Диданозин

ДИДАНОЗИН

Капсулы твердые желатиновые, размер №00; цвет капсулы: корпус и крышечка белого цвета; на корпусе имеется надпись черными чернилами “09”, на крышечке имеется надпись черными чернилами “D”. Содержимое капсулы – пеллеты белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия 16 мг, карбоксиметилцеллюлоза натрия 4 мг, натрия лаурилсульфат 2 мг, тальк 14.93 мг, кремния диоксид коллоидный 1.28 мг, гипромеллоза 20 мг.

Состав оболочки пеллет: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] 100.69 мг (в виде 30 % водной дисперсии 372.913 мг), диэтилфталат 15.1 мг.

Состав оболочки капсулы: титана диоксид (Е 171) 3.4997 %, вода 14-15 %, желатин до 100 %.

Состав чернил: шеллак 24-27 %, этанол 23-26 % (удаляется в процессе производства), изопропанол 1-3 % (удаляется в процессе производства), бутанол 1-3 % (удаляется в процессе производства), пропиленгликоль 3-7 %, аммиак водный 1-2 %, краситель железа оксид черный (Е 172) 24-28 %, калия гидроксид 0.05-0.1 %, вода 15-18 %.

5 шт. – блистеры Ал/Ал (3) – пачки картонные.10 шт. – блистеры Ал/Ал (3) – пачки картонные.30 шт. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.

500 шт. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противовирусное средство, нуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы, синтетический аналог деоксиаденозина (пуринового нуклеозида). Активен в отношении ВИЧ.

После проникновения диданозина в клетку, метаболизируется клеточными ферментами до активного метаболита – дидеоксиаденозина трифосфата, который ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ.

Под действием диданозина увеличивается число клеток с CD4+-рецепторами, что считается подтверждением противовирусного действия. Одновременно нормализуются показатели периферической крови и содержание вирусного белка (антигена P24) в крови.

Фармакокинетика

Диданозин быстро разрушается при кислых значениях рН. Поэтому все лекарственные формы для приема внутрь содержат буферные вещества, которые повышают рН желудочного сока и тем самым уменьшают распад диданозина и усиливают его всасывание. Cmax в плазме достигается через 0.5-1 ч. Проникает через ГЭБ. Vd составляет 0.7-1 л/кг. T1/2 составляет 1.5 ч. Выводится с мочой.

Показания

Лечение СПИД с выраженными клиническими проявлениями инфекций при неэффективности или непереносимости зидовудина.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к диданозину.

Дозировка

При приеме внутрь в зависимости от лекарственной формы разовая доза для взрослых при массе тела 60 кг и более составляет 200-250 мг, при массе тела менее 60 кг – 125-167 мг. Кратность приема – 2 раза/сут.

У детей применяют в дозе 240 мг/м2. Интервал между приемами должен составлять 12 ч. Диданозин следует принимать натощак.

Со стороны пищеварительной системы: панкреатит, диарея, тошнота, рвота, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ и амилазы в плазме крови, гепатит.

Со стороны ЦНС: периферическая невропатия, головная боль, судороги, общая слабость, головокружение, бессонница.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, анемия.

Прочие: повышение концентрации мочевой кислоты. При применении диданозина у детей отмечались также депигментация сетчатки, сахарный и несахарный диабет.

Лекарственное взаимодействие

Диданозин не рекомендуется применять совместно с эстрогенами, метилдопой, фуросемидом, сульфаниламидами, тетрациклинами, тиазидными диуретиками, вальпроевой кислотой, т.к. увеличивается риск развития панкреатита.

При одновременном применении с хлорамфениколом, цисплатином, этамбутолом, этионамидом, гидралазином, изониазидом, метронидазолом, ставудином, зальцитабином, винкристином возможно развитие периферической невропатии.

При одновременном применении диданозина с ганцикловиром повышается риск развития миелодепрессии.

Особые указания

В настоящее время отсутствуют результаты контролируемых исследований влияния диданозина при ВИЧ-инфекции. Проводятся клинические испытания для оценки его эффективности и оптимизации режима дозирования.

С осторожностью применяют диданозин при указании в анамнезе на панкреатит.

При лечении следует регулярно контролировать уровень амилазы, трансаминаз, билирубина, картину периферической крови, показатели функции почек, содержание T-лимфоцитов.

Детям необходимо проводить периодическое офтальмологическое исследование.

При применении диданозина мужчины и женщины детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции.

Беременность и лактация

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения диданозина при беременности у человека не проводилось. Применение при беременности возможно только при наличии четких показаний и в случаях, когда потенциальная польза терапии для матери превышает имеющийся риск для плода.

Неизвестно, выделяется ли диданозин с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение в детском возрасте

Детям необходимо проводить периодическое офтальмологическое исследование.

Описание препарата ДИДАНОЗИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/didanozin/

Диданозин (Videx) цена Диданозин купить в Москве

• Выберите на сайте, способом поиска или в каталоге нужные вам лекарства , отправьте их в корзину нажатием кнопки.
• Когда , все товары добавлены, зайдите в корзину.
• Убедившись , в правильном выборе количества заказа и предоставления положенных для Вас скидок ,можете оформить заказ .
• Далее Вы получите письмо на указанный e-mail о подтверждении заказа.
• Такой способ заказа удобен для Вас .

• Вы можете связаться с нами для уточнения деталей заказа , по телефону или эл.почте.
• Позвоните нам: Тел. германия +4915758018725 . тел. Москва +79266610102 Руслан .
• эл.почта: aptekaexpress@yandex.ru (ежедневно с 08:00 до 22:00)
• Лекарство VIDEX 250 mg заказ в Москве , доставка лекарства из Германии .
• Прилагается чек из Немецкой аптеки. Экспресс доставка.
• Мы с удовольствием ответим на интересующие Вас вопросы и примем заказ.

Противовирусное средство, нуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы, синтетический аналог деоксиаденозина (пуринового нуклеозида). Активен в отношении ВИЧ. После проникновения диданозина в клетку, метаболизируется клеточными ферментами до активного метаболита – дидеоксиаденозина трифосфата, который ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ.

Под действием диданозина увеличивается число клеток с CD4+-рецепторами, что считается подтверждением противовирусного действия. Одновременно нормализуются показатели периферической крови и содержание вирусного белка (антигена P24) в крови.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: панкреатит, диарея, тошнота, рвота, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ и амилазы в плазме крови, гепатит.

Со стороны ЦНС: периферическая невропатия, головная боль, судороги, общая слабость, головокружение, бессонница.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, анемия.

Прочие: повышение концентрации мочевой кислоты. При применении диданозина у детей отмечались также депигментация сетчатки, сахарный и несахарный диабет.

Диданозин

Противовирусное средство, синтетический аналог пуринового нуклеозида диоксиаденозина. In vitro ингибирует репликацию ВИЧ в клеточных культурах животного и человека. После проникновения в клетку диданозин под действием ферментов превращается в активный метаболит — дидеоксиаденозин трифосфат (ддАТФ), который тормозит инверсивную транскриптазу ВИЧ, нарушая синтез ДНК.

При лечении диданозином увеличивается количество лимфоцитов CD4, что является показателем антивирусной активности, наблюдается улучшение гематологических параметров и снижение уровня антигена Р24 в крови, увеличивается масса тела.

Экспериментально установлено, что диданозин элиминируется теми же путями, что и эндогенные пурины. In vitro менее 5% диданозина связывается с белками плазмы крови.

Быстро разрушается в кислой среде желудка, поэтому в состав всех лекарственных форм входят компоненты, повышающие рН среды. Следует принимать диданозин натощак, поскольку прием пищи почти на 50% снижает максимальную концентрацию его в плазме крови и уменьшает величину AUC.

Объем равновесного распределения — около 54 л. Средняя концентрация диданозина в СМЖ через 1 ч после введения составляет 21% концентрации в плазме крови. После приема внутрь период полувыведения диданозина соответствует приблизительно 1,6 ч, активного метаболита (ддАТФ) — 8–24 ч.

Почечный клиренс составляет 50% общего клиренса (800 мл/мин). После приема внутрь до 20% дозы диданозина выводится с мочой. Не кумулирует в организме.

https://www.youtube.com/watch?v=xryAmVVZEmQ

При использовании у детей абсолютная биодоступность при пероральном применении составляет 36% после приема первой дозы и 47% — при достижении равновесного состояния.

Концентрация в СМЖ составляет 46% его концентрации в плазме крови после в/в введения в дозе 60–90 мг/м2 поверхности тела или приеме внутрь в дозе 120–180 мг/м2. Препарат определяется в плазме крови в течение до 3,5 ч после введения. После приема внутрь период полувыведения диданозина у детей составляет около 0,8 ч.

Почечный клиренс составляет до 59% общего клиренса (315 мл/мин на 1 м2). После перорального приема около 17% дозы диданозина выводится с мочой.

Применение

Натощак за 1 ч до приема пищи.

Рекомендуемые дозы для взрослых в начале лечения в зависимости от массы тела приведены в таблице:

Масса тела, кг	Дозирование
≥75	300 мг 2 раза в сутки
50–74	200 мг 2 раза в сутки
35–49	100 мг 2 раза в сутки

Интервал между приемами — 12 ч.

Детям в возрасте до 1 года обычно назначают по 100 мг, детям старше 1 года — по 200 мг на прием. Доза для детей в начале лечения зависит от поверхности тела ребенка и составляет в среднем 200 мг/м2/сут. Рекомендуемые дозы для детей приведены в таблице:

Побочные эффекты

Четкой связи между развитием побочных эффектов и приемом диданозина не установлено, поскольку большинство из них не отличается от клинических проявлений заболевания.

Панкреатит и периферическая нейропатия — наиболее часто наблюдаемые побочные эффекты; указанные реакции дозозависимы и чаще отмечаются при использовании доз, превышающих 12,5 мг/кг массы тела.

Панкреатит наблюдается в среднем в 6% случаев и в 28% — при использовании доз выше 12,5 мг/кг (фатальных случаев — до 0,5% общего числа исследуемых). Периферическая нейропатия отмечается в среднем у 16% общего числа больных и у 37% при приеме доз выше 12,5 мг/кг.

[attention type=yellow]

При появлении симптомов периферической нейропатии лечение диданозином необходимо прекратить до их исчезновения; около 11% таких больных нуждаются в полной отмене препарата.

[/attention]

Диарея наблюдалась у 17,7% пациентов (тяжелая диарея — в 1,9% случаев).

Реже отмечались другие побочные эффекты: тошнота и рвота (8%), озноб и лихорадка (5%), головная боль (5%), боль другой локализации (4%), кожная сыпь и зуд (4%), астения (3%), судороги (З%), пневмония (2%), инфекции (2%), спутанность сознания (2%), бессонница (2%); описаны также бессимптомная гиперурикемия (лечение диданозином необходимо прекратить, если показатель не нормализуется при принятии адекватных мер), лейкопения, тромбоцитопения, анемия, повышение концентрации билирубина, активности печеночных трансаминаз, ЩФ и амилазы в плазме крови. Связь между этими осложнениями и приемом диданозина не установлена. Более того, при приеме диданозина показатели гематологических исследований улучшались или оставались стабильными. Очень редко отмечались случаи печеночной недостаточности неустановленной этиологии.

Взаимодействия

Противопоказано одновременное применение диданозина с рифампицином или рифабутином, за исключением случаев, когда ожидаемый эффект применения комбинации превышает потенциальный риск.

Препараты, абсорбция которых может изменяться в зависимости от рН желудочного содержимого (например кетоконазол, дапсон), рекомендуют применять за 2 ч до приема диданозина.

Диданозин при одновременном применении с ганцикловиром может вызывать снижение уровня гемоглобина.

Следует избегать одновременного применения диданозина с препаратами, оказывающими гепатотоксическое действие, способными вызывать развитие нейропатии и панкреатита.

Не следует сочетать диданозин с антибиотиками тетрациклинового ряда.

Передозировка

Специфического антидота нет. В клинических испытаниях основными симптомами при десятикратной передозировке диданозина были гиперурикемия и/или нарушение функции печени. Эффективность перитонеального диализа и гемодиализа при передозировке диданозина не установлена.

Источник: http://it-apharm.ru/didanozin.html

Описание действующего вещества ДИДАНОЗИН, инструкция по применению, противопаказания

DIDANOSINE – латинское название действующего вещества ДИДАНОЗИН

J05AF02 (Didanosine)

Перед использованием препарата ДИДАНОЗИН вы должны проконсультироваться с врачом.Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления.Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

ДИДАНОЗИН: Клинико-фармакологическая группа

10.002 (Противовирусный препарат, активный в отношении ВИЧ)

ДИДАНОЗИН: Фармакологическое действие

Противовирусное средство, нуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы, синтетический аналог деоксиаденозина (пуринового нуклеозида). Активен в отношении ВИЧ.

После проникновения диданозина в клетку, метаболизируется клеточными ферментами до активного метаболита — дидеоксиаденозина трифосфата, который ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ.

Под действием диданозина увеличивается число клеток с CD4+-рецепторами, что считается подтверждением противовирусного действия. Одновременно нормализуются показатели периферической крови и содержание вирусного белка (антигена P24) в крови.

ДИДАНОЗИН: Фармакокинетика

Диданозин быстро разрушается при кислых значениях рН. Поэтому все лекарственные формы для приема внутрь содержат буферные вещества, которые повышают рН желудочного сока и тем самым уменьшают распад диданозина и усиливают его всасывание. Cmax в плазме достигается через 0.5-1 ч. Проникает через ГЭБ. Vd составляет 0.7-1 л/кг. T1/2 составляет 1.5 ч. Выводится с мочой.

ДИДАНОЗИН: Дозировка

При приеме внутрь в зависимости от лекарственной формы разовая доза для взрослых при массе тела 60 кг и более составляет 200-250 мг, при массе тела менее 60 кг — 125-167 мг. Кратность приема — 2 раза/сут.

У детей применяют в дозе 240 мг/м2. Интервал между приемами должен составлять 12 ч. Диданозин следует принимать натощак.

ДИДАНОЗИН: Лекарственное взаимодействие

Диданозин не рекомендуется применять совместно с эстрогенами, метилдопой, фуросемидом, сульфаниламидами, тетрациклинами, тиазидными диуретиками, вальпроевой кислотой, т.к. увеличивается риск развития панкреатита.

При одновременном применении с хлорамфениколом, цисплатином, этамбутолом, этионамидом, гидралазином, изониазидом, метронидазолом, ставудином, зальцитабином, винкристином возможно развитие периферической невропатии.

При одновременном применении диданозина с ганцикловиром повышается риск развития миелодепрессии.

ДИДАНОЗИН: Беременность и лактация

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения диданозина при беременности у человека не проводилось. Применение при беременности возможно только при наличии четких показаний и в случаях, когда потенциальная польза терапии для матери превышает имеющийся риск для плода.

Неизвестно, выделяется ли диданозин с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

ДИДАНОЗИН: Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: панкреатит, диарея, тошнота, рвота, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ и амилазы в плазме крови, гепатит.

https://www.youtube.com/watch?v=5mF7yqzm44Q

Со стороны ЦНС: периферическая невропатия, головная боль, судороги, общая слабость, головокружение, бессонница.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, анемия.

Прочие: повышение концентрации мочевой кислоты. При применении диданозина у детей отмечались также депигментация сетчатки, сахарный и несахарный диабет.

ДИДАНОЗИН: Показания

Лечение СПИД с выраженными клиническими проявлениями инфекций при неэффективности или непереносимости зидовудина.

ДИДАНОЗИН: Противопоказания

Повышенная чувствительность к диданозину.

ДИДАНОЗИН: Особые указания

В настоящее время отсутствуют результаты контролируемых исследований влияния диданозина при ВИЧ-инфекции. Проводятся клинические испытания для оценки его эффективности и оптимизации режима дозирования.

С осторожностью применяют диданозин при указании в анамнезе на панкреатит.

При лечении следует регулярно контролировать уровень амилазы, трансаминаз, билирубина, картину периферической крови, показатели функции почек, содержание T-лимфоцитов.

Детям необходимо проводить периодическое офтальмологическое исследование.

При применении диданозина мужчины и женщины детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции.

Источник: http://drugfinder.ru/drugsubstance/didanozin/