Леналидомид

Леналидомид (lenalidomide)

Леналидомид

Леналидомид. Капсулы (5 мг, 10 мг, 15 мг, 25 мг).

Фармакологическое действие

Леналидомид является представителем нового класса иммуномодуляторов (IMiDsSM), который обладает как иммуномодулирующими, так и антиангиогенными свойствами. Ингибирует секрецию провоспалительных цитокинов, включая фактор некроза опухоли альфа, интерлейкин-1β(ИЛ-1β, ИЛ-6 и ИЛ-12, из липосахарид (ЛПС)-стимулированных периферических мононуклеарных клеток крови (ПМКК).

Повышает продукцию противовоспалительного цитокина ИЛ-10 из ЛПС-стимулированных ПМКК, вследствие чего происходит ингибирование экспрессии, но не ферментной активности ЦОГ-2. Индуцирует пролиферацию Т-клеток и повышает синтез ИЛ-2 и интерферона-1y, а также повышает цитотоксическую активность собственных клеток-киллеров.

[attention type=yellow]

Ингибирует пролиферацию клеток различных линий гемопоэтических опухолей, главным образом тех, которые имеют цитогенетические дефекты хромосомы 5. На модели дифференциации эритроидных клеток-предшественниц леналидомид индуцирует экспрессию фетального гемоглобина, судя по дифференциации СD34+ стволовых гемопоэтических клеток.

[/attention]

Леналидомид ингибирует ангиогенез, блокируя образование микрососудов и эндотелиальных каналов, а также миграцию эндотелиальных клеток на модели ангиогенеза in vitro. Кроме того, леналидомид ингибирует синтез проангиогенного сосудистого эндотелиального фактора роста посредством РС-3 клеток опухоли предстательной железы.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро всасывается. При этом Сmax достигается через 0,625-1,5 ч после однократного приема. Прием пищи не влияет на степень абсорбции. Повторные приемы препарата не приводят к его кумуляции. Связывание с белками плазмы у больных с множественной миеломой 22,7%. 60% леналидомида выводится почками в неизмененном виде. Т1/2 — 3-9 ч.

Показания

В комбинации с дексаметазоном для лечения больных с множественной миеломой, которые получили, по крайней мере, одну линию терапии.

Применение

Препарат предназначен только для приема внутрь. Капсулы нельзя разламывать или разжевывать. Рекомендуется принимать препарат каждый день в одно и то же время до или после приема пищи, запивая водой.

Рекомендуемая начальная доза составляет 25 мг 1 р/сут в 1-21-й день повторных 28-дневных циклов. Дексаметазон в дозе 40 мг назначают 1 р/сут в 1-4-й, 9-12-й и 17-20-й дни каждого 28-дневного цикла в ходе первых 4 циклов терапии, а затем — по 40 мг 1 р/сут в 1 -4-й дни каждого последующего 28-дневного цикла. Доза подбирается с учетом КК.

Побочное действие

На СК: нейтропения, панцитопения, лейкопения, лимфопения; гранулоцитопения, гемолитическая анемия, аутоиммунная гемолитическая анемия, гемолиз, моноцитопения, лейкоцитоз, лимфоаденопатия, тромбоцитопения.

На ССС: фибрилляция предсердий, сердцебиение, тромбоз глубоких вен, снижение АД, повышение АД, ортостатическая гипотония, приливы крови к лицу; редко — застойная СН, отек легких, недостаточность клапанов сердца, трепетание предсердий, тригеминия, брадикардия, тахикардия, удлинение интервала Q-T на ЭКГ, сосудистый коллапс, тромбоз и/или тромбофлебит поверхностных или глубоких вен конечностей, петехии, гематома, постфлебитический синдром, ишемия периферических сосудов.

На ДС: одышка (в т. ч., при физической нагрузке), кашель, бронхит, охриплость голоса, икота, фарингит, назофарингит; редко — бронхопневмопатия, БА, плевральные боли, респираторный дистресс, заложенность носа, заложенность придаточных пазух носа и болевые ощущения в них, повышение отделяемого из горла, ларингит, ринорея, чувство сухости в горле.

На ЭС: синдром Кушинга; недостаточность коры надпочечников, гипотиреоз, гирсутизм.

На органы чувств: редко — глухота, снижение слуха, звон в ушах, боль или зуд в ушах; нечеткость зрительного восприятия, катаракта, снижение остроты зрения, повышение слезоотделения; слепота, атеросклероз сосудов сетчатки, тромбоз вен сетчатки, кератит, отек века, конъюнктивит, зуд глаз, покраснение глаз, воспаление глаз, синдром сухого глаза.

На ПС: запор, диарея, тошнота; рвота, диспепсия, боли в эпигастрии, гастрит, боли в животе, стоматит, сухость во рту, метеоризм; желудочно-кишечные кровотечения, эзофагит, гастроэзофагеальный рефлюкс, колит, гастродуоденит, отсутствие слюноотделения, гастроэнтерит, боли в области пищевода, дисфагия, афтозный стоматит, обложенный язык, онемение слизистой оболочки полости рта, боль в языке и других органах полости рта, чувство дискомфорта в эпигастрии, кровоточивость десен, гингивит, проктит, геморрой.

На обмен веществ: увеличение и снижение массы тела; анорексия, дегидратация, задержка жидкости; метаболический ацидоз, СД или его прогрессирование, дегидратация, кахексия, подагра, повышение аппетита.

На ОДС: мышечные судороги, мышечная слабость; часто — миопатия (в т. ч., стероидная миопатия), миалгия, артралгия, боль в конечностях, боль в спине, боль в костях, боль в грудной клетке; редко — остеонекроз, атрофия мышц, мышечные спазмы, амиотрофия, опухание суставов, скованность в суставах, ночные судороги, деформация большого пальца стопы, боли в костях и мышцах.

На НС и психику: инсульт, потеря сознания, периферическая невропатия (в т. ч.

, сенсорная), головокружение, извращение вкуса, потеря вкусовой чувствительности, парестезии, головная боль, тремор, гипестезия, сонливость, снижение памяти; редко — внутричерепное кровотечение, тромбоз венозного синуса, тромботический инсульт, церебральная ишемия, преходящее НМК, лейкоэнцефалопатия, вазовагальные приступы, нейротоксичность, периферическая моторная нейропатия, дизестезия, афония, дисфония, нарушения внимания, атаксия, нарушения равновесия, афония, постуральное головокружение, непроизвольные сокращения мышц, дискинезия, гиперестезия, моторная дисфункция,

миастенический синдром, парестезии слизистой оболочки полости рта, психомоторная гиперактивность, потеря обоняния; бессонница; потеря ориентации, галлюцинации, депрессия, агрессия, возбуждение, нервозность, раздражительность, перепады настроения; редко — психоз, бред, изменения ментального статуса, обострение депрессии, расстройства сна, яркие сновидения, подавленное настроение, аффективная лабильность, апатия, потеря либидо, кошмарные сновидения, личностные изменения, панические атаки, тревожное состояние.

На МС: ПН; редко — острая ПН, учащение мочеиспускания, почечный тубулярный некроз, цистит, гематурия, задержка мочи, дизурия, приобретенный синдром Фанкони, недержание мочи, полиурия, никтурия; эректильная дисфункция, гинекомастия, метроррагия, боль в сосках.

Инфекции и инвазии: пневмония, инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей, герпетические инфекции, инфекции мочевыводящих путей, синусит, кандидоз и другие грибковые поражения слизистой оболочки полости рта; септический шок, менингит, сепсис (в т. ч.

, на фоне нейтропении), подострый эндокардит, бронхопневмония, пневмоцистная пневмония, атипичная пневмония, дермавирусное поражение (опоясывающий лишай) глазного нерва, грибковые поражения стоп, бурсит, отит, пустулезная сыпь, бактериемия рода Enterobacter, рожистое
воспаление, кандидоз половых органов, пищевода; простатит, воспаление подкожной клетчатки, бурсит, синусит, фурункулез, вирусные поражения анальной области.

Лабораторные показатели: гипергликемия, гипокалиемия, гипокальциемия; гиперурикемия, гиперфосфатемия, гипоальбуминемия, гипонатриемия, гипомагниемия, гипофосфатемия, удлинение протромбинового времени, увеличение MHO, удлинение активированного частичного тромбопластинового времени, снижение уровня мочевины в сыворотке крови, повышение в сыворотке крови активности ЩФ, ЛДГ, АЛТ, С-реактивного белка, мочевины и креатинина, повышение или снижение активности тиреотропного гормона, положительная реакция на цитомегаловирус, приобретенная гипогаммаглобулинемия, хромосомные аномалии.

[attention type=red]

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: очень часто — кожная сыпь; часто — отек лица, сухость кожи, зуд кожи, эритема, фолликулит, гиперпигментация кожи, экзантема, повышенная потливость, ночные поты, алопеция; редко — узловатая эритема, высыпания на коже, в т.ч.

[/attention]

эритематозная сыпь и зудящие высыпания, пигментация губ, экзема, эритродермия, поверхностные трещины кожи, гиперкератоз, обострение угревых высыпаний, пролежни, розовые угри, себорейный дерматит, пруриго, чувство жжения кожи, десквамация кожи, петехии, фоточувствительные реакции, депигментация кожи, замедление заживление ран.

Новообразования: редко — базалиома, мультиформная глиобластома.

Противопоказания

Беременность; период лактации (грудного вскармливания); наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или нарушенное всасывание глюкозыгалактозы, повышенная чувствительность к леналидомиду или другим компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарствами

Одновременное назначение с дигоксином сопровождается увеличением плазменной концентрации дигоксина, на фоне лечения леналидомидом рекомендуется мониторировать концентрацию дигоксина.

Дексаметазон, который является обязательным компонентом лечебной схемы с леналидомидом, может уменьшать эффективность пероральных контрацептивов. Для эффективного предупреждения беременности необходимо использовать средства, указанные в Программе предохранения от беременности.

Не отмечено взаимного влияния на фармакокинетические параметры леналидомида и варфарина. Учитывая использование в комплексе с леналидомидом дексаметазона, нельзя исключить влияние последнего на эффекты варфарина. Таким образом, на фоне комбинированной терапии леналидомидом и дексаметазоном рекомендуется тщательный контроль концентрации варфарина.

Источник: http://farmaspravka.com/lenalidomid-lenalidomide

ЛЕНАЛИДОМИД-НАТИВ

Леналидомид

Капсулы твердые, желатиновые, №0; корпус белого цвета, крышечка синего цвета.

1 капс.
леналидомид 25 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 200 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 159 мг, кроскармеллоза натрия – 12 мг, магния стеарат – 4 мг.

Состав корпуса капсулы: желатин – до 100 мг, титана диоксид – 2 мг.
Состав крышечки капсулы: желатин – до 100 мг, титана диоксид – 0.5 мг, краситель индиготин – 0.1333 мг.

7 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
21 шт. – флаконы из полиэтилентерефталата (1) – пачки картонные.

Дозировка

Принимают внутрь.

Рекомендуемая начальная доза составляет 25 мг 1 раз/сут в 1-21 день повторных 28-дневных циклов. Дексаметазон в дозе 40 мг назначают 1 раз/сут в 1-4, 9-12 и 17-20 дни каждого 28-дневного цикла в ходе первых 4 циклов терапии, а затем – по 40 мг 1 раз/сут в 1-4 дни каждого последующего 28-дневного цикла.

При развитии токсических эффектов проводится коррекция режима дозирования по специальной схеме.

У пациентов с нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования.

Наиболее часто при применении комбинации леналидомид/дексаметазон: нейтропения (39.4%), мышечная слабость (27.2%), астения (17.6%), запоры (23.5%), мышечные судороги (20.1%), тромбоцитопения (18.4%), анемия (17%), диарея (14.2%), сыпь (10.2%).

Наиболее тяжелые побочные реакции: венозная тромбоэмболия (тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии), нейтропения 4 степени тяжести.

Со стороны системы кроветворения: очень часто – нейтропения, тромбоцитопения, анемия; часто – лейкопения, лимфопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – тромбоз глубоких вен, снижение АД.

Инфекции и инвазии: часто – пневмония.

Со стороны костно-мышечной системы: очень часто – мышечные судороги.

Со стороны нервной системы: часто – тремор, гипестезия.

Со стороны дыхательной системы: часто – одышка (в т.ч. при физической нагрузке).

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: очень часто – кожная сыпь; часто – зуд кожи.

Общие реакции: очень часто – слабость, астения.

Лекарственное взаимодействие

Взаимное влияние на метаболизм леналидомида и других препаратов маловероятно в связи с тем, что леналидомид не метаболизируется с помощью системы цитохрома Р450.

Одновременное назначение леналидомида с дигоксином сопровождается увеличением плазменной концентрации дигоксина (Cmax дигоксина составляла 114%, AUC – 108%). Таким образом, на фоне лечения леналидомидом рекомендуется мониторировать концентрацию дигоксина.

Дексаметазон, который является обязательным компонентом лечебной схемы с леналидомидом, может уменьшать эффективность пероральных контрацептивов.

Не отмечено взаимного влияния на фармакокинетические параметры леналидомида и варфарина. Учитывая использование в комплексе с леналидомидом дексаметазона, нельзя исключить влияние последнего на эффекты варфарина. Поэтому на фоне комбинированной терапии леналидомидом и дексаметазоном рекомендуется тщательный контроль концентрации варфарина.

Особые указания

Для профилактики венозной тромбоэмболии, особенно у пациентов, имеющих дополнительные факторы риска, рекомендуется использовать низкомолекулярные гепарины или варфарин. Решение о назначении противотромботической терапии следует принимать после тщательной оценки индивидуальных факторов риска.

Риск развития нейтропении 4 степени тяжести у больных множественной миеломой при одновременном применении леналидомида и дексаметазона очень высок.

Рекомендуется тщательный контроль со стороны и врача, и пациента симптомов повышенной кровоточивости, включая петехии и кровохарканье.

В течение первых 2-х месяцев лечения леналидомидом рекомендуется каждую неделю проводить развернутый анализ крови, включая определение количества лейкоцитов, формулы крови, количества тромбоцитов, гемоглобина, гематокрита. В последующем исследования крови должны выполняться ежемесячно.

[attention type=green]

К проявлениям токсичности леналидомида, которые наиболее часто ограничивают его применение, относятся нейтропения и тромбоцитопения. В связи с этим, решение о совместном применении леналидомида и других иммунодепрессивных препаратов должно быть клинически обоснованным.

[/attention]

Учитывая преимущественное выделение леналидомида почками, у пациентов с почечной недостаточностью необходимо тщательно контролировать состояние функции почек и дозу леналидомида.

Необходим регулярный контроль функции щитовидной железы в связи с возможностью развития гипотиреоза под влиянием леналидомида.

Нельзя исключить возможность нейротоксического действия леналидомида при длительном его приеме, учитывая структурное подобие молекул леналидомида и талидомида, который известен своим выраженным нейротоксическим побочным эффектом.

В связи с выраженной антинеопластической активностью леналидомида возможно развитие синдрома лизиса опухоли, особенно у пациентов, имеющих большую опухолевую массу. Следует контролировать состояние таких пациентов и проводить соответствующую профилактику.

Пациентам не разрешается сдавать кровь или сперму в качестве донора на протяжении всего лечения леналидомидом и в течение одной недели после его окончания.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Некоторые побочные эффекты леналидомида, такие как головокружение, слабость, сонливость и неясное зрение могут отрицательно влиять на способность управления автомобилем и выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В этой связи при управлении транспортными средствами и работе с механизмами следует проявлять особую осторожность.

Беременность и лактация

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Леналидомид – структурный аналог талидомида, который обладает выраженным тератогенным действием.

Известно, что прием талидомида беременными женщинами вызывает тяжелые и жизнеугрожающие нарушения внутренних органов плода (с частотой до 30%).

Экспериментальные исследования на обезьянах показали результаты, сходные с описанными ранее результатами для талидомида. Риск развития врожденных дефектов очень велик, если леналидомид применяется при беременности.

Неукоснительное соблюдение контрацепции распространяется на женщин и на мужчин.

[attention type=yellow]

Описание препарата ЛЕНАЛИДОМИД-НАТИВ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

[/attention]

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/lenalidomidnativ/

«Ревлимид» (леналидомид): аналоги, цена. Как дешевле купить «Ревлимид» 25 мг?

Леналидомид

Давайте рассмотрим элементарную ситуацию – у вас серьезные проблемы со здоровьем, и необходимость в лекарственных препаратах с каждым днем возрастает.

Но ведь если вы не очень богатый человек и к тому же в данный момент еще и не совсем трудоспособный, то вполне возможно, что покупка очередного средства может превратиться для вас в серьезную проблему.

Что же делать? Вот тут на выручку и приходят дженерики.

Дженерик – это препарат, имеющий абсолютно такой же состав и эффективность, что и разрекламированное брендовое средство, но при этом стоящий намного дешевле. Одним из таких лекарственных средств, представляющих новый класс иммуномодуляторов, является выпускаемый в Индии фирмой Natco Pharma Ltd. официальный дженерик препарата «Ревлимид» – Lenalid.

Его основное действующее вещество – леналидомид – обладает, кроме иммуномодулирующего, еще и выраженным антиангиогенным действием. 

Давайте рассмотрим применение препарата «Ревлимид» и его наиболее популярного на сегодняшний день дженерика.

Где можно купить дженерик «Ревлимида»

Дженерики, несмотря на полную аналогию состава и эффективности с брендовым препаратом, имеют более низкую стоимость, так как фирма, получившая лицензию на их производство, не тратит денег на разработку технологии, тестирование и т. п. Благодаря этому она способна поддерживать свою рентабельность при меньшей цене выпускаемых лекарственных средств.

Так как зачастую купить «Ревлимид» (брендовый препарат) пациент просто не в состоянии, пользу такого подхода трудно переоценить. Судите сами, на швейцарский препарат «Ревлимид» цена,в зависимости от дозировки, стартует от 270 000 рублей, в то время как его дженерик, выпускаемый индийской компанией «Натко», стоит  55 000 руб. Разница весьма заметна!

Так же, как и брендовый препарат «Ревлимид», цена на который, конечно же, не может не шокировать, доступный индийский аналог можно заказать на розничном сайте крупной индийской компании с 5 летней репутацией WWW.ONKO24.COM. Условие предоставления услуг – наличие соответствующих документов,  которые смогут подтвердить необходимость в современном лечении.

О компании natco pharma, выпускающей дженерик

Индийская фирма Natco Pharma, производящая данный дженерик, известна во всем мире. Она имеет собственные достижения и разработки в области фармакологии и к тому же регулярно расширяет количество лекарственных средств, выпускаемых по лицензии.

Препараты, которые производит фирма «Натко», сертифицируются в соответствии с самыми строгими мировыми стандартами, включая МСА в Великобритании, FDA в США, а также PIC в Германии.

Они являются настоящей панацеей для многих пациентов, ведь вся продукция «Натко», отвечая международным стандартам, имеет при этом невысокую стоимость, а значит, сможет спасти здоровье, да и саму жизнь множества людей, страдающих от тяжелых болезней. 

Показания к применению

Описываемый препарат назначают при миелодиспластических синдромах, а при диагнозе«множественная миелома», лечение «Ревлимидом» способно значительно облегчить состояние больного.

Названное заболевание является, по сути, опухолью принадлежащих к иммунной системе плазматических клеток, которые образуются в костном мозге.

А прием «Ревлимида» совместно с небольшой дозой стероида «Дексаметазона», исходя из данных, представленных на съезде Американского общества гематологов, останавливал развитие патологии на более длительный срок, чем в случае с применением одного только «Дексаметазона».

Как применяется «Ревлимид»

Описываемое средство предназначается только для перорального приема. Желатиновые капсулы нельзя разжевывать или разламывать. Вообще, и «Ревлимид», и его дженерик принимают строго по назначению врача, в определенное время, незадолго до приема пищи или сразу же после него. Капсулу необходимо запить водой.

Особенности применения

Начальная доза препарата, как правило, составляет 25 мг один раз в сутки на 1-21 день каждого 28-дневного цикла. «Дексаметазон», с которым назначается данный препарат, принимают по 40 мг раз в сутки на 1-4, 9-12 и 17-20 дни в течение 4-х начальных циклов, а затем по 40 мг раз в день на 1-4 день.

В случае развития непереносимости препарата корректировку дозы должен производить только лечащий врач!

Взаимодействие с другими средствами 

Взаимное влияние на метаболизм других препаратов и леналидомида не обнаружено. 

Замечено снижение эффективности пероральных контрацептивов, принимаемых в процессе описываемого лечения, из-за воздействия «Дексаметазона», который назначают с «Ревлимидом».

Побочные действия

Лечение «Ревлимидом» и его дженериком может вызывать побочные реакции. Чаще всего они проявляются в виде:

  • нейтропении (39,4%);
  • мышечной слабости (27,2%);
  • астении (17,6%);
  • запоров (23,5%);
  • мышечных судорог (20,1%);
  • тромбоцитопении (18,4%);
  • анемии (17%);
  • диареи (14,2%);
  • сыпи (10,2%).

При этом развитие тромбоцитопении и нейтропении имеет наибольшую зависимость от дозировки лекарственного средства, что позволяет контролировать эти процессы путем уменьшения дозы.

Источник: http://fb.ru/article/258806/revlimid-lenalidomid-analogi-tsena-kak-deshevle-kupit-revlimid-mg

Ревлимид Леналидомид Lenalid / Lenangio 10mg

Леналидомид

ОПИСАНИЕ

Международное название: Леналидомид
Торговое наименование: Ревлимид
Название дженерика: Lenalid / Lenangio
Производитель: Natco Pharma Ltd. / Dr. Reddy's
Дозировка: 5 мг / 10 мг / 15 мг / 25 мг
Тип упаковки: Банка 10 / 30 капсул
Время доставки: 8 — 10 Дней
Страна отправления: Индия

«Ревлимид» — представитель нового класса иммуномодуляторов с противоопухолевой активностью. Ревлимид, так же известный как «Леналидомид», обладает выраженным антиангиогенным и иммуномодулирующим действием.

 Ревлимид одобрен для лечения миелодиспластических синдромов и множественной миеломы, представляющей собой редкую разновидность рака, которая поражает плазматические клетки костного мозга.

Прием Ревлимида и небольших доз стеройда дексаметазона приостанавливал развитие заболевания при множественной миеломе на более долгий срок, чем при использовании только дексаметазона (данные исследований Юго-западной онкологической группы (SWOG), которые были представлены на ежегодном съезде Американского Общества Гематологов). Назначается больным в качестве альтернативы дексаметазону. В некоторых случаях вместе с леналидомидом и дексаметазоном используется химиотерапевтический препарат циклофосфамид (cyclophosphamide).

 

Внутрь. Не следует осуществлять разжевывание и разламывание капсул. Рекомендуемая доза – 25 мг/сут, устанавливается на время начального 3-хнедельного курса лечения. Принимать препарат можно как до, так и после еды.

Повышение дозы до 40 мг/сут может происходить в 1-4, 9-12 и 17-20 дни первых четырех 28-дневных циклов, а затем в 1-4 дни всех дальнейших.
Снижение дозы может потребоваться при возникновении нейтропении, тромбоцитопении.

Потребность в коррекции дозы возникает и в случае применения Ревлимида у больных с нарушениями функции почек.

ProVitaminki.com
Добавить комментарий