центрах подтверждено, что ресвератрол может не только предотвратить рак, но и уничтожить раковые клетки, стимулирует рост и жизнеспособность здоровых клеток.

Еще одно важное свойство биофлавоноидов из косточек красного винограда — снижение риска развития атеросклероза и даже способность при длительном приеме растворять  холестериновые бляшки.

[attention type=yellow]

В ходе исследования ресвератрола, проведенного в Гигиено-профилактическом центре Тяньцзиня на лабораторных животных, которых кормили пищей с большим количеством жиров, было показано, что применение экстракта косточек красного винограда в течение одного месяца значительно снижало уровень холестерина и триглицеридов. Впоследствии эти данные были подтверждены в других центрах.

[/attention]

Однако главный недостаток биофлавоноидов, ограничивающий лечебный и оздоравливающий эффекты, заключается в низкой биодоступности для человека. Это связано в первую очередь с их сложным строением.

Одним из путей преодоления низкой биодоступности является  механохимическая технология, позволяющая получать растворимые комплексы биофлавоноидов с высокой биодоступностью, то есть возможностью многократно увеличить всасываемость этих веществ в желудочно-кишечном тракте.

Излечим ли атеросклероз?

Общепринятые суждения об атеросклерозе сосудов сводятся к следующему:

1.    Состоят атеросклеротические бляшки полностью из холестерина, поэтому холестерин вреден.

2.    Если появились атеросклеротические бляшки, то это необратимо и со временем они будут только расти в размерах и умножаться в количестве.

На самом деле сам по себе холестерин не только не вреден, а является важнейшим фактором защиты клеток. Негативным эффектом обладает окисленный холестерин, именно он накапливается в атеросклеротических бляшках. Бляшки состоят не только из холестерина — в их появлении очень важную роль играет не холестерин, а воспалительные процессы, протекающие в стенках артерий.

Значит, опасен не сам холестерин, а ослабление защиты сосудистой стенки! Многие авторы убеждены, что в основе атеросклероза лежит инфекционный, а возможно, и аутоиммунный процесс. Наконец, в развитии бляшек, как и в любом биологическом процессе, можно выделить 3 этапа: рост, расцвет и увядание.

Это динамичный процесс, который может завершиться значительным уменьшением и даже полным исчезновением атеросклеротических бляшек!

Хорошо известно, что липидные пятна могут исчезнуть в любом возрасте, если по какой-либо причине произошло значительное и длительное снижение уровня холестерина в плазме крови. Что касается фиброзных бляшек, то в них может происходить частичное или полное исчезновение липидов, за счет чего бляшка становится более плоской.

[attention type=red]

В настоящее время нередкими стали сообщения, что с помощью холестеринснижающих процедур и комбинаций препаратов удалось добиться обратного развития атеросклероза в коронарных артериях (под контролем коронарографии) с частичным или даже полным восстановлением их проходимости.

[/attention]

Достижение этого эффекта было связано не только со снижением общего холестерина, а также с применением антитромбоцитарной (аспирин) и антиоксидантной терапии.

Таким образом, появление атеросклеротической бляшки еще не является приговором. Относиться к системному атеросклерозу следует как к тяжелой, но вполне излечимой болезни, и решениями этой проблемы являются:

1.    Нормализация обмена веществ;

2.    Укрепление сосудистой стенки;

3.    Противовоспалительная терапия.

Все эти направления и реализованы в препарате «АЛЬГИЗ АНГИОКС»- мощном антиоксиданте с преимущественным эффектом на сосуды.

Содержащиеся в гиностемме биофлавоноиды и алкалоиды оказывают холестеринснижающее действие, нормализуют обмен углеводов, снижают массу тела. За счет антиоксидантного, сосудоукрепляющего, противовоспалительного эффектов стихает воспалительный процесс в пораженной сосудистой стенке и начинается деградация атеросклеротической бляшки!      

Аналогичным эффектом обладают биофлавоноиды побегов черники. В частности, биофлавоноид неомиртиллин известен своей способностью восстанавливать углеводный обмен.

Сосудоукрепляющий и противовоспалительный эффекты этого соединения также хорошо известны, и это делает побеги черники уникальным и незаменимым компонентом в восстановлении сосудистой системы у людей с сахарным диабетом и нарушениями углеводного обмена.

Не менее эффективен ресвератрол из косточек красного винограда и дигидрокверцитин из сибирской лиственницы.

Совместное применение дигидрокверцитина, флавоноидов косточек красного винограда, гиностеммы и побегов черники приводит к постепенному уменьшению воспалительных изменений в сосудах, восстановлению эластичности сосудистой стенки, постепенному уменьшению размеров атеросклеротических бляшек.

«Альгис Ангиокс»

Инструкция по применению

Состав:
Дигидрокверцитин, листья гиностеммы, побеги черники, экстракт виноградных косточек, арабиногалактан, микрокристаллическая целлюлоза.

Совместное применение дигидрокверцитина, флавоноидов из косточек красного винограда, гиностеммы пятилистной и побегов черники приводит к постепенному уменьшению воспалительных изменений в сосудах, восстановлению эластичности сосудистой стенки, постепенному уменьшению размеров атеросклеротических бляшек.

Рекомендовано для профилактики и вспомогательной терапии:

• гипертонической болезни и артериальной гипертензии;
• атеросклероза сосудов;
• ишемической болезни сердца;
• хронической сердечной недостаточности;
• для восстановления после острого инфаркта миокарда;
• для восстановления после острого нарушения мозгового кровообращения (инсульт);
• преходящих нарушений мозгового кровообращения;
• сахарного диабета I и II типов;
• повышенного содержания холестерина в крови;
• хронической венозной недостаточности.

Противопоказания:
индивидуальная непереносимость.

Способ применения и дозы:
по 2 капсулы утром и вечером за 30-60 минут до еды, запивать большим количеством воды.

Побочные действия:
не выявлены.

Форма выпуска:
капсулы по 0,4 г.

Срок годности:
2 года с даты изготовления.

Условия хранения:
в сухом месте при температуре не выше 25 ?С.

Не является лекарством.

Источник: http://trid.biz/article/o-polze-dlya-zdorovya-algis-angioks