Вайрова

Вайрова

Вайрова

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
активное вещество:валацикловира гидрохлорид 556,275 мг, эквивалентный валацикловиру 500 мг.

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (РН 101) 109,425 мг, кросповидон 7 мг, краситель индигокармин (Е132) 0,3 мг, повидон (K 30) 18 мг, повидон (K 90D) 2 мг, магния стеарат 7 мг, вода очищенная q.s.*
Пленочная оболочка:красительОпадрай02С50740 синий 21 мг, вода очищенная q.s.

*
Состав красителя Опадрай 02C50740 синего:гипромеллоза 5 cP (E464) 13,02 мг, титана диоксид (Е171) 5,46 мг, макрогол/ПЭГ 400 1,05 мг, макрогол/ПЭГ 6000 0,63 мг, краситель индигокармин (E132) 0,42 мг, полисорбат 80 (Е433) 0,42 мг

Показания к применению Вайрова

У взрослых: 

  • герпес губ,
  • генитальный герпес (первичная и рецидивирующая инфекция; длительная супрессивная терапия рецидивирующего генитального герпеса у лиц с иммунодефицитом, в т.ч. ВИЧ-инфекцией; снижение риска передачи инфекции половому партнеру),
  • опоясывающий герпес.

У взрослых и детей старше 12 лет: профилактика цитомегаловирусной ин-фекции при трансплантации органов.

Противопоказания к применению Вайрова

  • Гиперчувствительность,
  • ВИЧ-инфекция при содержании CD4+-лимфоцитов менее 100/мкл,
  • детский возраст (до 12 лет при ЦМВ, до 18 лет – по остальным показаниям).

С осторожностью. Печеночная/почечная недостаточность, пожилой возраст, гипогидратация, одновременный прием нефротоксичных ЛС, беременность, период лактации, детский возраст.

Рекомендации по применению

Внутрь (независимо от приема пищи).

Для лечения опоясывающего герпеса взрослым назначают по 1 г 3 раза в сутки. в течение 7 дней.

Для лечения заболеваний, вызванных вирусом Herpes simplex, взрослым валацикловир назначают по 500 мг 2 раза в сутки. В случае рецидивов лечение следует проводить в течение 3 или 5 дней.

[attention type=yellow]

В более тяжелых первичных случаях лечение следует начинать как можно раньше, а его продолжительность должна быть увеличена с 5 до 10 дней.

[/attention]

При рецидивах заболевания оптимальным считается назначение валацикловира в продромальном периоде или сразу же после появления первых симптомов заболевания.

В качестве альтернативы для лечения герпеса губ (губной лихорадки) эффективно назначение валацикловира в дозе 2 г 2 раза в течение 1 дня. Вторую дозу следует принимать приблизительно через 12 часов (но не ранее, чем через 6 ч) после приема первой дозы.

При таком режиме дозирования продолжительность лечения не должна превышать 1 день, поскольку не дает дополнительных клинических преимуществ. Терапию следует начинать при появлении самых ранних симптомов губной лихорадки (т.е. пощипывание, зуд, жжение).

Для профилактики (супрессии) рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex, взрослым при нормальных показателях иммунитета назначают в дозе 500 мг 1 раз в сутки. Взрослым при иммунодефиците рекомендуется назначать по 500 мг 2 раза в сутки. Продолжительность лечения – 4-12 месяцев. Данные о профилактике инфицирования в других популяциях больных отсутствуют.

[attention type=green]

При почечной недостаточности режим дозирования устанавливают в зависимости от клиренса креатинина (КК) и показаний.

[/attention]
Показания КК (мл/мин) Доза валацикловира
Опоясывающий герпес 15-30 мл/мин 1 г 2 раза в сутки.
менее 15 мл/мин 1 г 1 раз в сутки.
Лечение инфекций, вызванных Herpes simplex менее 15 мл/мин 500 мг 1 раз в сутки.
Лечение лабиального герпеса 31-49 мл/мин по 1 г 2 раза в течение 1 дня
15-30 мл/мин по 500 мг 2 раза в сутки. в течение 1 дня
менее 15 мл/мин 500 мг однократно
Профилактика (супрессия) инфекций, вызванных Herpessimplex менее 15 мл/мин при нормальном состоянии иммунитета: 250 мг 1 раз в сутки
при иммунодефиците: 500 мг 1 раз в сутки
Для снижения инфицирования генитальным герпесом менее 15 мл/мин 250 мг 1 раз в сутки

Пациентам, находящимся на гемодиализе, рекомендуется назначать валацикловир сразу после окончания сеанса гемодиализа в дозе, предназначенной для больных с КК менее 15 мл/мин. Препарат следует применять после окончания сеанса гемодиализа.

https://www.youtube.com/watch?v=yMnZLINV2d4

Для профилактики цитомегаловирусной инфекции у взрослых и подростков старше 12 лет рекомендуемая доза составляет по 2 г 4 раза в сутки. Препарат назначают как можно раньше после проведения трансплантации. Дозу следует снижать в зависимости от клиренса креатинина (КК). Продолжительность курса составляет 90 дней, но может быть увеличена у пациентов с высоким риском развития инфекций.

Клиренс креатинина (мл/мин) Доза валацикловира
≥75 2 г 4 раза в сутки.
50 – < 75 1,5 г 4 раза в сутки.
25 – < 50 1,5 г 3 раза в сутки.
10 – < 25 1,5 г 2 раза в сутки.
< 10 или гемодиализ 1,5 г 1 раз в сутки.

Необходим частый контроль КК, особенно в период, когда функция почек быстро меняется (в т.ч. сразу после трансплантации или приживления трансплантата); дозу валацикловира следует корректировать в соответствии с КК.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика
Валацикловир:(2S)-[2-[2-Амино-6-оксо-1,6-дигидро-9Н-пурин-9-ил)метокси]этил]-2-амино-3-метилбутаноата гидрохлорид – противовирусный препарат. Блокирует синтез вирусной ДНК и репликацию вирусов. В организме человека валацикловир превращается в ацикловир и валин.

Ацикловир invitro обладает специфической активностью в отношении вирусов простого герпеса I и II типов, вируса Varicella zoster, цитомегаловируса, вируса Эпштейна-Барр и вируса герпеса человека VI типа.

Вследствие фосфорилирования ацикловир превращается в активный трифосфат ацикловира, конкурентно ингибируюшего синтез вирусной ДНК. На первой стадии фосфорилирования необходима активность вирусспецифического фермента.

[attention type=red]

Для вируса простого герпеса, вируса Varicella zoster и вируса Эпштейна-Барр это вирусная тимидинкиназа, имеющаяся только в клетках, инфицированных вирусом. При цитомегаловирусной инфекции фосфорилирование ацикловира опосредовано продуктом гена фосфотрансферазы UL97.

[/attention]

Фармакокинетика
После приема внутрь валацикловир хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ), быстро и практически полностью превращается в ацикловир и валин. Биодоступность ацикловира при приеме 1 г валацикловира составляет 54% и не снижается при одновременном приеме пищи.

Максимальная концентрация ацикловира после однократного приема 250 мг – 1 г валацикловира составляет в среднем 15-25 мкмоль/л и достигается через 1,6-2,1 часа после приема; через 3 часа валацикловир в плазме крови не определяется. Связывание валацикловира с белками плазмы крови 13-18%.

Период полувыведения ацикловира после однократного и повторного применения составляет примерно 3 часа. Валацикловир выводится почками, главным образом в виде ацикловира и его метаболита 9?карбоксиметоксиметилгуанина.

Ацикловир широко распределяется в тканях и жидкостях организма, включая головной мозг, почки, легкие, печень, водянистую влагу, слезную жидкость, кишечник, мышцы, селезенку, матку, слизистую оболочку и секрет влагалища, сперму, амниотическую жидкость, спинномозговую жидкость (СМЖ) (50% от концентрации в плазме), жидкость герпетических пузырьков. Наиболее высокие концентрации создаются в почках, печени и кишечнике. Проникает через плаценту и в грудное молоко.

Побочные действия Вайрова

Очень часто ≥1 на 10, часто ≥1 на 100 и

Со стороны ЖКТ:часто ? тошнота, нечасто – боль в животе, рвота, диарея, редко – повышение активности «печеночных ферментов» аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспортатаминотрансферазы (АСТ), щелочной фосфатазы (ЩФ), очень редко ? гепатит.

Со стороны крови и лимфатической системы:очень редко – лейкопения, тромбоцитопения. Лейкопению главным образом выявляют у больных с иммунодефицитом.

Со стороны иммунной системы:очень редко – анафилаксия.

Со стороны нервной системы:часто – головная боль, редко – головокружение, нарушение и спутанность сознания, галлюцинации, потеря сознания; очень редко – ажитация, тремор, атаксия, дизартрия, психотические симптомы, конвульсии, энцефалопатия, кома.

Эти симптомы в большинстве случаев имеют обратимый характер и их отмечают, главным образом, у больных с почечной недостаточностью или другими факторами риска. У больных после трансплантации органов, получающих валацикловир для профилактики цитомегаловирусной инфекции в высоких дозах (8 г в день), неврологические реакции возникают чаще, чем у получающих более низкие дозы.

Со стороны дыхательной системы и органов грудной полости:нечасто – одышка.

Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко – обратимое повышение уровня функциональных печеночных тестов, иногда расценивающееся как гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – кожные высыпания, включая явления фотосенсибилизации; редко – зуд; очень редко – крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны почек и мочевыделительной системы:редко – нарушение функции почек; очень редко – острая почечная недостаточность.

Прочие:имеются сообщения о почечной недостаточности, микроангиопатии, гемолитической анемии и тромбоцитопении (иногда в комбинации) у тяжелых больных с иммунодефицитом, особенно у больных на поздних стадиях ВИЧ-инфекции, получавших высокие дозы (8 г в день) валацикловира в течение длительного времени.

Особые указания

[attention type=green]

Гидратация. Пациентам пожилого возраста, лицам с дегидратацией в период лечения валацикловиром необходимо увеличить объем потребляемой жидкости. При отсутствии выраженных нарушений функции почек коррекции режима дозирования не требуется.

[/attention]

Применение при нарушении функции почек и у больных пожилого возраста.

Валацикловир выводится через почки, в связи с этим больным пожилого возраста с вероятностью снижения функции почек необходимо снизить дозу препарата.

У больных с патологией почек в анамнезе риск развития нефрологических осложнений повышается, и с целью их своевременного выявления такие пациенты подлежат тщательному наблюдению.

Уменьшение передачи вируса генитального герпеса. Супрессивная терапия валацикловиром уменьшает риск передачи генитального герпеса, но не излечивает герпетическую инфекцию и полностью не исключает риск передачи вируса, рекомендуется избегать половых контактов.

Период кормления грудью. Рекомендуется с осторожностью назначать валацикловир женщинам в период кормления грудью.

Влияние на способность управлять автотранспортными средствами и другими механизмами. Специальных предостережений нет.

При возникновении побочных эффектов со стороны ЦНС (в том числе ажитации, галлюцинаций, спутанности сознания, бреда, судорог и энцефалопатии) препарат отменяют.

Передозировка

Симптоматика
Возникновение острой почечной недостаточности и неврологических симптомов, включая спутанность сознания, галлюцинации, ажитацию, потерю сознания и кому у пациентов при передозировке валацикловира, тошноту и рвоту.

[attention type=yellow]

Для предупреждения передозировки нужно придерживаться осторожности при применении препарата.

[/attention]

Многие из описанных случаев повторной передозировки у пациентов с нарушениями функции почек и у больных пожилого возраста были вызваны недостаточным снижением дозы препарата.

Лечение
Пациенты подлежат тщательному наблюдению для своевременной диагностики токсических проявлений. Гемодиализ значительно ускоряет выведение ацикловира из крови и может считаться оптимальным способом лечения в случае симптоматичной передозировки.

Лекарственное взаимодействие

Ацикловир выводится преимущественно в неизмененном виде с мочой путем активной канальцевой секреции. Любые препараты, назначающиеся одновременно с валацикловиром и имеющие этот механизм выведения, могут повышать концентрацию ацикловира в плазме крови.

Циметидин и пробенецид повышают значение AUC ацикловира путем снижения его почечного клиренса, тем не менее, необходимость коррекции дозы отсутствует ввиду широкого терапевтического индекса ацикловира.

Следует соблюдать осторожность, назначая валацикловир в высоких дозах (4г в сутки.) для профилактики цитомегаловирусной инфекции одновременно спрепаратами, которые конкурируют сацикловиром за пути выведения, поскольку это может привести кповышению уровня вплазме крови одного или обоих препаратов иих метаболитов.

При одновременном приеме с микофенолата мофетилом в плазме крови повышается концентрация ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила.

Следует придерживаться осторожности также при одновременном назначении валацикловира в высоких дозах и других препаратов, влияющих на функцию почек (например, циклоспорина, такролимуса).

Условия хранения

При температуре не выше 3°С. Срок годности: 3 года.

Условия отпуска

Отпускается по рецепту

Источник: https://lab-krasoty.ru/products/vayrova/

Состав Вайрова

Активное вещество:

  • валацикловира гидрохлорид 556,275 мг.

Производители

Ранбакси Лабораториз Лимитед (Индия)

Фармакологическое действие

Валацикловир:

  • (2S)-[2-[2-Амино-6-оксо-1,6-дигидро-9Н-пурин-9-ил)метокси]этил]-2-амино-3-метилбутаноата гидрохлорид — противовирусный препарат.

Блокирует синтез вирусной ДНК и репликацию вирусов.

В организме человека валацикловир превращается в ацикловир и валин.

Ацикловир in vitro обладает специфической активностью в отношении вирусов простого герпеса I и II типов, вируса Varicella zoster, цитомегаловируса. вируса Эпштейна-Барр и вируса герпеса человека VI типа.

Вследствие фосфорилирования ацикловир превращается в активный трифосфат ацикловира, конкурентно ингибируюшего синтез вирусной ДНК.

На первой стадии фосфорилирования необходима активность вирусспецифического фермента.

[attention type=red]

Для вируса простого герпеса, вируса Varicella zoster и вируса Эпштейна-Барр это вирусная тимидинкиназа, имеющаяся только в клетках, инфицированных вирусом.

[/attention]

При цитомегаловирусной инфекции фосфорилирование ацикловира опосредовано продуктом гена фосфотрансферазы UL97.

После приема внутрь валацикловир хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ), быстро и практически полностью превращается в ацикловир и валин.

Биодоступность ацикловира при приеме 1 г валацикловира составляет 54% и не снижается при одновременном приеме пищи.

Максимальная концентрация ацикловира после однократного приема 250 мг – 1 г валацикловира составляет в среднем 15-25 мкмоль/л и достигается через 1,6-2,1 ч после приема; через 3 ч валацикловир в плазме крови не определяется.

Связывание валацикловира с белками плазмы крови 13-18%.

Период полувыведения ацикловира после однократного и повторного применения составляет примерно 3 ч.

Валацикловир выводится почками, главным образом в виде ацикловира и его метаболита 9-карбоксиметоксиметилгуанина.

Ацикловир широко распределяется в тканях и жидкостях организма, включая головной мозг, почки, легкие, печень, водянистую влагу, слезную жидкость, кишечник, мышцы, селезенку, матку, слизистую оболочку и секрет влагалища, сперму, амниотическую жидкость, спинномозговую жидкость (СМЖ) (50% от концентрации в плазме), жидкость герпетических пузырьков.

Наиболее высокие концентрации создаются в почках, печени и кишечнике.

Проникает через плаценту и в грудное молоко.

Побочное действие Вайрова

Со стороны ЖКТ:

  • часто – тошнот,
  • нечасто – боль в живот,
  • рвот,
  • диаре,
  • редко -повышение активности «печеночных ферментов» аланинаминотрансферазы (АЛТ,
  • аспортатаминотрансферазы (ACT,
  • щелочной фосфатазы (ЩФ,
  • очень редко – гепатит.

Со стороны крови и лимфатической системы:

  • очень редко – лейкопени,
  • тромбоцитопения.

Лейкопению главным образом выявляют у больных с иммунодефицитом.

Со стороны иммунной системы:

  • очень редко – анафилаксия.

Со стороны нервной системы:

  • часто – головная боль, редко – головокружение, нарушение и спутанность сознания, галлюцинации, потеря сознания;
  • очень редко – ажитация, тремор, атаксия, дизартрия, психотические симптомы, конвульсии, энцефалопатия, кома.

Эти симптомы в большинстве случаев имеют обратимый характер и их отмечают, главным образом, у больных с почечной недостаточностью или другими факторами риска.

У больных после трансплантации органов, получающих валацикловир для профилактики цитомегаловирусной инфекции в высоких дозах (8 г в день), неврологические реакции возникают чаще, чем у получающих более низкие дозы.

Со стороны дыхательной системы и органов грудной полости:

Со стороны гепатобилиарной системы:

  • очень редко – обратимое повышение уровня функциональных печеночных тесто,
  • иногда расценивающееся как гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

  • нечасто – кожные высыпания, включая явления фотосенсибилизации;
  • редко – зуд;
  • очень редко – крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны почек и мочевыделительной системы:

  • редко – нарушение функции почек;
  • очень редко – острая почечная недостаточность.

Прочие:

  • имеются сообщения о почечной недостаточност,
  • микроангиопати,
  • гемолитической анемии и тромбоцитопении (иногда в комбинации) у тяжелых больных с иммунодефицито,
  • особенно у больных на поздних стадиях ВИЧ-инфекци,
  • получавших высокие дозы (8 г в день) валацикловира в течение длительного времени.

Показания к применению

У взрослых:

  • герпес губ, генитальный герпес (первичная и рецидивирующая инфекция;
  • длительная супрессивная терапия рецидивирующего генитального герпеса у лиц с иммунодефицитом, в т.ч.

ВИЧ-инфекцией; снижение риска передачи инфекции половому партнеру), опоясывающий герпес.

У взрослых и детей старше 12 лет:

  • профилактика цитомегаловирусной инфекции при трансплантации органов.

Противопоказания Вайрова

Гиперчувствительность, ВИЧ-инфекция при содержании СD4+-лимфоцитов менее 100/мкл, детский возраст (до 12 лет при цитомегаловирусной инфекция (ЦМВ), до 18 лет – по остальным показаниям).

С осторожностью.

Печеночная/почечная недостаточность, беременность, период лактации, детский и пожилой возраст, гипогидратация, одновременный прием нефротоксичных лекарственных препаратов.

Применение препарата при беременности и лактации.

Имеются ограниченные данные по применению валацикловира при беременности.

Валацикловир применяют только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

[attention type=green]

Зарегистрированные данные об исходе беременности у женщин, принимавших валацикловир или ацикловир, который является активным метаболитом валацикловира, не показали увеличения числа врожденных дефектов у их детей по сравнению с общей популяцией.

[/attention]

Поскольку в регистр включено небольшое количество женщин, принимавших валацикловир при беременности, то достоверных и определенных заключений о безопасности применения валацикловира при беременности сделать нельзя.

Ацикловир, основной метаболит валацикловира, выделяется с грудным молоком.

После приема валацикловира внутрь в дозе 500 мг максимальная концентрация ацикловира в грудном молоке в 0,5-2,3 раза (в среднем в 1,4 раза) превышала соответствующие концентрации ацикловира в плазме крови матери.

Отношение площади под кривой «концентрация-время» (AUC) в плазме крови ацикловира, находящегося в грудном молоке к площади под кривой «концентрация-время» (AUC) ацикловира в плазме матери колебалось от 1,4 до 2,6 (среднее значение 2,2).

Среднее значение концентрации ацикловира в грудном молоке составляло 2,24 мкг/мл (9,95 мкг/М).

При приеме матерью валацикловира внутрь в дозе 500 мг 2 раза/сут. ребенок подвергнется такому же воздействию ацикловира, как при приеме его внутрь в дозе около 0,61 мг/кг/сут.

Период полувыведения ацикловира из грудного молока такой же, как из плазмы крови.

Валацикловир в неизмененном виде не определялся в плазме матери, грудном молоке или в моче ребенка.

В период грудного вскармливания препарат применяют только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

[attention type=yellow]

Учитывая это, следует с осторожностью назначать валацикловир матери в период лактации (грудного вскармливания).

[/attention]

Однако внутривенное (в/в) введение ацикловира в дозе 30 мг/кг/сут. применяется у новорожденных для лечения заболеваний, вызванных вирусом простого герпеса.

В экспериментальных исследованиях валацикловир не оказывал тератогенного действия у крыс и кроликов.

Подкожное (п/к) введение ацикловира в общепринятых тестах на тератогенность не вызывало тератогенных эффектов у крыс и кроликов.

В дополнительных исследованиях на крысах нарушения развития плода были выявлены при п/к введении препарата в дозах, которые вызывали повышение плазменной концентрации ацикловира до 100 мкг/мл и токсические эффекты в организме матери.

При пероральном приеме валацикловир не вызывал нарушений фертильности у самцов и самок крыс.

Способ применения и дозировка

Внутрь (независимо от приема пищи).

Для лечения опоясывающего герпеса взрослым назначают по 1 г 3 раза в сутки в течение 7 дней.

Для лечения заболеваний, вызванных вирусом Herpes simplex, взрослым валацикловир назначают по 500 мг 2 раза в сутки.

В случае рецидивов лечение следует проводить в течение 3 или 5 дней.

В более тяжелых первичных случаях лечение следует начинать как можно раньше, а его продолжительность должна быть увеличена с 5 до 10 дней.

[attention type=red]

При рецидивах заболевания оптимальным считается назначение валацикловира в продромальном периоде или сразу же после появления первых симптомов заболевания.

[/attention]

В качестве альтернативы для лечения герпеса губ (губной лихорадки) эффективно назначение валацикловира в дозе 2 г 2 раза в течение 1 дня.

Вторую дозу следует принимать приблизительно через 12 ч (но не ранее, чем через 6 ч) после приема первой дозы.

При таком режиме дозирования продолжительность лечения не должна превышать 1 день, поскольку не дает дополнительных клинических преимуществ.

Терапию следует начинать при появлении самых ранних симптомов губной лихорадки (т.е. пощипывание, зуд, жжение).

Для профилактики (супрессии) рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex, взрослым при нормальных показателях иммунитета назначают в дозе 500 мг 1 раз в сутки.

Взрослым при иммунодефиците рекомендуется назначать по 500 мг 2 раза в сутки.

Продолжительность лечения – 4-12 месяцев.

Данные о профилактике инфицирования в других популяциях больных отсутствуют.

[attention type=green]

При почечной недостаточности режим дозирования устанавливают в зависимости от клиренса креатинина (КК) и показаний.

[/attention]

Пациентам, находящимся на гемодиализе, рекомендуется назначать валацикловир сразу после окончания сеанса гемодиализа в дозе, предназначенной для больных с КК менее 15 мл/мин.

Препарат следует применять после окончания сеанса гемодиализа.

https://www.youtube.com/watch?v=yMnZLINV2d4

Для профилактики цитомегаловирусной инфекции у взрослых и подростков старше 12 лет рекомендуемая доза составляет по 2 г 4 раза в сутки.

Препарат назначают как можно раньше после проведения трансплантации.

Дозу следует снижать в зависимости от клиренса креатинина (КК).

Продолжительность курса составляет 90 дней, но может быть увеличена у пациентов с высоким риском развития инфекций.

Передозировка

Симптоматика.

Возникновение острой почечной недостаточности и неврологических симптомов, включая спутанность сознания, галлюцинации, ажитацию, потерю сознания и кому у пациентов при передозировке валацикловира, тошноту и рвоту.

Для предупреждения передозировки нужно придерживаться осторожности при применении препарата.

Многие из описанных случаев повторной передозировки у пациентов с нарушениями функции почек и у больных пожилого возраста были вызваны недостаточным снижением дозы препарата.

Лечение.

[attention type=green]

Пациенты подлежат тщательному наблюдению для своевременной диагностики токсических проявлений.

[/attention]

Гемодиализ значительно ускоряет выведение ацикловира из крови и может считаться оптимальным способом лечения в случае симптоматичной передозировки.

Взаимодействие

Ацикловир выводится преимущественно в неизмененном виде с мочой путем активной канальцевой секреции.

Любые препараты, назначающиеся одновременно с валацикловиром и имеющие этот механизм выведения, могут повышать концентрацию ацикловира в плазме крови.

Циметидин и пробенецид повышают значение AUC ацикловира путем снижения его почечного клиренса, тем не менее, необходимость коррекции дозы отсутствует ввиду широкого терапевтического индекса ацикловира.

Следует соблюдать осторожность, назначая валацикловир в высоких дозах (4 г/сут.) для профилактики цитомегаловирусной инфекции одновременно с препаратами, которые конкурируют с ацикловиром за пути выведения, поскольку это может привести к повышению уровня в плазме крови одного или обоих препаратов и их метаболитов.

При одновременном приеме с микофенолата мофетилом в плазме крови повышается концентрация ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила.

Следует придерживаться осторожности также при одновременном назначении валацикловира в высоких дозах и других препаратов, влияющих на функцию почек (например, циклоспорина, такролимуса).

Особые указания

Гидратация.

Пациентам пожилого возраста, лицам с дегидратацией в период лечения валацикловиром необходимо увеличить объем потребляемой жидкости.

При отсутствии выраженных нарушений функции почек коррекции режима дозирования не требуется.

Применение при нарушении функции почек и у больных пожилого возраста.

Валацикловир выводится через почки, в связи с этим больным пожилого возраста с вероятностью снижения функции почек необходимо снизить дозу препарата.

[attention type=yellow]

У больных с патологией почек в анамнезе риск развития нефрологических осложнений повышается, и с целью их своевременного выявления такие пациенты подлежат тщательному наблюдению.

[/attention]

Уменьшение передачи вируса генитального герпеса.

Супрессивная терапия валацикловиром уменьшает риск передачи генитального герпеса, но не излечивает герпетическую инфекцию и полностью не исключает риск передачи вируса, рекомендуется избегать половых контактов.

Период кормления грудью.

Рекомендуется с осторожностью назначать валацикловир женщинам в период кормления грудью.

Влияние на способность управлять автотранспортными средствами и другими механизмами.

Специальных предостережений нет.

При возникновении побочных эффектов со стороны ЦНС (в том числе ажитации, галлюцинаций, спутанности сознания, бреда, судорог и энцефалопатии) препарат отменяют.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 С.

Порядок отпуска

Отпускается по рецепту.

Источник: https://elixir.farm/lekarstva/vayrova/

ВАЙРОВА

Вайрова

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-голубого до голубого цвета, овальные, двояковыпуклые; на одной из сторон таблетки гравировки “V” и “5” по разные стороны от риски и насечки по обе стороны от риски.

1 таб.
валацикловир 500 мг
 валацикловира гидрохлорид 556.275 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая РН101 109.425 мг, кросполивидон 7 мг, краситель индигокармин (Е132) 0.3 мг, повидон (К-30) 18 мг, повидон К 90D 2 мг, магния стеарат 7 мг, вода очищенная q.s.*.

Состав пленочной оболочки: краситель Опадрай 02C50740 синий 21 мг (гипромеллоза 5 cP (E464) 13.02 мг, титана диоксид (Е171) 5.46 мг, макрогол/ПЭГ 400 1.05 мг, макрогол/ПЭГ 6000 0.63 мг, краситель индигокармин (Е132) 0.42 мг, полисорбат 80 (Е433) 0.42 мг), вода очищенная q.s.*
*испаряется в процессе производства

10 шт. – блистеры (1) из алюминиевой фольги и ПВХ/ПВДХ пленки – пачки картонные.10 шт. – блистеры (2) из алюминиевой фольги и ПВХ/ПВДХ пленки – пачки картонные.10 шт. – блистеры (3) из алюминиевой фольги и ПВХ/ПВДХ пленки – пачки картонные.

10 шт. – блистеры (4) из алюминиевой фольги и ПВХ/ПВДХ пленки – пачки картонные.

Фармакокинетика

После приема внутрь валацикловир хорошо абсорбируется из ЖКТ, быстро и практически полностью превращается в ацикловир и L-валин под действием фермента валацикловиргидролазы.

После однократного приема 0.25-2 г валацикловира Cmax ацикловира у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек составляет в среднем 10-37 мкмоль (2.2-8.3 мкг/мл) и достигается через 1-2 ч.

Биодоступность ацикловира при приеме от 1 г валацикловира составляет 54% и не зависит от приема пищи.

[attention type=red]

Cmax валацикловира в плазме составляет всего 4% от уровня ацикловира и достигается в среднем через 30-100 мин после приема препарата; через 3 ч уровень Cmax остается прежним или снижается.

[/attention]

Связывание валацикловира с белками плазмы очень низкое – 15%.

У пациентов с нормальной функцией почек T1/2 ацикловира составляет около 3 ч. Валацикловир выводится с мочой, главным образом в виде ацикловира (более 80% дозы) и его метаболита 9-карбоксиметоксиметилгуанина, в неизмененном виде выводится менее 1% препарата.

У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности T1/2 ацикловира составляет примерно 14 ч.

На поздних сроках беременности устойчивый суточный показатель AUC после приема 1 г валацикловира был больше приблизительно в 2 раза, чем таковой при приеме ацикловира в дозе 1.2 г/сут.

У реципиентов трансплантатов органов, получающих валацикловир в дозе 2 г 4 раза/сут, Cmax ацикловира равна или превосходит таковую у здоровых добровольцев, получающую такую же дозу валацикловира, а суточные показатели AUC у них значительно выше.

Показания

Лечение и профилактика инфекционных заболеваний, вызванных Herpes zoster.

Профилактика цитомегаловирусной инфекции, развивающейся при трансплантации органов.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к валацикловиру, ацикловиру.

Дозировка

При приеме внутрь разовая доза для взрослых составляет 0.25-2 г. Частота приема и длительность лечения зависят от показаний.

Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, чувство дискомфорта, боли в животе, рвота, диарея, анорексия; редко – транзиторное повышение показателей печеночных проб.

Со стороны ЦНС: головная боль, усталость, головокружение, спутанность сознания, галлюцинации; редко – нарушения сознания; в отдельных случаях – кома (обычно у пациентов с нарушением функции почек или другими предрасполагающими факторами).

Аллергические реакции: редко – сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, анафилаксия.

Прочие: редко – тромбоцитопения, одышка, нарушения функции почек, фотосенсибилизация.

Лекарственное взаимодействие

Ацикловир в неизмененном виде поступает в мочу в результате активной канальцевой секреции.

Любые препараты, которые назначаются с ним одновременно и конкурируют за этот механизм элиминации, способны вызвать повышение концентрации валацикловира в плазме.

Циметидин и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, при назначении после приема валацикловира в дозе 1 г, повышают для ацикловира показатель AUC и уменьшают его почечный клиренс.

[attention type=green]

При одновременном приеме ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила (иммунодепрессанта, применяемого при трансплантации) наблюдалось увеличение AUC ацикловира и микофенолата мофетила.

[/attention]

При одновременном применении валацикловира с препаратами, нарушающими функцию почек (в т.ч. циклоспорин, такролимус), возможно ухудшение функции почек.

Беременность и лактация

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения валацикловира при беременности и в период лактации не проведено. Применение у этой категории пациентов возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

Известно, что ацикловир, являющийся метаболитом валацикловира, выделяется с грудным молоком в концентрациях, в 0.6-4.1 раза превышающих его концентрации в плазме. T1/2 ацикловира из грудного молока составляет 2.8 ч, что сопоставимо с T1/2 из плазмы крови.

В экспериментальных исследованиях валацикловир не оказывал тератогенного воздействия у крыс и кроликов. При пероральном приеме валацикловир не вызывал нарушений фертильности у самцов и самок крыс.

Применение в детском возрасте

Клинический опыт применения у детей отсутствует.

При нарушениях функции почек

Пациенты с почечной недостаточностью имеют повышенный риск развития неврологических осложнений при приеме валацикловира.

При нарушениях функции печени

С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями печени.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста в период лечения необходимо увеличить объем потребляемой жидкости.

Описание препарата ВАЙРОВА основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/vayrova/

Вайрова – официальная инструкция по применению, аналоги

Вайрова

catad_pgroup Противовирусные при герпесе Аналоги, статьи

Лекарственная форма:

таблетки покрытые пленочной оболочкой.

Состав:

Каждая таблетка покрытая пленочной оболочкой содержит:
Активное вещество: валацикловира гидрохлорид 556,275 мг, эквивалентный валацикловиру 500 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (РН 101) 109,425 мг, кросповидон 7 мг, краситель индигокармин (Е132) 0,3 мг, повидон (K 30) 18 мг, повидон (K 90D) 2 мг, магния стеарат 7 мг, вода очищенная q.s.*

Пленочная оболочка: красительОпадрай02С50740 синий 21 мг, вода очищенная q.s.*
Состав красителя Опадрай 02C50740 синего: гипромеллоза 5 cP (E464) 13,02 мг, титана диоксид (Е171) 5,46 мг, макрогол/ПЭГ 400 1,05 мг, макрогол/ПЭГ 6000 0,63 мг, краситель индигокармин (E132) 0,42 мг, полисорбат 80 (Е433) 0,42 мг. * испаряется в процессе производства

Описание:

от светло-голубого до голубого цвета овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой; на одной из сторон таблетки гравировки «V» и «5» по разные стороны от риски и насечки по обе стороны от риски.

Фармакотерапевтическая группа:

противовирусное средство.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Валацикловир:(2S)-[2-[2-Амино-6-оксо-1,6-дигидро-9Н-пурин-9-ил)метокси]этил]-2-амино-3-метилбутаноата гидрохлорид – противовирусный препарат. Блокирует синтез вирусной ДНК и репликацию вирусов. В организме человека валацикловир превращается в ацикловир и валин.

Ацикловир invitro обладает специфической активностью в отношении вирусов простого герпеса I и II типов, вируса Varicella zoster, цитомегаловируса, вируса Эпштейна-Барр и вируса герпеса человека VI типа. Вследствие фосфорилирования ацикловир превращается в активный трифосфат ацикловира, конкурентно ингибируюшего синтез вирусной ДНК.

На первой стадии фосфорилирования необходима активность вирусспецифического фермента. Для вируса простого герпеса, вируса Varicella zoster и вируса Эпштейна-Барр это вирусная тимидинкиназа, имеющаяся только в клетках, инфицированных вирусом. При цитомегаловирусной инфекции фосфорилирование ацикловира опосредовано продуктом гена фосфотрансферазы UL97.

Фармакокинетика
После приема внутрь валацикловир хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ), быстро и практически полностью превращается в ацикловир и валин. Биодоступность ацикловира при приеме 1 г валацикловира составляет 54% и не снижается при одновременном приеме пищи.

Максимальная концентрация ацикловира после однократного приема 250 мг – 1 г валацикловира составляет в среднем 15-25 мкмоль/л и достигается через 1,6-2,1 ч после приема; через 3 ч валацикловир в плазме крови не определяется. Связывание валацикловира с белками плазмы крови 13-18%.

Период полувыведения ацикловира после однократного и повторного применения составляет примерно 3 ч. Валацикловир выводится почками, главным образом в виде ацикловира и его метаболита 9?карбоксиметоксиметилгуанина.

Ацикловир широко распределяется в тканях и жидкостях организма, включая головной мозг, почки, легкие, печень, водянистую влагу, слезную жидкость, кишечник, мышцы, селезенку, матку, слизистую оболочку и секрет влагалища, сперму, амниотическую жидкость, спинномозговую жидкость (СМЖ) (50% от концентрации в плазме), жидкость герпетических пузырьков. Наиболее высокие концентрации создаются в почках, печени и кишечнике. Проникает через плаценту и в грудное молоко.

У взрослых: герпес губ, генитальный герпес (первичная и рецидивирующая инфекция; длительная супрессивная терапия рецидивирующего генитального герпеса у лиц с иммунодефицитом, в т.ч. ВИЧ-инфекцией; снижение риска передачи инфекции половому партнеру), опоясывающий герпес.

У взрослых и детей старше 12 лет: профилактика цитомегаловирусной инфекции при трансплантации органов.

Гиперчувствительность, ВИЧ-инфекция при содержании CD4+-лимфоцитов менее 100/мкл, детский возраст (до 12 лет при цитомегаловирусной инфекция (ЦМВ), до 18лет – по остальным показаниям). Печеночная/почечная недостаточность, беременность, период лактации, детский и пожилой возраст, гипогидратация, одновременный прием нефротоксичных лекарственных препаратов. Имеются ограниченные данные по применению валацикловира при беременности. Валацикловир применяют только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Зарегистрированные данные об исходе беременности у женщин, принимавших валацикловир или ацикловир, который является активным метаболитом валацикловира, не показали увеличения числа врожденных дефектов у их детей по сравнению с общей популяцией. Поскольку в регистр включено небольшое количество женщин, принимавших валацикловир при беременности, то достоверных и определенных заключений о безопасности применения валацикловира при беременности сделать нельзя.

[attention type=yellow]

Ацикловир, основной метаболит валацикловира, выделяется с грудным молоком. После приема валацикловира внутрь в дозе 500 мг Cmax ацикловира в грудном молоке в 0,5-2,3 раза (в среднем в 1,4 раза) превышала соответствующие концентрации ацикловира в плазме крови матери.

[/attention]

Отношение площади под кривой «концентрация-время» (AUC) в плазме крови ацикловира, находящегося в грудном молоке к площади под кривой «концентрация-время» (AUC) ацикловира в плазме матери колебалось от 1,4 до 2,6 (среднее значение 2,2).

Среднее значение концентрации ацикловира в грудном молоке составляло 2,24 мкг/мл (9,95 мкг/М). При приеме матерью валацикловира внутрь в дозе 500 мг 2 раза/сут. ребенок подвергнется такому же воздействию ацикловира, как при приеме его внутрь в дозе около 0,61 мг/кг/сут.

Период полувыведения (T1/2) ацикловира из грудного молока такой же, как из плазмы крови. Валацикловир в неизмененном виде не определялся в плазме матери, грудном молоке или в моче ребенка.

В период грудного вскармливания препарат применяют только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Учитывая это, следует с осторожностью назначать валацикловир матери в период лактации (грудного вскармливания). Однако внутривенное (в/в) введение ацикловира в дозе 30 мг/кг/сут.

применяется у новорожденных для лечения заболеваний, вызванных вирусом простого герпеса.

В экспериментальных исследованиях валацикловир не оказывал тератогенного действия у крыс и кроликов. Подкожное (п/к) введение ацикловира в общепринятых тестах на тератогенность не вызывало тератогенных эффектов у крыс и кроликов.

[attention type=red]

В дополнительных исследованиях на крысах нарушения развития плода были выявлены при п/к введении препарата в дозах, которые вызывали повышение плазменной концентрации ацикловира до 100 мкг/мл и токсические эффекты в организме матери.

[/attention]

При пероральном приеме валацикловир не вызывал нарушений фертильности у самцов и самок крыс.

Способ применения и дозы

Внутрь (независимо от приема пищи).

Для лечения опоясывающего герпеса взрослым назначают по 1 г 3 раза/сут. в течение 7 дней.

Для лечения заболеваний, вызванных вирусом Herpes simplex, взрослым валацикловир назначают по 500 мг 2 раза/сут. В случае рецидивов лечение следует проводить в течение 3 или 5 дней.

[attention type=yellow]

В более тяжелых первичных случаях лечение следует начинать как можно раньше, а его продолжительность должна быть увеличена с 5 до 10 дней.

[/attention]

При рецидивах заболевания оптимальным считается назначение валацикловира в продромальном периоде или сразу же после появления первых симптомов заболевания.

В качестве альтернативы для лечения герпеса губ (губной лихорадки) эффективно назначение валацикловира в дозе 2 г 2 раза в течение 1 дня. Вторую дозу следует принимать приблизительно через 12 ч (но не ранее, чем через 6 ч) после приема первой дозы.

При таком режиме дозирования продолжительность лечения не должна превышать 1 день, поскольку не дает дополнительных клинических преимуществ. Терапию следует начинать при появлении самых ранних симптомов губной лихорадки (т.е. пощипывание, зуд, жжение).

Для профилактики (супрессии) рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex, взрослым при нормальных показателях иммунитета назначают в дозе 500 мг 1 раз/сут. Взрослым при иммунодефиците рекомендуется назначать по 500 мг 2 раза/сут. Продолжительность лечения – 4-12 месяцев. Данные о профилактике инфицирования в других популяциях больных отсутствуют.

[attention type=green]

При почечной недостаточности режим дозирования устанавливают в зависимости от клиренса креатинина (КК) и показаний.

[/attention]
Показания КК (мл/мин) Доза валацикловира
Опоясывающий герпес 15-30 мл/мин 1 г 2 раза/сут.
менее 15 мл/мин 1 г 1 раз/сут.
Лечение инфекций, вызванных Herpes simplex менее 15 мл/мин 500 мг 1 раз/сут.
Лечение лабиального герпеса 31-49 мл/мин по 1 г 2 раза в течение 1 дня
15-30 мл/мин по 500 мг 2 раза/сут. в течение 1 дня
менее 15 мл/мин 500 мг однократно
Профилактика (супрессия) инфекций, вызванных Herpessimplex менее 15 мл/мин при нормальном состоянии иммунитета: 250 мг 1 раз/сут
при иммунодефиците: 500 мг 1 раз/сут
Для снижения инфицирования генитальным герпесом менее 15 мл/мин 250 мг 1 раз/сут

Пациентам, находящимся на гемодиализе, рекомендуется назначать валацикловир сразу после окончания сеанса гемодиализа в дозе, предназначенной для больных с КК менее 15 мл/мин. Препарат следует применять после окончания сеанса гемодиализа.

https://www.youtube.com/watch?v=yMnZLINV2d4

Для профилактики цитомегаловирусной инфекции у взрослых и подростков старше 12 лет рекомендуемая доза составляет по 2 г 4 раза/сут. Препарат назначают как можно раньше после проведения трансплантации. Дозу следует снижать в зависимости от клиренса креатинина (КК). Продолжительность курса составляет 90 дней, но может быть увеличена у пациентов с высоким риском развития инфекций.

Клиренс креатинина (мл/мин) Доза валацикловира
≥75 2 г 4 раза /сут.
50 – < 75 1,5 г 4 раза/сут.
25 – < 50 1,5 г 3 раза/сут.
10 – < 25 1,5 г 2 раза/сут.
< 10 или гемодиализ 1,5 г 1 раз/сут.

Необходим частый контроль КК, особенно в период, когда функция почек быстро меняется (в т.ч. сразу после трансплантации или приживления трансплантата); дозу валацикловира следует корректировать в соответствии с КК.

Побочные эффекты

Очень часто ≥1 на 10, часто ≥1 на 100 и

Источник: https://medi.ru/instrukciya/vajrova_10182/

ProVitaminki.com
Добавить комментарий