Ксарелто

Содержание
  1. Когда назначают Ксарелто: инструкция и аналоги препарата
  2. Клинико-фармакологическая группа
  3. Условия отпуска из аптек
  4. Цены
  5. Форма выпуска и состав
  6. Фармакологический эффект
  7. Показания к применению
  8. Противопоказания
  9. Использование при беременности и лактации
  10. Дозировка и способ применения
  11. Побочные эффекты
  12. Передозировка
  13. Особые указания
  14. Лекарственное взаимодействие
  15. Отзывы
  16. Аналоги
  17. Условия хранения и срок годности
  18. Ксарелто – инструкция по применению, дозировка, механизм действия, заменители и отзывы
  19. Показания к применению Ксарелто
  20. При беременности
  21. При нарушениях функций почек и печени
  22. Ксарелто и алкоголь
  23. Побочные действия
  24. Условия продажи и хранения
  25. Аналог Ксарелто
  26. Цена Ксарелто
  27. Ксарелто: инструкция по применению
  28. Описание
  29. Фармакокинетика
  30. Особенности применения
  31. Меры предосторожности
  32. КСАРЕЛТО
  33. Фармакологическое действие

Когда назначают Ксарелто: инструкция и аналоги препарата

Ксарелто

Ксарелто относится к антикоагулянтам прямого действия.

Данная группа лекарственных средств, способствует подавлению активности свертывания крови и препятствует тромбообразованию, за счет уменьшенного формирования фибрина.

Они влияют на биосинтез некоторых элементов организма, позволяющий изменять вязкость крови, что ведет к угнетению процессов свертываемости. Антикоагулянт Ксарелто позволяется применять как с терапевтической, так и с профилактической целью.

Клинико-фармакологическая группа

Антикоагулянт прямого действия.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Цены

Сколько стоит Ксарелто? Средняя цена в аптеках находится на уровне 1 500 рублей.

Форма выпуска и состав

«Ксарелто» выпускается в форме таблеток, покрытых специальной растворимой пленочной оболочкой с розово-коричневой либо красно-коричневой оболочкой. Они круглые и имеют двояковыпуклые стороны с гравировкой. На их изломе видна однородная белая масса, которую окружает цветная растворимая оболочка.

  1. Таблетка препарата содержит: ривароксабан микронизированный в количестве 10, 15 или 20 мг, и вспомогательные компоненты: целлюлозу микрокристаллическую, кроскармеллозу натрия, гипромеллозу 5cP, лактозу моногидрат, магния стеарат и натрия лаурилсульфат.
  2. Плёночное покрытие оболочки таблетки состоит из: красителя железа оксид красный, гипромеллоза 15cP, титана диоксид и макрогол 3350.

В продаже предлагаются упаковки от 5 до 100 штук.

Фармакологический эффект

Для активного вещества данного лекарства – ривароксабана, характерно быстрое воздействие, предсказуемый дозозависимый ответ и высокая биодоступность. При этом не требуется мониторинг параметров коагуляции, практически отсутствует риск несовместимости с другими продуктами питания или лекарственными средствами.

Ксарелто  применяется как профилактическое средство от инсульта у пациентов, страдающих мерцательной аритмией, проявляя при этом хорошую эффективность и переносимость. Данный антикоагулянт можно принимать раз в сутки, соблюдая фиксированную дозу.

Ривароксабан обладает высокой абсолютной биодоступностью, составляющей 80–100%. Основной компонент быстро всасывается с наступлением максимальной концентрации спустя 2-4 часа. Попадая в организм, происходит значительная связь основной части ривароксабана с белками плазмы крови, а именно плазменного альбумина. Выведение препарата осуществляется преимущественно в виде метаболитов.

Показания к применению

Профилактическое средство при венозной тромбоэмболии у людей, перенесших значительные оперативные вмешательства на нижних конечностях. При вмешательствах ортопедического характера рекомендуется употребление таблеток по 10 мг.

  • Ксарелто по 15 и 20 мг используется в качестве профилактического средства при фибрилляции предсердий неклапанного происхождения. В этом случае препарат помогает предотвратить системную тромбоэмболию и инсульт.

Лекарство применяют для лечения тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и в качестве профилактического средства, предотвращающего рецидивы ТЭЛА и ТГВ.

Противопоказания

Общие противопоказания для таблеток Ксарелто:

  • Детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • Беременность;
  • Период грудного вскармливания;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата;
  • Заболевания печени, протекающие с коагулопатией, обуславливающей клинически значимый риск кровотечения;
  • Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина меньше 15 мл/мин);
  • Клинически значимые активные кровотечения (к примеру, внутричерепные и желудочно-кишечные);
  • Врожденный дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость лактозы;
  • Сопутствующее лечение какими-либо иными антикоагулянтами, например, пероральные антикоагулянты (дабигатран, варфарин, апиксабан), низкомолекулярные гепарины (далтепарин, эноксапарин), нефракционированный гепарин (НФГ), производные гепарина (фондапаринукс); исключением являются случаи, когда пациента переводят с терапии или на терапию Ксарелто, либо, когда НФГ назначают в низких дозах для поддержания проходимости центрального венозного или артериального катетера.

Противопоказания к применению таблеток, в зависимости от содержащегося в них количества действующего вещества:

  • «2,5»: лечение острого коронарного синдрома посредством антиагрегантов у пациентов, перенесших транзиторную ишемическую атаку или инсульт;
  • «10», «15» и «20»: повреждение или состояние, при котором повышен риск развития большого кровотечения (например, аневризмы или патология сосудов спинного или головного мозга, операции на глазах, головном или спинном мозге, артериовенозные мальформации, недавние травмы головного или спинного мозга, внутричерепное кровоизлияние, предполагаемый или диагностированный варикоз вен пищевода, наличие злокачественных опухолей с высоким риском кровотечения, недавно перенесенная или имеющаяся желудочно-кишечная язва);
  • «10»: случаи, когда показано оперативное вмешательство по поводу перелома бедренной кости.

Состояния/заболевания, при которых таблетки Ксарелто назначают с осторожностью:

  1. Одновременное применение с препаратами, влияющими на гемостаз;
  2. Почечная недостаточность тяжелой степени (клиренс креатинина 15-29 мл/мин), в связи с возможностью повышения концентрации ривароксабана в плазме крови;
  3. Системная терапия противогрибковыми препаратами азоловой группы или ингибиторами протеазы вируса иммунодефицита человека, за исключением флуконазола;
  4. Почечная недостаточность средней степени тяжести (клиренс креатинина 30-49 мл/мин), при которой пациенты получают лекарственные средства, повышающие концентрацию ривароксабана в плазме крови;
  5. Повышенный риск кровотечения: в том числе бронхоэктаз или легочное кровотечение в анамнезе, врожденная или приобретенная склонность к кровоточивости, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, недавно перенесенная острая язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, сосудистая ретинопатия, неконтролируемая тяжелая артериальная гипертензия, патология сосудов спинного или головного мозга, недавно перенесенное внутримозговое или внутричерепное кровоизлияние, после недавно перенесенной операции на глазах, головном или спинном мозге).

Использование при беременности и лактации

Исследования, связанные с безопасностью и эффективностью применения препарата Ксарелто при беременности, проводились на животных. В результате было выявлено токсическое воздействие ривароксабана на организм будущей матери и ребенка.

Лекарство противопоказано при беременности вследствие высокого риска проникновения действующего вещества через плаценту и возможности возникновения кровотечений.

Женщинам, находящимся в детородном возрасте медикамент разрешен только при использовании контрацепции.

Результаты исследований возможности приема Ксарелто при грудном вскармливании, проводимых над животными, показали, что активное вещество выделяется с молоком. Эксперименты доказали, что при кормлении токсические вещества могут попасть внутрь организма ребенка. Начинать прием Ксарелто разрешено только после завершения периода лактации.

Дозировка и способ применения

В инструкции по применению указано: таблетки Ксарелто по 10 миллиграмм принимаются независимо от приемов еды, по 15 и 20 миллиграмм – во время приемов пищи.

После больших операций на коленном суставе длительность лечения составляет две недели, после больших операций на тазобедренном суставе – пять недель. Начальная доза принимается через шесть-десять часов после операции в том случае, если достигнут гемостаз. Лечебная доза составляет одну таблетку в сутки.

При пропуске приема дозы следует немедленно принять таблетку Ксарелто и продолжить регулярно принимать препарат на следующий день соответственно с рекомендациями. Для компенсации пропущенной дозы удваивать принимаемую дозу запрещено. 

Побочные эффекты

Во время курса терапии препаратом у пациентов с повышенной чувствительностью к Ривароксабану наблюдалось развитие следующих побочных эффектов:

  1. Гематурия;
  2. Кровохарканье, частые носовые кровотечения;
  3. Периферические отеки;
  4. Лихорадка;
  5. Общая слабость, недомогание;
  6. Возможны кровоизлияния в глазное яблоко;
  7. Нарушение функции печени, развитие желтухи;
  8. Увеличение уровня активности печеночных трансминаз;
  9. Повышение концентрации билирубина;
  10. Аллергические реакции кожи – зуд, крапивница, высыпания, кровоизлияния под кожу;
  11. Со стороны системы кроветворения – развитие железодефицитной анемии, тромбоцитопения;
  12. Головные боли, обморочное состояние, головокружения, кровоизлияния в вещество головного мозга;
  13. Со стороны сердца и сосудов – понижение артериального давления, образование кровоподтеков и гематом под кожей, в редких случаях тахикардия;
  14. Со стороны органов пищеварительного тракта – диспепсические явления, метеоризм, тошнота, сухость во рту, кровоточивость десен, обострение хронических заболевания пищеварительного канала, риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Передозировка

При передозировке препаратом развития кровотечений или других нежелательных реакций не было зарегистрировано. При чрезмерных доза (от 50 мг и выше) возможно  ограниченное всасывание препарата, приводящее к формированию плато концентрации без дальнейшего повышения средней концентрации ривароксабана в плазме.

Для устранения симптомов передозировки рекомендуется принять активированный уголь (гемодализ не эффективен). Далее при необходимости следует провести симптоматическое лечение. Специфического антидота не существует.

[attention type=yellow]

При возникновении кровотечения, необходимо отложить следующий прием препарата или отменить лечение на 5 – 13 ч. Лечение подбирается индивидуально, в зависимости от тяжести и локализации кровотечения.

[/attention]

Если кровотечение устранить не удается, можно применить специфические прокоагулянтные препараты обратного действия (концентрат протромбинового комплекса, концентрат активированного протромбинового комплекса или рекомбинантный фактор VIIa).

Особые указания

В процессе применения препарата важно регулярно контролировать показатели свертывающей системы крови.

В целом Ксарелто не влияет на способности управлять транспортом. В крайне редких случаях отмечаются нежелательные реакции в форме нарушения внимания и общего недомогания, что требует соблюдения осторожности.

У пациентов пожилого возраста повышается вероятность развития кровотечений на фоне применения Ксарелто. Поэтому требуется тщательный подбор дозы.

Перед выполнением хирургических операций применение препарата важно отменить не менее, чем за одни сутки до их начала.

Лекарственное взаимодействие

Следует воздержаться от совместного применения ривароксабана и дронедарона, так как клинические данные о такой комбинации отсутствуют.

Установлено, что Кларитромицин, Эритромицин и Флуконазол могут привести к различным изменениям концентрации ривароксабана, но это считается порядком нормальной изменчивости и клинически незначимым.

Одновременное использование Ксарелто с сильнейшими ингибиторами изофермента CYP3A4 и P-gp способно вызвать понижение почечного и печеночного клиренса, что приводит к значительному увеличению системного воздействия и фармакодинамического действия препарата.

Приём Ксарелто и рифампицина, который относится к сильным индукторам CYP3A4 иP-gp, приводит к понижению фармакодинамических эффектов препарата. Поэтому лечение этим препаратом с другими сильными индукторами нужно проводить с осторожностью.

Отзывы

Мы подобрали некоторые отзывы людей принимавших препарат Ксарелто:

  1. Андрей. Применяю препарат чуть больше 2 лет, дозировка 20 мг в сутки. Диагноз «фибрилляция и трепетание предсердий». Могу говорить о действенности препарата, осложнений не возникло.
  2. Альбина. Ксарелто эффективный препарат и, однозначно более безопасный, чем, к примеру, Варфарин. Хорошо работает при профилактике тромбозов, а так же при фибриляции предсердий. Лекарство отменное, один только минус – высокая цена.
  3. Инна. После операции на ногах (болит шов) доктор сделал такое назначение: Ксарелто, Реополиглюкин (до обеда и вечером, после обеда) и другие средства в разных формах выпуска (капельницы, таблетки). Отмечу, что Ксарелто хорошо помогает предотвратить формирование тромбов в сосудах, особенно после хирургических вмешательств. Благодаря приему препарата послеоперационный период прошел быстро и без осложнений.
  4. Катерина. Мне был поставлен серьёзный диагноз — тромбоз НПВ, подвздошных и глубоких вен нижних конечностей. В качестве антикоагулянта (препарата, разжижающего кровь) назначили «Ксарелто», принимала его в течение 3,5 месяцев. За это время побочных эффектов не обнаружила. Однако, отказаться от приёма данного препарата заставила его цена и моё желание кормить грудью. Плюсы: отсутствие побочных эффектов, легкость приёма, отсутствие необходимости вести постоянный контроль за свертываемостью крови. Минусы: цена, противопоказан при кормлении грудью.

Аналоги

Ксарелто — оригинальный препарат, который не имеет аналогов российских или зарубежных по составу. Если доктор назначил этот препарат, не рекомендуется его заменять, поскольку подобрать равноценный вариант замены практически невозможно.

Российскими или импортными аналогами Ксарелто являются такие препараты:

  • Эликвис;
  • Варфарин;
  • Фраксипарин;
  • Гепарин;
  • Цибор;
  • Атенатив;
  • Прадакса;
  • Эноксарин;
  • Синкумар;
  • Аспекард — стоит значительно дешевле;
  • Аспирин;
  • Деплатт;
  • Кардиомагнил;
  • Клопидогрель;
  • Курантил;
  • Плавикс;
  • Ацетилсалициловая кислота (аналог дешевый);
  • Полокард;
  • Тромбонет;
  • Тиклид.

Перед использованием аналогов проконсультируйтесь с врачом.

Условия хранения и срок годности

Таблетки следует держать вдали от детей при температуре не выше 30 градусов. Срок годности составляет 3 года со дня даты изготовления, указанной на упаковке. Не использовать препарата после истечения срока годности.

Источник: http://simptomy-lechenie.net/ksarelto/

Ксарелто – инструкция по применению, дозировка, механизм действия, заменители и отзывы

Ксарелто

В современной ортопедии широко используется препарат Ксарелто – инструкция по применению, пациенты и врачи указывают на его антикоагулянтную эффективность при переломах костей и обширных оперативных вмешательствах. Лекарственное средство помогает ликвидировать и предотвратить осложнения, проявляющиеся сосудистыми тромбозами, легочной и системной тромбоэмболией.

Лекарственное средство, предназначенное для лечения и предотвращения тромбозов, тромбоэмболий, инфаркта миокарда. Выпускается медикамент немецкой фармацевтической компанией Байер. Таблетки назначаются врачом после проведения необходимых анализов, исключения наличия противопоказаний. При несоблюдении инструкции по применению лекарство может нанести вред здоровью.

Ксарелто продается в аптеках в виде таблеток. Пилюли имеют округлую, двояковыпуклую форму, покрыты пленочной оболочкой. Таблетки окрашены в красно-коричневый цвет, на их поверхности нанесена гравировка фирмы производителя и дозировки. Согласно инструкции, пилюли имеют состав, указанный в таблице:

Активное вещество Вспомогательные вещества Оболочка
Микронизированный ривароксабан (10, 15, 20 мг) Микрокристаллическая целлюлозаКроскармеллоза натрияГипромеллозаМоногидрат лактозыСтеарат магнияЛаурилсульфат натрия Краситель – красный оксид железаДиоксид титанаМакроголГипромеллоза

Согласно инструкции, препарат является антикоагулянтом прямого действия. Лекарство способствует подавлению активации тромбоцитов. Такое фармакологическое действие помогает при лечении и профилактике тромбозов. Средство обладает высокой биодоступностью, имеет быстрый эффект и предсказуемый дозозависимый ответ. Вещества, входящие в состав, выводятся печенью.

Показания к применению Ксарелто

Препарат назначается врачами, после прохождения пациентом необходимых диагностических исследований. В инструкции по применению приведены следующие показания:

  • профилактика инфаркта миокарда, инсульта и тромбоэмболии у больных, имеющих неклапанную фибрилляцию предсердий;
  • лечение тромбоза глубоких вен, тромбоэмболии легочной артерии;
  • профилактика тромбозов;
  • необходимость профилактических мер по предотвращению тромбоэмболии вен у больных, которым проводятся операции на нижних конечностях.

Инструкция предписывает принимать средство внутрь по 1 таблетке дважды за сутки. Курс лечения составляет 1 год. При необходимости терапия может быть продлена еще на 12 месяцев. Если по каким-то причинам прием был пропущен, по инструкции рекомендуется немедленно выпить таблетку, затем продолжить использование по обычной схеме. Глотать пилюли можно независимо от приемов пищи.

При беременности

Исследования, связанные с безопасностью и эффективностью применения препарата Ксарелто при беременности, проводились на животных. В результате было выявлено токсическое воздействие ривароксабана на организм будущей матери и ребенка.

Лекарство противопоказано при беременности вследствие высокого риска проникновения действующего вещества через плаценту и возможности возникновения кровотечений.

Женщинам, находящимся в детородном возрасте медикамент разрешен только при использовании контрацепции.

Результаты исследований возможности приема Ксарелто при грудном вскармливании, проводимых над животными, показали, что активное вещество выделяется с молоком. Эксперименты доказали, что при кормлении токсические вещества могут попасть внутрь организма ребенка. Начинать прием Ксарелто разрешено только после завершения периода лактации.

При нарушениях функций почек и печени

В инструкции по применению Ксарелто сказано, что прием препарата противопоказан людям, страдающим тяжелой формой почечной недостаточности при клиренсе креатина меньше 15 мл/мин. Клинические исследования отсутствуют.

С осторожностью назначают лекарство пациентам с тяжелой формой заболевания при КК 30-15 мл/мин.

Под контролем врача препарат используется при лечении больных со средней тяжестью недостаточности почек, которые одновременно пьют медикаменты, увеличивающие концентрацию ривароксабана в плазме крови.

https://www.youtube.com/watch?v=Z9qt3CyziGQ

Использование Ксарелто противопоказано пациентам, имеющим болезни печени, которые протекают с коагулопатией. Назначение может привести к развитию кровотечения.

Фармакологическая активность лекарства может увеличиться у людей, страдающих нарушением функционирования органа умеренной формы.

Наличие других заболеваний печени у пациентов, принимающих Ксарелто, не требует корректировки необходимой дозы.

Ксарелто и алкоголь

По вопросу совместимости Ксарелто и алкоголя были проведены клинические исследования.

В результате выяснилось, что применение препарата совместно со спиртными напитками может повлечь ряд нежелательных последствий, спровоцировать возникновение побочных действий и кровотечений.

В инструкции по применению Ксарелто сказано, что это лекарственное средство запрещено употреблять вместе с алкоголем.

Побочные действия

Фармакологическое действие Ксарелто может увеличить риск развития кровотечений.

Особенно высока вероятность возникновения у пациентов, страдающих тяжелой артериальной гипертензией или находящихся на лечении препаратами, которые оказывают влияние на гемостаз.

Источником кровотечения могут стать любые органы и ткани. Последствия такой негативной реакции организма заключаются в формировании анемии.

Осложнения геморрагического характера способны проявляться слабостью, отеками неясной этиологии, бледностью кожных покровов, головокружением, головной болью, шоком невыясненного происхождения, одышкой.

Вследствие анемии возможно возникновение болевых ощущений в грудной клетке, стенокардии, которые являются признаками ишемии миокарда.

[attention type=red]

На фоне кровотечения регистрировались случаи появления почечной недостаточности и синдрома межфасциального пространства.

[/attention]

Существуют и другие побочные действия от приема препарата Ксарелто – инструкция по применению указывает на такие последствия:

  • Со стороны сердечно-сосудистой и кроветворной систем возможно появления гематом, тромбоцитемии, анемии, тахикардии, выраженного снижения показателей артериального давления.
  • Кожа реагирует возникновением сыпи, зуда, крапивницы, кровоизлияний, экхимозы.
  • Воздействие на иммунитет проявляется в виде аллергического дерматита и других реакций.
  • Побочные реакции органов пищеварения: кровоточивость десен, боли в желудочно-кишечном тракте, ощущение сухости в ротовой полости, диарея, запор, тошнота и рвота, диспепсические явления.
  • Со стороны дыхательной системы возможно носовое кровотечение, кровохарканье.
  • Реакция органов зрения проявляется в виде кровоизлияния в глаз.
  • Может развиться желтуха, произойти сбой в работе печени.
  • Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в конечностях, кровоизлияние в мышцы, ухудшение их тонуса, гемартроз.

Условия продажи и хранения

Купить Ксарелто можно только по рецепту врача. Срок годности препарата составляет 3 года. Чтобы лекарство сохраняло свои терапевтические свойства, его необходимо хранить при температуре не выше 30 градусов. Держать медикамент следует в месте, недоступном для детей.

Аналог Ксарелто

Лекарственное средство имеет несколько аналогов, сходных по фармакологическому действию. Прежде чем заменить медикамент, проконсультируйтесь с врачом. Популярными аналогами Ксарелто являются:

  • Клексан – прямой антикоагулянт, низкомолекулярный гепарин. Отпускается в виде раствора для инъекций. Средство предназначено для лечения и предотвращения тромбозов, тромбоэмболий, инфаркта миокарда. С осторожностью назначается при наличии открытых ран и тяжелых травм.
  • Прадакса – лекарственное средство, обладающее антикоагулянтным и антитромбическим действием. Используется в ортопедии при восстановлении после оперативного вмешательства, если не было обширных травм с угрозой кровотечения. Отпускается в виде капсул.

Цена Ксарелто

Приобрести лекарственное средство можно в аптеках или заказать в интернет-магазинах. Стоимость медикамента в разных торговых точках можно сравнить с помощью таблицы:

Аптека Цена (в рублях)
Сеть «5 mg» 1464
«Еврофарм» 1499
«Диалог» 1260
eApteka.ru 1311

Ксарелто: инструкция по применению

Ксарелто

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

1 таблетка Ксарелто покрытая пленочной оболочкой содержит:

Активное вещество: ривароксабан микронизированный – 10 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, гипромеллоза 5сР, лактозы моногидрат, магния стеарат, натрия лаурил сульфат; оболочка: железа оксид красный Е172, гипромеллоза 15сР, макрогол 3350, титана диоксид Е171.

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки розового цвета покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой: на одной стороне – треугольник с обозначением дозировки (10), на другой – фирменный байеровский крест.

Механизм действия

Ксарелто – высокоселективный прямой ингибитор фактора Ха, обладающий биодоступностью при приеме внутрь.

Активация фактора X с образованием фактора Ха через внутренние и внешние пути играет центральную роль в коагуляционном каскаде.

Фармакодинамические эффекты

Исследования на человеке показали наличие дозозависимого угнетения активности Ха фактора. Ксарелто оказывает дозозависимое влияние на протромбиновое время и близко коррелирует с концентрациями в плазме (г=0,98), если для анализа используется набор Neoplastin®. При использовании других реактивов результаты будут отличаться.

Показания прибора следует снимать в секундах, поскольку МНО (международное нормализованное отношение) откалибровано и валидировано только для кумаринов и не может применяться для других антикоагулянтов. У пациентов, которым проводятся крупные ортопедические операции, 5/95-процентили для протромбина (Neoplastin®) через 2-4 часа после приема таблетки (т.е.

во время достижения максимального эффекта) варьируют от 13 до 25 секунд.

Также ривароксабан дозозависимо увеличивает активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ) и результат HepTest®; однако эти параметры не рекомендуется использовать для оценки фармакодинамических эффектов ривароксабана. Ривароксабан также влияет на активность анти-фактора Ха, однако стандарты для калибровки отсутствуют.

В период лечения Ксарелто проводить мониторинг параметров свертывания крови не требуется.

Фармакокинетика

Всасывание и биодоступность

Ривароксабан быстро всасывается; максимальные концентрации (Смаке.) достигаются через 2-4 часа после приема таблетки.

Биодоступность ривароксабана после приема дозы 10 мг высокая (80-100%), не зависит от приема пищи.

Ксарелто 10 мг можно назначать во время еды или независимо от приема пищи. Фармакокинетика ривароксабана характеризуется умеренной изменчивостью; индивидуальная изменчивость (вариационный коэффициент) составляет от 30% до 40%. Распределение

[attention type=green]

В организме человека большая часть ривароксабана (92-95%) связана с белками плазмы, основным связывающим компонентом является сывороточный альбумин. Объем распределения – средний, Vss составляет приблизительно 50 л.

[/attention]

Метаболизм и выведение

Приблизительно 2/3 от назначенной дозы ривароксабана подвергается метаболической деградации и в дальнейшем в равных частях выводится с мочой и калом. Оставшаяся треть дозы выводится посредством прямой почечной экскреции в неизмененном виде, главным образом, за счет активной почечной секреции.

Ривароксабан метаболизируется посредством изоферментов CYP3A4, CYP2J2, а также за счет независимых от системы цитохрома Р450 механизмов. Окислительная деградация морфолиновой группы и гидролиз амидных групп являются основными участками биотрансформации.

[attention type=red]

Согласно полученным in vitro данным ривароксабан является субстратом для белков- переносчиков P-gp (Р-гликопротеина) и Всгр (белка устойчивости к раку молочной железы).

[/attention]

Неизмененный ривароксабан является наиболее важным соединением в человеческой плазме, значимые или активные циркулирующие метаболиты в плазме не обнаружены.

Ривароксабан, системный клиренс которого составляет приблизительно 10 л/ч, может быть отнесен к лекарственным веществам с низким уровнем клиренса.

При выведении ривароксабана из плазмы терминальный период полувыведения составляет от 5 до 9 часов у молодых пациентов и от 11 до 13 часов – у пожилых пациентов.

Пол/Пожилой возраст

У пожилых пациентов концентрации ривароксабана в плазме выше, чем у молодых пациентов, среднее значение AUC приблизительно в 1,5 раза превышает соответствующие значения у молодых пациентов, главным образом, вследствие сниженного (кажущегося) общего и почечного клиренса.

[attention type=yellow]

У мужчин и женщин клинически релевантные различия фармакокинетики не обнаружены. Различные весовые категории

[/attention]

Слишком малая или большая масса тела (менее 50 кг и более 120 кг) лишь незначительно влияет на концентрации ривароксабана в плазме (различие составляет менее 25 %).

Детский возраст

https://www.youtube.com/watch?v=HfE__4EKdo4

Данные по этой возрастной категории отсутствуют.

Межэтнические различия

Клинически релевантные различия фармакокинетики и фармакодинамики у пациентов европеоидной, афро-американской, латиноамериканской, японской или китайской этнической принадлежности не наблюдались.

Всасывание и биодоступность

Ривароксабан быстро всасывается; максимальные концентрации (Смаке.) достигаются через 2-4 часа после приема таблетки.

Биодоступность ривароксабана после приема дозы 10 мг высокая (80-100%), не зависит от приема пищи.

Ксарелто 10 мг можно назначать во время еды или независимо от приема пищи. Фармакокинетика ривароксабана характеризуется умеренной изменчивостью; индивидуальная изменчивость (вариационный коэффициент) составляет от 30% до 40%. Распределение

[attention type=green]

В организме человека большая часть ривароксабана (92-95%) связана с белками плазмы, основным связывающим компонентом является сывороточный альбумин. Объем распределения – средний, Vss составляет приблизительно 50 л.

[/attention]

Метаболизм и выведение

Приблизительно 2/3 от назначенной дозы ривароксабана подвергается метаболической деградации и в дальнейшем в равных частях выводится с мочой и калом. Оставшаяся треть дозы выводится посредством прямой почечной экскреции в неизмененном виде, главным образом, за счет активной почечной секреции.

Ривароксабан метаболизируется посредством изоферментов CYP3A4, CYP2J2, а также за счет независимых от системы цитохрома Р450 механизмов. Окислительная деградация морфолиновой группы и гидролиз амидных групп являются основными участками биотрансформации.

[attention type=red]

Согласно полученным in vitro данным ривароксабан является субстратом для белков- переносчиков P-gp (Р-гликопротеина) и Всгр (белка устойчивости к раку молочной железы).

[/attention]

Неизмененный ривароксабан является наиболее важным соединением в человеческой плазме, значимые или активные циркулирующие метаболиты в плазме не обнаружены.

Ривароксабан, системный клиренс которого составляет приблизительно 10 л/ч, может быть отнесен к лекарственным веществам с низким уровнем клиренса.

При выведении ривароксабана из плазмы терминальный период полувыведения составляет от 5 до 9 часов у молодых пациентов и от 11 до 13 часов – у пожилых пациентов.

Пол/Пожилой возраст

У пожилых пациентов концентрации ривароксабана в плазме выше, чем у молодых пациентов, среднее значение AUC приблизительно в 1,5 раза превышает соответствующие значения у молодых пациентов, главным образом, вследствие сниженного (кажущегося) общего и почечного клиренса.

[attention type=yellow]

У мужчин и женщин клинически релевантные различия фармакокинетики не обнаружены. Различные весовые категории

[/attention]

Слишком малая или большая масса тела (менее 50 кг и более 120 кг) лишь незначительно влияет на концентрации ривароксабана в плазме (различие составляет менее 25 %).

Детский возраст

https://www.youtube.com/watch?v=HfE__4EKdo4

Данные по этой возрастной категории отсутствуют.

Межэтнические различия

Клинически релевантные различия фармакокинетики и фармакодинамики у пациентов европеоидной, афро-американской, латиноамериканской, японской или китайской этнической принадлежности не наблюдались.

Печеночная недостаточность

Влияние печеночной недостаточности на фармакокинетику ривароксабана изучалось у больных, распределенных в соответствии с классификацией Чайлд-Пью (согласно стандартным процедурам в клинических исследованиях).

Классификация Чайлд-Пью позволяет оценить прогноз заболеваний печени, главным образом, цирроза печени.

[attention type=green]

У пациентов, которым планируется проведение антикоагулянтной терапии, критическим моментом нарушения функции печени является уменьшение синтеза факторов свертывания крови в печени.

[/attention]

Так как этот показатель соответствует только одному из пяти клинических/биохимических критериев, составляющих классификацию Чайлд-Пью, риск развития кровотечения не совсем четко коррелирует со структурой классификации. В дальнейшем вопрос о лечении таких пациентов антикоагулянтами должен решаться независимо от классификации Чайлд-Пью.

Ксарелто противопоказан пациентам с заболеваниями печени, которые связаны с коагулопатией, приводящей к клинически релевантному риску кровотечений,

У больных циррозом печени с легкой печеночной недостаточностью (класс А по классификации Чайлд-Пью) фармакокинетика ривароксабана лишь незначительно отличалась от соответствующих (в среднем отмечалось увеличение AUC ривароксабана в 1.2 раза) показателей в контрольной группе здоровых испытуемых. Релевантные различия фармакодинамических свойств между группами отсутствовали.

У больных циррозом печени со печеночной недостаточностью средней степени тяжести (класс В по классификации Чайлд-Пью) средняя AUC ривароксабана была значимо повышенной (в 2,3 раза) по сравнению со здоровыми добровольцами вследствие значимо сниженного клиренса лекарственного вещества, указывающего на серьезное заболевание печени. Подавление активности фактора Ха было выражено сильнее (в 2,6 раза), чем у здоровых добровольцев. Протромбиновое время также в 2,1 раза превышало показатели у здоровых добровольцев. При проведении пробы на свертывание с определением протромбинового времени оценивается внешний путь, включающий факторы свертывания VII, X, V, II и I, которые синтезируются в печени. Пациенты со среднетяжелой печеночной недостаточностью более чувствительны к ривароксабану, что является следствием более тесной взаимосвязи фармакодинамических эффектов и фармакокинетических параметров, особенно между концентрацией и протромбиновым временем.

Данные по пациентам с печеночной недостаточностью класса С по классификации Чайлд- Пью отсутствуют.

Почечная недостаточность

У больных с почечной недостаточностью наблюдалось увеличение уровня воздействия ривароксабана, обратно пропорциональное снижению почечной функции, которую определяли по клиренсу креатинина.

У больных с легкой (клиренс креатинина 80-50 мл/мин.), среднетяжелой (клиренс креатинина 30-49 мл/мин.) или тяжелой (клиренс креатинина 15-29 мл/мин.

) почечной недостаточностью наблюдалось 1,4-, 1,5- и 1,6-кратное увеличение концентраций Ксарелто в плазме (AUC), соответственно, по сравнению со здоровыми добровольцами.

Соответствующее увеличение фармакодинамических эффектов было более выраженным.

У пациентов с легкой, среднетяжелой и тяжелой почечной недостаточностью общее подавление активности фактора Ха увеличивалось в 1,5, 1,9 и 2 раза, по сравнению со здоровыми добровольцами; при соответствующем увеличении протромбинового времени в 1,3, 2,2 и 2,4 раза.

Ксарелто следует применять с осторожностью у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 15-29 мл/мин) из-за увеличения риска кровотечения и тромбоза вследствие основного заболевания.

Данные о применении ривароксабана у пациентов с клиренсом креатинина 1/1000 до < 1/100), редкие (от> 1/10000 до 1/10), распространенные (от >1/100 до < 1/10), нечастые (от > 1/1000 до < 1/100), редкие (от> 1/10000 до 2,0.

[attention type=yellow]

В первые два дня переходного периода следует принимать стандартную дозу АВК, а затем еще одну дозу в зависимости от МНО. В случае, если пациенты получают как Ксарелто, так и АВК, МНО определяют не ранее чем через 24 ч после предыдущего приема Ксарелто, но до очередного приема препарата.

[/attention]

Для надежного определения МНО по завершении курса Ксарелто его следует производить через 24 часа после последнего приема препарата.

Переход с парентерального введения антикоагулянтов на Ксарелто.

Для пациентов, получающих антикоагулянты парентерально, Ксарелто следует начинать за 0 – 2 часа до назначенного времени очередного парентерального введения препарата (например, низкомолекулярного гепарина (НМГ)) или в момент прекращения непрерывного парентерального введения препарата (например, внутривенного нефракционированнного гепарина (НФГ).

Переход от приема Ксарелто к парентеральным антикоагулянтам

По завершении курса Ксарелто следует ввести первую дозу антикоагулянта парентерально вместо очередного по времени приема Ксарелто.

Особенности применения

Влияние на способность управлять автомобилем и механизмами Ксарелто имеет некоторое влияние на способность водить автомобиль и управлять механизмами. Побочные реакции, такие как обморок и головокружение, описаны в разделе «Побочное действие». Пациенты с такими побочными реакциями не должны водить автомобиль и управлять механизмами.

Несовместимость

Неизвестна.

Меры предосторожности

Ксарелто следует назначать с осторожностью пациентам со среднетяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30-49 мл/мин) и получающим сопутствующее лечение, которое может привести к увеличению плазменных концентраций ривароксабана.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Источник: https://apteka.103.by/ksarelto-instruktsiya/

КСАРЕЛТО

Ксарелто

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на одной стороне методом выдавливания нанесен треугольник с обозначением дозировки “2.5”, на другой стороне логотип фирмы Байер в виде креста; на поперечном разрезе ядро белого цвета.

1 таб.
ривароксабан микронизированный 2.5 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 40 мг, кроскармеллоза натрия – 3 мг, гипромеллоза 5cP – 3 мг, лактозы моногидрат – 35.7 мг, магния стеарат – 600 мкг, натрия лаурилсульфат – 200 мкг.

Состав оболочки: краситель железа оксид желтый – 15 мкг, гипромеллоза 15cP – 1.5 мг, макрогол 3350 – 500 мкг, титана диоксид – 485 мкг.

10 шт. – блистеры (10) – пачки картонные.14 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.14 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.14 шт. – блистеры (7) – пачки картонные.14 шт. – блистеры (12) – пачки картонные.

14 шт. – блистеры (14) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Механизм действия

Ривароксабан – высокоселективный прямой ингибитор фактора Ха, обладающий высокой биодоступностью при приеме внутрь.

Активация фактора X с образованием фактора Ха через внутренний и внешний пути свертывания играет центральную роль в коагуляционном каскаде. Фактор Ха является компонентом формирующегося протромбиназного комплекса, действие которого приводит к превращению протромбина в тромбин.

В результате эти реакции приводят к формированию фибринового тромба и активации тромбоцитов тромбином. Одна молекула фактора Ха катализирует образование более 1000 молекул тромбина, что получило название “тромбинового взрыва”.

Скорость реакции связанного в протромбиназе фактора Ха увеличивается в 300 000 раз по сравнению с таковой свободного фактора Ха, что обеспечивает резкий скачок в уровне тромбина. Селективные ингибиторы фактора Ха могут остановить “тромбиновый взрыв”.

Таким образом, ривароксабан оказывает влияние на результаты некоторых специфических или общих лабораторных исследований, применяемых для оценки свертывающих систем. У человека наблюдается дозозависимое ингибирование активности фактора Хa.

Фармакодинамические эффекты

У человека наблюдалось дозозависимое ингибирование фактора Ха. Ривароксабан оказывает дозозависимое влияние на изменение протромбинового времени, которое тесно коррелирует с концентрацией ривароксабана в плазме крови (коэффициент корреляции 0.98), если для анализа используется набор Neoplastin. При использовании других реактивов результаты будут отличаться.

Протромбиновое время следует измерять в секундах, поскольку MHO откалибровано и сертифицировано только для производных кумарина и не может применяться для других антикоагулянтов. У пациентов, которым проводятся большие ортопедические операции, 5/95-процентили для протромбинового времени (Neoplastin) через 2-4 ч после приема таблетки (т.е.

на максимуме эффекта) варьируют от 13 до 25 сек.

[attention type=red]

Также ривароксабан дозозависимо увеличивает АЧТВ и результат HepTest; однако эти параметры не рекомендуется использовать для оценки фармакодинамических эффектов ривароксабана.

[/attention]

В период лечения препаратом Ксарелто проводить мониторинг параметров свертывания крови не требуется. Однако, если для этого есть клиническое обоснование, концентрация ривароксабана может быть измерена при помощи калиброванного количественного теста анти-фактора Ха.

У здоровых мужчин и женщин старше 50 лет удлинение интервала QT на ЭКГ под влиянием ривароксабана не наблюдалось.

ProVitaminki.com
Добавить комментарий