Диданозин
Содержание
- 1 ДИДАНОЗИН
- 2 Диданозин (Videx) цена Диданозин купить в Москве
- 3 Диданозин
- 4 Описание действующего вещества ДИДАНОЗИН, инструкция по применению, противопаказания
- 4.1 ДИДАНОЗИН: Клинико-фармакологическая группа
- 4.2 ДИДАНОЗИН: Фармакологическое действие
- 4.3 ДИДАНОЗИН: Фармакокинетика
- 4.4 ДИДАНОЗИН: Дозировка
- 4.5 ДИДАНОЗИН: Лекарственное взаимодействие
- 4.6 ДИДАНОЗИН: Беременность и лактация
- 4.7 ДИДАНОЗИН: Побочные действия
- 4.8 ДИДАНОЗИН: Показания
- 4.9 ДИДАНОЗИН: Противопоказания
- 4.10 ДИДАНОЗИН: Особые указания
ДИДАНОЗИН
Капсулы твердые желатиновые, размер №00; цвет капсулы: корпус и крышечка белого цвета; на корпусе имеется надпись черными чернилами “09”, на крышечке имеется надпись черными чернилами “D”. Содержимое капсулы – пеллеты белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия 16 мг, карбоксиметилцеллюлоза натрия 4 мг, натрия лаурилсульфат 2 мг, тальк 14.93 мг, кремния диоксид коллоидный 1.28 мг, гипромеллоза 20 мг.
Состав оболочки пеллет: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] 100.69 мг (в виде 30 % водной дисперсии 372.913 мг), диэтилфталат 15.1 мг.
Состав оболочки капсулы: титана диоксид (Е 171) 3.4997 %, вода 14-15 %, желатин до 100 %.
Состав чернил: шеллак 24-27 %, этанол 23-26 % (удаляется в процессе производства), изопропанол 1-3 % (удаляется в процессе производства), бутанол 1-3 % (удаляется в процессе производства), пропиленгликоль 3-7 %, аммиак водный 1-2 %, краситель железа оксид черный (Е 172) 24-28 %, калия гидроксид 0.05-0.1 %, вода 15-18 %.
5 шт. – блистеры Ал/Ал (3) – пачки картонные.10 шт. – блистеры Ал/Ал (3) – пачки картонные.30 шт. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.
500 шт. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противовирусное средство, нуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы, синтетический аналог деоксиаденозина (пуринового нуклеозида). Активен в отношении ВИЧ.
После проникновения диданозина в клетку, метаболизируется клеточными ферментами до активного метаболита – дидеоксиаденозина трифосфата, который ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ.
Под действием диданозина увеличивается число клеток с CD4+-рецепторами, что считается подтверждением противовирусного действия. Одновременно нормализуются показатели периферической крови и содержание вирусного белка (антигена P24) в крови.
Фармакокинетика
Диданозин быстро разрушается при кислых значениях рН. Поэтому все лекарственные формы для приема внутрь содержат буферные вещества, которые повышают рН желудочного сока и тем самым уменьшают распад диданозина и усиливают его всасывание. Cmax в плазме достигается через 0.5-1 ч. Проникает через ГЭБ. Vd составляет 0.7-1 л/кг. T1/2 составляет 1.5 ч. Выводится с мочой.
Показания
Лечение СПИД с выраженными клиническими проявлениями инфекций при неэффективности или непереносимости зидовудина.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к диданозину.
Дозировка
При приеме внутрь в зависимости от лекарственной формы разовая доза для взрослых при массе тела 60 кг и более составляет 200-250 мг, при массе тела менее 60 кг – 125-167 мг. Кратность приема – 2 раза/сут.
У детей применяют в дозе 240 мг/м2. Интервал между приемами должен составлять 12 ч. Диданозин следует принимать натощак.
Со стороны пищеварительной системы: панкреатит, диарея, тошнота, рвота, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ и амилазы в плазме крови, гепатит.
Со стороны ЦНС: периферическая невропатия, головная боль, судороги, общая слабость, головокружение, бессонница.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, анемия.
Прочие: повышение концентрации мочевой кислоты. При применении диданозина у детей отмечались также депигментация сетчатки, сахарный и несахарный диабет.
Лекарственное взаимодействие
Диданозин не рекомендуется применять совместно с эстрогенами, метилдопой, фуросемидом, сульфаниламидами, тетрациклинами, тиазидными диуретиками, вальпроевой кислотой, т.к. увеличивается риск развития панкреатита.
При одновременном применении с хлорамфениколом, цисплатином, этамбутолом, этионамидом, гидралазином, изониазидом, метронидазолом, ставудином, зальцитабином, винкристином возможно развитие периферической невропатии.
При одновременном применении диданозина с ганцикловиром повышается риск развития миелодепрессии.
Особые указания
В настоящее время отсутствуют результаты контролируемых исследований влияния диданозина при ВИЧ-инфекции. Проводятся клинические испытания для оценки его эффективности и оптимизации режима дозирования.
С осторожностью применяют диданозин при указании в анамнезе на панкреатит.
При лечении следует регулярно контролировать уровень амилазы, трансаминаз, билирубина, картину периферической крови, показатели функции почек, содержание T-лимфоцитов.
Детям необходимо проводить периодическое офтальмологическое исследование.
При применении диданозина мужчины и женщины детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции.
Беременность и лактация
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения диданозина при беременности у человека не проводилось. Применение при беременности возможно только при наличии четких показаний и в случаях, когда потенциальная польза терапии для матери превышает имеющийся риск для плода.
Неизвестно, выделяется ли диданозин с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Применение в детском возрасте
Детям необходимо проводить периодическое офтальмологическое исследование.
Описание препарата ДИДАНОЗИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Источник: https://health.mail.ru/drug/didanozin/
Диданозин (Videx) цена Диданозин купить в Москве
- Выберите на сайте, способом поиска или в каталоге нужные вам лекарства , отправьте их в корзину нажатием кнопки.
- Когда , все товары добавлены, зайдите в корзину.
- Убедившись , в правильном выборе количества заказа и предоставления положенных для Вас скидок ,можете оформить заказ .
- Далее Вы получите письмо на указанный e-mail о подтверждении заказа.
- Такой способ заказа удобен для Вас .
- Вы можете связаться с нами для уточнения деталей заказа , по телефону или эл.почте.
- Позвоните нам: Тел. германия +4915758018725 . тел. Москва +79266610102 Руслан .
- эл.почта: aptekaexpress@yandex.ru (ежедневно с 08:00 до 22:00)
- Лекарство VIDEX 250 mg заказ в Москве , доставка лекарства из Германии .
- Прилагается чек из Немецкой аптеки. Экспресс доставка.
- Мы с удовольствием ответим на интересующие Вас вопросы и примем заказ.
Противовирусное средство, нуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы, синтетический аналог деоксиаденозина (пуринового нуклеозида). Активен в отношении ВИЧ. После проникновения диданозина в клетку, метаболизируется клеточными ферментами до активного метаболита – дидеоксиаденозина трифосфата, который ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ.
Под действием диданозина увеличивается число клеток с CD4+-рецепторами, что считается подтверждением противовирусного действия. Одновременно нормализуются показатели периферической крови и содержание вирусного белка (антигена P24) в крови.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: панкреатит, диарея, тошнота, рвота, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ и амилазы в плазме крови, гепатит.
Со стороны ЦНС: периферическая невропатия, головная боль, судороги, общая слабость, головокружение, бессонница.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, анемия.
Прочие: повышение концентрации мочевой кислоты. При применении диданозина у детей отмечались также депигментация сетчатки, сахарный и несахарный диабет.
Диданозин
Противовирусное средство, синтетический аналог пуринового нуклеозида диоксиаденозина. In vitro ингибирует репликацию ВИЧ в клеточных культурах животного и человека. После проникновения в клетку диданозин под действием ферментов превращается в активный метаболит — дидеоксиаденозин трифосфат (ддАТФ), который тормозит инверсивную транскриптазу ВИЧ, нарушая синтез ДНК.
При лечении диданозином увеличивается количество лимфоцитов CD4, что является показателем антивирусной активности, наблюдается улучшение гематологических параметров и снижение уровня антигена Р24 в крови, увеличивается масса тела.
Экспериментально установлено, что диданозин элиминируется теми же путями, что и эндогенные пурины. In vitro менее 5% диданозина связывается с белками плазмы крови.
Быстро разрушается в кислой среде желудка, поэтому в состав всех лекарственных форм входят компоненты, повышающие рН среды. Следует принимать диданозин натощак, поскольку прием пищи почти на 50% снижает максимальную концентрацию его в плазме крови и уменьшает величину AUC.
Объем равновесного распределения — около 54 л. Средняя концентрация диданозина в СМЖ через 1 ч после введения составляет 21% концентрации в плазме крови. После приема внутрь период полувыведения диданозина соответствует приблизительно 1,6 ч, активного метаболита (ддАТФ) — 8–24 ч.
Почечный клиренс составляет 50% общего клиренса (800 мл/мин). После приема внутрь до 20% дозы диданозина выводится с мочой. Не кумулирует в организме.
При использовании у детей абсолютная биодоступность при пероральном применении составляет 36% после приема первой дозы и 47% — при достижении равновесного состояния.
Концентрация в СМЖ составляет 46% его концентрации в плазме крови после в/в введения в дозе 60–90 мг/м2 поверхности тела или приеме внутрь в дозе 120–180 мг/м2. Препарат определяется в плазме крови в течение до 3,5 ч после введения. После приема внутрь период полувыведения диданозина у детей составляет около 0,8 ч.
Почечный клиренс составляет до 59% общего клиренса (315 мл/мин на 1 м2). После перорального приема около 17% дозы диданозина выводится с мочой.
Применение
Натощак за 1 ч до приема пищи.
Рекомендуемые дозы для взрослых в начале лечения в зависимости от массы тела приведены в таблице:
Масса тела, кг | Дозирование |
≥75 | 300 мг 2 раза в сутки |
50–74 | 200 мг 2 раза в сутки |
35–49 | 100 мг 2 раза в сутки |
Интервал между приемами — 12 ч.
Детям в возрасте до 1 года обычно назначают по 100 мг, детям старше 1 года — по 200 мг на прием. Доза для детей в начале лечения зависит от поверхности тела ребенка и составляет в среднем 200 мг/м2/сут. Рекомендуемые дозы для детей приведены в таблице:
Побочные эффекты
Четкой связи между развитием побочных эффектов и приемом диданозина не установлено, поскольку большинство из них не отличается от клинических проявлений заболевания.
Панкреатит и периферическая нейропатия — наиболее часто наблюдаемые побочные эффекты; указанные реакции дозозависимы и чаще отмечаются при использовании доз, превышающих 12,5 мг/кг массы тела.
Панкреатит наблюдается в среднем в 6% случаев и в 28% — при использовании доз выше 12,5 мг/кг (фатальных случаев — до 0,5% общего числа исследуемых). Периферическая нейропатия отмечается в среднем у 16% общего числа больных и у 37% при приеме доз выше 12,5 мг/кг.
При появлении симптомов периферической нейропатии лечение диданозином необходимо прекратить до их исчезновения; около 11% таких больных нуждаются в полной отмене препарата.
Диарея наблюдалась у 17,7% пациентов (тяжелая диарея — в 1,9% случаев).
Реже отмечались другие побочные эффекты: тошнота и рвота (8%), озноб и лихорадка (5%), головная боль (5%), боль другой локализации (4%), кожная сыпь и зуд (4%), астения (3%), судороги (З%), пневмония (2%), инфекции (2%), спутанность сознания (2%), бессонница (2%); описаны также бессимптомная гиперурикемия (лечение диданозином необходимо прекратить, если показатель не нормализуется при принятии адекватных мер), лейкопения, тромбоцитопения, анемия, повышение концентрации билирубина, активности печеночных трансаминаз, ЩФ и амилазы в плазме крови. Связь между этими осложнениями и приемом диданозина не установлена. Более того, при приеме диданозина показатели гематологических исследований улучшались или оставались стабильными. Очень редко отмечались случаи печеночной недостаточности неустановленной этиологии.
Взаимодействия
Противопоказано одновременное применение диданозина с рифампицином или рифабутином, за исключением случаев, когда ожидаемый эффект применения комбинации превышает потенциальный риск.
Препараты, абсорбция которых может изменяться в зависимости от рН желудочного содержимого (например кетоконазол, дапсон), рекомендуют применять за 2 ч до приема диданозина.
Диданозин при одновременном применении с ганцикловиром может вызывать снижение уровня гемоглобина.
Следует избегать одновременного применения диданозина с препаратами, оказывающими гепатотоксическое действие, способными вызывать развитие нейропатии и панкреатита.
Не следует сочетать диданозин с антибиотиками тетрациклинового ряда.
Передозировка
Специфического антидота нет. В клинических испытаниях основными симптомами при десятикратной передозировке диданозина были гиперурикемия и/или нарушение функции печени. Эффективность перитонеального диализа и гемодиализа при передозировке диданозина не установлена.
Источник: http://it-apharm.ru/didanozin.html
Описание действующего вещества ДИДАНОЗИН, инструкция по применению, противопаказания
DIDANOSINE – латинское название действующего вещества ДИДАНОЗИН
J05AF02 (Didanosine)
Перед использованием препарата ДИДАНОЗИН вы должны проконсультироваться с врачом.Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления.Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.
ДИДАНОЗИН: Клинико-фармакологическая группа
10.002 (Противовирусный препарат, активный в отношении ВИЧ)
ДИДАНОЗИН: Фармакологическое действие
Противовирусное средство, нуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы, синтетический аналог деоксиаденозина (пуринового нуклеозида). Активен в отношении ВИЧ.
После проникновения диданозина в клетку, метаболизируется клеточными ферментами до активного метаболита — дидеоксиаденозина трифосфата, который ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ.
Под действием диданозина увеличивается число клеток с CD4+-рецепторами, что считается подтверждением противовирусного действия. Одновременно нормализуются показатели периферической крови и содержание вирусного белка (антигена P24) в крови.
ДИДАНОЗИН: Фармакокинетика
Диданозин быстро разрушается при кислых значениях рН. Поэтому все лекарственные формы для приема внутрь содержат буферные вещества, которые повышают рН желудочного сока и тем самым уменьшают распад диданозина и усиливают его всасывание. Cmax в плазме достигается через 0.5-1 ч. Проникает через ГЭБ. Vd составляет 0.7-1 л/кг. T1/2 составляет 1.5 ч. Выводится с мочой.
ДИДАНОЗИН: Дозировка
При приеме внутрь в зависимости от лекарственной формы разовая доза для взрослых при массе тела 60 кг и более составляет 200-250 мг, при массе тела менее 60 кг — 125-167 мг. Кратность приема — 2 раза/сут.
У детей применяют в дозе 240 мг/м2. Интервал между приемами должен составлять 12 ч. Диданозин следует принимать натощак.
ДИДАНОЗИН: Лекарственное взаимодействие
Диданозин не рекомендуется применять совместно с эстрогенами, метилдопой, фуросемидом, сульфаниламидами, тетрациклинами, тиазидными диуретиками, вальпроевой кислотой, т.к. увеличивается риск развития панкреатита.
При одновременном применении с хлорамфениколом, цисплатином, этамбутолом, этионамидом, гидралазином, изониазидом, метронидазолом, ставудином, зальцитабином, винкристином возможно развитие периферической невропатии.
При одновременном применении диданозина с ганцикловиром повышается риск развития миелодепрессии.
ДИДАНОЗИН: Беременность и лактация
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения диданозина при беременности у человека не проводилось. Применение при беременности возможно только при наличии четких показаний и в случаях, когда потенциальная польза терапии для матери превышает имеющийся риск для плода.
Неизвестно, выделяется ли диданозин с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
ДИДАНОЗИН: Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: панкреатит, диарея, тошнота, рвота, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ и амилазы в плазме крови, гепатит.
Со стороны ЦНС: периферическая невропатия, головная боль, судороги, общая слабость, головокружение, бессонница.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, анемия.
Прочие: повышение концентрации мочевой кислоты. При применении диданозина у детей отмечались также депигментация сетчатки, сахарный и несахарный диабет.
ДИДАНОЗИН: Показания
Лечение СПИД с выраженными клиническими проявлениями инфекций при неэффективности или непереносимости зидовудина.
ДИДАНОЗИН: Противопоказания
Повышенная чувствительность к диданозину.
ДИДАНОЗИН: Особые указания
В настоящее время отсутствуют результаты контролируемых исследований влияния диданозина при ВИЧ-инфекции. Проводятся клинические испытания для оценки его эффективности и оптимизации режима дозирования.
С осторожностью применяют диданозин при указании в анамнезе на панкреатит.
При лечении следует регулярно контролировать уровень амилазы, трансаминаз, билирубина, картину периферической крови, показатели функции почек, содержание T-лимфоцитов.
Детям необходимо проводить периодическое офтальмологическое исследование.
При применении диданозина мужчины и женщины детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции.
Источник: http://drugfinder.ru/drugsubstance/didanozin/