- Невирапин (nevirapine)
- Фармакологическое действие
- Фармакокинетика
- Показания
- Применение
- Беременность и лактация
- Побочное действие
- Противопоказания
- Передозировка
- Взаимодействие с другими лекарствами
- НЕВИРАПИН
- Дозировка
- Лекарственное взаимодействие
- Особые указания
- Применение в детском возрасте
- При нарушениях функции почек
- При нарушениях функции печени
- НЕВИРАПИН, NEVIRAPINE – инструкция по применению лекарства, отзывы, описание, цена – купить препарат НЕВИРАПИН в аптеке на RusMedServ.com
- Клинико-фармакологическая группа:
- Форма выпуска, состав и упаковка
- Режим дозирования
- Беременность и лактация
- Применение при нарушениях функции печени
- Применение при нарушениях функции почек
- Применение для детей
- Невирапин
- Состав Невирапин
- Производители
- Побочное действие Невирапин
- Показания к применению
- Противопоказания Невирапин
- Взаимодействие
- Порядок отпуска
Невирапин (nevirapine)
Невирапин. Таблетки (200 мг); суспензия для приема внутрь (в 1 мл — 10 мг).
Фармакологическое действие
Невирапин — противовирусный препарат. Активное вещество препарата — невирапин — является ненуклеотидным ингибитором обратной транскриптазы ВИЧ-1. Непосредственно соединяется с обратной транскриптазой и блокирует активность РНК-зависимой и ДНК-зависимой полимеразы, вызывая разрушение каталитического участка фермента.
По своему механизму действия невирапин не конкурирует с матричными или нуклеозидными трифосфатами, не ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ-2 и ДНК-полимеразу (альфа, бета или дельта) человека. В комбинации с зидовудином/диданозином уменьшает количество вирусов в сыворотке и увеличивает количество CD4 + клеток.
Фармакокинетика
После приема внутрь хорошо и быстро абсорбируется, всасывание не зависит от приема пищи. Связь с белками — 60%. Проникает в ткани. Проходит через плаценту, поступает в молоко матери. Т1/2 — 45 ч при однократном приеме, при курсовом — 25-30 ч. Биотрансформация — в печени с участием цитохрома Р450. Выводится с мочой в виде метаболитов.
Показания
Лечение взрослых пациентов, инфицированных ВИЧ-1 (в комбинации с антиретровирусными препаратами).
Применение
200 мг 1 р/сут в течение первых 14 сут (вводный период), затем дозу увеличивают до 200 мг 2 р/ сут (в комбинации с антиретровирусными препаратами). Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось.
Предварительные результаты продолжающегося в настоящее время исследования фармакокинетики, в котором 10 ВИЧ-1-инфицированных беременных женщин однократно получали 100 или 200 мг невирапина в среднем за 5-8 ч до родов, показали, что невирапин легко проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.
Следует учитывать, что при применении невирапина в качестве монотерапии быстро и практически всегда развивается устойчивость вирусов к препарату.
[attention type=yellow]Поэтому невирапин необходимо назначать в комбинации по крайней мере с одним антиретровирусным препаратом (предпочтительно таким, который ранее больным не применялся).
[/attention]Следует учитывать, что риск развития нарушений функции печени наиболее вероятен в первые 8 нед лечения.
До начала приема невирапина и во время лечения следует контролировать функцию печени.
При появлении изменений лабораторных показателей функционального состояния печени (за исключением ГГТ) прием препарата следует прекратить до нормализации показателей.
После этого препарат назначают в дозе, составляющей половину ранее применяемой дозы. При повторном появлении изменений лабораторных показателей функционального состояния печени прием препарата также следует прервать.
Пациенты, имеющие перерыв в приеме невирапина более 7 сут, должны при его повторном назначении начинать прием препарата с вводного периода. Прием невирапина не уменьшает риск передачи ВИЧ-1 при половом контакте. В период применения препарата рекомендуется применение барьерных методов контрацепции. Пациенты должны быть информированы о необходимости ежедневного приема невирапина.
Доза препарата не должна изменяться без консультации с врачом. Если прием очередной дозы был пропущен, следует принять следующую дозу как можно скорее. Не допускается удвоение пропущенной дозы. При одновременном применении невирапина и гормональных контрацептивов следует контролировать эффективность последних.
Пациентам, принимающим невирапин, следует избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Назначение невирапина в период беременности возможно только в том случае, если потенциальная польза преобладает над потенциальным риском для плода. При необходимости назначения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Побочное действие
На кожу: макулопапулезная эритематозная кожная сыпь, сопровождающаяся зудом или без него, возникающая на туловище, лице или конечностях. В некоторых случаях сообщалось о развитии синдрома Стивенса — Джонсона и токсического эпидермального некролиза, в редких случаях приводивших к летальному исходу.
На ПС и печень: тошнота, изменения лабораторных показателей функционального состояния печени, гепатит. На ЦНС: повышенная утомляемость, головная боль, сонливость.
Прочие: лихорадка.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Передозировка
Описан случай приема невирапина в суточной дозе 800 мг, при этом проявлений острой токсичности и других осложнений не наблюдалось. Антидот неизвестен.
Взаимодействие с другими лекарствами
Не установлено клинически значимого взаимодействия между невирапином и аналогами нуклеозидов (зидовудин), ингибиторами протеаз (саквинавир, индинавир, ритонавир). Клинические данные о влиянии препарата на фармакокинетику гормональных контрацептивов отсутствуют. Вероятно, невирапин способен снижать плазменные концентрации пероральных контрацептивов и других гормональных препаратов.
Данные относительно потенциальной возможности взаимодействия с другими ЛС, метаболизирующимися с помощью CYP3A, ограничены и носят предварительный характер. Поэтому рекомендуется тщательный контроль терапевтической эффективности препаратов, метаболизирующихся CYP3A, когда они принимаются в комбинации с невирапином.
Справочник лекарств
Источник: http://farmaspravka.com/nevirapin-nevirapine
НЕВИРАПИН
Таблетки от белого до почти белого цвета, капсуловидной формы, с гравировкой “NVR” на одной стороне и риской на другой стороне.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 64 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 64 мг, крахмал прежелатинизированный – 15 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 14 мг, натрия лаурилсульфат – 5 мг, кремния диоксид коллоидный – 3 мг, тальк – 2 мг, магния стеарат – 3 мг.
60 шт. – контейнеры (1) – пачки картонные.
Дозировка
При приеме внутрь взрослым – 200 мг 1 раз/сут ежедневно в течение первых 14 дней (вводный период), затем дозу увеличивают до 200 мг 2 раза/сут ежедневно (в комбинации по крайней мере с 2 антиретровирусными препаратами).
Рекомендуемые дозы детям в возрасте от 2 мес до 8 лет – 4 мг/кг 1 раз/сут в течение первых 14 дней, затем по 7 мг/кг/сут 2 раза/сут; детям в возрасте 8 лет и старше – 4 мг/кг 1 раз/сут в течение первых 14 дней, затем по 4 мг/кг 2 раза/сут.
Максимальная суточная доза для пациентов любого возраста составляет 400 мг.
Пациентам, у которых во время 14-дневного вводного периода применения невирапина появилась сыпь, не следует проводить увеличение дозы до полного исчезновения сыпи.
[attention type=red][/attention]Для профилактики передачи ВИЧ от матери к ребенку рекомендуется однократный прием во время родов в дозе 200 мг с последующим однократным пероральным введением новорожденному в течение 72 ч после рождения в дозе 2 мг/кг.
При умеренных изменениях показателей функционального состояния печени (за исключением ГГТ) прием невирапина следует прервать до тех пор, пока эти показатели не возвратятся к исходному уровню, затем невирапин применяют в дозе 200 мг/сут.
Последующее увеличение дозы (по 200 мг 2 раза/сут) следует проводить с большой осторожностью после продолжительного периода наблюдения за пациентом. При повторном появлении изменений показателей печени лечение следует окончательно прекратить.
У пациентов, не получавших невирапин более 7 дней, лечение возобновляют, начиная с дозы 200 мг/сут в течение 14 дней, затем увеличивают дозу до 200 мг 2 раза/сут.
Дерматологические реакции: макуло-папулезная эритематозная кожная сыпь, иногда сопровождающаяся зудом (локализуется на туловище, лице или конечностях). В большинстве случаев сыпь отмечается в течение первых 28 дней.
Аллергические реакции: возможны лихорадка, артралгия, миалгия, лимфаденопатия, сопровождающиеся одним или несколькими из ниже перечисленных симптомов: гепатит, эозинофилия, гранулоцитопения, нарушение функции почек и симптомы, свидетельствующие о поражении других внутренних органов; анафилактические реакции, ангионевротический отек, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (в редких случаях приводившие к летальному исходу).
Со стороны пищеварительной системы: часто – повышение активности ГГТ; возможны – повышение активности АЛТ, АСТ, ЩФ и уровня общего билирубина, тошнота, рвота, диарея, боли в животе; в единичных случаях – желтуха, тяжелые гепатотоксические реакции.
Со стороны системы кроветворения: гранулоцитопения (чаще у детей).
Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, головная боль, сонливость.
Прочие: лихорадка, миалгия.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с невирапином возможно снижение концентрации в плазме гормональных контрацептивов для приема внутрь, что вызывает уменьшение эффективности.
При одновременном применении кетоконазола и невирапина отмечается снижение AUC и Cmax кетоконазола. Кетоконазол повышает концентрацию невирапина в плазме на 15-28% (одновременное применение не рекомендуется).
При одновременном применении с циметидином минимальная Css невирапина в плазме была выше, чем без циметидина.
Кетоконазол и эритромицин приводят к значительному уменьшению образования гидроксилированных метаболитов невирапина.
Невирапин не оказывает влияния на фармакокинетику рифампицина. Однако рифампицин вызывал значительное снижение AUC и минимальной концентрации невирапина.
При одновременном применении невирапина и рифабутина отмечается снижение концентрации невирапина.
В настоящее время недостаточно данных для определения необходимости изменения дозы при одновременном применении невирапина и рифампицина или рифабутина.
Поскольку невирапин вызывает индукцию изоферментов CYP3A и CYP2B6, при одновременном применении с препаратами, активно метаболизирующимися при участии указанных ферментов, возможно снижение концентрации в плазме этих препаратов.
[attention type=green]При одновременном применении невирапина и препаратов, содержащих зверобой, возможно снижение концентрации невирапина ниже терапевтического уровня, что может привести к утрате вирусологической эффективности и развитию устойчивости вируса к невирапину (одновременное применение не рекомендуется).
[/attention]Вследствие особенностей метаболизма метадона, невирапин может снижать концентрацию метадона в плазме крови путем усиления метаболизма метадона в печени. У пациентов, получавших одновременно метадон и невирапин, отмечены случаи развития наркотического синдрома отмены (при применении такой комбинации следует контролировать состояние пациента и корректировать дозу метадона).
Особые указания
В первые 8 недель лечения требуется особый контроль состояния пациента с целью быстрого выявления возможных тяжелых и угрожающих жизни кожных реакций (в т.ч. синдрома Стивенса-Джонсона, токсического эпидермального некролиза), гепатита или почечной недостаточности.
Прием невирапина следует прервать, если у пациентов отмечается появление выраженной сыпи или сыпи в сочетании с лихорадкой, образованием везикул, поражениями полости рта, конъюнктивитом, отеком лица, миалгией или артралгией, общим недомоганием, а также при выраженных изменениях печеночных проб, эозинофилии, гранулоцитопении, гепатите, почечной недостаточности или появлении признаков нарушений функции других внутренних органов. В таких случаях невирапин повторно не применяют.
Нарушение режима дозирования в течение вводного периода повышает частоту развития кожных реакций.
При перерыве приема более 7 дней повторное применение следует начинать с вводного периода.
С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени или почек. Пациентам с нарушениями функции почек, находящимся на диализе, рекомендуется применение невирапина в дозе 200 мг дополнительно после каждой процедуры диализа. Это позволяет компенсировать влияние диализа на клиренс невирапина. У пациентов с КК≥20 мл/мин коррекция дозы не требуется.
В период лечения следует проводить динамический контроль функционального состояния печени, особенно в течение первых 6 мес. При увеличении значений АЛТ и АСТ в 2 раза следует более часто контролировать функции печени.
Если значения АЛТ и АСТ превышают верхнюю границу нормы более чем в 5 раз, невирапин следует немедленно отменить. В случае снижения значений ферментов возможно повторное применение, которое начинают с 14-дневного вводного периода в режиме 200 мг/сут с последующим увеличением до 400 мг/сут. При повторных быстрых негативных изменениях показателей функции печени невирапин следует отменить.
[attention type=yellow]Бессимптомное повышение ГГТ не является показанием для отмены невирапина.
[/attention]При появлении клинических и лабораторных признаков гепатита (умеренные или выраженные изменения показателей функции печени кроме ГГТ) невирапин полностью отменяют и повторно не применяют.
Отдаленные эффекты невирапина в настоящее время неизвестны.
Прием невирапина не уменьшает риск передачи ВИЧ-1 при половом контакте.
При одновременном применении невирапина и гормональных контрацептивов следует контролировать эффективность последних.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В случае возникновения сонливости на фоне лечения, рекомендуется избегать потенциально опасных видов деятельности.
Применение в детском возрасте
Рекомендуемые дозы детям в возрасте от 2 мес до 8 лет – 4 мг/кг 1 раз/сут в течение первых 14 дней, затем по 7 мг/кг/сут 2 раза/сут; детям в возрасте 8 лет и старше – 4 мг/кг 1 раз/сут в течение первых 14 дней, затем по 4 мг/кг 2 раза/сут.
[attention type=red][/attention]Для профилактики передачи ВИЧ от матери к ребенку рекомендуется однократный прием во время родов в дозе 200 мг с последующим однократным пероральным введением новорожденному в течение 72 ч после рождения в дозе 2 мг/кг.
При нарушениях функции почек
С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции почек. Пациентам с нарушениями функции почек, находящимся на диализе, рекомендуется применение невирапина в дозе 200 мг дополнительно после каждой процедуры диализа. Это позволяет компенсировать влияние диализа на клиренс невирапина. У пациентов с КК≥20 мл/мин коррекция дозы не требуется.
При нарушениях функции печени
С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени. В период лечения следует проводить динамический контроль функционального состояния печени, особенно в течение первых 6 мес. При увеличении значений АЛТ и АСТ в 2 раза следует более часто контролировать функции печени.
Если значения АЛТ и АСТ превышают верхнюю границу нормы более чем в 5 раз, невирапин следует немедленно отменить. В случае снижения значений ферментов возможно повторное применение, которое начинают с 14-дневного вводного периода в режиме 200 мг/сут с последующим увеличением до 400 мг/сут. При повторных быстрых негативных изменениях показателей функции печени невирапин следует отменить.
Описание препарата НЕВИРАПИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Источник: https://health.mail.ru/drug/nevirapine/
НЕВИРАПИН, NEVIRAPINE – инструкция по применению лекарства, отзывы, описание, цена – купить препарат НЕВИРАПИН в аптеке на RusMedServ.com
Фирма-производитель: HETERO DRUGS Limited (Индия)
таб. 200 мг: 60 или 100 шт. Рег. №: ЛСР-003039/10
Клинико-фармакологическая группа:
Противовирусный препарат, активный в отношении ВИЧ
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки | 1 таб. |
невирапин | 200 мг |
30 шт. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.60 шт. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.
1000 шт. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.
Режим дозирования
При приеме внутрь взрослым – 200 мг 1 раз/сут ежедневно в течение первых 14 дней (вводный период), затем дозу увеличивают до 200 мг 2 раза/сут ежедневно (в комбинации по крайней мере с 2 антиретровирусными препаратами).
Рекомендуемые дозы детям в возрасте от 2 мес до 8 лет – 4 мг/кг 1 раз/сут в течение первых 14 дней, затем по 7 мг/кг/сут 2 раза/сут; детям в возрасте 8 лет и старше – 4 мг/кг 1 раз/сут в течение первых 14 дней, затем по 4 мг/кг 2 раза/сут.
Максимальная суточная доза для пациентов любого возраста составляет 400 мг.
Пациентам, у которых во время 14-дневного вводного периода применения невирапина появилась сыпь, не следует проводить увеличение дозы до полного исчезновения сыпи.
[attention type=red][/attention]Для профилактики передачи ВИЧ от матери к ребенку рекомендуется однократный прием во время родов в дозе 200 мг с последующим однократным пероральным введением новорожденному в течение 72 ч после рождения в дозе 2 мг/кг.
При умеренных изменениях показателей функционального состояния печени (за исключением ГГТ) прием невирапина следует прервать до тех пор, пока эти показатели не возвратятся к исходному уровню, затем невирапин применяют в дозе 200 мг/сут.
Последующее увеличение дозы (по 200 мг 2 раза/сут) следует проводить с большой осторожностью после продолжительного периода наблюдения за пациентом. При повторном появлении изменений показателей печени лечение следует окончательно прекратить.
У пациентов, не получавших невирапин более 7 дней, лечение возобновляют, начиная с дозы 200 мг/сут в течение 14 дней, затем увеличивают дозу до 200 мг 2 раза/сут.
Беременность и лактация
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения невирапина при беременности не проводилось. Установлено, что невирапин легко проникает через плацентарный барьер. Применение при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Невирапин выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Показана эффективность и безопасность применения невирапина для профилактики передачи ВИЧ-1 от матери к ребенку при приеме внутрь во время родов однократной дозы 200 мг и однократной дозы 2 мг/кг для новорожденного в течение 72 ч после рождения.
В период лечения рекомендуется применение барьерных методов контрацепции.
В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенного действия невирапина. Показано снижение фертильности у самок крыс при введении невирапина в дозах, обеспечивающих поступление активного вещества в системный кровоток, определенных на основании AUC, которая приблизительно эквивалентна таковой при применении невирапина в рекомендуемых клинических дозах.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени. В период лечения следует проводить динамический контроль функционального состояния печени, особенно в течение первых 6 мес. При увеличении значений АЛТ и АСТ в 2 раза следует более часто контролировать функции печени.
Если значения АЛТ и АСТ превышают верхнюю границу нормы более чем в 5 раз, невирапин следует немедленно отменить. В случае снижения значений ферментов возможно повторное применение, которое начинают с 14-дневного вводного периода в режиме 200 мг/сут с последующим увеличением до 400 мг/сут. При повторных быстрых негативных изменениях показателей функции печени невирапин следует отменить.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции почек. Пациентам с нарушениями функции почек, находящимся на диализе, рекомендуется применение невирапина в дозе 200 мг дополнительно после каждой процедуры диализа. Это позволяет компенсировать влияние диализа на клиренс невирапина. У пациентов с КК≥20 мл/мин коррекция дозы не требуется.
Применение для детей
Рекомендуемые дозы детям в возрасте от 2 мес до 8 лет – 4 мг/кг 1 раз/сут в течение первых 14 дней, затем по 7 мг/кг/сут 2 раза/сут; детям в возрасте 8 лет и старше – 4 мг/кг 1 раз/сут в течение первых 14 дней, затем по 4 мг/кг 2 раза/сут.
[attention type=red][/attention]Для профилактики передачи ВИЧ от матери к ребенку рекомендуется однократный прием во время родов в дозе 200 мг с последующим однократным пероральным введением новорожденному в течение 72 ч после рождения в дозе 2 мг/кг.
Невирапин
Противовирусные-анти-ВИЧ средства.
Состав Невирапин
Активное вещество – Невирапин.
Производители
Макиз-Фарма (Россия), Хетеро Драгс Лимитед (Индия)
Побочное действие Невирапин
Кожные реакции (включая обусловленные синдромом Стивенса – Джонсона и токсическим эпидермальным некролизом), изменение показателей функционального состояния печени (повышение активности АЛТ, АСТ, гамма-глутаминтрансферазы, общего билирубина и щелочной фосфатазы), желтуха, гепатит, тошнота, повышенная утомляемость, лихорадка, головная боль, сонливость, рвота, диарея, боль в животе, миалгия, гранулоцитопения (чаще у детей), аллергические и другие реакции гиперчувствительности (анафилаксия, ангионевротический отек, крапивница, лимфаденопатия, эозинофилия и др.).
Показания к применению
Лечение и профилактика ВИЧ-1 инфекции.
При назначении препарата в виде монотерапии к нему быстро и практически всегда развивается вирусная устойчивость, поэтому он должен всегда назначаться в комбинации по крайней мере с двумя другими антиретровирусными препаратами.
Противопоказания Невирапин
Гиперчувствительность, грудное вскармливание.
Взаимодействие
Может уменьшать концентрацию в плазме препаратов, активно метаболизирующихся с помощью ферментов цитохрома Р450 (может потребоваться коррекция дозы).
Не требуется изменения режима дозирования при использовании невирапина в комбинации с аналогами нуклеозидов (зидовудин, диданозин, залцитабин); не взаимодействует с ингибиторами протеаз (саквинавир, ритонавир, индинавир).
Не следует назначать одновременно с кетоконазолом Рифампицин и рифабутин уменьшают максимальную концентрацию невирапина.
https://www.youtube.com/watch?v=j9Rf9ayiPbY
Препараты зверобоя уменьшают концентрацию невирапина и других ННИОТ в крови (даже до уровня ниже терапевтического), поэтому их одновременное применение не рекомендуется (возможны утрата эффективности и развитие устойчивости вируса).
Ингибиторы изофермента CYP цитохрома Р450 увеличивают (взаимно) AUC и максимальную концентрацию.
При одновременном применении с циметидином увеличивается минимальная устойчивая концентрация невирапина в плазме.
[attention type=red]Изменяет фармакокинетические параметры пероральных контрацептивов (уменьшает концентрацию в крови и ускоряет выведение), поэтому существует риск уменьшения их эффективности.
[/attention]Кетоконазол и эритромицин ингибируют образование гидроксилированных метаболитов невирапина.
Может уменьшать концентрацию метадона в плазме за счет усиления его метаболизма в печени, что приводит к развитию наркотического синдрома отмены.
Порядок отпуска
Отпускается по рецепту.
Источник: https://elixir.farm/lekarstva/nevirapin/