Селлсепт

Содержание
  1. Селлсепт: описание, состав, форма выпуска, свойства, показания и инструкция по применению, побочные действия
  2. Селлсепт: Состав и форма выпуска
  3. Селлсепт: показания к применению
  4. Селлсепт: Противопоказания препарата
  5. Селлсепт: Инструкция по применению
  6. Селлсепт: побочные действия препарата
  7. Селлсепт: цена и продажа
  8. Селлсепт и Трансфер фактор
  9. СеллСепт
  10. АТХ
  11. Фармакологическая группа
  12. Состав и форма выпуска
  13. Описание лекарственной формы
  14. Характеристика
  15. Фармакологическое действие
  16. Фармакодинамика
  17. Фармакокинетика
  18. Селлсепт
  19. Показания к применению Селлсепт
  20. Противопоказания к применению Селлсепт
  21. Побочные действия Селлсепт
  22. Селлсепт – инструкция по применению, цена. Препарат Селлсепт: аналоги, описание – Аптека Onko Help
  23. Дозировка
  24. Способ применения
  25. Взаимодействие с другими препаратами
  26. Противопоказания
  27. Побочные действия
  28. Примечания

Селлсепт: описание, состав, форма выпуска, свойства, показания и инструкция по применению, побочные действия

Селлсепт

Селлсепт – иммунный препарат, который характеризуется супрессорной направленностью и в основном используется для профилактики возможного отторжения трансплантационных органов.

 

Селлсепт: Состав и форма выпуска

Селлсепт выпускается в форме капсул и в форме таблеток. В составе одной капсулы имеется 250 мг. Мофетила микофенолата. В продаже имеется в упаковках по 100 и 300 капсул. В составе одной покрытой оболочкой таблетки, имеется 500 мг. Мофетила микофенолат. В продаже существуют упаковки, в которых имеется по 4, 50, 100 и 150 таблеток.

 

Селлсепт: показания к применению

Данный препарат показан для применения в следующих случаях:
– для профилактики острого отторжения органа и терапии рефракторного отторжения органа у больных, после трансплантации печени;
– для профилактики в период острого отторжения органа и для стимуляции выживаемости пациента после перенесенной операции по трансплантации сердца;- для профилактики в период острого отторжения органа у пациента после операции по трансплантации почки.

Помимо этого, Селлсепт используют в комбинированном лечении, совмещая данный препарат с кортикостероидами и циклоспорином.

 

Селлсепт: Противопоказания препарата

Данный препарат не рекомендуется принимать людям, у которых отмечена гиперчувствительность к мофетила микофенолату или микофенольной кислоте, а также к другим компонентам, входящим в состав препарата. Также нельзя принимать препарат тем, у кого имеются какие-либо заболевания желудочно-кишечного тракта, особенно в период обострения болезни.

 

Селлсепт: Инструкция по применению

1.Для профилактических мер, направленных против отторжения, важно учесть, что первый обязательный прием препарата должен быть не позже, чем через 72 часа после проведения операции по трансплантации органа.

Для пациентов, у которых трансплантирована почка, рекомендуемая доза составляет 1 гр. два раза в сутки. В крайних случаях возможно увеличение дозы до 1.5 гр. два раза в сутки, но при этом уменьшается профиль безопасности и лечебный эффект не возрастает.

При этом Селлсепт принимается в комплексе с кортикостероидами и циклоспорином.

2. При терапии рефракторного отторжения доза препарата составляет 3 гр. сутки и распределяется на два приема по 1.5 гр. Такая же доза препарата применяется и во время поддерживающей терапии. Селлсепт также нужно принимать в комплексе с кортикостероидами и циклоспорином.

[attention type=yellow]

3. В особых случаях, а именно, для больных с тяжелой почечной недостаточностью (хроническая форма) доза приема препарата не должна превышать 2 гр. в сутки.
Прием Селлсепта при нейтропении необходимо значительно уменьшить или прекратить вовсе. Доза Селлсепта принимаемая людьми в пожилом возрасте должна составлять 2 гр. в сутки и распределяться на два приема.

[/attention]

Необходимые предостережения относительно приема препарата заключаются в следующем: поскольку компоненты препарата имеют тератогенное действие, нельзя разламывать таблетки или раскрывать капсулы для приема. Если же вдруг данное действие было произведено, то необходимо тщательно промыть с мылом те участки кожи или слизистых, на которое попало содержимое капсулы или таблетки.

 

Селлсепт: побочные действия препарата

Селлсепт – препарат, который может вызывать целый ряд побочных воздействий на организм человека. К ним относятся:- лейкопения;- рвота, диарея;- сепсис;

– туберкулез;

– менингит;

– анемия;

– артериальная гипертензия;- лейкоцитоз;- инфекция мочевыводящих путей

– заболевания центральной нервной системы.

 

Селлсепт: цена и продажа

Препарат Селлсепт не пользуется особой популярностью и весьма редко применяется в медицинской практике. Несмотря на то, что применение препарата для лечения больных должно осуществляться опытным врачом в случае крайней необходимости, Селлсепт купить можно без особого труда в аптеке.

Но приобретая препарат у частных лиц, вместо необходимого лекарства, легко можно выложить деньги за контрафактную продукцию, применив которую можно получить невероятное количество проблем.

Селлсепт, цена которого не так мала и составляет около 5 500 рублей за 50 таблеток, лучше покупать в специализированном учреждении, где продавец обязан предъявить сертификат соответствия товара.

Отзывы об употреблении препарата имеются различные, нередко носят противоречивый характер. В любом случае, принимать данный препарат стоит только в случае крайней необходимости, по назначению врача, имеющего опыт в лечении больных, столкнувшихся с необходимостью операций по пересадке органов.

 

Селлсепт и Трансфер фактор

Селлсепт, цена которого на российском рынке составляет приблизительно 5 500 рублей за 50 таблеток, иногда не дает ожидаемого эффекта. Несмотря на то, что для курса лечения необходимо принять около 200 таблеток данного препарата, что увеличивает стоимость лечения Селлсептом до 22 000 рублей, при этом не всегда есть гарантия успеха.

Причем, наличие побочных эффектов, которые возникают на фоне лечения препаратом, влекут за собой еще большие затраты, необходимые для восстановления нарушенных процессов в функционировании организма.

Поэтому перед приемом препарата Селлсент, инструкцию по применению необходимо тщательно изучить, оценить состояние организма и только тогда принимать окончательное решение.

Препарат Трансфер фактор, выполняет такие же функции, стоит около 2000 рублей за 90 капсул и уникален тем, что является сильнейшим иммуномодулятором и способен предоставить организму необходимую защиту. Препарат не вызывает побочных эффектов, имеет натуральный состав, поэтому легко переносится и не имеет противопоказаний.

Препарат способен восстанавливать нарушенную структуру ДНК человека и устранять причину болезни, а также предупреждать ее возникновение.

Употребление препарата гарантирует защиту организму и помогает нейтрализовать негативное воздействие разрушающих иммунитет факторов, в том числе и медицинских лекарств, к числу которых принадлежит Селлсепт.

Источник: http://www.transferfaktory.ru/sellsept

СеллСепт

Селлсепт

  Микофенолата мофетил (Mycophenolate mofetil)

АТХ

L04AA06 Микофеноловая кислота

Фармакологическая группа

  • Иммунодепрессивное средство [Иммунодепрессанты]

Состав и форма выпуска

Капсулы 1 капс.
микофенолата мофетил 250 мг
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный прежелатинизированный; кроскармеллоза натрия; повидон (К-90); магния стеарат
оболочка: корпус — желатин; титана диоксид (Е171); краситель железа оксид красный (Е172); краситель железа оксид желтый (Е172); крышечка — желатин; титана диоксид (Е171); краситель индигокармин (Е132)
состав чернил: шеллак; краситель железа оксид черный (Е172); калия гидроксид

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 10 блистеров.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
микофенолата мофетил 500 мг
вспомогательные вещества: МКЦ; кроскармеллоза натрия; повидон (К-90); магния стеарат
оболочка: Опадрай лавандовый (Opadry Lavender) Y-5-10272-A (гипромеллоза; гипролоза; титана диоксид (Е171); макрогол 400; краситель индигокармин (Е132); краситель железа оксид красный (Е172))

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 5 блистеров.

Описание лекарственной формы

Капсулы: твердые желатиновые капсулы № 1, состоящие из непрозрачного корпуса коричневого цвета и непрозрачной крышечки синего цвета; на корпусе есть надпись «Roche» черного цвета, на крышечке — «CellCept 250» черного цвета; содержимое капсул — мелкий гранулированный порошок, частично скомковавшийся, от белого до почти белого цвета.

Таблетки: таблетка (каплета), покрытая пленочной оболочкой бледно-лилового цвета, с гравировкой «CellCept 500» на одной стороне таблетки и «Roche» — на другой.

Характеристика

Иммунодепрессант, ингибитор инозинмонофосфатдегидрогеназы (ИМФДГ).

Фармакологическое действие

Фармакологическое воздействие – иммунодепрессивное.

Фармакодинамика

Микофенолата мофетил (ММФ) представляет собой 2-морфолиноэтиловый эфир микофенольной кислоты (МФК). МФК — мощный селективный неконкурентный и обратимый ингибитор инозинмонофосфатдегидрогеназы (ИМФДГ), который подавляет синтез гуанозиновых нуклеотидов de novo.

Механизм, путем которого МФК подавляет ферментную активность ИМФДГ, по-видимому, связан с тем, что МФК структурно имитирует как кофактор никотинамиддинуклеотидфосфата, так и катализирующую молекулу воды.

[attention type=red]

Это препятствует окислению инозинмонофосфата (ИМФ) в ксантозо-5-монофосфат — важнейший этап биосинтеза гуанозиновых нуклеотидов de novo.

[/attention]

МФК оказывает более выраженное цитостатическое влияние на лимфоциты, чем на другие клетки, поскольку пролиферация Т- и В-лимфоцитов очень сильно зависит от синтеза пуринов de novo, в то время как клетки других типов могут переходить на обходные пути метаболизма.

Для предупреждения отторжения после пересадки почки, сердца и печени, лечения рефрактерного отторжения пересаженной почки ММФ прописывают в комбинации с антитимоцитарным глобулином, муромонабом-СД3, циклоспорином и кортикостероидами.

При трансплантации почки комбинация ММФ с кортикостероидами и циклоспорином уменьшает частоту неэффективности терапии в первые 6 мес после трансплантации и гистологически доказанного отторжения в ходе терапии, в дозе 2 г/сут уменьшает кумулятивную частоту гибели трансплантата и летальности за 12 мес после трансплантации почки, однако в дозе 3 г в сутки увеличивает частоту преждевременного выбывания из исследования по любой причине.

По частоте гистологически доказанного отторжения, летальности и повторных трансплантаций при пересадке сердца ММФ превосходит азатиоприн.

ММФ в комбинации с кортикостероидами и циклоспорином более хорошо, чем азатиоприн, предотвращает острое отторжение и обеспечивает сходную выживаемость с азатиоприном у заболевших с первичной пересадкой печени.

Терапия ММФ снижала частоту гибели трансплантата или летальных исходов через 6 мес после начала терапии на 45% (р=0,062) у пациентов, перенесших пересадку почки, с рефрактерным к терапии острым, клеточно-опосредованным отторжением трансплантата.

Доклинические данные по безопасности.

В дозах, в 2–3 раза превышающих терапевтические при пересадке почки и в 1,3–2 раза — по сравнению с таковым у пациентов после пересадки сердца, микофенолата мофетил не обладал канцерогенным действием, не влиял на фертильность самцов крыс.

В дозах, оказывающих резкий цитотоксический результат, в двух тестах (определение тимидинкиназы в клетках мышиной лимфомы и с микроядрышками мыши) микофенолата мофетил потенциально способен вызывать хромосомную нестабильность.

В исследованиях на животных пероральный прием лекарства в дозе, в 0,5 раза превышающей системное влияние дозировки 2 г в сутки после пересадки почки и где-то в 0,3 раза превышающей системное влияние клинической дозировки 3 г в сутки, рекомендованной после пересадки сердца, вызывал пороки развития (в т.ч. анофтальмию, агнатию и гидроцефалию) в первом поколении потомства без токсического воздействия на мать и фертильность, и репродуктивность последующих поколений.

[attention type=green]

В исследованиях тератогенности на животных, получавших препарат в дозе, по системному воздействию где-то в 0,5 раза превышающей 3 г в сутки, отмечалась резорбция плодов и врожденные пороки развития у крыс (включая анофтальмию, агнатию и гидроцефалию), у потомства кроликов обнаруживались пороки развития сердечно-сосудистой системы, почек, эктопия сердца и почек, диафрагмальные и пупочные грыжи, без признаков токсического воздействия на мать.

[/attention]

В токсикологических исследованиях микофенолата мофетила на животных основные поражения локализовались в кроветворных и лимфоидных органах и возникали при таком уровне системного воздействия лекарства, который эквивалентен или меньше клинического воздействия дозировки 2 г в сутки, рекомендованной больным после пересадки почки. Профиль неклинической токсичности ММФ совпадает с нежелательными явлениями, отмеченными в клинических исследованиях у человека, которые позволили получить данные по безопасности, более значимые для популяции пациентов.

Фармакокинетика

Фармакокинетические характеристики микофенолата мофетила (ММФ) изучались у пациентов, перенесших пересадку почки, сердца и печени. В целом, у заболевших после пересадки почки и сердца фармакокинетический профиль ММФ одинаков.

В раннем посттрансплантационном периоде у пациентов, перенесших пересадку печени и получающих ММФ в дозе 1,5 г, концентрации микофенольной кислоты (МФК) такие же, как у заболевших после пересадки почки, получающих ММФ в дозе 1 г.

Всасывание. После перорального приема происходит быстрое и полное всасывание и полный пресистемный метаболизм микофенолата мофетила с образованием активного метаболита — МФК. Биодоступность ММФ при пероральном приеме, в соответствии с величиной AUCМФК, составляет, в среднем, 94% от таковой при его в/в введении. После перорального приема концентрации ММФ в плазме не определяются.

В раннем посттрансплантационном периоде (до 40 дней после пересадки почки, сердца или печени) средние величины AUCМФК были где-то на 30% ниже, а Cmax — где-то на 40% ниже, чем в позднем посттрансплантационном периоде (3–6 мес после пересадки).

Прием пищи не влияет на степень всасывания ММФ (AUCМФК) при его назначении по 1,5 г 2 раза в сутки больным после трансплантации почки. Но Cmax МФК при приеме лекарства во время еды снижается на 40%.

Распределение. Преимущественно, где-то через 6–12 ч после приема лекарства наблюдается вторичное повышение концентрации МФК в плазме, что свидетельствует о печеночно-кишечной рециркуляции лекарства. При одновременном назначении колестирамина AUCМФК снижается где-то на 40%, что свидетельствует о прерывании печеночно-кишечной циркуляции.

В клинически значимых концентрациях МФК на 97% связывается с альбумином плазмы.

Метаболизм. МФК метаболизируется, преимущественно, под влиянием глюкуронилтрансферазы с образованием фармакологически неактивного фенольного глюкуронида МФК (МФКГ). In vivo МФКГ превращается в свободную МФК в ходе печеночно-кишечной рециркуляции.

Выведение. После перорального приема радиоактивно меченного микофенолата мофетила 93% полученной дозировки выделяется с мочой, а 6% — с калом.

Бóльшая часть (около 87%) введенной дозировки выводится с мочой в виде МФКГ. Незначительное количество лекарства (100 мкг/мл) некоторая его часть может быть удалена.

Секвестранты желчных кислот типа колестирамина понижают AUCМФК, прерывая печеночно-кишечную рециркуляцию.

Биоэквивалентность. При исследовании биоэквивалентности двух пероральных форм выпуска ММФ было показано, что 2 табл. по 500 мг эквивалентны 4 капс. по 250 мг.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

В исследовании с разовым приемом лекарства у заболевших с тяжелой хронической почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации

Источник: https://medprep.info/drug/medicament/sellsept

Селлсепт

Селлсепт

Иммунодепрессивный препарат

Состав

Активное вещество: мофетила микофенолата – 250 мг

Показания к применению Селлсепт

  • Профилактика острого отторжения органа и лечение рефрактерного к терапии отторжения органа у больных после аллогенной пересадки почки.
  • Профилактика острого отторжения органа и улучшение выживаемости трансплантата и выживаемости пациентов после аллогенной пересадки сердца.
  • Профилактика острого отторжения органа у больных после аллогенной пересадки печени.
  • Селлсепт назначают в виде комбинированной терапии с циклоспорином и кортикостероидами.

Противопоказания к применению Селлсепт

Гиперчувствительность к мофетила микофенолату или микофенольной кислоте и другим компонентам препарата.

С осторожностью – заболевания ЖКТ ( в фазе обострения).

Рекомендации по применению

Профилактика отторжения.
Первая доза Селлсепта должна быть принята в пределах 72 часов после трансплантации.
Больным с почечными трансплантатами рекомендуется прием по 1.0 г два раза в сутки (суточная доза 2 г). В клинических исследованиях использовалась доза в 1.

5 г два раза в сутки (суточная доза 3 г), которая не давала преимуществ в плане эффективности, хотя также была безопасной. У больных, получавших 2 г Селлсепта в сутки, профиль безопасности был, в целом, лучше, чем у получавших суточную дозу в 3 г.

Селлсепт должен назначаться одновременно со стандартной терапией циклоспорином и кортикостероидами.

Лечение рефрактерного отторжения.
Как для начального лечения рефрактерного отторжения, так и для поддерживающей терапии больным рекомендуется суточная доза в 3 г (1.5 г 2 раза в сутки). Селлсепт должен назначаться одновременно со стандартной терапией циклоспорином и кортикостероидами.

Дозирование в особых случаях
При нейтропении (абсолютное число нейтрофилов < 1300 в 1 мкл) необходимо прервать лечение Селлсептом или уменьшить его дозу.
У больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации менее 25 мл/мин/1.

[attention type=yellow]

73 м2) вне ближайшего посттрансплантационного периода следует избегать доз выше 2 г в сутки. Этих больных нужно тщательно наблюдать. Корректировать дозы больным с послеоперационной задержкой функции трансплантата нет необходимости.

[/attention]

У больных старческого возраста (> 56 лет) рекомендуемая доза равняется 1 г 2 раза в сутки (см. ”Меры предосторожности”).

Дети: безопасность и эффективность препарата у больных детского возраста не установлена. Имеются лишь очень ограниченные фармакокинетические данные, полученные у детей, перенесших трансплантацию.

Фармакологическое действие

Селлсепт – иммунодепрессант, ингибитор инозинмонофосфатдегидрогеназы (ИМФДГ). Мофетила микофенолат представляет собой 2-морфолиноэтиловый эфир микофенольной кислоты (МФК).

МФК – мощный селективный неконкурентный и обратимый ингибитор инозинмонофосфатдегидрогеназы (ИМФДГ), который, следовательно, подавляет синтез гуанозиновых нуклеотидов de novo.

МФК оказывает более выраженное цитостатическое действие на лимфоциты, чем на другие клетки, поскольку пролиферация Т и В-лимфоцитов очень сильно зависит от синтеза пуринов de novo, в то время как клетки других типов могут переходить на обходные пути метаболизма.

Селлсепт высокоэффективен в профилактике отторжения органов и лечении рефрактерного отторжения органов у больных, перенесших аллогенную пересадку почки.

Побочные действия Селлсепт

Профиль побочных действий, связанных с применением иммунодепрессантов, часто трудно установить из-за наличия основного заболевания и одновременного применения многих других лекарственных средств.

Основными побочными реакциями, связанными с применением Селлсепта, являются диарея, лейкопения, сепсис и рвота; существуют также данные о повышении частоты некоторых видов инфекций, например, туберкулеза и атипичной микобактериальной инфекции.

Описаны отдельные случаи тяжелых, угрожающих жизни инфекций, таких как менингит и инфекционный эндокардит.

У 10% и более больных, принимавших Селлсепт с целью профилактики отторжения (три контролированных клинических исследования III фазы) и лечения рефрактерного отторжения (одно контролированное клиническое исследование III фазы) , зафиксированы следующие побочные реакции:
Организм в целом: сепсис, повышение температуры, боли в животе, боли в грудной клетке, головные боли, боли в пояснице, астения, повышение концентрации циклоспорина в крови.
Кровь и лимфатическая система: анемия (в том числе, гипохромная), лейкопения, тромбоцитопения, лейкоцитоз.
Мочеполовой тракт: инфекции мочевыводящих путей, гематурия, некроз почечных канальцев.
Сердечно-сосудистая система: артериальная гипертензия.
Нарушения обмена веществ и нарушения питания: периферические отеки, гипер- и гипокалиемия, гипергликемия, гипофосфатемия, гиперхолестеринемия.
Пищеварительный тракт: диарея, запор, тошнота, диспепсия, рвота, кандидоз слизистой оболочки полости рта.
Органы дыхания: инфекции, в том числе пневмония, бронхит; одышка, фарингит, кашель.
Кожа и ее производные: акне, герпетические инфекции.
Нервная система:головокружение, бессонница, тремор.

В трех контролированных исследованиях по профилактике отторжения профиль безопасности у больных, получавших 2 г Селлсепта в сутки, в целом, был лучше, чем у больных, принимавших по 3 г Селлсепта в сутки. Сепсис, который обычно представлял собой цитомегаловирусную виремию, наблюдался при лечении Селлсептом несколько чаще, чем в контрольной группе.

Диарея возникала у больных, получавших Селлсепт, достоверно чаще, чем у больных на азатиоприне или плацебо; наблюдалось также небольшое учащение случаев рвоты. Инфекции мочеполового тракта были характерны для всех групп, но несколько чаще развивались на фоне приема Селлсепта, нежели азатиоприна или плацебо.

Лейкопения при лечении Селлсептом встречалась чаще, чем в контрольной группе, и чаще на фоне приема 3 г Селлсепта в сутки.

Профиль безопасности Селлсепта при лечении рефрактерного отторжения был аналогичен наблюдавшемуся в трех контролированных исследованиях по профилактике отторжения на дозах 3 г в сутки.

[attention type=red]

Диарея и лейкопения с последующей анемией, тошнота, рвота, диспепсия, боли в животе, сепсис были преобладающими побочными реакциями, встречавшимися у больных на Селлсепте чаще, чем у больных, внутривенно получавших стероиды.

[/attention]

В трех контролированных исследованиях по профилактике отторжения инвазивная тканевая цитомегаловирусная инфекция чаще наблюдалась у больных, получавших 3 г Селлсепта в сутки (8-12%), чем у получавших суточную дозу в 2 г (4-8%) и у контрольных больных (2-6%).

Аналогичным образом, частота кандидемии, инвазивного тканевого кандидоза и инвазивного аспергиллеза была несколько выше у больных, получавших 3 г Селлсепта в сутки, чем у получавших 2 г и у контрольных больных.

При лечении рефрактерного отторжения аллогенных почечных трансплантатов были получены такие же данные, как и в трех контролированных исследованиях по профилактике отторжения; инвазивная тканевая цитомегаловирусная инфекция у больных на Селлсепте регистрировалась чаще, чем при внутривенном введении больших доз стероидов.

В трех контролированных исследованиях по профилактике отторжения количество инфекций с летальным исходом было примерно одинаковым (< 2%) как при лечении Селлсептом, так и в контрольной группе на терапии другими иммунодепрессантами.

https://www.youtube.com/watch?v=h9ocZf2Z1C4

Частота злокачественных новообразований у 1483 больных, участвовавших в трех контролированных исследованиях по предупреждению отторжения длительностью 1 год и более, была аналогичной описанной в литературе для реципиентов аллогенных почечных трансплантатов.

В группах, получавших Селлсепт, наблюдалось некоторое увеличение частоты лимфопролиферативных заболеваний (1.0% у больных, получавших 3 г/сутки и 0.6% у больных, получавших 2 г/сутки) по сравнению с группами больных на плацебо (0%) и азатиоприне (0.3%).

В контролированном исследовании по лечению рефрактерного отторжения аллогенных почечных трансплантатов частота злокачественных новообразований, возникавших после лечения иммунодепрессантами, составляла у больных, внутривенно получавших стероиды, 1.

4%, а у больных, получавших Селлсепт, – 2.6%.

[attention type=green]

Тяжелая нейтропения (абсолютное число нейтрофилов менее 500 в 1 мкл) наблюдалась не более, чем у 2% больных, получавших Селлсепт для профилактики отторжения, и 3% больных, получавших его для лечения рефрактерного отторжения.

[/attention]

У > 3% больных, леченных Селлсептом, описаны следующие ранее не упоминавшиеся побочные явления:
Организм в целом: кисты, случайные травмы, кровотечения, грыжи, недомогание, увеличение живота, озноб и лихорадка, гриппоподобный синдром, боли в области таза, отеки лица.
Кровь и лимфатическая система: полицитемия, экхимозы.

Мочеполовой тракт: альбуминурия, гидронефроз, пиелонефрит, дизурия, боли, импотенция, учащенное мочеиспускание.
Сердечно-сосудистая система: тромбозы, стенокардия, фибрилляция предсердий, заболевания периферических сосудов, гипотония, в том числе ортостатическая, тахикардия, сердцебиение, вазодилатация.

Нарушения обмена веществ и нарушения питания: повышение уровней креатинина, гаммаглютамилтранспептидазы, АЛТ, АСТ, ЛДГ и ЩФ, обезвоживание, гиперволемия, ацидоз, гипо- и гиперкальциемия, гипопротеинемия, гиперурикемия, гиперлипидемия, прибавка массы тела.

Пищеварительный тракт: желудочно-кишечные кровотечения, кишечная непроходимость, гастрит, гастроэнтерит, эзофагит, гепатит, желудочно-кишечный кандидоз, патология прямой кишки, анорексия, метеоризм, гиперплазия десен, гингивит, язвенный стоматит, перфорации поперечноободочной кишки, желчного пузыря.

Органы дыхания: отек легких, ринит, синусит, нарушение функции легких, астма, плевральный выпот.
Кожа и ее производные: рак и доброкачественные опухоли кожи, язвы, опоясывающий лишай, гипертрофия кожи, потливость, выпадение волос, гирсутизм, грибковый дерматит, зуд.
Нервная система: депрессия, сонливость, парестезии, гипертонус, тревога.

Эндокринная система: сахарный диабет, нарушение функции паращитовидных желез.
Опорно-двигательный аппарат: артралгии, миалгии, заболевания суставов, судороги в ногах, миастения.
Органы чувств: катаракта, конъюнктивит, нарушения зрения.

По мере накопления опыта клинического применения препарата наблюдались такие нежелательные явления, как колит (иногда цитомегаловирусной этиологии), панкреатит, повышение частоты тяжелых инфекций (менингита, инфекционного эндокардита, легочного и внелегочного туберкулеза и других микобактериальных инфекций).

Особые указания

Как и на фоне комбинированной иммуносупресссии вообще, при назначении Селлсепта имеется повышенный риск развития лимфом и других злокачественных новообразований, особенно кожи. Этот риск, по-видимому, связан не с применением какого-либо препарата как такового, а с интенсивностью и продолжительностью иммуносупрессии.

Как и у всех больных с повышенным риском рака кожи, следует ограничить воздействие солнечных и ультрафиолетовых лучей ношением соответствующей закрытой одежды и использованием солнцезащитных кремов с высоким значением защитного фактора. Чрезмерное подавление иммунной системы может также повысить чувствительность к инфекциям.

В клинических исследованиях по профилактике отторжения Селлсепт назначали в сочетании с антитимоцитарным глобулином, ОКТ3, циклоспорином и кортикостероидами, а для лечения рефрактерного отторжения – с циклоспорином, кортикостероидами, антилимфоцитарными и антитимоцитарными глобулинами и ОКТ3.

Больные, получающие Селлсепт, должны быть проинформированы о необходимости сразу же сообщать врачу о любых признаках инфекции, кровоточивости, кровотечений или других признаках угнетения костного мозга.

Лабораторный контроль: при лечении Селлсептом необходимо определять развернутую формулу крови в течение первого месяца – еженедельно, в течение второго и третьего месяцев лечения – два раза в месяц, а затем на протяжении первого года – ежемесячно.

[attention type=yellow]

При возникновении нейтропении (абсолютное число нейтрофилов менее 1300 в 1 мкл) необходимо прервать лечение Селлсептом или уменьшить дозу, при этом проводя тщательное наблюдение за этими больными. Необходимо соблюдать осторожность при назначении Селлсепта больным с серьезными заболеваниями пищеварительного тракта в стадии обострения.

[/attention]

У больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации < 25 мл/мин/1.73 м2), получавших разовые дозы Селлсепта, отмечались более высокие показатели AUC МФК и МФКГ, чем у больных с менее выраженной почечной недостаточностью и у здоровых добровольцев.

Следует избегать назначения этим больным доз более 1 г два раза в сутки, причем за ними должно вестись тщательное наблюдение. У больных с задержкой функции трансплантата после пересадки средняя AUC0-12 для МФК была сравнима, а AUC0-12 для МФКГ в 2-3 раза превышала эти же показатели у больных без задержки функции трансплантата.

Корректировать дозу этим больным не рекомендуется, однако их нужно тщательно наблюдать. У больных старческого возраста риск нежелательных явлений может быть выше, чем у более молодых пациентов.

Беременность, кормление грудью
При назначении препарата беременным крысам и кроликам на стадии органогенеза наблюдались случаи неблагоприятного влияния на развитие плода (в том числе пороки развития). Селлсепт можно назначать беременным только в тех случаях, когда потенциальная польза превышает возможный риск для плода.

Терапию Селлсептом не следует начинать до тех пор, пока не получен отрицательный результат обследования на беременность. При наступлении беременности пациентка должна немедленно обратиться к лечащему врачу. До начала терапии Селлсептом, в ходе лечения и в течение 6 недель после его окончания обязательно использование эффективных методов контрацепции.

У крыс мофетила микофенолат выделяется с молоком. Выделяется ли Селлсепт с женским молоком, неизвестно. Поскольку с женским молоком экскретируются многие препараты, а также в связи с возможностью серьезных побочных реакций на мофетила микофенолат у грудных детей, выбор между продолжением кормления грудью или приемом препарата делают с учетом важности лечения для матери.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°С, в защищенном от влаги, недоступном для детей месте.

Условия отпуска

Без рецепта

Источник: https://lab-krasoty.ru/products/sellsept/

Селлсепт – инструкция по применению, цена. Препарат Селлсепт: аналоги, описание – Аптека Onko Help

Селлсепт

Селлсепт — иммунодепрессант, ингибитор инозинмонофосфатдегидрогеназы. Селлсепт (Микофенолата мофетил) представляет собой 2-морфолиноэтиловый эфир микофенольной кислоты. МФК — мощный селективный неконкурентный и обратимый ингибитор инозинмонофосфатдегидрогеназы, который, следовательно, подавляет синтез гуанозиновых нуклеотидов.

Селлсепт (Микофенолата мофетил) оказывает более выраженное цитостатическое действие на лимфоциты, чем на другие клетки, поскольку пролиферация Т и В-лимфоцитов очень сильно зависит от синтеза пуринов, в то время как клетки других типов могут переходить на обходные пути метаболизма.

Селлсепт высокоэффективен в профилактике отторжения органов и лечении рефрактерного отторжения органов у больных, перенесших аллогенную пересадку почки.

Дозировка

При нейтропении (абсолютное число нейтрофилов< 1300 в 1 мкл) необходимо прервать лечение Селлсептом или уменьшить его дозу.

У больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации менее 25 мл/мин/1.73 м2) вне ближайшего посттрансплантационного периода следует избегать доз выше 2 г в сутки. Этих больных нужно тщательно наблюдать.

Корректировать дозы больным с послеоперационной задержкой функции трансплантата нет необходимости. У больных старческого возраста (>56 лет) рекомендуемая доза равняется 1 г 2 раза в сутки (см. «Меры предосторожности»).

[attention type=red]

Дети: безопасность и эффективность препарата у больных детского возраста не установлена. Имеются лишь очень ограниченные фармакокинетические данные, полученные у детей, перенесших трансплантацию.

[/attention]

Профилактика отторжения.

Первая доза Селлсепта (Микофенолата мофетила) должна быть принята в пределах 72 часов после трансплантации.

Больным с почечными трансплантатами рекомендуется прием по 1.0 г два раза в сутки (суточная доза 2 г). В клинических исследованиях использовалась доза в 1.

5 г два раза в сутки (суточная доза 3 г), которая не давала преимуществ в плане эффективности, хотя также была безопасной. У больных, получавших 2 г Селлсепта в сутки, профиль безопасности был, в целом, лучше, чем у получавших суточную дозу в 3 г.

Селлсепт (Микофенолата мофетил) должен назначаться одновременно со стандартной терапией циклоспорином и кортикостероидами.

Лечение рефрактерного отторжения.

Как для начального лечения рефрактерного отторжения, так и для поддерживающей терапии больным рекомендуется суточная доза в 3 г (1.5 г 2 раза в сутки). Селлсепт должен назначаться одновременно со стандартной терапией циклоспорином и кортикостероидами.

Способ применения

Поскольку мофетила микофенолат в эксперименте на крысах и кроликах проявил тератогенное действие, таблетки Селлсепта не следует разламывать, а капсулы Селлсепта (Микофенолата мофетила) не следует открывать или разламывать.

Необходимо избегать вдыхания порошка, содержащегося в капсулах Селлсепта, или его прямого попадания на кожу или слизистые оболочки. Если это произошло, нужно тщательно промыть данный участок водой с мылом, а глаза — просто водой.

Взаимодействие с другими препаратами

При комбинировании с ацикловиром и препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции (пробенецид), повышаются плазменные концентрации всех компонентов комбинации. Антациды, содержащие гидроокись магния и алюминия, и холестирамин уменьшают всасывание. Взаимодействие с азатиоприном не изучалось.

Противопоказания

Гиперчувствительность к мофетила микофенолату или микофенольной кислоте и другим компонентам препарата.

https://www.youtube.com/watch?v=K4ET0_e43js

С осторожностью — заболевания ЖКТ ( в фазе обострения).

Побочные действия

Профиль побочных действий, связанных с применением иммунодепрессантов, часто трудно установить из-за наличия основного заболевания и одновременного применения многих других лекарственных средств.

Основными побочными реакциями, связанными с применением Селлсепта(Микофенолата мофетила), являются диарея, лейкопения, сепсис и рвота; существуют также данные о повышении частоты некоторых видов инфекций, например, туберкулеза и атипичной микобактериальной инфекции.

Описаны отдельные случаи тяжелых, угрожающих жизни инфекций, таких как менингит и инфекционный эндокардит.

[attention type=green]

У 10% и более больных, принимавших Селлсепт (Микофенолата мофетил) с целью профилактики отторжения (три контролированных клинических исследования III фазы) и лечения рефрактерного отторжения (одно контролированное клиническое исследование III фазы) , зафиксированы следующие побочные реакции: Организм в целом: сепсис, повышение температуры, боли в животе, боли в грудной клетке, головные боли, боли в пояснице, астения, повышение концентрации циклоспорина в крови. Кровь и лимфатическая система: анемия (в том числе, гипохромная), лейкопения, тромбоцитопения, лейкоцитоз.

[/attention]

Мочеполовой тракт: инфекции мочевыводящих путей, гематурия, некроз почечных канальцев. Сердечно-сосудистая система: артериальная гипертензия.

Нарушения обмена веществ и нарушения питания: периферические отеки, гипер- и гипокалиемия, гипергликемия, гипофосфатемия, гиперхолестеринемия.

Пищеварительный тракт: диарея, запор, тошнота, диспепсия, рвота, кандидоз слизистой оболочки полости рта.

Органы дыхания: инфекции, в том числе пневмония, бронхит; одышка, фарингит, кашель.

Кожа и ее производные: акне, герпетические инфекции.

Нервная система: головокружение, бессонница, тремор.

В трех контролированных исследованиях по профилактике отторжения профиль безопасности у больных, получавших 2 г Селлсепта в сутки, в целом, был лучше, чем у больных, принимавших по 3 г Селлсепта в сутки.

Сепсис, который обычно представлял собой цитомегаловирусную виремию, наблюдался при лечении Селлсептом несколько чаще, чем в контрольной группе.

Диарея возникала у больных, получавших Селлсепт(Микофенолата мофетил), достоверно чаще, чем у больных на азатиоприне или плацебо; наблюдалось также небольшое учащение случаев рвоты.

Инфекции мочеполового тракта были характерны для всех групп, но несколько чаще развивались на фоне приема Селлсепта, нежели азатиоприна или плацебо. Лейкопения при лечении Селлсептом встречалась чаще, чем в контрольной группе, и чаще на фоне приема 3 г Селлсепта в сутки.

[attention type=yellow]

Профиль безопасности Селлсепта при лечении рефрактерного отторжения был аналогичен наблюдавшемуся в трех контролированных исследованиях по профилактике отторжения на дозах 3 г в сутки.

[/attention]

Диарея и лейкопения с последующей анемией, тошнота, рвота, диспепсия, боли в животе, сепсис были преобладающими побочными реакциями, встречавшимися у больных на Селлсепте чаще, чем у больных, внутривенно получавших стероиды.

В трех контролированных исследованиях по профилактике отторжения инвазивная тканевая цитомегаловирусная инфекция чаще наблюдалась у больных, получавших 3 г Селлсепта в сутки (8-12%), чем у получавших суточную дозу в 2 г (4-8%) и у контрольных больных (2-6%).

Аналогичным образом, частота кандидемии, инвазивного тканевого кандидоза и инвазивного аспергиллеза была несколько выше у больных, получавших 3 г Селлсепта (Микофенолата мофетила) в сутки, чем у получавших 2 г и у контрольных больных.

При лечении рефрактерного отторжения аллогенных почечных трансплантатов были получены такие же данные, как и в трех контролированных исследованиях по профилактике отторжения; инвазивная тканевая цитомегаловирусная инфекция у больных на Селлсепте регистрировалась чаще, чем при внутривенном введении больших доз стероидов.

В трех контролированных исследованиях по профилактике отторжения количество инфекций с летальным исходом было примерно одинаковым (< 2%) как при лечении Селлсептом, так и в контрольной группе на терапии другими иммунодепрессантами.

https://www.youtube.com/watch?v=h9ocZf2Z1C4

Частота злокачественных новообразований у 1483 больных, участвовавших в трех контролированных исследованиях по предупреждению отторжения длительностью 1 год и более, была аналогичной описанной в литературе для реципиентов аллогенных почечных трансплантатов.

В группах, получавших Селлсепт (Микофенолата мофетил), наблюдалось некоторое увеличение частоты лимфопролиферативных заболеваний (1.0% у больных, получавших 3 г/сутки и 0.6% у больных, получавших 2 г/сутки) по сравнению с группами больных на плацебо (0%) и азатиоприне (0.3%).

В контролированном исследовании по лечению рефрактерного отторжения аллогенных почечных трансплантатов частота злокачественных новообразований, возникавших после лечения иммунодепрессантами, составляла у больных, внутривенно получавших стероиды, 1.

4%, а у больных, получавших Селлсепт, — 2.6%.

[attention type=red]

Тяжелая нейтропения (абсолютное число нейтрофилов менее 500 в 1 мкл) наблюдалась не более, чем у 2% больных, получавших Селлсепт (Микофенолата мофетил) для профилактики отторжения, и 3% больных, получавших его для лечения рефрактерного отторжения.

[/attention]

У >3% больных, леченных Селлсептом, описаны следующие ранее не упоминавшиеся побочные явления: Организм в целом: кисты, случайные травмы, кровотечения, грыжи, недомогание, увеличение живота, озноб и лихорадка, гриппоподобный синдром, боли в области таза, отеки лица. Кровь и лимфатическая система: полицитемия, экхимозы. Мочеполовой тракт: альбуминурия, гидронефроз, пиелонефрит, дизурия, боли, импотенция, учащенное мочеиспускание.

Сердечно-сосудистая система: тромбозы, стенокардия, фибрилляция предсердий, заболевания периферических сосудов, гипотония, в том числе ортостатическая, тахикардия, сердцебиение, вазодилатация.

Нарушения обмена веществ и нарушения питания: повышение уровней креатинина, гаммаглютамилтранспептидазы, АЛТ, АСТ, ЛДГ и ЩФ, обезвоживание, гиперволемия, ацидоз, гипо- и гиперкальциемия, гипопротеинемия, гиперурикемия, гиперлипидемия, прибавка массы тела.

Пищеварительный тракт: желудочно-кишечные кровотечения, кишечная непроходимость, гастрит, гастроэнтерит, эзофагит, гепатит, желудочно-кишечный кандидоз, патология прямой кишки, анорексия, метеоризм, гиперплазия десен, гингивит, язвенный стоматит, перфорации поперечноободочной кишки, желчного пузыря.

Органы дыхания: отек легких, ринит, синусит, нарушение функции легких, астма, плевральный выпот.

Кожа и ее производные: рак и доброкачественные опухоли кожи, язвы, опоясывающий лишай, гипертрофия кожи, потливость, выпадение волос, гирсутизм, грибковый дерматит, зуд.

Нервная система: депрессия, сонливость, парестезии, гипертонус, тревога.

Эндокринная система: сахарный диабет, нарушение функции паращитовидных желез.

Опорно-двигательный аппарат: артралгии, миалгии, заболевания суставов, судороги в ногах, миастения.

Органы чувств: катаракта, конъюнктивит, нарушения зрения.

Примечания

Как и на фоне комбинированной иммуносупресссии вообще, при назначении Селлсепта имеется повышенный риск развития лимфом и других злокачественных новообразований, особенно кожи. Этот риск, по-видимому, связан не с применением какого-либо препарата как такового, а с интенсивностью и продолжительностью иммуносупрессии.

Как и у всех больных с повышенным риском рака кожи, следует ограничить воздействие солнечных и ультрафиолетовых лучей ношением соответствующей закрытой одежды и использованием солнцезащитных кремов с высоким значением защитного фактора.

Чрезмерное подавление иммунной системы может также повысить чувствительность к инфекциям.

[attention type=green]

В клинических исследованиях по профилактике отторжения Селлсепт (Микофенолата мофетил) назначали в сочетании с антитимоцитарным глобулином, ОКТ3, циклоспорином и кортикостероидами, а для лечения рефрактерного отторжения — с циклоспорином, кортикостероидами, антилимфоцитарными и антитимоцитарными глобулинами и ОКТ3.

[/attention]

Больные, получающие Селлсепт (Микофенолата мофетил), должны быть проинформированы о необходимости сразу же сообщать врачу о любых признаках инфекции, кровоточивости, кровотечений или других признаках угнетения костного мозга.

Лабораторный контроль: при лечении Селлсептом необходимо определять развернутую формулу крови в течение первого месяца — еженедельно, в течение второго и третьего месяцев лечения — два раза в месяц, а затем на протяжении первого года — ежемесячно. При возникновении нейтропении (абсолютное число нейтрофилов менее 1300 в 1 мкл) необходимо прервать лечение Селлсептом или уменьшить дозу, при этом проводя тщательное наблюдение за этими больными.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении Селлсепта больным с серьезными заболеваниями пищеварительного тракта в стадии обострения.

У больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации< 25 мл/мин/1.

73 м2), получавших разовые дозы Селлсепта, отмечались более высокие показатели AUC МФК и МФКГ, чем у больных с менее выраженной почечной недостаточностью и у здоровых добровольцев.

Следует избегать назначения этим больным доз более 1 г два раза в сутки, причем за ними должно вестись тщательное наблюдение.

У больных с задержкой функции трансплантата после пересадки средняя AUC0-12 для МФК была сравнима, а AUC0-12 для МФКГ в 2-3 раза превышала эти же показатели у больных без задержки функции трансплантата. Корректировать дозу этим больным не рекомендуется, однако их нужно тщательно наблюдать.

[attention type=yellow]

У больных старческого возраста риск нежелательных явлений может быть выше, чем у более молодых пациентов.

[/attention]

Беременность, кормление грудью.

При назначении препарата беременным крысам и кроликам на стадии органогенеза наблюдались случаи неблагоприятного влияния на развитие плода (в том числе пороки развития). Селлсепт (Микофенолата мофетил) можно назначать беременным только в тех случаях, когда потенциальная польза превышает возможный риск для плода.

Терапию Селлсептом не следует начинать до тех пор, пока не получен отрицательный результат обследования на беременность. При наступлении беременности пациентка должна немедленно обратиться к лечащему врачу.

До начала терапии Селлсептом, в ходе лечения и в течение 6 недель после его окончания обязательно использование эффективных методов контрацепции.

У крыс мофетила микофенолат выделяется с молоком. Выделяется ли Селлсепт (Микофенолата мофетил) с женским молоком, неизвестно.

Поскольку с женским молоком экскретируются многие препараты, а также в связи с возможностью серьезных побочных реакций на мофетила микофенолат у грудных детей, выбор между продолжением кормления грудью или приемом препарата делают с учетом важности лечения для матери.

Источник: http://www.onko-help.ru/catalog/sellsept/

ProVitaminki.com
Добавить комментарий