Коплавикс

Коплавикс – Отзывы о Коплавиксе

Коплавикс

Коплавикс – комплексный препарат для разжижения крови. В его составе находятся два компонента, которые влияют на разные этапы процесса свертываемости. Первый – клопидогрел.

Данное вещество связывается со специфическими рецепторами на поверхности тромбоцитов и препятствует их «склеиванию» (агрегации).

Такое действие снижает способность этих клеток крови к образованию сгустков, примерно, в половину.

Другое вещество в составе Коплавикса – ацетилсалициловая кислота. Она оказывает эффект на другие механизмы свертываемости. А именно, снижает образование компонента, который запускает склеивание тромбоцитов и сужает сосуды.

Такое действие обоих соединений сохраняется на протяжении всего срока жизни тромбоцитов, то есть, примерно, в течение недели. Но такие лекарства, как Коплавикс, принимают регулярно, поддерживая свертываемость на нужном уровне.

Установлено, что те пациенты, которые не могли принимать отдельно клопидогрел или ацетилсалициловую кислоту, зачастую, удачно переносят лечение Коплавиксом. И это снижает у них риск развития тяжелых сосудистых патологий, например, инсульта, инфаркта, тромбоэмболии и так далее.

Применяется при:

  • Остром коронарном синдроме, в том числе, при нестабильной стенокардии, после стентирования, при остром инфаркте миокарда;
  • Фибрилляции предсердий при невозможности принимать непрямые антикоагулянты, но низком риске кровотечения;

Выпускают Коплавикс в виде таблеток. На дозирование лекарства влияет активность изофермента СУР2С19.

Так, инструкция препарата Коплавикс сообщает, что у пациентов с нормальной активностью данного изофермента при остром коронарном синдроме сначала дают нагрузочную дозу отдельных препаратов – клопидогрела и ацетилсалициловой кислоты (для данной рекомендации есть существенные исключения). Далее переходят на использование комбинированного средства.

Лечение, как правило, длится около года. При мерцательной аритмии (фибрилляции), также, сначала назначают отдельные препараты, а потом переводят пациента на Коплавикс один раз в сутки. При низкой активности СУР2С19 дозировки должны быть увеличены.

[attention type=yellow]

Любое назначение антикоагулянтов предполагает регулярный контроль свертываемости крови.

[/attention]

Противопоказан при:

  • Кровотечениях и склонности к ним;
  • Тяжелых патологиях почек или печени;
  • «Аспириновой» астме;
  • Мастоцитозе;
  • Беременности и лактации;
  • Использовании у несовершеннолетних пациентов;

– с осторожностью при –

  • Высоком риске кровотечения, например, после травм, операций и так далее;
  • Патологиях печени или почек средней тяжести;
  • Ишемическом инсульте и преходящих нарушениях кровоснабжения головного мозга;
  • Одновременном лечении другими антикоагулянтами, НВПС, метотрексатом в высоких дозах;
  • Отложении солей и повышении их содержания в моче;
  • Бронхиальной астме и других аллергических заболеваниях;

Побочные эффекты и передозировка

Самым очевидным и ожидаемым эффектом применения этого лекарства может стать кровотечение. Возможны реакции разной тяжести. Но именно во избежание таких осложнений важно постоянно контролировать свертываемость – ведь реакция каждого организма на антикоагулянты индивидуальна.

Другим эффектом можно назвать снижение количества тромбоцитов и другие изменения состава периферической крови. Такие явления отмечаются нечасто. Здоровье пищеварения пациента может страдать. Симптомы этого – боли в животе, расстройства, желудочно-кишечные кровотечения.

Кроме того, нечасто бывают жалобы на головные боли и головокружения, нарушения со стороны печени, аллергические реакции разного типа и тяжести.

https://www.youtube.com/watch?v=wPotrT2IAV0

О передозировке именно Коплавиксом нет данных. Но описаны случаи отравления высокими дозами обоих компонентов лекарства. Передозировка клопидогрелом приводит к кровотечениям.

Ацетилсалициловая кислота вызывает неврологические нарушения (головокружения, головные боли, спутанность сознания) и симптомы поражения органов пищеварения (рвота, боли в животе).

При сильной передозировке данным веществом развиваются тяжелые поражения обмена веществ, ведущие к нарушению функций всех важнейших систем организма. Таким образом, возникает опасность летального исхода.

Пациенту в данном состоянии (даже при легкой передозировке) следует обратиться за медицинской помощью. Специалисты должны оценить работу жизненно важных систем организма, последствия чрезмерного разжижения крови.

Аналоги дешевле Коплавикса

Другого препарата, в котором бы сочетались данные компоненты, снижающие свертываемость крови, на рынке нет. Но он может быть заменен на два отдельных лекарства, которые содержат клопидагрел и ацетилсалициловую кислоту. Например:

  • Клопидогрел;
  • Зилт;
  • Плавикс;

И

  • Аспирин Кардио;
  • Тромбо АСС;
  • Аспикор;

Важно обратить внимание, что дозировки действующих веществ при таком сочетании будут отличаться от состава Коплавикса. О том, какие аналоги лучше всего использовать, расскажет врач. Безусловно, дешевле Коплавикса окажется применение таких аналогов, как Клопидогрел и Ацетилсалициловая кислота – стоимость обоих препаратов не превысит 500 рублей.

Отзывы о Коплавиксе

Данный препарат используют не так часто из-за того, что для многих пациентов лечение им стоит слишком дорого. Ведь таблетки нужно принимать ежедневно на протяжении долгого времени. Тем не менее, есть отзывы о Коплавиксе, которые демонстрируют его хорошую переносимость и эффективность:

– Моя мама принимает Коплавикс после стентирования. Свертываемость у нее сейчас на тех уровнях, которые сказала выдерживать врач. Чувствует себя хорошо и быстро восстановила активность, после операции.

– Пил Коплавикс после инфаркта. Считаю, что хороший препарат. На здоровье не повлиял.

Но встречаются и рассказы о негативном влиянии лекарства:

– На третий день приема Коплавикса у меня началось сильное головокружение. Еле могла ходить. Пришлось вызывать врача на дом. Мне заменили лекарство на Кардиомагнил и все прошло.

– У мамы была такая сильная аллергическая реакция на этот Коплавикс, что она чуть не умерла. Осторожнее!

– Первый месяц нормально пила Коплавикс. Потом начал болеть желудок. Кардиолог очень жалел и говорил, что это такой прекрасный препарат. Но пришлось поменять его на другой, чтобы не посадить желудок.

Антикоагулянты – обширная группа лекарств. Среди них всегда можно выбрать наиболее подходящие именно конкретному пациенту. Коплавикс может быть очень эффективен и хорошо переноситься, но зачастую лечение им невозможно именно из-за цены. Та же проблема касается и многих других качественных препаратов данного ряда.

Повторим еще раз, что важно наблюдать за реакциями организма, пока вы принимаете Коплавикс, и регулярно проводить обследования.

Общий рейтинг: 3.4 из 5

Источник: http://zhivizdorovim.ru/lekarstva/krovetvorenie-i-krov/11690-coplavix.html

КОПЛАВИКС, COPLAVIX – инструкция по применению лекарства, отзывы, описание, цена – купить препарат КОПЛАВИКС в аптеке на RusMedServ.com

Коплавикс

Фирма-производитель: SANOFI PHARMA BRISTOL-MYERS SQUIBB SNC (Франция)

таб., покр. пленочной оболочкой, 75 мг+100 мг: 7, 14, 28 или 100 шт. Рег. №: ЛП-000163

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой “С75” на одной стороне и “А100” – на другой.

Вспомогательные вещества: маннитол – 68.925 мг, макрогол 6000 – 34 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 144.764 мг, гипролоза низкозамещенная – 19.567 мг, масло касторовое гидрогенизированное – 3.3 мг, стеариновая кислота – 1.61 мг, кремния диоксид коллоидный – 631 мкг, крахмал кукурузный – 11.111 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай розовый – 20 мг (лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), триацетин, краситель железа оксид красный (Е172)), воск карнаубский (следы).

7 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.7 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.7 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.

10 шт. – блистеры (10) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Клопидогрел представляет собой пролекарство, один из активных метаболитов которого является ингибитором агрегации тромбоцитов.

Его активный метаболит необратимо связывается с тромбоцитарными АДФ-рецепторами (рецепторами аденозиндифосфата) и селективно ингибирует связывание АДФ с АДФ-рецепторами тромбоцитов и последующую активацию комплекса GPIIb/IIIа под действием АДФ, благодаря чему подавляется АДФ-индуцируемая агрегация тромбоцитов. Клопидогрел также ингибирует агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами, за счет того, что блокирует активацию тромбоцитов высвобождаемым АДФ. В связи с необратимостью связи клопидогрела с АДФ-рецепторами тромбоцитов тромбоциты остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ в течение всего оставшегося срока своей жизни (примерно 7-10 дней), а восстановление нормальной функции тромбоцитов происходит со скоростью, соответствующей скорости обновления тромбоцитов.

Так как образование активного метаболита происходит при помощи изоферментов системы Р450, некоторые из которых могут отличаться полиморфизмом или могут ингибироваться другими препаратами, не у всех пациентов возможно достаточное ингибирование агрегации тромбоцитов.

При ежедневном приеме клопидогрела в дозе 75 мг с первого же дня приема отмечается значительное подавление АДФ-индуцируемой агрегации тромбоцитов, которое постепенно увеличивается в течение 3-7 дней и затем выходит на постоянный уровень (при достижении равновесного состояния). В равновесном состоянии агрегация тромбоцитов подавляется в среднем на 40-60%. После прекращения приема клопидогрела агрегация тромбоцитов и время кровотечения постепенно возвращаются к исходному уровню в среднем в течение 5 дней.

Ацетилсалициловая кислота (АСК) обладает отличающимся от эффекта клопидогрела и дополняющим его механизмом антиагрегантного действия.

АСК подавляет агрегацию тромбоцитов за счет необратимого ингибирования простагландиновой циклооксигеназы-1 и вследствие этого, уменьшения образования тромбоксана А2, являющегося индуктором агрегации тромбоцитов и вазоконстрикции. Этот эффект сохраняется в течение всего срока жизни тромбоцитов.

[attention type=red]

АСК не изменяет ингибирующего эффекта клопидогрела на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов, в то время как клопидогрел усиливает воздействие АСК на коллаген-индуцированную агрегацию тромбоцитов.

[/attention]

Оба активных вещества в монотерапии и при одновременном применении способны предотвращать развитие атеротромбоза при любых локализациях атеросклеротического поражения сосудов, в частности при поражениях церебральных, коронарных или периферических артерий.

Клиническое исследование ACTIVE-A показало, что у пациентов с фибрилляцией предсердий, которые имели, как минимум, один фактор риска развития сосудистых осложнений, но были неспособны принимать непрямые антикоагулянты, клопидогрел в сочетании с АСК (по сравнению с приемом только одной АСК) уменьшал частоту вместе взятых инсульта, инфаркта миокарда, системной тромбоэмболии вне сосудов ЦНС или сосудистой смерти, в большей степени за счет уменьшения риска развития инсульта.

Преимущество приема клопидогрела в сочетании с АСК по сравнению с приемом АСК в сочетании с плацебо выявлялось рано и сохранялось на протяжении всего периода исследования (до 5 лет). Уменьшение риска крупных сосудистых осложнений в группе пациентов, принимавших клопидогрел в сочетании с АСК, было в основном обусловлено большим уменьшением частоты инсультов.

Риск развития инсульта любой тяжести при приеме клопидогрела в сочетании с АСК снижался, а также имелась тенденция к снижению частоты развития инфаркта миокарда в группе, получавшей лечение клопидогрелом в сочетании с АСК, но не наблюдалось различий в частоте тромбоэмболии вне сосудов ЦНС или сосудистой смерти. Кроме этого, применение клопидогрела в сочетании с АСК уменьшало общее количество дней госпитализации по сердечно-сосудистым причинам.

Показания

Предотвращение атеротромботических осложнении

У взрослых пациентов с острым коронарным синдромом:

— без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q), включая пациентов, которым было проведено стентирование при чрескожном коронарном вмешательстве;

— с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда) при медикаментозном лечении и возможности проведения тромболизиса.

Предотвращение атеротромботических и тромбоэмболических осложнений, включая инсульт, при фибрилляции предсердий (мерцательной аритмии)

У взрослых пациентов с фибрилляцией предсердий (мерцательной аритмией), которые имеют, как минимум, один фактор риска развития сосудистых осложнений, не могут принимать непрямые антикоагулянты и имеют низкий риск развития кровотечения.

Режим дозирования

Препарат Коплавикс® следует принимать 1 раз/сут вне зависимости от приема пищи.

Взрослые и пациенты пожилого возрастас нормальной активностью изофермента CYP2C19

Острый коронарный синдром (ОКС)

Лечение начинают как можно раньше после появления симптомов.

Прием препарата Коплавикс® начинают после приема однократной нагрузочной дозы клопидогрела в комбинации с АСК в виде отдельных препаратов, а именно клопидогрел в дозе 300 мг и АСК в дозах 75-325 мг в сутки, а при остром инфаркте миокарда с подъемом сегмента ST – в сочетании с тромболитиками или без них.

Поскольку применение более высоких доз АСК связано с увеличением риска кровотечений, рекомендуемая при этом показании доза АСК не должна превышать 100 мг. При остром инфаркте миокарда с подъемом сегмента ST у пациентов старше 75 лет лечение клопидогрелом должно начинаться без приема его нагрузочной дозы.

У пациентов с ОКС без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q) максимальный благоприятный эффект наблюдается к 3 месяцу лечения.

Оптимальная продолжительность лечения официально не определена. Данные клинических исследований поддерживают прием препарата до 12 мес.

У пациентов с острым инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST лечение следует продолжать не менее 4-х недель.

Фибрилляция предсердий

[attention type=green]

Препарат Коплавикс® следует принимать 1 раз/сут, после начала лечения клопидогрелом 75 мг и АСК 100 мг в виде отдельных препаратов.

[/attention]

Пациенты с генетически обусловленной сниженной активностью изофермента СУР2С19

Низкая активность изофермента CYP2C19 ассоциируется с уменьшением антиагрегантного действия клопидогрела.

Режим применения более высоких доз клопидогрела (600 мг – нагрузочная доза, затем – 150 мг 1 раз/сут ежедневно) у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19 увеличивает антиагрегантное действие клопидогрела.

Однако в настоящий момент в клинических исследованиях, учитывающих клинические исходы, не установлен оптимальный режим дозирования клопидогрела для пациентов с его сниженным метаболизмом из-за генетически обусловленной низкой активности изофермента CYP2C19.

Особые группы пациентов

Безопасность и эффективность у детей до настоящего времени не установлена.

У пациентов пожилого возраста коррекции режима дозирования не требуется.

Терапевтический опыт применения препарата ограничен применением у пациентов с умеренно выраженными заболеваниями печени, которые могут иметь склонность к развитию геморрагического диатеза. Поэтому при применении препарата Коплавикс® у таких пациентов следует соблюдать осторожность.

Имеется ограниченный терапевтический опыт применения препарата у пациентов с легкой и умеренно выраженной почечной недостаточностью. Поэтому при применении препарата Коплавикс® у таких пациентов следует соблюдать осторожность.

Побочное действие

Опыт клинических исследований

Клопидогрел

Безопасность клопидогрела была изучена более чем у 44 000 больных, в т.ч. более чем у 12 000 больных, получавших лечение в течение года или более, и 30 000 пациентов, получавших одновременно клопидогрел и АСК.

Ниже перечислены клинически значимые нежелательные эффекты, наблюдавшиеся в пяти больших клинических исследованиях: CAPRIE, CURE, CLARITY, COMMIT и ACTIVE А.

Безопасность клопидогрела в сочетании с АСК была оценена у более 6200 пациентов, получавших лечение в течение 1 года и более в клиническом исследовании CURE.

Кровотечения и кровоизлияния

В клиническом исследовании CAPRIE

[attention type=yellow]

Общая частота всех кровотечений у больных, получавших или клопидогрел, или АСК, составляла 9.3%. Частота тяжелых кровотечений при применении клопидогрела составляла 1.4%, а при применении АСК – 1.6%.

[/attention]

У больных, получавших клопидогрел, и у больных, получавших АСК, желудочно-кишечные кровотечения встречались соответственно в 2% и 2.7% случаев, а госпитализация потребовалась в 0.7% и 1.1% случаев.

Частота других кровотечений была выше у больных, получавших клопидогрел, чем у пациентов, получавших АСК (7.3% против 6.5%, соответственно).

Однако частота тяжелых кровотечений в обеих группах была одинаковой (0.6% против 0.4%). Наиболее часто в обеих группах наблюдали пурпуру/кровоподтеки и носовые кровотечения.

Реже встречались гематомы, гематурия и глазные кровоизлияния (в основном, конъюнктивальные).

Частота внутричерепных кровоизлияний составила 0.4% у больных, получавших клопидогрел, и 0.5% – у больных, получавших АСК.

В клиническом исследовании CURE

Наблюдалось увеличение частоты крупных и малых кровотечений у пациентов, получавших клопидогрел + АСК, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо + АСК (с частотой возникновения этих кровотечений 3.7% против 2.7% для крупных кровотечений и 5.5% против 2.4% для малых кровотечений, соответственно). Главными локализациями возникновения кровотечений были ЖКТ и места пунктирования артерий.

Увеличение частоты угрожающих жизни кровотечений у пациентов, получавших клопидогрел + АСК, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо + АСК, не было статистически недостоверным (2.2% против 1.8%).

Отсутствовали различия между двумя группами в частоте летальных кровотечений (0.2% в обеих группах). Частота не угрожающих жизни крупных кровотечений была достоверно выше у пациентов, получавших клопидогрел + АСК, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо + АСК (1.

6% против 1%), а частота внутричерепных кровоизлиянии в обеих группах составляла 0.1%.

[attention type=red]

Частота крупных кровотечений при применении комбинации клопидогрел + АСК зависела от дозы последней (200 мг – 4.9%), так же, как и их частота при применении одной АСК (200 мг – 4%).

[/attention]

У больных, прекративших прием препарата более чем за 5 дней до аортокоронарного шунтирования, не отмечалось учащения случаев крупных кровотечений в течение 7 дней после этого вмешательства (4.4% – при приеме клопидогрела + АСК против 5.

3% – при приеме одной АСК). У больных, остававшихся на антиагрегантной терапии в течение последних пяти дней перед аортокоронарным шунтированием, частота этих событий после вмешательства составляла 9.6% (клопидогрел + АСК) и 6.3% (одна АСК).

В клиническом исследовании CLARITY

Частота крупных кровотечений (таких как внутричерепное кровоизлияние или кровотечения со снижением гемоглобина более чем на 5 г/дл) была в обеих группах лечения аналогичной (1.3% и 1.

1% в группе клопидогрел + АСК и группе плацебо + АСК, соответственно) и практически не зависела от исходных характеристик пациентов и вида фибринолитической или гепариновой терапии. Частота летальных кровотечений (0.8% и 0.6% в группах клопидогрел + АСК и плацебо + АСК, соответственно) и внутричерепных кровоизлияний (0.

5% и 0.7% в группах клопидогрел + АСК и плацебо + АСК, соответственно) была низкой и достоверно не различалась в обеих группах лечения.

В клиническом исследовании COMMIT

Общая частота нецеребральных крупных кровотечений или церебральных кровотечений была низкой и достоверно не различалась в обеих группах (0.6% и 0.5% в группах клопидогрел + АСК и плацебо + АСК, соответственно).

В клиническом исследовании ACTIVE-A

Частота крупных кровотечений была больше у пациентов, получавших клопидогрел + АСК, чем у пациентов, получавших плацебо + АСК (6.7% против 4.3%). Крупные кровотечения были в своем большинстве внечерепными в обеих группах пациентов (5.3% в группе клопидогрела + АСК; 3.5% в группе и плацебо + АСК), главным образом, это были кровотечения из ЖКТ (3.5% против 1.8%).

[attention type=green]

У пациентов, принимавших клопидогрел + АСК, было больше внутричерепных кровоизлияний, чем у пациентов, принимавших плацебо + АСК (1,4 % против 0,8 %, соответственно). Не наблюдалось статистически достоверных различий в частоте возникновения кровотечений со смертельным исходом и геморрагических инсультов (0.8% и 0.6%, соответственно) между этими группами пациентов.

[/attention]

Гематологические нарушения

В клиническом исследовании CAPRIE

Тяжелая нейтропения (

Источник: http://www.rusmedserv.com/lekarstva/koplaviks.html

Коплавикс

Коплавикс

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой “С75” на одной стороне и “А100” – на другой.

1 таб.
клопидогрела гидросульфат (форма II) 97.875 мг,
 что соответствует содержанию клопидогрела 75 мг
ацетилсалициловая кислота 100 мг

Вспомогательные вещества: маннитол 68.925 мг, макрогол 6000 34 мг, целлюлоза микрокристаллическая 144.764 мг, гипролоза низкозамещенная 19.567 мг, масло касторовое гидрогенизированное 3.3 мг, стеариновая кислота 1.161 мг, кремния диоксид коллоидный 0.631 мг, крахмал кукурузный 11.111 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай розовый 20 мг (лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), триацетин, краситель железа оксид красный (Е172)), воск карнаубский (следы).

7 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.7 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

7 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.

Фармакокинетика

Клопидогрел

Всасывание и распределение

При курсовом внутрь в дозе 75 мг/сут клопидогрел быстро абсорбируется.

После приема внутрь в разовой дозе 75 мг средние значения Cmax неизмененного клопидогрела в плазме крови достигаются примерно через 45 мин. По данным экскреции метаболитов клопидогрела с мочой его абсорбция составляет примерно 50%.

In vitro клопидогрел и его основной циркулирующий в крови неактивный метаболит обратимо связываются с белками плазмы крови (98% и 94% соответственно). Данная связь является ненасыщаемой вплоть до концентрации 100 мг/л.

Метаболизм

Клопидогрел интенсивно метаболизируется в печени.

In vitro и in vivo клопидогрел метаболизируется двумя путями: первый – через эстеразы и последующий гидролиз с образованием неактивного производного карбоксильной кислоты (85% от циркулирующих метаболитов), второй – через изоферменты системы цитохрома Р450.

Вначале клопидогрел метаболизируется до 2-оксо-клопидогрела, являющегося промежуточным метаболитом. Последующий метаболизм 2-оксо-клопидогрела приводит к образованию активного метаболита клопидогрела – тиольного производного клопидогрела.

In vitro метаболизм по этому пути осуществляется при участии CYP2C19, CYP1A2 и CYP2B6. Активный тиольный метаболит клопидогрела, который был выделен в исследованиях in vitro, быстро и необратимо связывается с рецепторами тромбоцитов, блокируя, таким образом, агрегацию тромбоцитов.

Выведение

В течение 120 ч после приема внутрь человеком 14С-меченного клопидогрела около 50% радиоактивности выделяется с мочой и приблизительно 46% – с калом. После однократного приема внутрь в дозе в 75 мг T1/2 клопидогрела составляет примерно 6 ч. После в однократной дозе и повторных дозах T1/2 основного циркулирующего неактивного метаболита составляет 8 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетика активного метаболита клопидогрела у отдельных групп пациентов не изучена.

[attention type=yellow]

У добровольцев пожилого возраста (старше 75 лет) при сравнении с добровольцами молодого возраста не было получено различий по показателям агрегации тромбоцитов и времени кровотечения. Не требуется коррекции дозы препарата у пациентов пожилого возраста.

[/attention]

Фармакокинетика клопидогрела у детей не изучена.

У пациентов с тяжелым поражением почек (КК 5-15 мл/мин) после повторных приемов клопидогрела в дозе 75 мг/сут инициирование АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов было ниже (25%) по сравнению с таковым у здоровых добровольцев, однако удлинение времени кровотечения было подобным таковому у здоровых добровольцев, получавших клопидогрел в дозе 75 мг/сут.

У пациентов с тяжелым поражением печени (классы A и B по шкале Чайлд-Пью) после ежедневного приема клопидогрела в дозе 75 мг/сут в течение 10 дней ингибирование АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов было подобным таковому у здоровых добровольцев. Среднее время кровотечения было также сопоставимо в обеих группах.

Распространенность аллелей генов изофермента CYP2С9, отвечающих за промежуточный и сниженный метаболизм, отлична у представителей различных этнических групп. Имеются очень небольшие литературные данные среди представителей монголоидной расы, что не позволяет оценить влияние генотипирования изофермента СYР2С19 на клинический исход событий.

Фармакогенетика

Несколько полиморфных изоферментов системы цитохрома Р450 участвуют в активации клопидогрела. Изофермент CYP2C19 вовлечен в образование как активного метаболита, так и промежуточного метаболита – 2-оксоклопидогрела.

Фармакокинетика и антитромбоцитарные эффекты активного метаболита клопидогрела, исследованные посредством агрегации тромбоцитов ex vivo, отличаются, в зависимости от генотипа изофермента CYP2C19.

Аллель гена CYP2C19*1 отвечает за нормально функционирующий метаболизм, тогда как аллели гена изофермента CYP2C19*2 и изофермента СYР2С19*3 ответственны за сниженный метаболизм. Эти аллели ответственны за снижение метаболизма примерно у 85% среди представителей европеоидной расы и в 99% среди представителей монголоидной расы.

Другие аллели, связанные со сниженным метаболизмом представлены изоферментами CYP2C19*4, *5, *6, *7 и *8, но они редко встречаются в общей популяции. Опубликованные данные по частоте встречаемости фенотипа и генотипа изофермента CYP2C19 представлены в таблице.

Частота встречаемости фенотипа и генотипа изофермента CYP2C19 у пациентов различных рас

Характер метаболизма изоферментов Частота (%)
Европеоиды(n=1356) Негроиды(n=966) Монголоиды(n=573)
Интенсивный метаболизм изофермента CYP2C19*1/*1 74 66 38
Промежуточный метаболизм изофермента CYP2C19*1/*2 или *1/*3 26 29 50
Сниженный метаболизм изофермента CYP2C19*2/*2 или *2/*3 или *3/*3 2 4 14

Влияние генотипа изофермента CYP2C19 на фармакокинетику активного метаболита клопидогрела была исследована у 227 человек в 7 опубликованных исследованиях.

У лиц со сниженным метаболизмом изофермента CYP2C19 наблюдалось уменьшение Сmax и AUC активного метаболита на 30-50% после приема нагрузочной дозы 300 мг или 600 мг и последующей поддерживающей дозы в 75 мг.

Сниженная активность метаболита клопидогрела может привести к меньшей степени ингибирования тромбоцитов или к их повышенной реактивности.

[attention type=red]

К настоящему времени ослабленный антитромбоцитарный ответ на прием клопидогрела был описан для лиц с промежуточным и сниженным метаболизмом в 21 исследовании на 4520 субъектах. Относительная разница в антитромбоцитарном ответе между группами с разным генотипом отличалась по исследованиям из-за использования различных методов оценки ответа, но была более 30%.

[/attention]

Связь между генотипом изофермента CYP2C19 и исходом терапии клопидогрелом была оценена в двух пострегистрациоинных клинических исследованиях (исследование CLARITY-TIMI 28 (n=465) и TRITON-TIMI 38 (n=1477) и 5 когортных исследований (n=6489).

В CLARITY-TIMI 28 и в одном из когортных исследований (Trenk, n=765), частота сердечно-сосудистых событий существенно не различалась в зависимости от генотипа.

В TRITON-TIMI 38 и трех когортных исследованиях (Collet, Sibbing, Giusti, n=3516) пациенты с промежуточным и сниженным метаболизмом имели большую частоту сердечно-сосудистых событий (смерть, инфаркт миокарда, инсульт) или тромбирование стента, по сравнению с пациентами с хорошим метаболизмом. В пятом когортном исследовании (Simon, n=2208), увеличение частоты сердечно-сосудистых событий наблюдали только у пациентов со сниженным метаболизмом.

Фармакогенетическое тестирование позволяет определить генотип с вариабельностью активности изофермента CYP2C19.

Возможны также генетические варианты других ферментов системы Р450 с эффектами на способность образования активных метаболитов клопидогрела.

Ацетилсалициловая кислота

Всасывание

Содержащаяся в препарате Коплавикс ацетилсалициловая кислота после всасывания и поступления в системный кровоток подвергается гидролизу в плазме до салициловой кислоты, Cmax которой в плазме достигаются через 1-1.5 ч после приема препарата. Благодаря быстрому гидролизу ацетилсалициловой кислоты она практически не определяется в плазме через 1.5-4 ч после приема внутрь препарата Коплавикс.

Распределение

Ацетилсалициловая кислота плохо связывается с белками плазмы и имеет небольшой Vd – 10 л. Метаболит ацетилсалициловой кислоты, салициловая кислота, независимо от своей плазменной концентрации, очень хорошо связывается с белками плазмы. При низких концентрациях (

Источник: http://www.rigla.ru/shop/forms/koplaviks/

КОПЛАВИКС

Коплавикс

Описание препарата Коплавикс

Коплавикс

Коплавикс – один из новейших комбинированных препаратов, оказывающих широкий спектр действия на сердце и сосуды. Лекарство хорошо зарекомендовало себя в профилактике атеротромбоза и других патологических состояний.

Пациентам назначают Коплавикс после шунтирования коронарных артерий для того, чтобы их восстановление проходило быстрее и без осложнений. Препарат поможет вернуться в прежний ритм жизни и после перенесенного инфаркта миокарда.

Оказывает мощный антиагрегационный эффект и препятствует нежелательной активности тромбоцитов, когда это необходимо.

Изучить отзывы о Коплавиксе можно в конце статьи!

1. Форма выпуска, состав

Коплавикс выпускается в таблетках овальной формы, выпуклых с двух сторон. Цвет – светло-розовый.

Активные вещества – клопидогрела гидросульфат и ацетилсалициловая кислота.

Некоторые вспомогательные вещества:

  1. Стеариновая кислота.
  2. Касторовое масло в гидрогенизированной форме.
  3. Диоксид кремния коллоидный.
  4. Кукурузный крахмал.
  5. Маннитол.
  6. Гипролоза незамещенная.
  7. Макрогол.
  8. Микрокристаллическая целлюлоза.

В аптеках можно встретить Коплавикс в количестве 7 штук в блистере. Упаковка содержит 1, 2 либо 4 блистера.

2. Фармакологическое действие

Коплавикс является антиагрегантом комбинированного свойства. Производные клопидогрела вступают во взаимодействие с тромбоцитарными АДФ-рецепторами.

Затем вещество приостанавливает связывание этих рецепторов с АДФ. Препарат влияет на тромбоциты таким образом, что они перестают быть чувствительными к воздействию АДФ. Дальнейшая скорость восстановления всех функций тромбоцитов соответствует скорости их обновления.

Если принимать клопидогрел ежедневно, то агрегация тромбоцитов, вызываемая АДФ, подавляется. Такой процесс становится тем интенсивнее, чем больше длительность лечения.

[attention type=green]

Максимальный эффект, который может дать Коплавикс – снижение тромбоцитарной агрегации на 60%. После отмены лечения активность этих клеток возвращается к прежним значениям спустя 5 дней.

[/attention]

Ацетилсалициловая кислота не препятствует активности клопидогрела. Влияние кислоты на тромбоцитарную агрегацию, спровоцированную коллагеном, только усиливаются под влиянием клопидогрела.

Активные компоненты Коплавикса способны предотвращать появление атеротромбоза в независимости от места поражения сосудов. Доказана эффективность лекарства при пораженных артериях церебрального, коронарного и периферического типов.

3. Показания по применению

Коплавикс назначается для предотвращения атеротромбоза при наличии острого коронарного синдрома:

  1. С увеличением сегмента ST. Здесь следует упомянуть нестабильную стенокардию, а также миокардический инфаркт без Q-зубца. Вышеперечисленное относится и к пациентам, перенесшим чрескожное коронарное стентирование.
  2. Без подъема сегмента ST. Показание – острый миокардический инфаркт. Коплавикс в этом случае применяется при лечении медикаментами и существующей возможности проведения тромболизиса.

4. Способ по применению

 Для взрослых и пожилых пациентов   Для пациентов с коронарным синдромом острого типа без увеличения ST. Нестабильная стенокардия, миокардический инфаркт без Q-зубца.  Для пациентов с подъёмом ST. Острый инфаркт миокарда.

 Прием 1 таблетки в сутки независимо от наличия пищи в желудке.

Перед тем этим в организм 1 раз должна поступить нагрузочная доза ацетилсалициловой кислоты и клопидогрела.

 Курс лечения рассчитывается на 1 год. Максимальный терапевтический эффект можно наблюдать спустя 3 месяца с начала приема.

 Чем раньше начнется лечение, тем лучше. Терапия не должна длиться менее 4 недель.

Если больным больше 75 лет, лечение начинается без нагрузочной дозы клопидогрела.

5. Противопоказания

Коплавикс может навредить, если применять его при факторах, описанных ниже:

  1. Беременность и лактация.
  2. Возраст до 18 лет.
  3. Тяжелая недостаточность почек.
  4. Печеночная недостаточность в тяжелой форме.
  5. Острое кровотечение патологической природы (язвенное, внутричерепное и другие).
  6. Астма.
  7. Ринит и полипы в носу.
  8. Индивидуальная переносимость и аллергия, в том числе на НПВС.
  9. Параллельный прием метотрексата (более 15 мг в неделю).
  10. Непереносимость определенных веществ, передавшаяся по наследству (например, галактозы и других).

Допустимо осторожное применение:

  1. Умеренная форма недостаточности почек и печени.
  2. Травмы.
  3. Перенесенные хирургические вмешательства.
  4. Недуги, при которых нередко случаются кровотечения.
  5. Прием других НПВС. Сюда относятся и ингибиторы ЦОГ-2 селективного типа.
  6. Прием определенных веществ, (см. лекарственное взаимодействие).
  7. Бронхиальная астма.
  8. Аллергия (даже перенесенная в прошлом).
  9. Гиперурикемия и подагра.

При беременности и лактации

Проводить лечение Коплавиксом в указанные периоды нельзя, так как это чревато развитием опасных отклонений у плода. Кроме того, метаболиты лекарства выводятся через грудное молоко, что может также навредить ребенку.

Исследования на животных не выявили негативного воздействия клопидогрела на плод, родовой процесс и последующее развитие потомства. Однако, было доказаны тератогенные свойства ацетилсалициловой кислоты.

Прием Коплавикса возможен только в случаях, если польза для матери стоит выше, нежели потенциальная опасность для плода.

6. Лекарственное взаимодействие

Вещество

Возможная реакция

Варфарин.

Велика вероятность появления кровотечений, усиления их интенсивности.

Вещества, ингибирующие гликопротеин IIb/IIIа.

Требует осторожности у больных с повышенным риском кровотечений, вызванных травмами, оперативным вмешательством или характером определенных заболеваний.

Гепарин.

Не влияет на ингибирующее действие клопидогрела. Однако, повышается вероятность кровотечений.

Тромболитики.

Безопасность указанных веществ была исследована у пациентов, перенесших острый миокардический инфаркт. В результате было выяснено, что такая комбинация препаратов не влияет на появление кровотечений либо их интенсивность.

7. Побочные явления

Орган/система

Реакция

Кроветворение.

Анемия.

Тромбоцитопения.

Гранулоцитопения.

Агранулоцитоз.

Психические расстройства.

Спутанность сознания.

Появление галлюцинаций.

Дыхательная.

Спазмы бронхов.

Пневмонит интерстициального типа.

Сердечно-сосудистая.

Снижение давления на артерии.

Васкулит.

Органы чувств.

Измененные вкусовые ощущения.

Потеря слуха.

Звон в ушах.

Пищеварительная.

Панкреатит.

Нарушение работы печени.

Гепатит.

Язва.

Стоматит.

Колит.

Гастралгия.

Кожа и подкожные ткани.

Сыпь.

Дерматит буллезного типа.

Зуд.

Экзема.

Плоский лишай.

Костно-мышечная.

Миалгия.

Артрит.

Мочевыделительная.

Острая недостаточность почек.

Гломерулопатия.

Рост креатинина в крови.

Другое.

Ангионевротический отек.

Аллергия на пищу.

Анафилактический шок.

Сывороточная болезнь.

Крапивница.

Лихорадка.

Подагра.

Гипогликемия.

Передозировка

Передозировка клопидогрелом.

Развиваются кровотечения, которые сложно остановить. Необходимо промыть желудок. В тяжелых случаях больным переливают тромбоцитарную массу.

Передозировка ацетилсалициловой кислоты.

Появляются сильные головные боли, сопровождающиеся звоном в ушах и снижением слуха. У больных, значительно превысивших допустимую дозировку, развиваются нижеописанные симптомы:

  1. Сердечно-сосудистая недостаточность (вплоть до коллапса).
  2. Гипогликемия тяжелой степени.
  3. Повышенная температура.
  4. Кетоз.
  5. Гипервентиляция.
  6. Ацидоз.
  7. Кома.
  8. Нарушенное дыхание.

Как действовать:принять меры для восстановления кислотно-щелочного баланса. Ввести гидрокарбонат натрия через вену (это сделает мочу более щелочной и ускорит выведение салицилатов). При неэффективности указанных выше способов проводят диализ перитонеального типа либо гемодиализ.

8. Цена

Средняя цена в России – от 3000 рублей (в зависимости от количества таблеток).

Средняя цена в Украине – 700 гривен.

9. Условия хранения, срок годности

Хранить в сухом темном месте при температуре, не превышающей 25 °С. Держать вне досягаемости для детей и животных. Годен в течение 24 месяцев.

10. Аналоги

Если у больных отсутствует возможности лечения Коплавиксом, то можно обратить на аналоги из нижеприведенного списка:

  • Деплатт-75.
  • Зилт.
  • Клапитакс.
  • Клопидогрел.

11. Отзывы

Пользователи Интернет-форумов о заболеваниях высоко оценили Коплавикс. Лекарство помогло многим пациентам восстановиться после сложнейших операций на сердце, в том числе и после коронарного шунтирования.

Подошло средство и больным пожилого возраста из-за минимальных побочных эффектов.

Лица, принимающие Коплавикс в целях профилактики атеротромбоза, также тепло отозвались о препарате. Одними из немногочисленных минусов таблеток можно назвать их высокую цену и невозможности применения для детей, а также беременных и кормящих женщин.

Источник: http://upheart.org/lechenie/tabletki/opisanie-preparata-koplaviks.html

ProVitaminki.com
Добавить комментарий