Метализе

Содержание
  1. Метализе – официальная инструкция по применению, аналоги
  2. Лекарственная форма:
  3. Состав:
  4. Описание:
  5. Фармакотерапевтическая группа:
  6. Фармакологические свойства
  7. Показания к применению
  8. Противопоказания
  9. Метализе – средство, которое способствует быстрому рассасыванию тромба
  10. Инструкция к лекарственному средству
  11. Состав и форма выпуска Метализе
  12. Способ приготовления и введения раствора
  13. Применение средства
  14. Рекомендуемые дозы и длительность курса
  15. Лекарственное взаимодействие
  16. Побочные эффекты и особенности применения препарата
  17. Противопоказания
  18. Применение в период беременности и лактации
  19. Средняя стоимость
  20. Аналоги
  21. Отзывы пациентов
  22. Заключение
  23. Метализе – инструкция по применению, цена
  24. Описание лекарственной формы
  25. Характеристика
  26. Фармакологическое действие
  27. Фармакодинамика
  28. Фармакокинетика
  29. Показания препарата Метализе®
  30. Метализе – скорая помощь при инфаркте миокарда
  31. 1. Фармакологическое действие
  32. 2. Показания к применению
  33. Способ применения
  34. 3. Форма выпуска, состав
  35. 4. Взаимодействие с другими препаратами
  36. 5. Побочные действия
  37. Передозировка
  38. 6. Противопоказания
  39. При беременности
  40. 7. Срок годности, условия хранения
  41. 8. Цена
  42. 9. Аналоги
  43. 10. Отзывы
  44. 11. Итог:
  45. МЕТАЛИЗЕ, METALYSE – инструкция по применению лекарства, отзывы, описание, цена – купить препарат МЕТАЛИЗЕ в аптеке на RusMedServ.com
  46. Клинико-фармакологическая группа:
  47. Форма выпуска, состав и упаковка
  48. Показания
  49. Режим дозирования

Метализе – официальная инструкция по применению, аналоги

Метализе

catad_pgroup Тромболитики Аналоги, статьи

Лекарственная форма:

лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения

Состав:

на 1 флакон
Дозировка 40 мг
активное вещество: Тенектеплаза (TNK-tPA): 40 мг (8 000 ЕД);
вспомогательные вещества: аргинин (основание) 417,6 мг; кислота фосфорная 85% (до pH около 7,3) 128,0 мг; полисорбат-20 (твин-20) 3,2 мг.

Дозировка 50 мг
активное вещество: Тенектеплаза (TNK-tPA): 50 мг (10 000 ЕД);
вспомогательные вещества: аргинин (основание) 522,0 мг; кислота фосфорная 85% (до pH около 7,3) 160,0 мг; полисорбат-20 (твин-20) 4,0 мг.

Растворитель: вода для инъекций 8 мл (объем для дозировки 40 мг), 10 мл (объем для дозировки 50 мг).

Активность тенектеплазы измеряется в единицах действия (ЕД), рассчитанных с использованием специального стандарта активности тенектеплазы и несовместимых с единицами измерения активности других тромболитических средств.

В 1 мл разведенного раствора содержится 1 000 ЕД (5 мг) тенектеплазы.

Описание:

Лиофилизат: аморфная масса белого или светло-желтого цвета.
Восстановленный раствор: прозрачный бесцветный или светло-желтый раствор.
Растворитель (вода для инъекций): бесцветная прозрачная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:

фибринолитическое средство

Фармакологические свойства

Фармакодинамика Тенектеплаза – рекомбинантный фибрин-специфический активатор плазминогена, является производным естественного тканевого активатора плазминогена, модифицированного в трех участках.

Тенектеплаза связывается с фибриновым компонентом тромба и избирательно катализирует превращение связанного с тромбом плазминогена в плазмин, который разрушает фибриновую основу тромба.

В сравнении с естественным тканевым активатором плазминогена, тенектеплаза обладает более высоким сродством к фибрину и устойчивостью к инактивирующему действию эндогенного ингибитора активатора плазминогена I.

После введения тенектеплазы наблюдается дозозависимое потребление α2-антиплазмина (ингибитор плазмина в жидкой фазе) с последующим повышением концентрации системного плазмина, что соответствует предполагаемому эффекту активации плазминогена.

[attention type=yellow]

В сравнительных исследованиях у пациентов, получавших максимальные дозы тенектеплазы (10 000 ЕД, экв. 50 мг), отмечено снижение концентрации фибриногена менее чем на 15%, а концентрации плазминогена менее, чем на 25%, применение алтеплазы приводило к снижению концентрации фибриногена и плазминогена приблизительно на 50%. Через 30 дней после начала применения Метализе антитела к тенектеплазе не были выявлены.

[/attention]

Ангиографические данные показывают, что однократное внутривенное введение тенектеплазы способствует реканализации артерии, вследствие тромбоза которой развился острый инфаркт миокарда. Этот эффект является дозозависимым. Применение тенектеплазы снижает уровень смертности от инфаркта миокарда (на 6,2% через 30 дней).

При применении тенектеплазы частота кровотечений (исключая внутричерепные) составляет 26,4% (ниже, чем при использовании алтеплазы – 28,9%, p = 0,0003).

Снижение риска кровотечений, вероятно, связано с более высокой специфичностью тенектеплазы в отношении фибрина, а также с подбором режима терапии в зависимости от массы тела пациентов.

Поэтому потребность в трансфузионной терапии при использовании тенектеплазы существенно ниже (4,3% в группе тенектеплазы и 5,5% в группе алтеплазы). Частота внутричерепных кровоизлияний составила 0,93% в группе тенектеплазы и 0,94% в группе алтеплазы.

В случаях, когда лечение было начато позже, чем через 6 часов после появления симптомов инфаркта миокарда, применение тенектеплазы (по сравнению с алтеплазой) имело преимущества по показателям 30-дневной смертности (4,3% в группе тенектеплазы и 9,6% в группе алтеплазы), частоты инсульта (0,4% и 3,3%, соответственно) и частоты внутричерепных кровоизлияний (0% и 1,7%, соответственно).

Фармакокинетика
Всасывание и распределение После в/в болюсного введения 30 мг тенектеплазы у пациентов с ОИМ, изначально оцениваемая концентрация тенектеплазы в плазме составляла 6,45 ± 3,60 мкг/мл (среднее значение +/- стандартное отклонение (СО)).

Фаза распределения составляет от 31% ± 22% до 69% ± 15% (среднее значение +/- СО) от общей площади под фармакокинетической кривой (AUC – площадь под кривой “концентрация-время”) после введения доз в диапазоне от 5 мг до 50 мг.

Среднее время удерживания в организме составляет приблизительно 1 ч, а средний объем распределения (+/- СО) в равновесном состоянии варьирует от 6,3 ± 2 л до 15 ± 7 л.

Метаболизм

Тенектеплаза выводится из кровотока путем связывания со специфическими рецепторами в печени и деградации с образованием небольших пептидов. Связывание с печеночными рецепторами невелико по сравнению с нативным тканевым активатором плазминогена, что приводит к увеличению периода полувыведения.

Выведение

После однократной инъекции тенектеплазы у пациентов с острым инфарктом миокарда отмечено двухфазное выведение антигена тенектеплазы из плазмы крови. При использовании препарата в терапевтических дозах зависимости характера выведения тенектеплазы от введенной дозы не наблюдается. Начальный преобладающий период полувыведения составляет 24 ± 5,5 мин (среднее значение +/- СО), что в 5 раз больше периода полувыведения естественного тканевого активатора плазминогена. Конечный период полувыведения составляет 129 ± 87 мин; плазменный клиренс -119 ± 49 мл/мин. При повышенной массе тела наблюдается умеренное увеличение показателя клиренса плазмы, с увеличением возраста отмечается уменьшение этого показателя. У женщин показатели клиренса плазмы обычно ниже, чем у мужчин, что может объясняться более низкой массой тела у женщин.

Линейность/нелинейность

Анализ линейности дозы на основании значений площади под фармакокинетической кривой предположил, что тенектеплаза демонстрирует нелинейную фармакокинетику в исследуемом диапазоне доз (от 5 мг до 50 мг).

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек и печени
Тенектеплаза выводится с желчью, поэтому предполагается, что нарушение функции почек не приводит к изменению фармакокинетики Метализе. Исследование фармакокинетики при нарушении функции печени не проводилось.

Показания к применению

Тромболитическая терапия острого инфаркта миокарда (ОИМ).

Противопоказания

  • Заболевания, сопровождающиеся значительными кровотечениями в течение последних 6 месяцев, геморрагический диатез;
  • Одновременная терапия пероральными антикоагулянтами, например, варфарином натрия (международное нормализованное отношение >1,3) (см. «Особые указания», раздел Кровотечение);
  • Заболевания центральной нервной системы (ЦНС) в анамнезе (новообразования, аневризма, хирургическое вмешательство на головном и спинном мозге);
  • Тяжелая неконтролируемая артериальная гипертензия;
  • Крупные оперативные вмешательства, биопсия паренхиматозного органа или значительная травма в течение последних 2 месяцев (в том числе травма в сочетании с ОИМ в настоящее время), недавно перенесенные черепно-мозговые травмы;
  • Длительная или травматичная сердечно-легочная реанимация (>2 мин) в течение последних 2 недель;
  • Тяжелое нарушение функции печени, в том числе печеночная недостаточность, цирроз, портальная гипертензия (в том числе с варикозным расширением вен пищевода) и активный гепатит;
  • Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
  • Аневризма артерии или наличие артериального/венозного порока развития сосудов;
  • Новообразование с повышенным риском развития кровотечения;
  • Острый перикардит и/или подострый бактериальный эндокардит;
  • Острый панкреатит;
  • Повышенная чувствительность к активному веществу (тенектеплазе), гентамицину (остаточные следы от процесса производства) или к любому вспомогательному веществу;
  • Геморрагический инсульт или инсульт неизвестной этиологии в анамнезе;
  • Ишемический инсульт или транзиторная ишемическая атака (ТИА) в течение последних 6 месяцев.

С осторожностью
При назначении Метализе следует тщательно оценить степень предполагаемой пользы и возможного риска кровотечения в следующих случаях:

  • Систолическое артериальное давление >160 мм рт. ст.;
  • Недавно перенесенное кровотечение из желудочно-кишечного или мочеполового тракта (в течение последних 10 дней);
  • Недавно выполненная внутримышечная инъекция (в течение последних 2 дней);
  • Пожилой возраст (старше 75 лет);
  • Низкая масса тела

Источник: https://medi.ru/instrukciya/metalize_5770/

Метализе – средство, которое способствует быстрому рассасыванию тромба

Метализе

Инфаркт миокарда – это страшное заболевание, при котором происходит закупорка какого-либо сосуда и прекращается кровоснабжение соответствующего участка сердца, возникает кислородное голодание, в результате может наступить смерть пациента.

Болезнь проще предупредить, потому что избавиться от последствий инфаркта невозможно.

Для профилактики пациентам из группы риска нужно регулярно обследоваться, придерживаться рекомендаций врача, принимать средства для разжижения крови (аспирин), не допускать резких перепадов кровяного давления, соблюдать диету, избегать нервных потрясений.

Но, если инфаркт случился – важно как можно раньше обратиться за медицинской помощью. Только при своевременном лечении в условиях стационара можно спасти жизнь и здоровье человека.

Если инфаркт выявлен в первые часы, основное направление терапии – ввести препараты для рассасывания тромба и восстановления кровотока. В случае успеха последствия будут минимальными. Средством скорой помощи при инфаркте является Метализе.

Инструкция к лекарственному средству

Метализе – лекарственное средство, которое влияет на структуру крови и способствует быстрому рассасыванию тромбов. Препарат применяется только под наблюдением медиков, потому что имеет ряд опасных побочных эффектов. Используется при инфарктах. Обычно вводится однократно.

Проводить инъекцию Метализе должен специалист, который владеет техникой правильного введения препарата. Состояние пациента после инъекции должно постоянно контролироваться.

Состав и форма выпуска Метализе

Действующий компонент лекарственного препарата Метализе – тенектеплаза. Это синтетическое вещество, которое влияет на структуру тромба. После однократного введения сгусток, который закупорил артерию, рассасывается, кровоток восстанавливается.

Эффективность препарата зависит от дозы и от времени введения (чем раньше, тем лучше действие). Тенектеплаза реже, чем предшествующие средства, вызывает кровотечения (примерно в одном случае из четырех). Выводится препарат почками.

Вспомогательные компоненты: фосфорная кислота, аргинин, полисорбат. Присутствуют следы гентамицина, который используется при производстве Метализе.

В картонных пачках помещается стеклянный флакон с лиофилизатом для приготовления одной дозы раствора, шприц с растворителем.

Страна-производитель: Германия.

Способ приготовления и введения раствора

Перед применением Метализе из порошка нужно приготовить раствор. Для этого нужно:

  • Рассчитать необходимую дозу, исходя из веса пациента.
  • После проверки целостности, флакон открыть.
  • Удалить упаковку со шприца, медленно ввести во флакон с порошком нужное количество специальной воды для инъекций.
  • Осторожно перемешать содержимое флакона до полного растворения порошка. В итоге должна получиться жидкость прозрачного или слабо-желтого цвета. Важно убедиться, что в приготовленном средстве нет посторонних примесей и видимых частичек.
  • Флакон перевернуть и набрать в шприц нужное количество средства.
  • Ввести препарат пациенту.
  • Неиспользованный раствор утилизировать.

Метализе вводят путем болюсной инъекции. Такая процедура применяется, если лекарство нужно ввести быстро. Доктор при помощи шприца вводит раствор внутривенно в течение пяти – десяти секунд. Правильная техника проведения инъекции очень важна.

Применение средства

Метализе назначают для рассасывания тромбов при подтвержденном остром инфаркте миокарда. При раннем введении препарата сгусток растворяется, а кровоснабжение сердечной мышцы восстанавливается.

Рекомендуемые дозы и длительность курса

Дозу подбирает врач индивидуально, основной критерий – масса тела пациента.

Вес, кг Количество тенектеплазы, мг Необходимый объем готового раствора, мл
до 60 30 6
от 60 до 70 35 7
от 70 до 80 40 8
от 80 до 90 45 9
свыше 90 50 10

Нельзя вводить больше 50 мг вещества (10 мл раствора). Обычно Метализе применяется однократно.

Лекарственное взаимодействие

Специальные исследования взаимодействия тенектеплазы с другими лекарственными средствами не проводились. В результате наблюдения за пациентами, которым ввели Метализе, было установлено:

  • препарат несовместим с декстрозой;
  • препараты-коагулянты, такие как гепарин, тиклопидин, клопидогрел, усиливают вероятность развития кровотечения;
  • тенектеплаза не взаимодействует с лекарственными средствами, которые обычно входят в состав комплексной терапии при инфаркте.

Не рекомендуется смешивать Метализе с любыми другими препаратами при введении.

: “Первая помощь при остром инфаркте миокарда”

Побочные эффекты и особенности применения препарата

Часто после применения Метализе случается кровотечение (примерно в 25% случаев). Поэтому препарат применяется только в стационаре, где есть необходимое оборудование для реанимации в случае сильной кровопотери.

В большинстве случаев кровоточить начинает место инъекции, десна или развивается урогенитальное кровотечение. В единичных случаях зафиксирована смерть пациентов после введения Метализе из-за внутричерепных кровоизлияний.

Также действие препарата может спровоцировать аритмию. Не рекомендуется повторное введение Метализе. Если необходимость в этом есть, сначала следует провести исследования крови, чтобы оценить гемостатические факторы.

Кроме вышеперечисленного, к частым побочным эффектам относятся:

  • эпистаксис (носовое кровотечение);
  • кровотечение из органов желудочно-кишечного тракта, особенно при язвенной болезни желудка;
  • снижение артериального давления;
  • стенокардия.

В редких случаях (1 на тысячу и реже) могут возникнуть:

  • аллергические реакции;
  • инсульт;
  • кровоизлияние в глазах;
  • эмболия (закупорка сосудов пузырьками воздуха или посторонними частичками, которые циркулируют в кровеносной системе);
  • тошнота, рвота;
  • умеренное повышение температуры тела.

Противопоказания

Метализе противопоказано вводить в следующих случаях:

  • если у пациента были случаи сильных аллергических реакций на составляющие лекарственного средства (танектеплазу, гентамицин, вспомогательные компоненты), вплоть до анафилактического шока;
  • при склонности к кровотечениям, особенно если они развивались в течение последних шести месяцев;
  • если пероральный прием антикоагулянтов (например, варфарина) дает хороший эффект;
  • при значительных патологиях в центральной нервной системе, таких как опухоли, аневризмы, недавно перенесенные операции на головном или спинном мозге;
  • неконтролируемая артериальная гипертензия, при которой давление поднимается до критических показателей;
  • заболевания сосудов, при которых наблюдается склонность к кровоточивости;
  • серьезные травмы;
  • операции, биопсии;
  • воспаление поджелудочной железы в стадии обострения;
  • некоторые заболевания сердца в острой форме (эндокардит, перикардит);
  • тяжелые патологии печени (гепатит, цирроз, печеночная недостаточность);
  • язвенная болезнь желудка в активной фазе;
  • аневризма (выпячивание стенки артерии сердца из-за ее истончения);
  • опухоли, при которых повышена вероятность кровотечения;
  • перенесенный инсульт за последние полгода;
  • слабоумие в результате повреждений мозга.

С осторожностью назначают Метализе при низкой массе тела пациента (до 60 кг) и в пожилом возрасте (свыше 75 лет).

В случае опасности для жизни пациента, Метализе может быть введен и в вышеперечисленных ситуациях. Но следует учитывать повышенный риск кровотечения и приготовить все средства для предотвращения потери крови (запас крови нужной группы для переливания).

Применение в период беременности и лактации

Не изучалось влияние тенектеплазы на плод, неизвестно, выделяется ли вещество с грудным молоком.

Поэтому препарат назначают беременным и кормящим, только если польза для матери превышает риск для ребенка.

Решение принимает врач на основании клинической картины заболевания и состояния конкретной пациентки. Кормление необходимо прекратить, если предстоит введение Метализе.

[attention type=red]

Метализе в оригинальной упаковке можно хранить при комнатной температуре (до 30 градусов). Срок годности указан на упаковке лекарственного средства.

[/attention]

После приготовления раствор годен в течение суток, но при хранении в холодильнике (температура от 2 до 8 градусов, не замораживать). Но нежелательно его использовать.

Средняя стоимость

Цена в России колеблется от 48000 до 55000 за 40 мг средства.

В Украине набор для приготовления одной дозы Метализе стоит от 29000 гривен, в среднем 31000.

Аналоги

Лекарственные средства с аналогичным действием:

  • Элаксим.
  • Актилизе.
  • Фармакиназа.
  • Батроксобин.
  • Дистрептаза.
  • Стрептализе.
  • Урокиназа.

И другие. Подбор или замену лекарственного средства осуществляет лечащий врач.

Отзывы пациентов

Пациенты, которым препарат был введен в течение первого часа после инфаркта, отмечают значительное улучшение состояния уже на следующий день. Эффективность препарата доказана, но часто после применения развиваются кровотечения разной интенсивности, поэтому пациент должен находиться под постоянным врачебным наблюдением.

Дополнительно читайте отзывы после статьи.

Заключение

Метализе – препарат, который быстро растворяет тромб, воздействуя на его структуру. Применяется в качестве скорой помощи при инфаркте. При раннем введении уменьшает последствия, значительно снижает площадь некроза миокарда.

Из побочных проявлений чаще возникают кровотечения, поэтому препарат вводится только под врачебным контролем.

Одна доза Метализе стоит достаточно дорого, применение препарата может спровоцировать кровотечения, но во многих случаях это лекарственное средство спасает жизни пациентов.

Статья Вам помогла? Возможно, она поможет и вашим друзьям! Будьте добры, кликните по одной из кнопок:

Источник: https://normapulsa.org/medikamenty/ot-tromboza/metalize-sredstvo-kotoroe-sposobstvuet-bystromu-rassasyvaniyu-tromba.html

Метализе – инструкция по применению, цена

Метализе

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 1 фл. тенектеплаза 30 мг (6 тыс. ЕД*) вспомогательные вещества: аргинин; фосфорная кислота 85%; полисорбат 20 растворитель: вода для инъекций— 6 мл

во флаконах бесцветного стекла типа I с пластмассовой защитной крышкой серого цвета, в комплекте с растворителем в пластмассовом шприце, одноразовой иглой и адаптером по 30 мг; в пачке картонной 1 флакон.

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 1 фл. тенектеплаза 40 мг (8 тыс. ЕД*) вспомогательные вещества: аргинин; фосфорная кислота 85%; полисорбат 20 растворитель: вода для инъекций— 8 мл

во флаконах бесцветного стекла типа I с пластмассовой защитной крышкой желто-зеленого цвета, в комплекте с растворителем в пластмассовом шприце, одноразовой иглой и адаптером по 40 мг; в пачке картонной 1 флакон.

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 1 фл. тенектеплаза 50 мг (10 тыс. ЕД*) вспомогательные вещества: аргинин; фосфорная кислота 85%; полисорбат 20 растворитель: вода для инъекций— 10 мл 1 мл готового раствора = 5 мг (1 тыс. ЕД*)

во флаконах бесцветного стекла типа I с пластмассовой защитной крышкой красного цвета, в комплекте с растворителем в пластмассовом шприце, одноразовой иглой и адаптером по 50 мг; в пачке картонной 1 флакон.

* Активность тенектеплазы измеряется в единицах действия (ЕД), рассчитанных с использованием специального стандарта активности тенектеплазы и несовместимых с единицами измерения других тромболитических средств.

Описание лекарственной формы

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения в виде белой или бледно-желтой массы, почти без запаха.

Характеристика

Фибринолитический препарат, рекомбинантный активатор плазминогена, генетически модифицированный.

Фармакологическое действие

Фармакологическое воздействие — фибринолитическое.

Фармакодинамика

Тенектеплаза— рекомбинантный фибринспецифический активатор плазминогена, считается производным естественного тканевого активатора плазминогена, модифицированного в трех участках.

Тенектеплаза связывается с фибриновым компонентом тромба и избирательно катализирует превращение связанного с тромбом плазминогена в плазмин, который разрушает фибриновую основу тромба.

В сравнении с естественным тканевым активатором плазминогена тенектеплаза обладает более высоким сродством к фибрину и устойчивостью к инактивирующему действию эндогенного ингибитора активатора плазминогена I.

После введения тенектеплазы наблюдается дозозависимое употребление α2-антиплазмина (ингибитор плазмина в жидкой фазе) с последующим повышением концентрации системного плазмина, что соответствует предполагаемому эффекту активации плазминогена.

В сравнительных исследованиях у пациентов, получавших максимальные дозировки тенектеплазы (10000 ЕД, эквивалентно 50 мг), отмечено снижение концентрации фибриногена менее чем на 15%, концентрации плазминогена— менее чем на 25%, а использование алтеплазы приводило к снижению концентрации фибриногена и плазминогена приблизительно на 50%.

Через 30 дней после начала применения Метализе® антитела к тенектеплазе не были выявлены.

Ангиографические данные показывают, что однократное в/в введение тенектеплазы способствует реканализации артерии, вследствие тромбоза которой развился острый инфаркт миокарда. Этот результат считается дозозависимым. Использование тенектеплазы уменьшает уровень смертности от инфаркта миокарда (на 6,2% через 30 дней).

[attention type=green]

При применении тенектеплазы частота кровотечений (исключая внутричерепные) составляет 26,4% (ниже, чем при применении алтеплазы— 28,9%). Поэтому потребность в трансфузионной терапии при применении тенектеплазы значительно ниже (4,3% в группе тенектеплазы и 5,5% в группе алтеплазы).

[/attention]

Частота внутричерепных кровоизлияний составила 0,93% в группе тенектеплазы и 0,94% в группе альтеплазы.

В случаях, когда лечение было начато позже чем через 6 ч после возникновения симптомов инфаркта миокарда, использование тенектеплазы (по сравнению с алтеплазой) имело преимущества по показателям 30-дневной смертности (4,3% в группе тенектеплазы и 9,6% в группе алтеплазы), частоты инсульта (0,4% и 3,3% соответственно) и частоты внутричерепных кровоизлияний (0% и 1,7% соответственно).

Фармакокинетика

Метаболизм и выведение

Тенектеплаза выводится из кровотока путем связывания с рецепторами в печени и деградации с образованием незначительных пептидов.

После однократной инъекции тенектеплазы у пациентов с острым инфарктом миокарда отмечено двухфазное выведение антигена тенектеплазы из плазмы крови. При применении лекарства в терапевтических дозах зависимости от характера выведения тенектеплазы от введенной дозировки не замечено.

Начальный T1/2— (24±5,5) мин (среднее значение ± стандартное отклонение), что в 5 раз больше T1/2 естественного тканевого активатора плазминогена. Конечный T1/2— (129±87) мин; плазменный клиренс— (119±49) мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При повышенной массе тела наблюдается умеренное увеличение показателя плазменного клиренса, с увеличением возраста отмечается уменьшение этого показателя. У женщин показатели плазменного клиренса зачастую ниже, чем у мужчин, что может объясняться более низкой массой тела у женщин.

Тенектеплаза выводится с желчью, поэтому предполагается, что при нарушениях функции почек не отмечается изменений фармакокинетики.

Исследования фармакокинетики при нарушениях функции печени не проводились.

Показания препарата Метализе®

Тромболитическая терапия при остром инфаркте миокарда.

Метализе – скорая помощь при инфаркте миокарда

Метализе

Инфаркт миокарда – опасная патология, которая сопровождается закупоркой сосуда и прекращением кровоснабжения одного из участков сердца.

При появлении симптомов заболевания (острая боль в груди, слабость, одышка, головокружение, нарушения сердечного ритма, беспричинный страх и т. д.) нужно немедленно вызвать скорую помощь.

Задача врачей при своевременно обнаруженном инфаркте сводится к введению фибринолитиков (препаратов для рассасывания тромбов) и восстановлению кровотока.

В частности, пациенту могут ввести препарат под названием «Метализе». Лекарство применяется в условиях стационара, отпускается из аптек по рецепту.

1. Фармакологическое действие

Действующим веществом препарата «Метализе» является тенектеплаза. Это синтетический компонент, оказывающий влияние на структуру тромба. Он способствует рассасыванию сгустка, закупорившего артерию, и восстановлению нормального кровотока. Эффективность лекарственного средства зависит от дозы и времени введения (чем раньше был введен препарат, тем лучше для пациента).

Тенектеплаза реже вызывает кровотечения, чем другие аналогичные препараты. Выводится из организма почками.

2. Показания к применению

Лекарство применяется при остром инфаркте миокарда в рамках тромболитической терапии.

Способ применения

«Метализе» вводится однократно, в/в, на протяжении 5-10 секунд. Максимальная доза препарата составляет 10 тыс. ЕД, что равно 50 мг тенектеплазы.

Дозу, необходимую для рассасывания тромба, определяют индивидуально на основании массы тела:

  • менее 60 кг – 30 мг (6 мл раствора);
  • от 60 (включительно) до 70 кг – 35 мг (7 мл раствора);
  • от 70 (включительно) до 80 кг – 40 мг (8 мл раствора);
  • от 80 (включительно) до 90 кг – 45 мг (9 мл раствора);
  • 90 или более кг – 50 мг (10 мл раствора).

Ранее установленный катетер, предназначенный для внутривенного введения 0,9-процентного раствора хлорида натрия, можно применять для введения «Метализе».

После введения препарата катетер промывают, чтобы его можно было использовать для введения других препаратов.

Смешивать «Метализе» с другими медикаментами (включая гепарин) запрещено.

С раствором декстрозы препарат не совместим.

Порядок приготовления раствора. Чтобы растворить «Метализе», нужно добавить внутрь флакона с порошком полный объем воды д/инъекций, содержащийся в шприце. Действовать необходимо следующим образом:

  • рассчитать дозу препарата, отталкиваясь от массы тела больного;
  • убедиться, что объем флакона является достаточным для приготовления раствора;
  • проверить целостность защитной крышки, открыть флакон;
  • снять со шприца защитный колпачок, навинтить шприц на адаптер и проткнуть пробку флакона острым концом адаптера;
  • медленно нажать на поршень шприца, чтобы вода для инъекций поступила внутрь флакона (важно избегать появления пены);
  • осторожно вращать флакон до полного растворения порошка;
  • убедиться в том, что раствор получился прозрачным, бледно-желтым или бесцветным (вводить можно исключительно прозрачный раствор без видимых частиц);
  • перевернуть флакон таким образом, чтобы шприц был внизу;
  • наполнить шприц нужным объемом раствора;
  • отсоединить шприц от адаптера флакона;
  • вводить препарат внутривенно от 5 до 10 секунд;
  • оставшийся раствор уничтожить.

3. Форма выпуска, состав

«Метализе» – это лиофилизат, из которого готовится раствор для внутривенного введения. Лекарство представляет собой белую или бледно-желтую массу, практически не имеющую запаха. Продается в картонных коробках. В комплекте содержится стеклянный флакон с лиофилизатом, растворитель в пластмассовом шприце, адаптер, одноразовая игла и инструкция.

Активным компонентом «Метализе» является тенектеплаза, а дополнительными веществами – аргинин, полисорбат и кислота фосфорная 85%.

В качестве растворителя применяется вода для инъекций. Препарат может содержать частицы гентамицина, используемого в процессе производства.

4. Взаимодействие с другими препаратами

Данных о взаимодействии «Метализе» с другими медикаментами, применяемыми при остром инфаркте миокарда, нет.

Риск развития кровотечений может увеличиваться при использовании препаратов, меняющих коагуляционные свойства крови, и препаратов, влияющих на функцию тромбоцитов. Причем, не имеет значения, когда применялись данные средства: до, после или одновременно с «Метализе».

Фармацевтическое взаимодействие

Смешивать инъекционный раствор «Метализе» с другими медикаментами нельзя.

С растворами декстрозы препарат не совместим.

5. Побочные действия

Самым распространенным побочным эффектом препарата является кровотечение. Тромболитическая терапия может приводить к развитию наружных (обычно в местах проколов кровеносных сосудов) и внутренних кровотечений (легочных, желудочно-кишечных, гемоперикарда, из мочеполовых путей, кровоизлияний в головной мозг и забрюшинное пространство).

При кровоизлиянии в мозг возникают соответствующие неврологические симптомы, такие как судороги, афазия, заторможенность. У людей с внутричерепным кровоизлиянием и инсультом описаны случаи стойкой инвалидизации и смерти.

 Кожа, подкожная клетчатка   экхимозы. 
 Орган зрения  внутриглазное кровоизлияние.
 Сосудистые нарушения  эмболии, кровотечение.
 Органы дыхания  легочное кровотечение, носовое кровотечение.
 Иммунная система  анафилактоидные реакции, включающие бронхоспазм, крапивницу, отек гортани, высыпания.
 Мочеполовая система  урогенитальные кровотечения (выделение крови из мочевыводящих путей, гематурия).
 Нервная система  внутричерепное кровоизлияние (мозговая гематома, геморрагическая трансформация инсульта, кровотечение субарахноидальное, кровоизлияние в мозг, инсульт геморрагический, внутричерепная гематома). Внутричерепные кровоизлияния могут сопровождаться появлением судорог, сонливости, гемипареза, афазии.
 Пищеварительная система  тошнота, кровоизлияние в забрюшинное пространство (гематома забрюшинная), рвота, желудочно-кишечное кровотечение (кровавая рвота, кровотечение желудочное, мелена, а также кровотечение из ротовой полости, прямой кишки или язвы желудка).
 Сердце  перикардиальное кровотечение, аритмии реперфузионные (идиовентрикулярная тахиаритмия, фибрилляция предсердий, асистолия, AV-блокада от первой степени вплоть до полной блокады, аритмия, экстрасистолия, фибрилляция желудочков, брадикардия, желудочковая тахикардия, желудочковая аритмия, тахикардия). Реперфузионные аритмии могут вызывать остановку сердца, угрожать жизни, требовать проведения общепринятой антиаритмической терапии.
 Реакции в месте введения раствора, нарушения общего характера  наружные кровотечения (как правило, из поврежденных сосудов или мест пункций).
 Терапевтические и хирургические процедуры  потребность в переливании крови.
 Реакции, выявленные в ходе специальных исследований  повышение температуры тела, снижение кровяного давления.
 Повреждения, осложнения и токсические явления вследствие процедур, обусловленных применением «Метализе»  жировая эмболия и ее последствия.

Передозировка

Введение больших доз препарата повышает риск развития кровотечений. Пациент, столкнувшийся с передозировкой, может нуждаться в переливании крови.

6. Противопоказания

Лекарство не назначают в случае:

  • гиперчувствительности к тенектеплазе либо другому компоненту препарата;
  • геморрагического диатеза;
  • заболеваний, сопровождающихся значительными кровотечениями (учитываются последние полгода);
  • ранее перенесенных заболеваний ЦНС (аневризма, новообразования, оперативные вмешательства на спинном и головном мозге);
  • параллельного использования пероральных антикоагулянтов;
  • длительной или травматичной сердечно-легочной реанимации (>2 мин.) на протяжении последних двух недель;
  • тяжелой неконтролируемой артериальной гипертензии;
  • язвенной болезни двенадцатиперстной кишки или желудка в стадии обострения;
  • тяжелого нарушения печеночной функции, включая печеночную недостаточность, активный гепатит, портальную гипертензию, цирроз печени;
  • острого перикардита и/или подострого бактериального эндокардита;
  • биопсии паренхиматозного органа, крупных хирургических вмешательств, значительной травмы в течение 2 последних месяцев (включая травмы, имеющиеся на момент наступления острого инфаркта), недавно перенесенной ЧМТ;
  • аневризмы артерии, венозного/артериального порока развития сосудов;
  • острого панкреатита;
  • диабетической геморрагической ретинопатии либо прочих геморрагических заболеваний глаз;
  • новообразований с высоким риском развития кровотечений.

Прежде чем назначать «Метализе» в следующих случаях, нужно оценить соотношение риска развития кровотечения и предполагаемой пользы:

  • сАД менее 160 мм рт. ст.;
  • ранее перенесенный инсульт либо преходящее нарушение кровообращения мозга;
  • цереброваскулярные заболевания;
  • возраст старше 75-ти;
  • кровотечение из мочеполовых путей или ЖКТ, наблюдавшееся в последние 10 суток;
  • недостаточная масса тела (менее 60 кг);
  • недавно выполненная внутримышечная инъекция (за последние 2 суток).

При беременности

Неизвестно, как влияет тенектеплаза на плод, и выделяется ли она с материнским молоком. Беременным женщинам «Метализе» назначают с осторожностью. Врач принимает решение, отталкиваясь от состояния пациентки и клинической картины заболевания.

https://www.youtube.com/watch?v=OQWIZGOf5jw

Если женщине предстоит введение препарата, она должна приостановить грудное вскармливание.

7. Срок годности, условия хранения

Место хранения лиофилизата должно быть защищено от света и детей. Порошок не теряет своих свойств при температуре воздуха до +30 градусов включительно. Использовать лиофилизат можно в течение 2 лет с даты производства, а растворитель – в течение 3 лет.

Применять раствор рекомендуется сразу после приготовления. Если по какой-то причине он не был использован немедленно, срок и условия его хранения переходят под ответственность доктора, назначающего препарат.

Готовый раствор остается стабильным на протяжении 8 часов (при 30 градусах) или 24 часов (при 2-8 градусах). Остатки неиспользованного раствора уничтожают.

8. Цена

Цена «Метализе» в России может варьироваться от 40 до 90 тысяч рублей.

Жителям Украины препарат обходится в 33000-48000 гривен.

9. Аналоги

К лекарственным препаратам с аналогичным действием относятся следующие средства:

  • «Элаксим»;
  • «Фармакиназа»;
  • «Актилизе»;
  • «Дистрептаза»;
  • «Урокиназа»;
  • «Батроксобин»;
  • «Стрептализе» и др.

Замена медикамента должна осуществляться лечащим врачом.

10. Отзывы

В Сети встречаются отзывы людей, которым препарат вводился в течение 60 мин. после инфаркта. Все они отмечали значительное улучшение самочувствия, причем, на следующий день после введения.

Несмотря на доказанную эффективность, «Метализе» может провоцировать развитие кровотечений. Поэтому лечение должно проводиться в стационаре, под наблюдением докторов.

Отзывы о «Метализе» находятся в конце статьи. Если вам уже назначали препарат, расскажите о нем остальным читателям интернет-журнала.

11. Итог:

  1. «Метализе» – препарат, который воздействует на структуру тромба и быстро растворяет сгусток крови. Применяется при остром инфаркте миокарда.
  2. Препарат производится в виде лиофилизата, который разводится водой дли инъекций.
  3. Своевременное введение препарата снижает площадь некроза, уменьшает негативные последствия для организма.
  4. Самым распространенным побочным эффектом является кровотечение. Именно поэтому введение «Метализе» производится только врачом.

загрузка…

Статья была полезна? Возможно, данная информация поможет вашим друзьям! Пожалуйста клацните по одной из кнопок:

Источник: http://upheart.org/lechenie/ampuly/metalize-skoraya-pomoshch-pri-infarkte-miokarda.html

МЕТАЛИЗЕ, METALYSE – инструкция по применению лекарства, отзывы, описание, цена – купить препарат МЕТАЛИЗЕ в аптеке на RusMedServ.com

Метализе

Фирма-производитель: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GmbH & Co. KG (Германия)

лиофилизат д/пригот. р-ра д/в/в введения 30 мг (6 тыс.ЕД): фл. 1 шт. в компл. с растворителем Рег. №: П N016055/01

Клинико-фармакологическая группа:

Фибринолитик – рекомбинатный активатор плазминогена, генетически модифицированный

Форма выпуска, состав и упаковка

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения в виде белой или бледно-желтой массы, почти без запаха.

1 фл. 1 мл готового р-ра
тенектеплаза 30 мг (6 тыс.ЕД*) 5 мг (1 тыс.ЕД*)

Вспомогательные вещества: аргинин – 313.2 мг, фосфорная кислота 85% – 98.4 мг (до рН 7.3), полисорбат 20 – 2.4 мг.

Растворитель: вода д/и – 6 мл.

Флаконы бесцветного стекла тип I (1) с пластмассовой защитной крышкой серого цвета, в комплекте с растворителем в пластмассовом шприце, одноразовой иглой и адаптером – пачки картонные.

* активность тенектеплазы измеряется в единицах действия (ЕД), рассчитанных с использованием специального стандарта активности тенектеплазы и несовместимых с единицами измерения других тромболитических средств.

Показания

— тромболитическая терапия острого инфаркта миокарда.

Режим дозирования

Препарат предназначен для тромболитической терапии острого инфаркта миокарда. Терапия должна быть начата как можно ранее после выявления симптомов.

Доза Метализе® рассчитывается в зависимости от массы тела, максимальная доза не должна превышать 10 000 ЕД (50 мг тенектеплазы). Объем раствора для введения необходимой дозы рассчитывается по таблице:

Масса тела пациента (кг) Тенектеплаза (ЕД) Тенектеплаза (мг) Объем приготовленного раствора (мл)

Источник: http://www.rusmedserv.com/lekarstva/metalize.html

ProVitaminki.com
Добавить комментарий