Невирапин

Невирапин (nevirapine)

Невирапин. Таблетки (200 мг); суспензия для приема внутрь (в 1 мл — 10 мг).

Фармакологическое действие

Невирапин — противовирусный препарат. Активное вещество препарата — невирапин — является ненуклеотидным ингибитором обратной транскриптазы ВИЧ-1. Непосредственно соединяется с обратной транскриптазой и блокирует активность РНК-зависимой и ДНК-зависимой полимеразы, вызывая разрушение каталитического участка фермента.

По своему механизму действия невирапин не конкурирует с матричными или нуклеозидными трифосфатами, не ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ-2 и ДНК-полимеразу (альфа, бета или дельта) человека. В комбинации с зидовудином/диданозином уменьшает количество вирусов в сыворотке и увеличивает количество CD4 + клеток.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо и быстро абсорбируется, всасывание не зависит от приема пищи. Связь с белками — 60%. Проникает в ткани. Проходит через плаценту, поступает в молоко матери. Т1/2 — 45 ч при однократном приеме, при курсовом — 25-30 ч. Биотрансформация — в печени с участием цитохрома Р450. Выводится с мочой в виде метаболитов.

Показания

Лечение взрослых пациентов, инфицированных ВИЧ-1 (в комбинации с антиретровирусными препаратами).

Применение

200 мг 1 р/сут в течение первых 14 сут (вводный период), затем дозу увеличивают до 200 мг 2 р/ сут (в комбинации с антиретровирусными препаратами). Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось.

Предварительные результаты продолжающегося в настоящее время исследования фармакокинетики, в котором 10 ВИЧ-1-инфицированных беременных женщин однократно получали 100 или 200 мг невирапина в среднем за 5-8 ч до родов, показали, что невирапин легко проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Следует учитывать, что при применении невирапина в качестве монотерапии быстро и практически всегда развивается устойчивость вирусов к препарату.

Следует учитывать, что риск развития нарушений функции печени наиболее вероятен в первые 8 нед лечения.

До начала приема невирапина и во время лечения следует контролировать функцию печени.

При появлении изменений лабораторных показателей функционального состояния печени (за исключением ГГТ) прием препарата следует прекратить до нормализации показателей.

После этого препарат назначают в дозе, составляющей половину ранее применяемой дозы. При повторном появлении изменений лабораторных показателей функционального состояния печени прием препарата также следует прервать.

Пациенты, имеющие перерыв в приеме невирапина более 7 сут, должны при его повторном назначении начинать прием препарата с вводного периода. Прием невирапина не уменьшает риск передачи ВИЧ-1 при половом контакте. В период применения препарата рекомендуется применение барьерных методов контрацепции. Пациенты должны быть информированы о необходимости ежедневного приема невирапина.

Доза препарата не должна изменяться без консультации с врачом. Если прием очередной дозы был пропущен, следует принять следующую дозу как можно скорее. Не допускается удвоение пропущенной дозы. При одновременном применении невирапина и гормональных контрацептивов следует контролировать эффективность последних.

Пациентам, принимающим невирапин, следует избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Назначение невирапина в период беременности возможно только в том случае, если потенциальная польза преобладает над потенциальным риском для плода. При необходимости назначения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Побочное действие

На кожу: макулопапулезная эритематозная кожная сыпь, сопровождающаяся зудом или без него, возникающая на туловище, лице или конечностях. В некоторых случаях сообщалось о развитии синдрома Стивенса — Джонсона и токсического эпидермального некролиза, в редких случаях приводивших к летальному исходу.

На ПС и печень: тошнота, изменения лабораторных показателей функционального состояния печени, гепатит. На ЦНС: повышенная утомляемость, головная боль, сонливость.

Прочие: лихорадка.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Передозировка

Описан случай приема невирапина в суточной дозе 800 мг, при этом проявлений острой токсичности и других осложнений не наблюдалось. Антидот неизвестен.

Взаимодействие с другими лекарствами

Не установлено клинически значимого взаимодействия между невирапином и аналогами нуклеозидов (зидовудин), ингибиторами протеаз (саквинавир, индинавир, ритонавир). Клинические данные о влиянии препарата на фармакокинетику гормональных контрацептивов отсутствуют. Вероятно, невирапин способен снижать плазменные концентрации пероральных контрацептивов и других гормональных препаратов.

Данные относительно потенциальной возможности взаимодействия с другими ЛС, метаболизирующимися с помощью CYP3A, ограничены и носят предварительный характер. Поэтому рекомендуется тщательный контроль терапевтической эффективности препаратов, метаболизирующихся CYP3A, когда они принимаются в комбинации с невирапином.

Справочник лекарств

Источник: http://farmaspravka.com/nevirapin-nevirapine

НЕВИРАПИН

Таблетки от белого до почти белого цвета, капсуловидной формы, с гравировкой “NVR” на одной стороне и риской на другой стороне.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 64 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 64 мг, крахмал прежелатинизированный – 15 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 14 мг, натрия лаурилсульфат – 5 мг, кремния диоксид коллоидный – 3 мг, тальк – 2 мг, магния стеарат – 3 мг.

60 шт. – контейнеры (1) – пачки картонные.

Дозировка

При приеме внутрь взрослым – 200 мг 1 раз/сут ежедневно в течение первых 14 дней (вводный период), затем дозу увеличивают до 200 мг 2 раза/сут ежедневно (в комбинации по крайней мере с 2 антиретровирусными препаратами).

Рекомендуемые дозы детям в возрасте от 2 мес до 8 лет – 4 мг/кг 1 раз/сут в течение первых 14 дней, затем по 7 мг/кг/сут 2 раза/сут; детям в возрасте 8 лет и старше – 4 мг/кг 1 раз/сут в течение первых 14 дней, затем по 4 мг/кг 2 раза/сут.

Максимальная суточная доза для пациентов любого возраста составляет 400 мг.

Пациентам, у которых во время 14-дневного вводного периода применения невирапина появилась сыпь, не следует проводить увеличение дозы до полного исчезновения сыпи.

При умеренных изменениях показателей функционального состояния печени (за исключением ГГТ) прием невирапина следует прервать до тех пор, пока эти показатели не возвратятся к исходному уровню, затем невирапин применяют в дозе 200 мг/сут.

Последующее увеличение дозы (по 200 мг 2 раза/сут) следует проводить с большой осторожностью после продолжительного периода наблюдения за пациентом. При повторном появлении изменений показателей печени лечение следует окончательно прекратить.

У пациентов, не получавших невирапин более 7 дней, лечение возобновляют, начиная с дозы 200 мг/сут в течение 14 дней, затем увеличивают дозу до 200 мг 2 раза/сут.

Дерматологические реакции: макуло-папулезная эритематозная кожная сыпь, иногда сопровождающаяся зудом (локализуется на туловище, лице или конечностях). В большинстве случаев сыпь отмечается в течение первых 28 дней.

Аллергические реакции: возможны лихорадка, артралгия, миалгия, лимфаденопатия, сопровождающиеся одним или несколькими из ниже перечисленных симптомов: гепатит, эозинофилия, гранулоцитопения, нарушение функции почек и симптомы, свидетельствующие о поражении других внутренних органов; анафилактические реакции, ангионевротический отек, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (в редких случаях приводившие к летальному исходу).

Со стороны пищеварительной системы: часто – повышение активности ГГТ; возможны – повышение активности АЛТ, АСТ, ЩФ и уровня общего билирубина, тошнота, рвота, диарея, боли в животе; в единичных случаях – желтуха, тяжелые гепатотоксические реакции.

Со стороны системы кроветворения: гранулоцитопения (чаще у детей).

Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, головная боль, сонливость.

Прочие: лихорадка, миалгия.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с невирапином возможно снижение концентрации в плазме гормональных контрацептивов для приема внутрь, что вызывает уменьшение эффективности.

При одновременном применении кетоконазола и невирапина отмечается снижение AUC и Cmax кетоконазола. Кетоконазол повышает концентрацию невирапина в плазме на 15-28% (одновременное применение не рекомендуется).

При одновременном применении с циметидином минимальная Css невирапина в плазме была выше, чем без циметидина.

Кетоконазол и эритромицин приводят к значительному уменьшению образования гидроксилированных метаболитов невирапина.

Невирапин не оказывает влияния на фармакокинетику рифампицина. Однако рифампицин вызывал значительное снижение AUC и минимальной концентрации невирапина.

При одновременном применении невирапина и рифабутина отмечается снижение концентрации невирапина.

В настоящее время недостаточно данных для определения необходимости изменения дозы при одновременном применении невирапина и рифампицина или рифабутина.

Поскольку невирапин вызывает индукцию изоферментов CYP3A и CYP2B6, при одновременном применении с препаратами, активно метаболизирующимися при участии указанных ферментов, возможно снижение концентрации в плазме этих препаратов.

Вследствие особенностей метаболизма метадона, невирапин может снижать концентрацию метадона в плазме крови путем усиления метаболизма метадона в печени. У пациентов, получавших одновременно метадон и невирапин, отмечены случаи развития наркотического синдрома отмены (при применении такой комбинации следует контролировать состояние пациента и корректировать дозу метадона).

Особые указания

В первые 8 недель лечения требуется особый контроль состояния пациента с целью быстрого выявления возможных тяжелых и угрожающих жизни кожных реакций (в т.ч. синдрома Стивенса-Джонсона, токсического эпидермального некролиза), гепатита или почечной недостаточности.

Прием невирапина следует прервать, если у пациентов отмечается появление выраженной сыпи или сыпи в сочетании с лихорадкой, образованием везикул, поражениями полости рта, конъюнктивитом, отеком лица, миалгией или артралгией, общим недомоганием, а также при выраженных изменениях печеночных проб, эозинофилии, гранулоцитопении, гепатите, почечной недостаточности или появлении признаков нарушений функции других внутренних органов. В таких случаях невирапин повторно не применяют.

Нарушение режима дозирования в течение вводного периода повышает частоту развития кожных реакций.

При перерыве приема более 7 дней повторное применение следует начинать с вводного периода.

С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени или почек. Пациентам с нарушениями функции почек, находящимся на диализе, рекомендуется применение невирапина в дозе 200 мг дополнительно после каждой процедуры диализа. Это позволяет компенсировать влияние диализа на клиренс невирапина. У пациентов с КК≥20 мл/мин коррекция дозы не требуется.

В период лечения следует проводить динамический контроль функционального состояния печени, особенно в течение первых 6 мес. При увеличении значений АЛТ и АСТ в 2 раза следует более часто контролировать функции печени.

Если значения АЛТ и АСТ превышают верхнюю границу нормы более чем в 5 раз, невирапин следует немедленно отменить. В случае снижения значений ферментов возможно повторное применение, которое начинают с 14-дневного вводного периода в режиме 200 мг/сут с последующим увеличением до 400 мг/сут. При повторных быстрых негативных изменениях показателей функции печени невирапин следует отменить.

При появлении клинических и лабораторных признаков гепатита (умеренные или выраженные изменения показателей функции печени кроме ГГТ) невирапин полностью отменяют и повторно не применяют.

Отдаленные эффекты невирапина в настоящее время неизвестны.

Прием невирапина не уменьшает риск передачи ВИЧ-1 при половом контакте.

При одновременном применении невирапина и гормональных контрацептивов следует контролировать эффективность последних.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В случае возникновения сонливости на фоне лечения, рекомендуется избегать потенциально опасных видов деятельности.

Применение в детском возрасте

Рекомендуемые дозы детям в возрасте от 2 мес до 8 лет – 4 мг/кг 1 раз/сут в течение первых 14 дней, затем по 7 мг/кг/сут 2 раза/сут; детям в возрасте 8 лет и старше – 4 мг/кг 1 раз/сут в течение первых 14 дней, затем по 4 мг/кг 2 раза/сут.

При нарушениях функции почек

С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции почек. Пациентам с нарушениями функции почек, находящимся на диализе, рекомендуется применение невирапина в дозе 200 мг дополнительно после каждой процедуры диализа. Это позволяет компенсировать влияние диализа на клиренс невирапина. У пациентов с КК≥20 мл/мин коррекция дозы не требуется.

При нарушениях функции печени

С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени. В период лечения следует проводить динамический контроль функционального состояния печени, особенно в течение первых 6 мес. При увеличении значений АЛТ и АСТ в 2 раза следует более часто контролировать функции печени.

Если значения АЛТ и АСТ превышают верхнюю границу нормы более чем в 5 раз, невирапин следует немедленно отменить. В случае снижения значений ферментов возможно повторное применение, которое начинают с 14-дневного вводного периода в режиме 200 мг/сут с последующим увеличением до 400 мг/сут. При повторных быстрых негативных изменениях показателей функции печени невирапин следует отменить.

Описание препарата НЕВИРАПИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/nevirapine/

НЕВИРАПИН, NEVIRAPINE – инструкция по применению лекарства, отзывы, описание, цена – купить препарат НЕВИРАПИН в аптеке на RusMedServ.com

Фирма-производитель: HETERO DRUGS Limited (Индия)

таб. 200 мг: 60 или 100 шт. Рег. №: ЛСР-003039/10

Клинико-фармакологическая группа:

Противовирусный препарат, активный в отношении ВИЧ

Форма выпуска, состав и упаковка

30 шт. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.60 шт. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.

1000 шт. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.

Режим дозирования

При приеме внутрь взрослым – 200 мг 1 раз/сут ежедневно в течение первых 14 дней (вводный период), затем дозу увеличивают до 200 мг 2 раза/сут ежедневно (в комбинации по крайней мере с 2 антиретровирусными препаратами).

Рекомендуемые дозы детям в возрасте от 2 мес до 8 лет – 4 мг/кг 1 раз/сут в течение первых 14 дней, затем по 7 мг/кг/сут 2 раза/сут; детям в возрасте 8 лет и старше – 4 мг/кг 1 раз/сут в течение первых 14 дней, затем по 4 мг/кг 2 раза/сут.

Максимальная суточная доза для пациентов любого возраста составляет 400 мг.

Пациентам, у которых во время 14-дневного вводного периода применения невирапина появилась сыпь, не следует проводить увеличение дозы до полного исчезновения сыпи.

При умеренных изменениях показателей функционального состояния печени (за исключением ГГТ) прием невирапина следует прервать до тех пор, пока эти показатели не возвратятся к исходному уровню, затем невирапин применяют в дозе 200 мг/сут.

Последующее увеличение дозы (по 200 мг 2 раза/сут) следует проводить с большой осторожностью после продолжительного периода наблюдения за пациентом. При повторном появлении изменений показателей печени лечение следует окончательно прекратить.

У пациентов, не получавших невирапин более 7 дней, лечение возобновляют, начиная с дозы 200 мг/сут в течение 14 дней, затем увеличивают дозу до 200 мг 2 раза/сут.

Беременность и лактация

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения невирапина при беременности не проводилось. Установлено, что невирапин легко проникает через плацентарный барьер. Применение при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Невирапин выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Показана эффективность и безопасность применения невирапина для профилактики передачи ВИЧ-1 от матери к ребенку при приеме внутрь во время родов однократной дозы 200 мг и однократной дозы 2 мг/кг для новорожденного в течение 72 ч после рождения.

В период лечения рекомендуется применение барьерных методов контрацепции.

В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенного действия невирапина. Показано снижение фертильности у самок крыс при введении невирапина в дозах, обеспечивающих поступление активного вещества в системный кровоток, определенных на основании AUC, которая приблизительно эквивалентна таковой при применении невирапина в рекомендуемых клинических дозах.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени. В период лечения следует проводить динамический контроль функционального состояния печени, особенно в течение первых 6 мес. При увеличении значений АЛТ и АСТ в 2 раза следует более часто контролировать функции печени.

Если значения АЛТ и АСТ превышают верхнюю границу нормы более чем в 5 раз, невирапин следует немедленно отменить. В случае снижения значений ферментов возможно повторное применение, которое начинают с 14-дневного вводного периода в режиме 200 мг/сут с последующим увеличением до 400 мг/сут. При повторных быстрых негативных изменениях показателей функции печени невирапин следует отменить.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции почек. Пациентам с нарушениями функции почек, находящимся на диализе, рекомендуется применение невирапина в дозе 200 мг дополнительно после каждой процедуры диализа. Это позволяет компенсировать влияние диализа на клиренс невирапина. У пациентов с КК≥20 мл/мин коррекция дозы не требуется.

Применение для детей

Рекомендуемые дозы детям в возрасте от 2 мес до 8 лет – 4 мг/кг 1 раз/сут в течение первых 14 дней, затем по 7 мг/кг/сут 2 раза/сут; детям в возрасте 8 лет и старше – 4 мг/кг 1 раз/сут в течение первых 14 дней, затем по 4 мг/кг 2 раза/сут.

Невирапин

Противовирусные-анти-ВИЧ средства.

Состав Невирапин

Активное вещество – Невирапин.

Производители

Макиз-Фарма (Россия), Хетеро Драгс Лимитед (Индия)

Побочное действие Невирапин

Кожные реакции (включая обусловленные синдромом Стивенса – Джонсона и токсическим эпидермальным некролизом), изменение показателей функционального состояния печени (повышение активности АЛТ, АСТ, гамма-глутаминтрансферазы, общего билирубина и щелочной фосфатазы), желтуха, гепатит, тошнота, повышенная утомляемость, лихорадка, головная боль, сонливость, рвота, диарея, боль в животе, миалгия, гранулоцитопения (чаще у детей), аллергические и другие реакции гиперчувствительности (анафилаксия, ангионевротический отек, крапивница, лимфаденопатия, эозинофилия и др.).

Показания к применению

Лечение и профилактика ВИЧ-1 инфекции.

При назначении препарата в виде монотерапии к нему быстро и практически всегда развивается вирусная устойчивость, поэтому он должен всегда назначаться в комбинации по крайней мере с двумя другими антиретровирусными препаратами.

Противопоказания Невирапин

Гиперчувствительность, грудное вскармливание.

Взаимодействие

Может уменьшать концентрацию в плазме препаратов, активно метаболизирующихся с помощью ферментов цитохрома Р450 (может потребоваться коррекция дозы).

Не требуется изменения режима дозирования при использовании невирапина в комбинации с аналогами нуклеозидов (зидовудин, диданозин, залцитабин); не взаимодействует с ингибиторами протеаз (саквинавир, ритонавир, индинавир).

Не следует назначать одновременно с кетоконазолом Рифампицин и рифабутин уменьшают максимальную концентрацию невирапина.

Препараты зверобоя уменьшают концентрацию невирапина и других ННИОТ в крови (даже до уровня ниже терапевтического), поэтому их одновременное применение не рекомендуется (возможны утрата эффективности и развитие устойчивости вируса).

Ингибиторы изофермента CYP цитохрома Р450 увеличивают (взаимно) AUC и максимальную концентрацию.

При одновременном применении с циметидином увеличивается минимальная устойчивая концентрация невирапина в плазме.

Кетоконазол и эритромицин ингибируют образование гидроксилированных метаболитов невирапина.

Может уменьшать концентрацию метадона в плазме за счет усиления его метаболизма в печени, что приводит к развитию наркотического синдрома отмены.

Порядок отпуска

Отпускается по рецепту.

Источник: https://elixir.farm/lekarstva/nevirapin/