Дулоксетин канон

Дулоксетин канон

Дулоксетин канон

– дулоксетин (в форме гидрохлорида) (duloxetine)

Фармакологическое действие

Антидепрессант, ингибитор обратного захвата серотонина и норэпинефрина (норадреналина). Слабо подавляет захват допамина, не обладает значимым сродством к гистаминовым, допаминовым, холинергическим и адренергическим рецепторам.

Механизм действия дулоксетина заключается в подавлении обратного захвата серотонина и норэпинефрина (норадреналина).

Дулоксетин обладает центральным механизмом подавления болевого синдрома, что в первую очередь проявляется повышением порога болевой чувствительности при болевом синдроме невропатической этиологии.

Фармакокинетика

После приема внутрь дулоксетин хорошо абсорбируется из ЖКТ, всасывание начинается через 2 ч после приема, Cmax достигается через 6 ч после приема. Прием одновременно с пищей увеличивает время достижения Cmax до 10 ч, что уменьшает степень всасывания (приблизительно на 10%), но не влияет на величину Cmax.

Связывание с белками плазмы высокое (более 90%), в основном с альбумином и α1-глобулином. Нарушения со стороны печени или почек не оказывают влияния на степень связывания с белками.

Дулоксетин активно биотрансформируется с участием изоферментов CYP2D6 и CYP1A2, которые катализируют образование двух основных метаболитов (глюкуроновый конъюгат 4-гидроксидулоксетина, сульфат конъюгат 5-гидрокси,6-метоксидулоксетина).

[attention type=yellow]

Циркулирующие метаболиты не обладают фармакологической активностью. T1/2 составляет 12 ч. Средний клиренс дулоксетина составляет 101 л/ч. Выводится с мочой в виде метаболитов.

[/attention]

У пациентов с терминальной стадией хронической почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, значения Cmax и AUC дулоксетина увеличивались в 2 раза. В связи с этим следует рассмотреть целесообразность уменьшения дозы препарата у пациентов с клинически выраженными нарушениями функции почек.

У пациентов с клиническими признаками печеночной недостаточности может наблюдаться замедление метаболизма и выведения дулоксетина.

После однократного приема дулоксетина в дозе 20 мг у 6 пациентов с циррозом печени и умеренным нарушением функции печени (класс В по шкале Чайлд-Пью) продолжительность T1/2 дулоксетина была примерно на 15% выше, чем у здоровых людей соответствующего пола и возраста с пятикратным увеличением средней величины AUC. Несмотря на то, что Cmax у пациентов с циррозом была такой же, как и у здоровых людей, T1/2 приблизительно в 3 раза больше.

Показания

Депрессия, болевая форма диабетической невропатии.

Противопоказания

Некомпенсированная закрытоугольная глаукома, одновременное применение с ингибиторами МАО, повышенная чувствительность к дулоксетину.

Дозировка

Рекомендуемая начальная доза составляет 60 мг 1 раз/сут.

При необходимости можно увеличить суточную дозу с 60 мг до максимальной дозы 120 мг/сут в 2 приема.

У пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК

Побочные действия

Со стороны ЦНС: часто – головокружение (кроме вертиго), нарушения сна (сонливость или бессонница), головная боль (головная боль отмечалась реже, чем на фоне приема плацебо); иногда – тремор, слабость, нечеткость зрения, летаргия, тревога, зевота; очень редко – глаукома, мидриаз, нарушения зрения, возбуждение, дезориентация.

Со стороны пищеварительной системы: часто – сухость во рту, тошнота, запор; иногда – диарея, рвота, снижение аппетита, изменение вкуса, нарушения показателей функции печени; очень редко – гепатит, желтуха, повышение активности ЩФ, АЛТ, АСТ и уровня билирубина; отрыжка, гастроэнтерит, стоматит.

Со стороны костно-мышечной системы: иногда – мышечная напряженность и/или подергивания; очень редко – бруксизм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда – сердцебиение; очень редко – ортостатическая гипотензия, синкопе (особенно в начале терапии), тахикардия, повышение АД, похолодание конечностей.

Со стороны половой системы: иногда – аноргазмия, снижение либидо, задержка и нарушение эякуляции, эректильная дисфункция.

Со стороны мочевыделительной системы: иногда – затрудненное мочеиспусканние; очень редко – никтурия.

Прочие: иногда – снижение массы тела, повышенное потоотделение, приливы, ночная потливость; очень редко – анафилактические реакции, жажда, гипонатриемия, озноб, ангионевротический отек, сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница, плохое самочувствие, чувство жара и/или холода, повышение массы тела, дегидратация, фотосенсибилизация. При отмене часто отмечались головокружение, тошнота, головная боль. У пациентов с болевой формой диабетической невропатии может наблюдаться незначительное увеличение глюкозы в крови натощак.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение дулоксетина (в дозе 60 мг 2 раза/сут) не оказывало значительного влияния на фармакокинетику теофиллина, метаболизирующегося CYP1A2. Дулоксетин вряд ли оказывает клинически значимое влияние на метаболизм других лекарственных средств – субстратов CYP1A2.

Одновременный прием дулоксетина с потенциальными ингибиторами CYP1A2 (например, фторхинолоны) может привести к повышению концентрации дулоксетина, т.к. CYP1A2 участвует в метаболизме дулоксетина (назначение такой комбинации требует осторожности и снижения доз дулоксетина).

Мощный ингибитор CYP1A2 флувоксамин (при приеме в дозе 100 мг 1 раз/сут) снижал средний плазменный клиренс дулоксетина примерно на 77%.

При назначении дулоксетина с лекарственными средствами, метаболизирующимися CYP2D6 и имеющими узкий терапевтический индекс, следует проявлять осторожность (т.к. дулоксетин является умеренным ингибитором CYP2D6).

При одновременном применении с дулоксетином в дозе 60 мг 2 раза/сут AUC дезипрамина (субстрата CYP2D6) повышается в 3 раза.

Одновременное применение с дулоксетином (в дозе 40 мг 2 раза/сут) повышало стабильную часть AUC толтеродина (применявшегося в дозе 2 мг 2 раза/сут) на 71%, но не оказывало влияния на фармакокинетику 5-гидроксил метаболита.

Одновременное применение дулоксетина с потенциальными ингибиторами CYP2D6 может привести к повышению концентраций дулоксетина. Пароксетин (при применении в дозе 20 мг 1 раз/сут) снижал средний клиренс дулоксетина примерно на 37%. При применении дулоксетина с ингибиторами CYP2D6 (например, с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина) следует соблюдать осторожность.

При одновременном применении дулоксетина и других лекарственных средств, влияющих на ЦНС и обладающих сходным механизмом действия (включая этанол и этанолсодержащие препараты), возможно взаимное усиление эффектов (такая комбинация требует осторожности).

Дулоксетин в значительной степени связывается с белками плазмы, поэтому одновременное применение с другими лекарственными средствами, в высокой степени связывающимися с белками плазмы, может привести к повышению концентрации свободных фракций обоих препаратов.

Особые указания

С осторожностью применяют при обострении маниакального/гипоманиакального состояния, эпилептических припадках, мидриазе, нарушении функции печени или почек, у пациентов со склонностью к суицидальным попыткам.

При назначении ингибиторов обратного захвата серотонина в комбинации с ингибиторами МАО отмечались случаи серьезных реакций, иногда с летальным исходом (гипертермия, ригидность, миоклонус, различные нарушения с возможными резкими колебаниями показателей жизненно важных функций организма и изменения психического статуса, включая выраженное возбуждение с переходом в делирий и кому). Такие реакции возможны также в случаях, когда ингибитор обратного захвата серотонина был отменен незадолго до назначения ингибиторов МАО (возможно развитие симптомов, в т.ч. характерных для злокачественного нейролептического синдрома).

Эффекты комбинированного применения дулоксетина и ингибиторов МАО не оценивались ни у людей, ни у животных.

[attention type=red]

Применение дулоксетина одновременно с ингибиторами МАО или в период до 14 дней после их отмены не рекомендуется, т.к.

[/attention]

дулоксетин является ингибитором обратного захвата серотонина, и норэпинефрина (норадреналина). Ингибиторы МАО не следует назначать в течение как минимум 5 дней после отмены дулоксетина.

С осторожностью применять у пациентов с маниакальными эпизодами в анамнезе, а также с эпилептическими припадками в анамнезе.

Депрессивные состояния сопровождаются высоким риском развития суицидального поведения. Вследствие этого пациенты с диагнозом депрессии, принимающие дулоксетин, должны информировать врача о любых беспокоящих мыслях и чувствах.

На фоне применения препарата возможно развитие мидриаза, следует проявлять осторожность при назначении дулоксетина пациентам с повышенным внутриглазным давлением или у лиц с риском развития острой закрытоугольной глаукомы.

У пациентов с артериальной гипертензией и/или иными заболеваниями сердечно-сосудистой системы рекомендуется контролировать АД.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациенты, принимающие дулоксетин, должны соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности (из-за возможного возникновения сонливости).

Беременность и лактация

Применение препарата при беременности возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, т.к. клинического опыта применения дулоксетина при беременности недостаточно.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания (из-за отсутствия опыта применения).

Пациентки должны быть предупреждены, что в случае наступления или планирования беременности в период применения дулоксетина им необходимо сообщить об этом своему лечащему врачу.

При нарушениях функции почек

С осторожностью применяют при нарушении функции почек. У пациентов с выраженными нарушениями функции почек (ККС осторожностью применяют при нарушении функции печени. У пациентов с нарушениями функции печени следует снизить начальную дозу препарата или сократить кратность приема.

Источник: http://zdorovie-otvet.ru/catalog/duloksetin-kanon

Дулоксетин канон 0,06 n28 капс кишеч раств

Дулоксетин канон

Твердые желатиновые капсулы № 1, корпус и крышечка синего цвета. Содержимое капсул – сферические микрогранулы от почти белого до желтовато-белого цвета.

Состав

Одна капсула кишечнорастворимая содержит: активное вещество: дулоксетин, пеллеты 353 мг, в том числе: дулоксетина гидрохлорид 67,36 мг, в пересчете на дулоксетин 60 мг, гипромеллоза Е5 (гидроксипропилметилцеллюлоза) 21,08 мг, гипромеллоза HP55 (гидроксипропилметилцеллюлоза) 31,02 мг, крахмал 88,18 мг, маннитол 94,6 мг, натрия лаурилсульфат 10,44 мг, сахароза 34,92 мг, титана диоксид 2,3 мг, цетиловый спирт 3,1 мг;

капсула твердая желатиновая № 1: корпус – краситель синий патентованный V, титана диоксид, желатин; крышечка – краситель синий патентованный V, титана диоксид, желатин.

Дулоксетин: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Дулоксетин канон

Дулоксетин относится к антидепрессантам. Кроме антидепрессантного действия он обладает антитревожным и болеутоляющим эффектом. Лекарственное средство одобрено FDA для лечения клинической депрессии, хронической нейропатической боли и фибромиалгия. Выпускается препарат под разными торговыми названиями, например Дулоксетин Канон.

Лекарственная форма

Дулоксетин Канон выпускается в кишечнорастворимых капсулах по 30 и 60 мг.

Описание и состав

Препарат по 30 мг производится в твердых желатиновых капсулах №3, по 60 мг —№1. Их корпус и крышка синего цвета, внутри них белые или желтовато-белые специфические микрогранулы.

В качестве активного компонента они содержат дулоксетин. Их вспомогательными компонентами являются:

  • маннит;
  • гипромеллоза Е5 10.54 и HP55;
  • титановые белила;
  • сукроза;
  • крахмал;
  • Е 487;
  • этал.

Оболочка образована следующими веществами:

  • желатин;
  • пищевой краситель Е 131;
  • титановые белила.

Фармакологическая группа

Дулоксетин относится к ингибиторам обратного захвата серотонина и норадреналина. Кроме этого, он действует на центр болевой чувствительности, расположенный в продолговатом мозге, в результате чего повышается порог болевой чувствительности при болях невропатической природы.

После приема внутрь антидепрессант хорошо всасывается из пищеварительного тракта, максимальная его концентрация наблюдается спустя 6 часов после приема. При одновременном приеме с пищей это время увеличивается до 10 часов.

[attention type=green]

До 90% активного вещества связывается с белками. Проходя через печень, оно подвергается метаболизму. Период полужизни составляет 12 часов, выводится дулоксетин в виде метаболитов через почки.

[/attention]

Если у пациента наблюдается термальная стадия хронической почечной недостаточности, и он находится на гемодиализе, то максимальная концентрация препарата возрастает в 2 раза. У больных с нарушением функции печени возможно замедления метаболизма и выведения антидепрессанта.

         для взрослых

Антидепрессант прописывают при депрессии и болевой форме диабетической полинейропатии.

         для детей

Из-за отсутствия данных о влияние на растущий организм препарат не прописывают несовершеннолетним пациентам.

        для беременных и в период лактации

Антидепрессант можно прописывать во время беременности только когда польза для материи превышает риск для ребенка, связано это с недостаточностью клинического опыта применения у пациенток в положении. Если женщина планирует зачатие или оно наступило, то нужно немедленно сообщить врачу.

Неизвестно проникает активное вещество в материнское молоко, поэтому на время лактации ребенка рекомендуется перевести на искусственное вскармливание.

         для взрослых

Антидепрессант рекомендуется прописывать в начальной дозировке 60 мг 1 раз в день. В случае необходимости она может быть увеличена до 120 мг принять ее нужно за 2 раза.

Если у пациента наблюдается нарушение функции почек, при которой скорость клубочковой фильтрации составляет 30 мл в минуту, то начальная дозировка не должна превышать 30 мг в сутки. При нарушении функции печени также должна быть уменьшена начальная дозировка антидепрессанта или сокращена его кратность приема.

        для детей

В педиатрии антидепрессант не применяется.

       для беременных и в период лактации

Во время беременности не требуется корректировка схемы терапии.

При переводе ребенка на смесь во время лактации препарат прописывают в обычном режиме.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При назначении антидепрессанта с потенциальными ингибиторами CYP1A2 (к примеру, фторхинолоны) и CYP2D6 (например, селективный ингибитор обратного захвата серотонина) возможно повышение концентрации дулоксетина. Когда такая комбинация неизбежна, то может понадобиться снижение дозы антидепрессанта.

При назначении дулоксетина с флувоксамином, который является мощным ингибитором CYP1A2, снижается средний плазменный клиренс антидепрессанта где-то на 77%.

При назначении его с медикаментами, которые метаболизируются CYP2D6 и имеют узкий терапевтический индекс нужно проявлять осторожность, так как антидепрессант представляет собой умеренный ингибитор CYP2D6.

При комбинации дулоксетина и дезипрамина, повышается AUC последнего в 3 раза. Также он увеличивает AUC толтеродина.

При назначении дулоксетина с медикаментами, которые влияют на ЦНС и обладают сходным механизмом действия, может наблюдаться взаимное усиление эффектов.

При назначении дулоксетина с лекарствами, которые связываются с белками возможно повышение уровня свободных фракций обоих медикаментов.

Передозировка

При передозировке активного вещества могут появиться нежелательные реакции со стороны нервной и пищеварительной системы:

  • дрожание отдельных частей тела;
  • атаксия;
  • рвота;
  • полный отказ от еды;
  • клонические судороги.

Противоядие неизвестно. Если после отравления прошло мало времени, то пострадавшему проводят промывание желудка и прописывают активированный уголь. Проводят симптоматическую терапию, важно обеспечить проходимость дыхательных путей.

Условия хранения

Дулоксетин Канон следует хранить в сухом, темном, недосягаемом для детей месте, при температуре не выше 25 градусов. Срок годности капсул составляет 24 месяца.

Аналоги

В продаже имеются аналоги препарата Дулоксетин:

  1. Симбалта — оригинальный препарат, содержащий дулоксетин, который доказал свою эффективность в ходе клинических испытаний, изучены все его побочные реакции. Производится медикамент в капсулах по 30мг и 60 мг. Симбалта стоит дороже Дулоксетина, но покупая оригинальное лекарство можно быть уверенным, что для его изготовления используется качественное сырье.
  2. Адепресс относится к заменителям Дулоксетина по клинико-фармакологической группе. Производится он в таблетках, его можно применять не только при депрессиях, но и различных фобиях, генерализованных тревожных и посттравматических стрессовых расстройствах.
  3. Велаксин является заменителем Дулоксетина по терапевтической группе. В продаже он бывает в таблетированной форме, а также в пролонгированных капсулах. Он имеет схожие с Дулоксетином показания к применению, имеет почти такие же противопоказания и нежелательные реакции. Производится Велаксин компанией «Эгис», ее продукция отличается высоким качеством.
  4. Анафранил — оригинальный препарат, который относится к группе антидепрессантов. В качестве действующего вещества содержит кломипрамин. Выпускается медикамент в таблетках и уколах, что позволяет его применять у пациентов, испытывающих трудности с глотанием. Антидепрессант по показаниям разрешен беременным.

Цена

Стоимость Дулоксетина составляет в среднем 1229 рублей. Цены колеблются от 717 до 2185 рублей.

Источник: http://zdorrov.com/instruktsii-po-primeneniyu/duloksetin.html

ProVitaminki.com
Добавить комментарий