Плагрил

Содержание

Плагрил: инструкция по применению, аналоги и отзывы

Плагрил

Плагрил – это специфический ингибитор агрегации тромбоцитов, оказывает коронарорасширяющее действие. При наличии атеросклеротического поражения сосуда препятствует развитию атеротромбоза независимо от локализации сосудистого процесса.

Избирательно уменьшает связывание АДФ с рецепторами на тромбоцитах и активацию рецепторов гликопротеина IIb/IIIa под действием АДФ, нарушая агрегацию тромбоцитов.

Плагрил уменьшает агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами, предотвращая их активацию освобожденным АДФ, не влияет на активность ФДЭ. Необратимо связывается с АДФ-рецепторами тромбоцитов, которые остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ на протяжении жизненного цикла (около 7 дней).

Препятствует развитию атеротромбоза у пациентов с атеросклеротическим поражением сосудов (цереброваскулярным, кардиоваскулярным или периферическим).

Торможение агрегации тромбоцитов наблюдается через 2 ч после приема (40% ингибирование) в начальной дозе 400 мг. Максимальный эффект (60% подавление агрегации) развивается через 4-7 дней постоянного приема в дозе 1 таблетка Плагрил 75 мг в сутки. Антиагрегантный эффект сохраняется весь период жизни тромбоцитов (7-10 дней).

Действующее вещество — Клопидогрел (Clopidogrelum).

Показания к применению

От чего помогает Плагрил? Согласно инструкции, препарат назначают в следующих случаях:

  • тромботические осложнения после инфаркта миокарда (ИМ), ишемического инсульта, окклюзии периферических артерий;
  • тромботические осложнения при острой форме коронарного синдрома, сопровождающегося на ЭКГ подъемом ST и допустимости тромболитической терапии, при нестабильной стенокардии, инфаркте без зубца Q, в том числе после стентирования.

Инструкция по применению Плагрил 75 мг, дозировки

Таблетки принимают внутрь, один раз в сутки, независимо от приема пищи.

Для профилактики тромботических осложнений у пациентов с инфарктом миокарда, ишемическим инсультом или окклюзией периферических артерий — стандартная дозировка по инструкции — 1 таблетка Плагрил 75 мг \ 1 раз в сутки.

  • У больных с инфарктом миокарда лечение можно начинать с первых дней по 35-й день инфаркта миокарда, а у больных с ишемическим инсультом — в сроки от 7 дней до 6 месяцев после ишемического инсульта.

Для профилактики тромботических осложнений при остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без зубца Q) — начинают с однократного приема нагрузочной дозы — 300 мг, а затем принимают по 1 таблетке Плагрил 75 мг \ 1 раз в сутки (в сочетании с АСК в дозах 75-325 мг в сутки, рекомендуемая доза — 100 мг в сутки).

  • Максимальный благоприятный эффект наступает через 3 месяца. Курс лечения до 1 года.

Для профилактики тромботических осложнений при остром коронарном синдроме с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST) — по 75 мг в сутки с первоначальным однократным приемом нагрузочной дозы в комбинации с АСК и тромболитиками (или без тромболитиков).

  • Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов и продолжают в течение, по крайней мере, 4 недели.

Особые случаи

У пациентов старше 75 лет лечение клопидогрелом должно начинаться без приема его нагрузочной дозы.

У пациентов с генетически обусловленным снижением функции изофермента CYP2C19 возможно уменьшение эффекта клопидогрела. Оптимальный режим дозирования у таких пациентов не установлен. Опыт применения у пациентов с ХПН или умеренной степенью печеночной недостаточности ограничен.

Прием препарата следует прекратить за 7 дней до хирургических вмешательств, при которых нежелателен антиагрегантный эффект.

Во время терапии необходим контроль функциональной активности печени и показателей системы гемостаза: активированного частичного тромбопластинового времени (АЧТВ), числа тромбоцитов, тестов функциональной активности тромбоцитов.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Плагрил 75 мг:

  • Со стороны органов кроветворения: нечасто – тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия; редко – нейтропепия, в т.ч. выраженная; очень редко – тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, анемия в т.ч. апластическая, панцитопения, агранулоцитоз, тяжелая тромбоцитопения, гранулоцитопения.
  • Аллергические реакции: очень редко – анафилактические реакции, сывороточная болезнь.
  • Со стороны нервной системы: нечасто – головная боль, головокружение, парестезии, внутричерепное кровотечение, в т.ч. с летальным исходом; очень редко – спутанность сознания, галлюцинации, нарушение вкуса.
  • Со стороны органов чувств: нечасто – кровоизлияние в конъюнктиву, глаза, сетчатку; редко – вертиго.
  • Со стороны ССС: часто – гематома; очень редко – тяжелые кровотечения, кровотечение из операционной раны, васкулит, снижение АД.
  • Со стороны дыхательной системы: очень часто – носовое кровотечение; очень редко – бронхоспазм, интерстициальный пневмонит, легочное кровотечение, кровохарканье.
  • Со стороны пищеварительной системы: часто – диарея, боль в животе, диспепсия, кровотечение из ЖКТ; нечасто – язва желудка и 12-перстной кишки, гастрит, рвота, тошнота, запор, метеоризм; редко – забрюшинное кровотечение; очень редко – панкреатит, колит, в т.ч. язвенный или лимфоцитарный, стоматит, острая печеночная недостаточность, гепатит, нарушение функциональных проб печени, кровотечение из ЖКТ с летальным исходом.
  • Со стороны кожных покровов: часто – подкожные кровоизлияния; нечасто – кожная сыпь, зуд, пурпура; очень редко – ангионевротический отек, крапивница, эритематозная сыпь, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, экзема, красный плоский лишай.
  • Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко – гемартроз, артрит, артралгия, миалгия.
  • Со стороны мочеполовой системы: нечасто – гематурия; очень редко – гломерулонефрит, гиперкреатининемия.
  • Местные реакции: часто – кровотечения в месте инъекции.
  • Лабораторные показатели: нечасто – удлинение времени кровотечения.
  • Прочие: очень редко – лихорадка.

Частота: очень часто – более 1/10, часто – более 1/100 и менее 1/10, нечасто – более 1/1000 и менее 1/100, редко – более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко – менее 1/10000, включая единичные случаи.

Противопоказания

Противопоказано назначать Плагрил в следующих случаях:

  • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • геморрагический синдром, острое кровотечение (в т.ч. внутричерепное кровоизлияние) и заболевания, предрасполагающие к его развитию (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, неспецифический язвенный колит, туберкулез, опухоли легких, гиперфибринолиз);
  • беременность и период лактации (грудного вскармливания);
  • детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).

С осторожностью:

  • умеренная печеночная и/или почечная недостаточность;
  • травмы и состояния, повышающие риск развития кровотечения (в т.ч. операции);
  • одновременный прием ацетилсалициловой кислоты, НПВС (включая ингибиторы ЦОГ-2), гепарина и ингибиторов рецепторов гликопротеина IIb/IIIа.

Передозировка

При разовом пероральном применении 600 мг клопидогрела (количество, эквивалентное 8 стандартным таблеткам Плагрил 75 мг) у здоровых людей побочных явлений не было. Время кровотечения было удлинено в 1,7 раза, что соответствует величине, зарегистрированной после приема терапевтической дозы (75 мг/сутки).

При сильной передозировке рекомендовано переливание тромбоцитарной массы. Специфический антидот отсутствует.

Аналоги Плагрил, цена в аптеках

При необходимости, заменить Плагрил 75 мг можно на аналог по активному веществу – это препараты:

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Плагрил, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России: таблетки Плагрил 75 мг 30 шт. – от 300 до 470 рублей, Плагрил А 75мг+75мг 30 капсул – от 632 до 675 рублей, по данным 593 аптек.

Хранить в сухом месте, вдали от света, при температуре не выше 25 °С. Беречь от детей. Срок хранения – 2 года. Условия отпуска из аптек — по рецепту.

Взаимодействия

Не рекомендуется одновременное применение с варфарином, поскольку такая комбинация может усиливать интенсивность кровотечения.

Ацетилсалициловая кислота не изменяет ингибирующего влияния препарата на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов, однако Плагрил потенцирует действие ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, индуцированную коллагеном.

Тем не менее одновременное применение ацетилсалициловой кислоты в дозе 500 мг 2 раза в сутки не вызывало значительного увеличения времени кровотечения.

Безопасность длительного применения Плагрила и ацетилсалициловой кислоты не установлена.

Одновременное применение с гепарином не требует коррекции дозы последнего и не влияет на антиагрегантное действие, однако применять данную комбинацию нужно с осторожностью.

Во время лечения с осторожностью следует назначать тромболитические препараты (рекомбинантный активатор тканевого плазминогена).

Применение в комбинации с НПВП требует осторожности ввиду возможности возникновения желудочно-кишечного кровотечения.

Клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при одновременном применении с атенололом или нифедипином не выявлено.

Фармакодинамический профиль Плагрила практически не изменяется при одновременном применении с фенобарбиталом, циметидином или эстрогенами.

Эффект дигоксина или теофиллина не изменяется при одновременном применении. Антацидные средства не влияют на абсорбцию препарата.

Может ингибировать активность одного из ферментов цитохрома Р450 (CYP 2C9), вследствие чего концентрация в плазме крови лекарственных средств, метаболизирующихся при участии этого фермента (таких как фенитоин и толбутамид), может повышаться.

Лекарственное взаимодействие

Ацетилсалициловая кислота, гепарин, непрямые антикоагулянты, нестероидные противовоспалительные препараты: усиливается их антиагрегантный эффект, возрастает риск кровотечений из ЖКТ.

Лекарственные средства, метаболизирующиеся посредством CYP2C9 (фенитоин, толбутамид): повышается концентрация данных препаратов.

Эстрогены, нифедипин, циметидин, фенобарбитал, дигоксин, теофиллин, толбутамид, атенолол, антациды: не отмечено их клиничнески значимое взаимодействие с клопидогрелом.

Источник: http://instrukciya-primeneniyu.com/plagril/

Плагрил А – официальная инструкция по применению, аналоги

Плагрил
ацетилсалициловая кислота + клопидогрел

Лекарственная форма:

капсулы с модифицированным высвобождением

Состав:

Каждая капсула с модифицированным высвобождением содержит:
активное вещество: клопидогрела гидросульфат (форма-I) 97,857 мг (в пересчете на клопидогрел 75 мг) [в составе таблетки, покрытой пленочной оболочкой, 312 мг*], ацетилсалициловая кислота 75 мг [в составе таблетки, покрытой кишечнорастворимой оболочкой, 122 мг**]. *- Каждая таблетка клопидогрела, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

активное вещество: клопидогрела гидросульфат (форма-I) 97,857 мг (в пересчете на клопидогрел 75 мг);

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 140,643 мг, маннитол 45 мг, кроскармеллоза натрия 12 мг, касторовое масло гидрогенизированное 4,5 мг;
пленочная оболочка: опадрай розовый [гипромеллоза 6 cP 62,50%, титана диоксид (Е171) 30,60%, макрогол 400 6,25%, краситель железа оксид красный (Е172) 0,65%] 12 мг. **- Каждая таблетка ацетилсалициловой кислоты, покрытая кишечнорастворимой оболочкой, содержит:

активное вещество: ацетилсалициловая кислота 75 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 25,9 мг, крахмал прежелатинизированный 7,5 мг, лимонная кислота безводная 0,1 мг, кремния диоксид коллоидный 0,5 мг, стеариновая кислота 1 мг;
вспомогательные вещества (пленочное покрытие): гипромеллоза 6 cps 2,2 мг, пропиленгликоль 0,22 мг, тальк 0,22 мг, титана диоксид 0,11 мг;
вспомогательные вещества (кишечнорастворимая оболочка): метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] (метакриловой кислоты сополимер (тип С)) 7,5 мг, макрогол 4000 0,6 мг, тальк 1,15 мг.
Состав капсулы желатиновой твердой № 0: желатин 82,31%, вода 14,50%, натрия лаурилсульфат 0,08%, метилпарагидроксибензоат 0,80%, пропилпарагидроксибензоат 0,20%.
Состав черных чернил для нанесения надписи на крышечке и корпусе капсулы: этанол 30-34%, изопропанол 3-6%, бутанол 3-5%, шеллак 20-24%, пропиленгликоль 0,5-2,0%, краситель железа оксид черный (Е172) 20-24%, вода очищенная q.s.

Описание:

Твердые желатиновые капсулы № 0 белого цвета с маркировкой черного цвета « DR. REDDY’S » на крышечке капсулы и «Plagril A» на корпусе капсулы.

Содержимое капсулы:

  • капсуловидная, двояковыпуклая таблетка с фаской, покрытая пленочной оболочкой от розового до светло-розового цвета; допускается наличие вкраплений;
  • круглая, двояковыпуклая таблетка, покрытая пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

антиагрегантное средство

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Клопидогрел Клопидогрел (точнее, его активный метаболит) необратимо связывается с тромбоцитарными АДФ-рецепторами и селективно ингибирует связывание АДФ с АДФ-рецепторами тромбоцитов и последующую активацию комплекса GPIIb/IIIa под действием АДФ, благодаря чему подавляется АДФ-индуцированная агрегация тромбоцитов. Клопидогрел также ингибирует агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами, путем блокады повышения активности тромбоцитов освобожденным аденозиндифосфатом. Из-за необратимости связи клопидогрела с АДФ-рецепторами тромбоцитов тромбоциты остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ в течение всего оставшегося срока своей жизни, а восстановление нормальной функции тромбоцитов происходит со скоростью, соответствующей скорости обновления тромбоцитов. При ежедневном приеме клопидогрела в дозе 75 мг с первого же дня приема отмечается значительное подавление АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов, которое постепенно увеличивается в течение 3–7 дней и затем выходит на постоянный уровень (при достижении равновесного состояния). В равновесном состоянии агрегация тромбоцитов подавляется в среднем на 40–60%. После прекращения приема клопидогрела агрегация тромбоцитов и время кровотечения постепенно возвращаются к исходному уровню в среднем в течение 5 дней.

Ацетилсалициловая кислота (АСК)

АСК подавляет агрегацию тромбоцитов за счет необратимого ингибирования циклооксигеназы-1 (ЦОГ-1), вследствие этого уменьшается образование тромбоксана А2, являющегося индуктором агрегации тромбоцитов и вазоконстрикции. Этот эффект сохраняется в течение всего срока жизни тромбоцитов.

АСК не изменяет ингибирующего эффекта клопидогрела на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов, в то время как клопидогрел усиливает воздействие ацетилсалициловой кислоты на коллаген-индуцированную агрегацию тромбоцитов.

Оба активных вещества способны предотвращать развитие атеротромбоза при любых локализациях атеросклеротического поражения сосудов, в частности при поражениях церебральных, коронарных или периферических артерий.

Фармакокинетика
Всасывание
Клопидогрел При однократном и курсовом приеме внутрь в дозе 75 мг в сутки клопидогрел быстро всасывается в кишечнике.

Средние максимальные концентрации неизмененного клопидогрела в плазме крови (около 2,2-2,5 нг/мл после приема внутрь разовой дозы 75 мг) достигаются примерно через 45 минут после его однократного приема.

По данным экскреции метаболитов клопидогрела почками его абсорбция составляет примерно 50%.

Ацетилсалициловая кислота

После всасывания АСК подвергается гидролизу с образованием салициловой кислоты, максимальные концентрации которой в плазме крови достигаются через час после приема АСК внутрь. Благодаря быстрому гидролизу через 1,5-3 часа после приема внутрь АСК в плазме крови практически не определяется.

Распределение

Клопидогрел
In vitro клопидогрел и его основной циркулирующий в крови неактивный метаболит обратимо связываются с белками плазмы крови (на 98% и 94% соответственно) и данная связь in vitro является ненасыщаемой вплоть до концентрации 100 мг/л.
Ацетилсалициловая кислота АСК слабо связывается с белками в плазме крови и имеет небольшой объем распределения (10 л). Её метаболит, салициловая кислота, хорошо связывается с белками плазмы крови, но ее связь с белками плазмы крови зависит от ее концентрации в плазме крови (нелинейная связь). При низких концентрациях (10 %; часто >1 % и 0,1 % и 0,01 % и

Источник: https://medi.ru/instrukciya/plagril-a_13670/

Заболевания сердечно-сосудистой системы стоят в современной медицине едва ли не на первом месте. Процент смертности у этих заболеваний самый высокий. Существуют проблемы в этой сфере, которые могут преследовать человека с момента рождения.

Однако есть и такие, в развитие которых человек собственноручно приносит немалый «вклад». Одно из таких заболеваний – атеросклероз. При этой проблеме страдают в основном артерии эластичного и мышечно-эластичного типа.

Суть заболевания в том, что вследствие нарушения белкового и липидного обмена в артериях накапливаются отложения холестерина и некоторых составляющих липопротеидов. Таким образом формируются атеросклеротические бляшки.

С течением времени соединительные ткани стенок сосудов в этих бляшках разрастаются, что приводит к сужению просвета артерии вплоть до закупорки.

Для того чтобы помочь таким больным, ученые разработали целый перечень медикаментозных средств, способных замедлить или вовсе подавить процесс агрегации (соединения, склеивания) тромбоцитов. Вещества с таким возможностями называются антиагрегантами (антитромботическими средствами). Одним из таких и является препарат «Плагрил».

Состав и форма выпуска

Препарат выпускается в таблетках, покрытых розовой пленочной оболочкой. Таблетки имеют круглую форму, двояковыпуклые. На одной стороне набито тиснение «С 127». Основное действующее вещество препарата – клопидогрел.

Кстати сказать, у лекарственного средства «Плагрил» МНН (международное непатентованное название) идентично наименованию основного компонента – клопидогрел. Объем содержания в одной таблетке – 75 мг.

Кроме основного компонента в состав медикамента входят вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, маннитол, кроскармелоза натрия, коллоидный диоксид кремния, стеарат магния. Производители выпускают препарат в блистерах по 10 штук.

Механизм работы препарата

Препарат представляет собой специфический ингибитор (ингибировать – затормозить, подавить какой-либо процесс) агрегации (соединения) тромбоцитов. Обладает коронарорасширяющим действием.

Процесс замедления агрегации тромбоцитов (приблизительно 40 %) можно увидеть по истечении 2 часов после приема внутрь лекарственного средства в дозировке 400 мг.

Для того чтобы достичь максимальной эффективности (60 % подавления агрегации) от воздействия таблеток «Плагрил», инструкция по применению сообщает о необходимости проведения терапии в течение 4-7 дней. Суммарная доза за сутки должна составлять от 50 до 100 мг.

В этом случае антиагрегантный эффект будет продолжаться в течение всего жизненного цикла тромбоцитов (от 7 до 10 суток). В течение 5 дней после отмены препарата скорость агрегации тромбоцитов и время кровотечения вернутся к первоначальным показателям.

Выводится из организма «Плагрил» почками и кишечником (50 % и 46 % соответственно). Период выведения – 120 часов после приема.

Основные потребители «Плагрила»

Существуют специальные группы пациентов-сердечников, которым показано применять лекарство «Плагрил». Инструкция предписывает принимать препарат людям, страдающим атеросклерозом сосудов.

Медикамент эффективен в профилактических целях для снижения вероятности развития осложнений, связанных с тромбозами, у людей, перенесших инфаркт миокарда или ишемический инсульт.

Также это актуально для пациентов, страдающих окклюзией (ухудшение проходимости) периферических артерий.

В тандеме с ацетилсалициловой кислотой (аспирин) возможно использование «Плагрила» в целях предотвращения тромботических осложнений у тех, кто страдает острым коронарным синдромом. Сюда можно отнести людей со стенокардией (нестабильная форма), с инфарктом миокарда без образования зубца Q.

Можно применять препарат пациентам, которым было проведено стентирование.

Суть операции – установка в пораженный сосуд стента (тонкая мелкоячеистая металлическая трубочка), который впоследствии раздувается специальным баллоном, тем самым увеличивая проходимость сосуда и улучшая кровоснабжение сердца.

Дозирование: режимы применения

Лекарство «Плагрил» пациенты могут принимать внутрь, независимо от режима питания.

У больных, перенесших инфаркт миокарда, ишемический инсульт или имеющих установленный диагноз по поводу ухудшения проходимости артерий, доза в размере 75 мг принимается один раз в сутки.

Период проведения лечебной терапии после Q-образующего инфаркта миокарда может продолжаться до 35 дней. У перенесших ишемический инсульт, в зависимости от тяжести состояния, лечебный курс может составлять от 7 суток до полугода.

При стенокардии в нестабильной форме и инфаркте миокарда без образования Q-зубца обычно стандартная схема приема таблеток выглядит следующим образом: вначале однократная нагрузочная доза в 300 мг, далее по 75 мг в сутки параллельно с приемом аспирина (от 75 до 325 мг в сутки). Поскольку на фоне приема аспирина увеличивается риск развития кровотечений, то максимальная однократная доза не должна быть более 100 мг. Курс лечебной терапии – до 1 года.

При инфаркте миокарда также показан прием антиагреганта «Плагрил». Таблетки предписывают принимать в дозировке по 75 мг, по одной в день. Рекомендуется начинать терапию с начальной нагрузочной дозы в комплексе с ацетилсалициловой кислотой. Возможно параллельно принимать тромболитики (а можно и не принимать).

Если пациенты перешагнули 75-летний возрастной рубеж, «Плагрил» (аналоги с клопидогрелом также допустимо принимать) назначается без начальной нагрузочной дозы. После появления симптомов заболевания комбинированное лечение нужно начать как можно раньше. Курс должен длиться не менее 4 недель.

Возможные побочные проявления

При проведении лечебного курса препаратом «Плагрил» инструкция по применению доводит до сведения о том, что возможны разнообразные побочные эффекты со стороны различных систем и органов.

Система свертывания крови чаще всего может отреагировать появлением желудочно-кишечных кровотечений. Реже возможно развитие геморрагических инсультов, кровотечений из носа и, вообще, увеличение времени кровотечения. В редких случаях могут появиться гематомы, гематурия.

Возможны различные проявления со стороны системы кроветворения. Сюда можно отнести эозинофилию, нейтропению, тромбоцитопению. Значительно реже развивается гранулоцитопения, простая или апластическая анемия.

Со стороны центральной и периферической нервной системы возможны головные боли, головокружение, парестезия, вертиго (потеря равновесия, сопровождающаяся ощущением вращения предметов вокруг тела или наоборот — вращения тела), галлюцинации, спутанность сознания.

Достаточно редко, но встречаются случаи побочных проявлений со стороны сердечно-сосудистой системы, которые выражаются в снижении артериального давления, развитии васкулита.

Бронхоспазмы и интерстициальный пневмонит – такова может быть реакция дыхательной системы на прием препарата.

Чаще всего на медикамент «Плагрил» (отзывы врачей и пациентов подтверждают этот факт) реагирует пищеварительная система. Реакция организма проявляется в развитии диареи, диспепсии, абдоминальных болей.

Реже возможны реакции в виде тошноты, рвоты, запоров, обострения гастритов и язв желудка и двенадцатиперстной кишки, метеоризма.

Редко, но возможно появление таких заболеваний, как колит, панкреатит, стоматит, гепатит, изменение вкусовых ощущений, развитие острой печеночной недостаточности.

Костно-мышечный аппарат может заявить о себе артритом, миалгией. Хотя происходит это не часто. Гломерулонефрит может стать результатом реакции мочевыводящей системы.

Врачи-дерматологи говорят о том, что возможным следствием применения «Плагрила» бывает зуд, буллезная сыпь, эритематозная сыпь, плоский лишай, экзема. Возможно развитие аллергических реакций в виде ангионевротического отека, анафилаксии, сывороточной болезни.

Из общих побочных эффектов можно отметить повышение температуры тела, повышенное содержание сывороточного креатинина.

Применение «Плагрила»: на что обратить внимание

Если для конкретной ситуации нежелательно антиагрегантное влияние, или предполагается хирургическое вмешательство, то следует отменить лечение препаратом «Плагрил». Инструкция по применению рекомендует сделать это как минимум за 7 дней до операции.

После отмены медикамента для остановки внезапно начавшегося кровотечения потребуется больше времени. Больных следует предупредить об этом и посоветовать сообщать лечащему врачу о каждом необычном кровотечении.

В интересах пациента проинформировать доктора о лечении «Плагрилом» в тех случаях, если предстоит какое-либо хирургическое вмешательство, или больному назначается какой-то новый лекарственный препарат.

В процессе проведения лечебной терапии важно держать на контроле показатели системы гомеостаза (количество тромбоцитов, тесты их функциональной активности, АЧТВ). Функциональная активность печени также должна регулярно контролироваться и анализироваться, так как тяжелые отклонения в ее работе могут повысить риск развития геморрагического диатеза.

Медикаменты, у которых основным действующим компонентом является клопидогрел («Плагрил», аналоги), не рекомендуется назначать людям, перенесшим острый инфаркт миокарда, по крайней мере, в течение нескольких первых недель после начала заболевания. Медицинские работники не рекомендуют проводить терапию «Плагрилом» при наличии у пациента нестабильной стенокардии, при ишемическом инсульте, при коронарном шунтировании.

С определенной долей осторожности предписывают принимать препарат людям с отклонениями в функционировании почек.

Кому противопоказан прием «Плагрила»?

«Плагрил» (таблетки) инструкция запрещает принимать пациентам с повышенной чувствительностью или индивидуальной непереносимостью к основным и вспомогательным компонентам медикамента.

Нельзя принимать препарат при любых заболеваниях, предрасполагающих к развитию кровотечений (язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, гиперфибринолиз, опухоли легких, туберкулез и т.п.). Веским основанием для отказа от применения «Плагрила» являются острая печеночная недостаточность, геморрагический синдром.

Кроме всего вышесказанного, противопоказан прием медикамента беременным женщинам и кормящим мамам. Недопустимо назначение лекарственного средства детям до 18-летнего возраста.

Препараты-аналоги

На современном фармацевтическом рынке группа препаратов-антиагрегантов («Плагрил», синонимы его по содержанию основного действующего компонента) представлена достаточно широко.

Более 3-х десятков лекарственных средств – антиагрегантов имеют то же действующее вещество (клопидогрел) и в той же дозировке (75 мг).

Кроме российских производителей антиагреганты выпускают индийские фармацевтические компании, предприятия Венгрии, Израиля, Мальты, Франции.

Сам «Плагрил» выпускает индийская компания «Д-р Реддис Лабораторис». К аналогам можно отнести французский «Плавикс», немецкий «Клопидогрел-ратиофарм», венгерский «Клопидогрел-Рихтер», израильский «Клопидогрел-Тева», мальтийский «Липорел», македонский «Листаб 75». Из наиболее известных и широко пользующихся спросом российских препаратов можно выделить «Зилт».

«Зилт» – российский «Плагрил»

Основным действующим веществом препарата «Зилт» («Плагрил» в этом ему полностью соответствует) является клопидогрел. Медикамент принадлежит к группе антиагрегантов.

Начальная доза (для «Зилт» – 400 мг) спустя 2 часа после приема замедляет агрегацию тромбоцитов.

Так же как и «Плагрил», «Зилт», при условии приема по 50-100 мг в сутки, максимальный терапевтический эффект даст по истечении 4-7 дней.

Метаболизируется медикамент в печени. В составе крови активных метаболитов не обнаруживается. Приблизительно 50 % «Зилта» выводится почками, остальные 46% в течение 5 дней после приема будут выведены через кишечник.

Показания к применению у «Зилта» такие же, как и у «Плагрила»: профилактика тромбообразования у пациентов, перенесших инфаркт миокарда, ишемический инсульт или страдающих нарушением проходимости артерий.

Мнение потребителей

Как у любого препарата, у «Плагрила» есть как позитивные оценки потребителей, так и негативные отзывы. Есть пациенты, которым препарат был назначен для лечения стенокардии и показал себя очень эффективным лекарственным средством. С его применением приступы либо проходили вовсе, либо их становилось значительно меньше. Солидарны с потребителями в оценке лекарства «Плагрил» отзывы врачей.

Однако можно встретить и замечания о побочных явлениях, вызванных применением медикамента. Некоторые больные писали о появлении гематом, у других ярко проявлялась анемия.

Были у пациентов и приступы сильнейших головных болей, и самой разной направленности расстройства в системе пищеварения.

Редко, но можно услышать о развившейся в процессе приема «Плагрила» язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки.

В общем и целом стоит сказать, что лекарственное средство «Плагрил» инструкция по применению позиционирует как достаточно серьезный препарат, совместимый далеко не со всеми медикаментами.

Имеет достаточно обширный перечень противопоказаний, может вызвать массу побочных эффектов со стороны самых разных систем и органов.

Бесконтрольное применение может стимулировать достаточно негативные (а иногда и необратимые) последствия для здоровья пациента.

Вывод из всего выше сказанного напрашивается сам собой. «Плагрил» для проведения лечебного курса должен быть назначен лечащим врачом. И самый оптимальный вариант лечения этим препаратом – в стационаре и под контролем ведущего специалиста. Только в этом случае можно надеяться на положительный эффект от приема препарата с минимальным риском развития побочных эффектов.

Источник: http://fb.ru/article/182038/plagril-instruktsiya-po-primeneniyu-otzyivyi-vrachey-analogi-preparata-plagril

ПЛАГРИЛ

Плагрил

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с тиснением “С 127” на одной стороне.

1 таб.
клопидогрела гидросульфат 97.875 мг,
 что соответствует содержанию клопидогрела 75 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PH 112) – 211.125 мг, маннитол – 58 мг, кроскармеллоза натрия – 12 мг, кремния диоксид коллоидный – 2 мг, магния стеарат – 4 мг.

Состав оболочки: опадрай розовый 03В54202 (гипромеллоза – 62.5%, титана диоксид – 30.6%, макрогол-400 – 6.25%, краситель железа оксид красный – 0.65%) – 13.475 мг.

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (10) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Специфический ингибитор агрегации тромбоцитов, оказывает коронарорасширяющее действие. Избирательно уменьшает связывание АДФ с рецепторами на тромбоцитах и активацию рецепторов GPIIb/IIIa под действием АДФ, ослабляя, таким образом, агрегацию тромбоцитов.

Уменьшает агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами, предотвращая их активацию освобожденным АДФ, не влияет на активность фосфодиэстеразы (ФДЭ). Необратимо связывается с АДФ-рецепторами тромбоцитов, которые остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ на протяжении жизненного цикла (около 7 дней).

Торможение агрегации тромбоцитов наблюдается через 2 ч после приема препарата (40% ингибирование) в начальной дозе 400 мг.

Максимальный эффект (60% подавление агрегации) развивается через 4-7 дней постоянного приема в дозе 50-100 мг/сут. Антиагрегантный эффект сохраняется весь период жизни тромбоцитов (7-10 дней).

Агрегация тромбоцитов и время кровотечения возвращаются к исходному уровню, в среднем, через 5 дней после прекращения лечения.

При наличии атеросклеротического поражения сосуда препятствует развитию атеротромбоза независимо от локализации сосудистого процесса (цереброваскулярные, кардиоваскулярные или периферические поражения).

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Абсорбция и биодоступность высокая; концентрация в плазме низкая и через 2 ч после приема не достигает предела измерения (0.025 мкг/л). Клопидогрел и основной метаболит обратимо связываются с белками плазмы крови (98% и 94% соответственно).

Метаболизм

Метаболизируется в печени. Основной метаболит — неактивное производное карбоксиловой кислоты, составляющее около 85% циркулирующего в плазме соединения. Cmax метаболита, после повторных пероральных приемов клопидогрела в дозе 75 мг, достигается через 1 ч и составляет около 3 мг/л. Клопидогрел является предшественником действующего вещества.

Его активный метаболит, тиольное производное, образуется путем окисления клопидогрела в 2-оксо-клопидогрел и последующего гидролиза. Окислительный процесс регулируется, в первую очередь, изоферментами цитохрома Р450 2В6 и 3А4, и, в меньшей степени, – 1А1, 1А2 и 1С19.

Активный тиольный метаболит быстро и необратимо связывается с тромбоцитарными рецепторами, подавляя, таким образом, агрегацию тромбоцитов. Этот метаболит в плазме не обнаруживается.

Выведение

Выводится почками – 50%, кишечником – 46% (в течение 120 ч после введения). T1/2 основного метаболита после разового и повторного приема – 8 ч. Концентрации выделяемых почками метаболитов — 50%.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

После приема клопидогрела в дозе 75 мг/сут у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек (КК 5-15 мл/мин) концентрация основного метаболита в плазме ниже, чем у пациентов с заболеваниями почек средней тяжести (КК от 30 до 60 мл/мин) и здоровых лиц.

Хотя ингибирующий эффект на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов оказался сниженным (25%), по сравнению с таким же эффектом у здоровых добровольцев, время кровотечения было удлинено в такой же мере, как и у здоровых добровольцев, получавших клопидогрел в дозе 75 мг/сут.

У больных циррозом печени прием клопидогрела в суточной дозе 75 мг в течение 10 дней был безопасен и хорошо переносился, Cmax клопидогрела, как после приема однократной дозы, так и в равновесном состоянии, была во много раз выше у больных циррозом печени, чем у здоровых лиц.

Показания

— профилактика тромботических осложнений у пациентов с инфарктом миокарда, ишемическим инсультом или окклюзией периферических артерий;

— в комбинации с ацетилсалициловой кислотой для профилактики тромботических осложнений при остром коронарном синдроме: с подъемом сегмента ST при возможности проведения тромболитической терапии; без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без формирования зубца Q), в т.ч. у больных, подвергшихся стентированию.

Противопоказания

— тяжелая печеночная недостаточность;

— геморрагический синдром;

— острое кровотечение (в т.ч. внутричерепное кровоизлияние) и заболевания, предрасполагающие к его развитию (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, НЯК, туберкулез, опухоли легких, гиперфибринолиз);

— беременность,

— период лактации (грудного вскармливания);

— детский возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при умеренной печеночной и/или почечной недостаточности, травмах, состояниях, повышающих риск развития кровотечения (в т.ч. травма, операции), при одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (включая ингибиторы ЦОГ-2), гепарина и ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa.

Дозировка

Таблетки принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Для профилактики ишемических нарушений у больных после перенесенного инфаркта миокарда, ишемического инсульта или на фоне диагностированных заболеваний периферических артерий взрослым (в т.ч.

пожилым пациентам) Плагрил назначают в дозе 75 мг 1 раз/сут.

Лечение следует начинать в сроки до 35 дней после перенесенного Q-образующего инфаркта миокарда и от 7 дней до 6 мес – после ишемического инсульта.

При остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без формирования зубца Q) лечение следует начинать с назначения однократной нагрузочной дозы 300 мг, затем продолжать применение препарата в дозе 75 мг 1 раз/сут (с одновременным приемом ацетилсалициловой кислоты в дозе 75-325 мг/сут).

Поскольку применение ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах связано с большим риском кровотечений, рекомендуемая доза должна быть не выше 100 мг. Курс лечения – до 1 года.

При остром коронарном синдроме с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда) препарат назначают в дозе 75 мг 1 раз/сут с использованием начальной нагрузочной дозы в комбинации с ацетилсалициловой кислотой, в сочетании или без тромболитиков.

Для пациентов в возрасте старше 75 лет лечение клопидогрелом должно осуществляться без использования нагрузочной дозы. Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов и продолжают в течение минимум 4 недель.

Определение частоты побочных эффектов: часто (> 1%), иногда (0.1-1%), редко (0.01-0.1%), очень редко (< 001%).

Со стороны свертывающей системы крови: часто – желудочно-кишечные кровотечения; иногда – геморрагический инсульт, удлинение времени кровотечения, носовые кровотечения; редко – гематомы, гематурия, и конъюнктивальные кровотечения.

Со стороны системы кроветворения: иногда – тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, эозинофилия; очень редко – тромбоцитопеническая пурпура, гранулоцитопения, агранулоцитоз, анемия и апластическая анемия.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: иногда – головная боль, головокружение, парестезия; редко – вертиго; очень редко – спутанность сознания, галлюцинации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко – васкулит, снижение АД.

Со стороны дыхательной системы: очень редко – бронхоспазм, интерстициальный пневмонит.

Со стороны пищеварительной системы: часто – диспепсия, диарея, абдоминальные боли; иногда – тошнота, гастрит, метеоризм, запор, рвота, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; очень редко – колит (в т.ч. язвенный или лимфоцитарный колит), панкреатит, изменение вкусовых ощущений, стоматит, гепатит, острая печеночная недостаточность, повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны костно-мышечной системы: очень редко – артралгия, артрит, миалгия.

Со стороны мочевыводящей системы: очень редко – гломерулонефрит.

Дерматологические реакции: иногда – зуд; очень редко – буллезная сыпь (многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз), эритематозная сыпь, экзема, плоский лишай.

Аллергические реакции: очень редко – ангионевротический отек, крапивница, анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь.

Прочие: очень редко – повышение температуры тела, увеличение содержания сывороточного креатинина.

Передозировка

Симптомы: при разовом пероральном приеме здоровыми людьми 600 мг клопидогрела (8 таб. по 75 мг) побочных явлений отмечено не было. Время кровотечения было удлинено в 1.7 раза, что соответствует величине, зарегистрированной после приема терапевтической дозы (75 мг/сут).

Лечение: переливание тромбоцитарной массы. Специфический антидот отсутствует.

Особые указания

В случае хирургических вмешательств, если антиагрегантное действие нежелательно, курс лечения следует прекратить за 7 дней до операции.

Больных следует предупредить о том, что поскольку остановка возникающего на фоне применения препарата кровотечения требует большего времени, они должны сообщать врачу о каждом случае необычного кровотечения. Больные должны также информировать врача о приеме препарата, если им предстоят оперативные вмешательства или если врач назначает новый для больного лекарственный препарат.

В период лечения необходимо контролировать показатели системы гемостаза (АЧТВ, число тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов), регулярно исследовать функциональную активность печени.

При тяжелых нарушениях функции печени следует помнить о риске развития геморрагического диатеза.

Использование в педиатрии

Препарат не назначают детям в возрасте до 18 лет в связи с тем, что безопасность и эффективность его применения в данной возрастной группе не установлены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Признаков ухудшения способности управления автомобилем или уменьшения психической работоспособности после приема Плагрила обнаружено не было.

Беременность и лактация

Противопоказано применение препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение в детском возрасте

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять препарат при умеренной почечной недостаточности

При нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять препарат при умеренной печеночной недостаточности.

При тяжелых нарушениях функции печени следует помнить о риске развития геморрагического диатеза.

Применение в пожилом возрасте

Для пациентов в возрасте старше 75 лет лечение клопидогрелом должно осуществляться без использования нагрузочной дозы. Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов и продолжают в течение минимум 4 недель.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 2 года.

Описание препарата ПЛАГРИЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/plagril/

Поделиться:
Нет комментариев

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.