Ксалаком

Содержание
  1. КСАЛАКОМ
  2. Форма выпуска, состав и упаковка
  3. Фармакологическое действие
  4. Фармакокинетика
  5. Показания
  6. Противопоказания
  7. Дозировка
  8. Ксалаком – капли от глаукомы
  9. Показания к применению
  10. Способ применения
  11. Форма выпуска, состав
  12. Взаимодействие с другими препаратами
  13. Побочные действия
  14. Передозировка
  15. При беременности
  16. Условия и сроки хранения
  17. Средняя цена в России
  18. Средняя стоимость в Украине
  19. Аналоги
  20. Отзывы
  21. Заключение
  22. Глазные капли Ксалаком — полное описание и инструкция. Сильнодействующий противоглаукомный препарат
  23. Глазные капли Ксалаком: инструкция по применению и общая информация
  24. Побочные действия препарата
  25. Состав и особенности выпуска из аптек
  26. Средняя стоимость по РФ
  27. Дополнительные рекомендации к применению средства
  28. Ксалаком – официальная инструкция по применению, аналоги
  29. Международное непатентованное название или группировочное название:
  30. Фармакотерапевтическая группа:
  31. Фармакологические свойства
  32. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
  33. Побочное действие
  34. Ксалаком, глазные капли, 2,5 мл*
  35. Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
  36. Особые указания и меры предосторожности

КСАЛАКОМ

Ксалаком

Противоглаукомный препарат

Форма выпуска, состав и упаковка

Капли глазные в виде прозрачного, бесцветного раствора.

1 мл
латанопрост 50 мкг
тимолола малеат 6.83 мг,
 что соответствует содержанию тимолола 5 мг

Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид (в виде 50% раствора) – 200 мкг, натрия гидрофосфат безводный – 2.89 мг, натрия дигидрофосфата моногидрат – 6.39 мг, натрия хлорид – 4.1 мг, вода д/и – до 1 мл.

2.5 мл – флакон-капельницы полиэтиленовые (1) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Фармакологическое действие

Противоглаукомный комбинированный препарат, в состав которого входят два активных компонента – латанопрост и тимолол. Механизм снижения повышенного ВГД у латанопроста и тимолола различен, что обеспечивает дополнительное снижение ВГД по сравнению с эффектом применения каждого из этих компонентов в качестве монотерапии.

Латанопрост – аналог простагландина F2α – является селективным агонистом рецепторов простаноида FP и снижает ВГД за счет увеличения оттока водянистой влаги, главным образом, увеосклеральным путем, а также через трабекулярную сеть. Латанопрост не оказывает существенного влияния на продукцию водянистой влаги и проницаемость гематоофтальмического барьера.

В течение кратковременного лечения латанопрост не вызывает просачивания флюоресцина в задний сегмент глаза при псевдофакии. При применении в терапевтических дозах не оказывает значимого фармакологического эффекта на сердечно-сосудистую и дыхательную системы.

Тимолол – неселективный бета1- и бета2-адреноблокатор. Не обладает значимой внутренней симпатомиметической активностью, не оказывает прямого депрессивного действия на миокард, не обладает мембраностабилизирующей и местноанестезирующей активностью.

Блокада β-адренорецепторов вызывает снижение сердечного выброса у здоровых людей и пациентов с заболеваниями сердца. У пациентов с тяжелым нарушением функции миокарда бета-адреноблокаторы могут ингибировать стимулирующее действие симпатической нервной системы, необходимое для адекватной работы сердца.

[attention type=yellow]

Блокада β-адренорецепторов в бронхах и бронхиолах приводит к увеличению сопротивления дыхательных путей под воздействием парасимпатической нервной системы. Подобный эффект может оказаться опасным для пациентов с бронхиальной астмой и другими бронхоспастическими заболеваниями.

[/attention]

Применение тимолола малеата в виде глазных капель вызывает снижение повышенного и нормального ВГД независимо от наличия или отсутствия глаукомы. Повышенное ВГД является основным фактором риска глаукоматозного выпадения полей зрения. Чем выше ВГД, тем выше вероятность глаукоматозного выпадения полей зрения и повреждения зрительного нерва.

Точный механизм снижения ВГД под действием тимолола малеата не установлен. Результаты тонографии и флюорометрии свидетельствуют о том, что основной механизм действия может быть связан с уменьшением образования водянистой влаги.

Однако в некоторых исследованиях отмечено также и небольшое увеличение оттока водянистой влаги. Кроме того, возможно угнетение увеличенного синтеза циклической АМФ, вызванного эндогенной β-адренергической стимуляцией.

Не отмечено какого-либо влияния тимолола на проницаемость гематоофтальмического барьера.

Действие препарата Ксалаком наступает в течение первого часа после применения, максимальный эффект отмечается в течение 6-8 ч. При многократном применении адекватное снижение ВГД сохраняется в течение 24 ч после введения.

Фармакокинетика

Не установлено фармакокинетического взаимодействия между латанопростом и тимолола малеатом, хотя через 1-4 ч после применения Ксалакома концентрация кислоты латанопроста в водянистой влаге была примерно в 2 раза выше, чем при монотерапии.

Латанопрост

Всасывание

Латанопрост, являясь пролекарством, хорошо проникает через роговицу, при этом гидролизуется до биологически активной формы (кислоты). Cmax в водянистой влаге достигается через 2 ч после местного применения. Системная биодоступность кислоты латанопроста после местного применения глазных капель составляет 45%.

Распределение

Vd составляет 0.16±0.02 л/кг. Кислота латанопроста определяется в водянистой влаге в течение первых 4 ч, а в плазме крови – только в течение первого часа после местного применения. Связывание с белками плазмы крови составляет 87%.

Метаболизм

[attention type=red]

Латанопрост подвергается гидролизу в роговице глаза под воздействием эстераз с образованием биологически активной кислоты. Кислота латанопроста, поступающая в системный кровоток, метаболизируется, в основном, в печени путем бета-окисления жирных кислот с образованием 1,2-динор- и 1,2,3,4-тетранор-метаболитов.

[/attention]

Выведение

Кислота латанопроста быстро выводится из плазмы крови. T1/2 составляет 17 мин. Плазменный клиренс составляет 0.4 л/ч/кг. Системный клиренс составляет приблизительно 7 мл/мин/кг. Метаболиты выводятся, в основном, почками: после местного применения с мочой выводится около 88% дозы.

Тимолола малеат

Всасывание

Cmax тимолола малеата в водянистой влаге достигается через 1 ч. Часть дозы подвергается системному всасыванию и через 10-20 мин после местного применения препарата по 1 капле в каждый глаз 1 раз/сут (300 мкг/сут) в плазме крови достигается Cmax, составляющая 1 нг/мл.

Метаболизм и выведение

Тимолола малеат активно метаболизируется в печени. T1/2 тимолола малеата из плазмы составляет около 6 ч. Метаболиты, а также некоторое количество неизмененного тимолола малеата, выводятся почками.

Показания

— для снижения повышенного внутриглазного давления у пациентов с открытоугольной глаукомой или повышенным офтальмотонусом при недостаточной эффективности монотерапии латанопростом или тимололом.

Противопоказания

— реактивные заболевания дыхательных путей (в т.ч. бронхиальная астма или указание на ее наличие в анамнезе);

— ХОБЛ тяжелого течения;

— синусовая брадикардия;

— СССУ;

— синоатриальная блокада;

— AV-блокада II и III степени без контроля искусственного водителя ритма;

— клинически выраженная сердечная недостаточность;

— кардиогенный шок;

— детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены);

— повышенная чувствительность к латанопросту, тимололу или вспомогательным компонентам препарата.

С осторожностью применяют препарат при воспалительной, неоваскулярной, закрытоугольной глаукоме, открытоугольной глаукоме в сочетании с псевдофакией, пигментной глаукоме (из-за отсутствия достаточного опыта применения препарата); афакии, псевдофакии с разрывом задней капсулы хрусталика; у пациентов с известными факторами риска макулярного отека (при лечении латанопростом описаны случаи развития макулярного отека, в т.ч. цистоидного); герпетическом кератите в анамнезе; AV-блокаде I степени (бета-адреноблокаторы отрицательно влияют на время проведения импульса в сердечной мышце); нарушениях периферического кровообращения (например, тяжелые формы синдрома Рейно или болезни Рейно); у пациентов с заболеваниями роговицы, т.к. препарат может вызвать сухость слизистой оболочки глаз.

Следует избегать применения препарата Ксалаком у пациентов с активной формой герпетического кератита и рецидивирующим герпетическим кератитом, особенно связанным с приемом аналогов простагландина F2α.

Тимолол следует с осторожностью применять у пациентов с ХОБЛ и только в случаях, когда потенциальная польза от применения препарата для пациента превышает риск.

Дозировка

Взрослым (включая пациентов пожилого возраста) – по 1 капле в пораженный глаз(а) 1 раз/сут.

Как при применении любых глазных капель, с целью снижения возможного системного эффекта препарата, сразу после инстилляции каждой капли рекомендуется надавить на нижнюю слезную точку, расположенную у внутреннего угла глаза на нижнем веке, в течение 2 мин.

Частота нежелательных реакций представлена по следующей классификации: очень часто ≥10%, часто ≥1% и

Источник: https://health.mail.ru/drug/xalacom/

Ксалаком – капли от глаукомы

Ксалаком

Если ранее глаукома считалась заболеванием пожилых людей, то в последнее время от нее часто страдают и те люди, которым до старости еще далеко.

Поэтому противоглаукомные препараты пользуются большой популярностью.

Подавляющее большинство таких лекарств представлено глазными каплями.

Капли Ксалаком также характеризуются противоглаукомным эффектом. Они отличаются эффективностью и быстродействием.

Показания к применению

Офтальмологи прописывают своим пациентам Ксалаком в следующих ситуациях:

  • открытоугольная глаукома;
  • увеличенный офтальмотонус.

Способ применения

Вышеупомянутый препарат подходит для терапии взрослых людей. Его следует вводить по одной капле в нужный глаз однократно в течение суток. В случае пропуска одной процедуры капли следует использовать на следующий день в привычной дозировке. Превышать рекомендуемую дозу категорически запрещается.

После введения препарата в глаза пациенту следует придавить пальцем нижнюю слезную точку, которая находится на нижнем веке возле внутреннего уголка глаза. Спустя две минуты палец можно убирать.

Если больной использует контактные линзы, перед закапыванием глаз он должен их убрать, а по прошествии пятнадцати минут после процедуры линзы можно будет установить на место.

Форма выпуска, состав

Ксалаком выпускается в виде офтальмологических капель, которые представляют собой прозрачную бесцветную жидкость. Они разливаются по 2,5 миллилитра в пластиковые бутылочки-капельницы и продаются в картонных коробках. Производится данный препарат американской компанией «Пфайзер Инк.».

В каждом миллилитре описываемых капель содержится:

  • 50 мкг латанопроста;
  • 6,83 миллиграмма тимолола малеата, что равняется 5 миллиграммам тимолола;
  • 200 мкг хлорида бензалкония в виде 50%-ного раствора;
  • 4,1 миллиграмма хлорида натрия;
  • 2,89 миллиграмма безводного гидрофосфата натрия;
  • 6,39 миллиграмма моногидрата дигидрофосфата натрия;
  • до 1 миллилитра инъекционной воды.

Взаимодействие с другими препаратами

По состоянию на данный момент специальные исследования для выяснения взаимодействия Ксалакома с остальными медицинскими средствами пока что не проводились. Однако, не рекомендуется совмещать его с внутренним приемом других бета-адреноблокаторов, так как это может привести к усилению системных эффектов этих препаратов или сильному понижению давления внутри глаз.

Если применять Ксалаком параллельно с другими простагландинами, это может спровоцировать парадоксальное увеличение внутриглазного давления.

Не нужно совмещать описываемые капли с блокаторами кальциевых каналов, холиномиметиками, средствами для лечения аритмии, сердечными гликозидами с содержанием наперстянки, ингибиторами моноаминоксидазы, наркотическими анальгетиками и препаратами, которые снижают активность катехоламинов, так как это может привести к брадикардии и гипотонии.

Сочетание Ксалакома с эпинефрином может спровоцировать развитие мидриаза. Ксалаком может усиливать гипогликемический эффект лекарств от диабета.

Побочные действия

Использование описываемого препарата может повлечь за собой следующие побочные явления:

  • усиление цвета радужной оболочки;
  • снижение зрительной четкости;
  • блефарит;
  • конъюнктивит;
  • катаракта;
  • поражения роговичной и конъюнктивальной области;
  • ощущение боли в органах зрительной системы;
  • сбои рефракции;
  • покраснение глаз;
  • светобоязнь;
  • усиленное слезоотделение;
  • сахарный диабет;
  • переизбыток холестерина;
  • боли головы;
  • депрессия;
  • скачок артериального давления;
  • высыпания, чесотка и изменения кожного покрова;
  • усиление роста волос;
  • артрит;
  • синусит;
  • недуги верхней области дыхательных путей;
  • дискомфорт в зрительных органах;
  • отекание век;
  • увеит или ирит;
  • изменения ресниц;
  • кисты радужки;
  • отек макулы;
  • тахикардия;
  • сыпь на веках и потемнение их окраски;
  • астма, одышка;
  • мышечные и суставные боли;
  • аллергические реакции;
  • кератит;
  • ишемическое поражение головного мозга;
  • нарушение кровотока в мозгу;
  • спутанность сознания;
  • чувство тревожности;
  • потеря сознания;
  • парестезия;
  • проблемы со сном;
  • присутствие шума в ушах;
  • AV-блокада;
  • прекращение сердцебиения;
  • бронхоспазм;
  • астения;
  • миалгия;
  • уменьшение либидо и потенции.

Передозировка

Передозировка Ксалакомом выражается в таких симптомах:

  • покраснение конъюнктивы;
  • раздражение области глаз;
  • головные боли и головокружение;
  • чувство тошноты;
  • быстрое наступление усталости;
  • боли в эпигастрии;
  • усиленное потоотделение;
  • брадикардия;
  • одышка;
  • спазм бронхов;
  • прекращение сердцебиения.

Перечисленные явления требуют срочной симптоматической терапии.

При беременности

Пациентки, вынашивающие ребенка, могут использовать Ксалаком только по назначению врача и под его строгим наблюдением.

Условия и сроки хранения

Описываемые капли нужно хранить при температуре от 2 до 8 градусов тепла в темном месте, недоступном для проникновения детей. Срок хранения Ксалакома составляет два года. С момента первого использования лекарство может сохраняться при температуре до 25 градусов тепла, но использовать его нужно на протяжении месяца.

Средняя цена в России

Жителям Российской Федерации покупка описываемого препарата на сегодняшний день обойдется приблизительно в 700 рублей.

Средняя стоимость в Украине

В аптеках Украины в теперешнее время капли Ксалаком стоят около 450 гривен.

Аналоги

В случае надобности Ксалаком может быть заменен одним из медикаментов, оказывающих аналогичное действие. К ним относятся следующие лекарства:

  • Окумол;
  • Кузимолол;
  • Пилокарпин;
  • Офтан;
  • Бетоптик;
  • Дуотрав.

Отзывы

Отзывы о Ксалакоме являются весьма противоречивыми. Одни пациенты утверждают, что этот препарат действительно помог им снизить внутриглазное давление и улучшить состояние органов зрения при глаукоме, а другие сетуют на огромное количество побочных эффектов данных капель и противопоказаний к их использованию.

Это является свидетельством того, что применяться Ксалаком может только по назначению специалиста и под его контролем.

В конце этой статьи вы сможете прочитать подробные отзывы, оставленные пациентами о Ксалакоме.

А если вам тоже приходилось пользоваться этими каплями, не забудьте поделиться с читателями своим мнением об их применении.

Заключение

  1. Ксалаком – это медицинский препарат, используемый в офтальмологической практике.
  2. Он приводит к понижению давления внутри глаз и оказывает противоглаукомное действие.
  3. Этот медикамент выпускается в форме глазных капель, в состав которых входит латанопрост и тимолол.
  4. Существует ряд противопоказаний к использованию Ксалакома.
  5. Применение описанных в статье капель может стать причиной возникновения негативных побочных явлений.
  6. Существуют препараты, которые по своему действию похожи на Ксалаком.
  7. Применять данные капли можно только по назначению офтальмолога.

Помогла статья? Возможно, она поможет и вашим друзьям! Пожалуйста кликните по одной из кнопок:

Источник: http://MoeZrenie.com/lechenie/kapli-dlya-glaz/ksalakom-kapli-ot-glaukomy.html

Глазные капли Ксалаком — полное описание и инструкция. Сильнодействующий противоглаукомный препарат

Ксалаком

Ксалаком – глазные капли, применяемые в качестве терапевтического средства при глаукоме.

После инстилляции капли воздействуют на процессы и механизмы, влияющие на образование внутриглазной жидкости, за счет чего происходит понижение внутриглазного давления.

Глазные капли Ксалаком: инструкция по применению и общая информация

Капли относятся к категории сильнодействующих противоглаукомных препаратов и в этой группе являются своеобразным «лидером» по быстродействию.

Побочные действия препарата

На сегодняшний день средство является офтальмологическим препаратом, имеющим максимальное количество возможных побочных эффектов, среди которых:

  • увеит;
  • нарушения рефракции;
  • изменение цвета радужки;
  • синусит;
  • образование кист радужной оболочки;
  • снижение четкости зрения;
  • кератит;
  • блефариты;
  • тахикардия;
  • риск развития конъюнктивита и катаракты;
  • ишемическое поражение головного мозга;
  • головные боли;
  • изъязвления роговой оболочки и конъюнктивы;
  • артрит;
  • болевой синдром, затрагивающий органы зрения;
  • ирит;
  • парестезия;
  • повышенное слезоотделение и болезненная реакция глаз на яркий свет;
  • отечности в области век;
  • отеки макулы;
  • покраснение конъюнктивы;
  • высыпания на кожных покровах век;
  • развитие сахарного диабета;
  • изменение цвета ресниц и их ускоренный рост;
  • высыпания дерматологического характера на теле;
  • повышение уровня холестерина в крови;
  • шум в ушах;
  • состояние депрессии, спутанность сознания и непроходящее чувство тревоги;
  • нарушения сна;
  • перепады артериального давления;
  • одышка;
  • астма;
  • астения;
  • боли в мышцах и суставах;
  • регулярные потери сознания;
  • миалгия;
  • проявление аллергических реакций разного характера;
  • бронхоспазмы;
  • остановка сердца;
  • нарушения в работе половой системы.

Людям с нижеперечисленными противопоказаниями закапывание ксалакома строго воспрещено:

  • кардиогенный шок;
  • индивидуальная непереносимость одного или нескольких компонентов, входящих в состав препарата;
  • сердечная недостаточность;
  • бронхиальная астма (как в момент предполагаемого начала лечения, так и перенесенная ранее);
  • атриовентрикулярная блокада;
  • ХОБЛ.

Также капли противопоказаны беременным женщинам и кормящим матерям.

Людям с сахарным диабетом и тем, кто хотя бы раз в жизни сталкивался с гликемией, средство следует принимать с осторожностью.

Состав и особенности выпуска из аптек

  • вода для инъекций;
  • хлорид бензалкония;
  • безводный гидрофосфат натрия;
  • хлорид натрия;
  • дигидрофосфат натрия;
  • консерванты.

В аптечных сетях капли реализуются в 2,5-миллилитровых пластиковых флаконах.

Средняя стоимость по РФ

Глазные капли ксалаком относятся к медикаментозным средствам премиум класса, и найти их по цене меньше 700 рублей за флакон в российских аптеках невозможно.

Дополнительные рекомендации к применению средства

Статистика лечения неоваскулярной и врожденной форм заболевания на настоящий момент отсутствует.

https://www.youtube.com/watch?v=VXg30GJhc8o

При острых приступах глаукомы закрытоугольной форме средство также не назначают по причине того, что клинические испытания препарата в таких ситуациях не проводились.

В ксалакоме в качестве консерванта используется хлорид бензалкония, который пагубно воздействует на мягкую контактную оптику, поэтому перед инстилляциями такие линзы необходимо снимать. Спустя 15 минут оптику вновь можно использовать.

В течение нескольких минут после закапывания необходимо посидеть или полежать в спокойной обстановке.

Ксалаком – официальная инструкция по применению, аналоги

Ксалаком

catad_pgroup Препараты для офтальмологии Аналоги, статьи

ИНСТРУКЦИЯ
по применению лекарственного препарата для медицинского применения

Международное непатентованное название или группировочное название:

1 мл раствора содержит:
активные вещества: латанопрост – 50 мкг, тимолола малеат – 6,83 мг (эквивалентно 5 мг тимолола);
вспомогательные вещества: бензалкония хлорид (в виде 50% раствора) 200 мкг, натрия гидрофосфат безводный 2,89 мг, натрия дигидрофосфата моногидрат 6,39 мг, натрия хлорид 4,10 мг, вода для инъекций до 1 мл.

Описание:

Прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа:

противоглаукомное средство комбинированное (простагландина F2α аналог синтетический + β-адреноблокатор)

Koд ATX: S01ED51

Фармакологические свойства

ФармакодинамикаВ состав препарата Ксалаком входят два активных компонента – латанопрост и тимолол. Механизм снижения повышенного внутриглазного давления (ВГД) у этих компонентов различен, что обеспечивает дополнительное снижение ВГД по сравнению с эффектом, достигающимся при применении каждого из этих компонентов в виде монотерапии.

Латанопрост – аналог простагландина F2α – является селективным агонистом рецепторов простаноида FP и снижает ВГД за счет увеличения оттока водянистой влаги, главным образом, увеосклеральным путем, а также через трабекулярную сеть.

Установлено, что латанопрост не оказывает существенного влияния на продукцию водянистой влаги и проницаемость гематоофтальмического барьера. В течение краткосрочного лечения латанопрост не вызывает просачивания флюоресцина в задний сегмент глаза при псевдофакии.

При применении в терапевтических дозах латанопрост не оказывает значимого фармакологического эффекта на сердечно-сосудистую и дыхательную системы.

Тимолол – неселективный β1- и β2-адреноблокатор, который не обладает значимой внутренней симпатомиметической активностью, не оказывает прямого угнетающего влияния на миокард или местного анестезирующего (мембраностабилизирующего) эффекта. Блокада β-адренорецепторов вызывает снижение сердечного выброса у здоровых людей и больных с заболеваниями сердца.

У больных с тяжелым нарушением функции миокарда β-адреноблокаторы могут ингибировать стимулирующий эффект симпатической нервной системы, необходимый для адекватной работы сердца. Блокада β-адренорецепторов в бронхах и бронхиолах приводит к увеличению сопротивления дыхательных путей под влиянием парасимпатической нервной системы.

Подобный эффект может оказаться опасным для больных бронхиальной астмой и другими бронхоспастическими заболеваниями (см. раздел «Противопоказания» и «Особые указания»). Применение тимолола в виде глазных капель вызывает снижение повышенного и нормального ВГД независимо от наличия или отсутствия глаукомы.

Повышенное ВГД является основным фактором риска глаукоматозного выпадения полей зрения. Чем выше ВГД, тем выше вероятность глаукоматозного выпадения полей зрения и повреждения зрительного нерва. Точный механизм снижения ВГД под действием тимолола не установлен.

[attention type=green]

Результаты тонографии и флюрофотометрии свидетельствуют о том, что основной механизм действия может быть связан с уменьшением образования водянистой влаги. Однако в некоторых исследования отмечено также небольшое увеличение оттока. Кроме того, возможен также механизм угнетения увеличенного синтеза циклической АМФ, вызванного эндогенной β-адренергической стимуляцией. Не отмечено какого-либо влияния тимолола на проницаемость гематоофтальмического барьера. Действие комбинации латанопроста и тимолола начинается в течение часа, а максимальный эффект наблюдается в течение 6-8 часов. При многократном применении адекватное снижение ВГД сохраняется в течение 24 ч после введения.

[/attention]

Фармакокинетика

Фармакокинетических взаимодействий между латанопростом и тимололом не установлено, хотя через 1-4 часа после применения комбинированного препарата концентрация кислоты латанопроста в водянистой влаге была примерно в два раза выше, чем при монотерапии.

Латанопрост:

ВсасываниеЛатанопрост, являясь пролекарственной формой, всасывается через роговицу, где происходит его гидролиз до биологически активной кислоты. Установлено, что концентрация в водянистой влаге достигает максимума примерно через два часа после местного применения.

Распределение

Объем распределения составляет 0,16 ± 0,02 л/кг. Кислота латанопроста определяется в водянистой влаге в течение первых 4 часов, а в плазме – только в течение первого часа после местного применения.

Метаболизм

Латанопрост подвергается гидролизу в роговице под действием эстераз с образованием биологически активной кислоты. Кислота латанопроста, поступающая в системный кровоток, метаболизируется, в основном, в печени путем β-окисления жирных кислот с образованием 1,2-динор- и 1,2,3,4-тетранор-метаболитов.

Выведение

Кислота латанопроста быстро выводится из плазмы – период полувыведения (t1/2) = 17 мин. Плазменный клиренс составляет 0,40 л/ч/кг. Системный клиренс составляет примерно 7 мл/мин/кг.

После местного применения глазных капель системная биодоступность кислоты латанопроста составляет 45 %. Связь с белками плазмы крови составляет 87 %.

Метаболиты выводятся, в основном, почками: после местного применения с мочой выводится примерно 88 % введенной дозы.

Тимолол:

Концентрация тимолола в водянистой влаге достигает максимума примерно через 1 час после применения глазных капель. Часть дозы подвергается системному всасыванию, и максимальная концентрация в плазме, составляющая 1 нг/мл, достигается через 10-20 минут после применения препарата по одной капле в каждый глаз один раз в сутки (300 мкг/сут). Период полувыведения тимолола из плазмы составляет около 6 часов. Тимолол активно метаболизируется в печени. Метаболиты, а также некоторое количество неизмененного тимолола, выводятся с мочой.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Адекватных контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. При проведении эпидемиологических исследований при применении β-адреноблокаторов внутрь не было отмечено случаев пороков развития плода, однако риск задержки внутриутробного развития был повышен.

Кроме того, выявляли симптомы β-адреноблокирующего действия (такие как, брадикардия, снижение артериального давления, нарушение дыхательной функции и гипогликемия) у новорожденных, матери которых во время беременности принимали β-адреноблокаторы.

В случае, если беременная женщина получала терапию β-адреноблокаторами, следует проводить тщательный мониторинг состояния новорожденного в первые дни после рождения.

[attention type=yellow]

В связи с этим применение препарата Ксалаком® во время беременности возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Латанопрост и его метаболиты могут выделяться в грудное молоко.

[/attention]

Тимолол, при применении в форме глазных капель, также обнаруживали в грудном молоке. Учитывая риск развития серьезных нежелательных реакций у новорожденных, находящихся на грудном вскармливании, а также важность применения препарата для матери, следует либо прекратить грудное вскармливание, либо отменить препарат.

Взрослым (в том числе пожилым) – по одной капле в пораженный глаз(а) один раз в сутки. Как при применении любых глазных капель, с целью снижения возможного системного эффекта препарата, сразу после инсталляции каждой капли рекомендуется надавить на нижнюю слезную точку, расположенную у внутреннего угла глаза на нижнем веке. Это необходимо делать в течение 2 минут.

Побочное действие

Частота нежелательных реакций представлена по следующей классификации:

Очень частые ≥10%
Частые ≥1% и

Источник: https://medi.ru/instrukciya/ksalakom_6972/

Ксалаком, глазные капли, 2,5 мл*

Ксалаком
Ксалаком – комбинированный противоглаукомный препарат, снижающий повышенное внутриглазное давление. Начинает действовать через час после закапывания, максимальный эффект длится от 6 до 8 часов.

В 1 флаконе препарата содержатся два активных действующих вещества – латанопрост 0,005% и тимолол 0,5%, а также вспомогательные ингредиенты –дигидрофосфат натрия, гидрофосфат натрия безводный, хлорид натрия, консервант хлорид бензалкония и вода для инъекций.

В пластиковом флаконе-капельнице емкостью 5 мл содержится 2,5 мл стерильного раствора в виде глазных капель (соответствие 80 каплям). В картонной коробке флакон-капельница с инструкцией по применению.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Не проводилось специальных исследований по взаимодействию препаратов с глазными каплями Ксалаком.

Если одновременно с тимололом применять блокаторы кальциевых каналов, бета-адреноблокаторы, антиаритмические препараты (в т.ч.

амиодарин и хинидин), сердечные гликозиды из группы препаратов наперстянки, холиномиметики, наркотические анальгетики, ингибиторы моноаминоксидазы, препараты, снижающие активность катехоламинов, может развиваться выраженное замедление сердечного ритма и снижение артериального давления.

Не рекомендуется местное применение двух бета-адреноблокаторов или двух простагландинов.

При эпизодах спонтанной гипогликемии в анамнезе, при сахарном диабете (особенно лабильном), с приемом инсулина или препаратов, снижающих уровень глюкозы в крови, следует с осторожностью назначать бета-адреноблокаторы. Препарат может маскировать проявления острой гипогликемии.

В некоторых случаях отмечалось расширение зрачка, когда тимолол применялся вместе с адреналином, несмотря на то, что Ксалаком как средство для монотерапии практически не влияет на размер зрачка.

Особые указания и меры предосторожности

Отпускается по рецепту.

Отсутствуют данные о применении глазных капель Ксалаком при врожденной и неоваскулярной глаукоме. Опыт применения препарата для лечения пигментной глаукомы, а также открытоугольной глаукомы у пациентов с артифакией незначителен. Поэтому при таких состояниях Ксалаком следует применять с осторожностью.

Нет данных о механизме действия Ксалакома при остром приступе закрытоугольной глаукомы – при этом заболевании препарат также применяют осторожно.

Хлорид бензалкония, содержащийся в глазных каплях Ксалаком в качестве консерванта, адсорбируется в материале, из которого изготовлены мягкие контактные линзы. Перед инстилляцией капель линзы следует снимать. Надеть их вновь можно не менее чем через 15 минут.

[attention type=red]

После применения капель может развиться преходящее ощущение пелены перед глазами, которое сохраняется в течение нескольких минут. Следует принять во внимание это явление при работе с техникой и механизмами, управлении автомобилем.

[/attention]

Открытый флакон годен к применению в течение 4 недель.

Беречь от детей. Хранить в защищенном от света месте при температуре от +2 до +8 °С.

Срок хранения – 2 года.

Форма выпуска

Аналоги (6)

Где лечить

Источник: https://proglaza.ru/drugs/kapli/ksalakom-e.html

ProVitaminki.com
Добавить комментарий