Сертикан

Сертикан

Сертикан

Если вы еще не принимали лекарство Сертикан или только задумываетесь над этим, сходите на прием к врачу в больницу, он сможет дать вам консультацию по этому поводу.

Кто производит лекарство

Новартис Фарма Штейн АГ (Швейцария)

Фарм. группа

Иммунодепрессивные средства (иммуносупрессоры)

Состав (из чего производится)

Активное вещество – эверолимус.

Фармакологическое действие

Иммунодепрессивный препарат. Активное вещество – эверолимус – является ингибитором пролиферативного сигнала.

Эверолимус оказывает иммуносупрессивный эффект за счет ингибирования антиген-активированной пролиферации Т-клеток и, соответственно, клональной экспансии, вызываемой специфическими интерлейкинами Т-клеток, например, интерлейкином-2 и интерлейкином-15.

[attention type=yellow]

Эверолимус ингибирует внутриклеточный сигнальный путь, который в норме приводит к клеточной пролиферации, запускаемой связыванием этих факторов роста Т-клеток с соответствующими рецепторами. Блокада этого сигнала эверолимусом приводит к остановке деления клеток на стадии G1 клеточного цикла.

[/attention]

После приема внутрь максимальная концентрация достигается через 1-2 часа. Чтобы свести вариабельность к минимуму, препарат следует принимать или одновременно с пищей, или без нее. Большая часть препарата выводится с калом и очень небольшая с мочой (5%).

Когда целесообразно применять

Профилактика отторжения трансплантата почки и сердца у взрослых реципиентов с низким и средним иммунологическим риском, получающих базовую иммуносупрессивную терапию циклоспорином в форме микроэмульсии и глюкокортикостероидами.

Когда не стоит применять

Повышенная чувствительность к эверолимусу, сиролимусу или другим компонентам препарата, беременность, грудное вскармливание, детский и подростковый возраст.

Возможные побочные действия

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: очень часто – лейкопения; часто – тромбоцитопения, анемия, коагулопатия, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура/гемолитический уремический синдром; иногда – гемолиз.

Со стороны эндокринной системы: иногда – гипогонадизм у мужчин (снижение уровня тестостерона, повышение уровня ЛГ).Со стороны обмена веществ: очень часто – гиперхолестеринемия, гиперлипидемия; часто – гипертриглицеридемия.Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – повышение АД, лимфоцеле, венозный тромбоз.

Со стороны дыхательной системы: часто – пневмония; иногда – пневмонит.Со стороны пищеварительной системы: часто – боли в животе, диарея, тошнота, рвота; иногда – гепатит, нарушения функции печени, желтуха, повышение АЛТ, ACT , ГГТ.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто – ангионевротический отек, акне, осложнения со стороны хирургической раны; иногда – сыпь.Со стороны костно-мышечной системы: иногда – миалгия.Со стороны мочевыделительной системы: часто – инфекции мочевых путей; иногда – некроз почечных канальцев, пиелонефрит.

Прочие: часто – отек, боль, вирусные, бактериальные и грибковые инфекции, сепсис; иногда – раневая инфекция.Возникновение этих нежелательных явлений может зависеть от степени и продолжительности иммуносупрессивной терапии.

Взаимодействие

Эверолимус метаболизируется, главным образом, в печени и в некоторой степени в кишечной стенке при участии изофермента CYP3A4. Также эверолимус является субстратом для белка-переносчика Р-гликопротеина.

Следовательно, на абсорбцию и последующую элиминацию системно абсорбировавшегося эверолимуса могут оказывать влияние препараты, взаимодействующие с CYP3A4 и/или Р-гликопротеином. Сочетанное применение Сертикана с сильными ингибиторами или индукторами CYP3A4 не рекомендуется.

Ингибиторы Р-гликопротеина могут снизить высвобождение эверолимуса из кишечных клеток и повысить концентрацию эверолимуса в сыворотке. In vitro эверолимус являлся конкурентным ингибитором CYP3A4 и CYP2D6, потенциально увеличивающим концентрации в плазме препаратов, выводящихся при участии этих ферментов.

[attention type=red]

Поэтому следует соблюдать осторожность при одновременном применении Сертикана с субстратами CYP3A4 и CYP2D6, имеющими узкий терапевтический индекс. Все исследования взаимодействия in vivo проводились без одновременного применения циклоспорина.Биодоступность эверолимуса значительно увеличивалась при одновременном применении циклоспорина .

[/attention]

При изменении дозы циклоспорина может потребоваться коррекция режима дозирования эверолимуса.Клиническая значимость влияния Сертикана на фармакокинетику циклоспорина минимальна у пациентов с пересадкой почки и сердца, получающих циклоспорин в форме микроэмульсии.Комбинированное применение Сертикана с рифампицином не рекомендуется.

Пациентов, получающих ингибиторы ГМГ-Ко А-редуктазы, следует мониторировать на предмет развития рабдомиолиза и других нежелательных явлений в соответствии с инструкциями по применению вышеуказанных средств.

https://www.youtube.com/watch?v=kAvH_DoW6Pk

Умеренные ингибиторы CYP3А4 и Р-гликопротеина могут повышать концентрацию эверолимуса в крови (например, противогрибковые средства: флуконазол; антибиотики группы макролидов /эритромицин/; блокаторы кальциевых каналов /верапамил, никардипин, дилтиазем/; ингибиторы протеазы /нелфинавир, индинавир, ампренавир/).

Индукторы CYP3А4 могут повышать метаболизм эверолимуса и уменьшать концентрации эверолимуса в крови (например, зверобой продырявленный, противосудорожные средства /карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин/; препараты для лечения ВИЧ /эфавиренз, невирапин/).Грейпфрут и грейпфрутовый сок влияют на активность цитохрома Р450 и Р-гликопротеина, поэтому следует избегать их употребления на фоне применения Сертикана.Иммунодепрессанты могут оказывать влияние на ответ при вакцинации; на фоне лечения Сертиканом вакцинация может быть менее эффективной. Следует избегать использования живых вакцин.

Метод применения

Препарат принимают внутрь.Рекомендуемая начальная доза препарата для взрослых пациентов с почечными и сердечными трансплантатами составляет по 0.75 мг 2 раза в сутки. Препарат следует начать применять как можно скорее после трансплантации.

Суточную дозу Сертикана всегда разделяют на 2 приема; препарат принимают или всегда вместе с пищей, или всегда без нее.Сертикан принимают в одно и то же время с циклоспорином в форме микроэмульсии.

Может потребоваться коррекция режима дозирования Сертикана с учетом достигнутых концентраций в плазме крови, переносимости, индивидуального ответа на лечение, изменений сопутствующей медикаментозной терапии и клинической ситуации. Коррекцию режима дозирования можно проводить с интервалами 4-5 дней.

У пациентов с нарушениями функции почек коррекция дозы не требуется.У пациентов с печеночной недостаточностью следует тщательно мониторировать базальную концентрацию эверолимуса в цельной крови.Рекомендуется регулярный мониторинг терапевтической концентрации эверолимуса в цельной крови.

Особенно важно контролировать концентрации эверолимуса в крови у пациентов с печеночной недостаточностью в период одновременного применения сильных индукторов и ингибиторов CYP3А4, при переходе на другую лекарственную форму и/или если доза циклоспорина значительно снижена..

Таблетки следует принимать целиком, не дробить перед использованием; запивать стаканом воды.Пациентам, которые не могут глотать таблетки, назначают Сертикан в форме таблеток диспергируемых, из которых готовят дисперсию (мелкие твердые частицы в воде).Более подробные рекомендации по приему препарата следует узнавать у врача.

Превышение нормы

Во всех случаях передозировки следует начать проведение общих поддерживающих мероприятий.

Особые рекомендации по использованию

Женщинам детородного возраста следует рекомендовать использовать эффективные методы контрацепции в период лечения Сертиканом и в течение 8 недель после окончания терапии.Сертикан не следует применять у пациентов с редкими наследственными нарушениями, связанными с непереносимостью галактозы, тяжелой лактазной недостаточностью или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Рекомендуется тщательно мониторировать концентрацию эверолимуса в плазме крови у пациентов с нарушениями функции печени.Всем пациентам рекомендуется регулярный контроль функции почек. При повышении концентрации креатинина в сыворотке следует рассмотреть вопрос о коррекции режима иммуносупрессивной терапии, в частности об уменьшении дозы циклоспорина.

[attention type=green]

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении других лекарственных средств, оказывающих отрицательное влияние на функцию почек.Лечение Сертиканом должны начинать и проводить только врачи, имеющие опыт проведения иммуносупрессивной терапии после трансплантации органов, и у которых имеется возможность мониторинга концентрации эверолимуса в цельной крови.

[/attention]

В клинических исследованиях Сертикан применяли одновременно с циклоспорином в форме микроэмульсии, базиликсимабом и глюкокортикостероидами. Применение Сертикана в комбинации с другими иммуносупрессивными средствами недостаточно изучено. Применение Сертикана у пациентов с высоким иммунологическим риском недостаточно изучено.

Не рекомендуется совместное применение Сертикана с сильными ингибиторами CYP3А4 (например, кетоконазол, итраконазол, вориконазол, кларитромицин, телитромицин, ритонавир) и индукторами (например, рифампицин, рифабутин), за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза такой терапии превышает потенциальный риск.

Рекомендуется контролировать концентрации эверолимуса в цельной крови при одновременном применении с индукторами или ингибиторами CYP3A4 и после их отмены.Следует регулярно контролировать состояние пациентов для выявления кожных новообразований, рекомендовать сведение к минимуму воздействие ультрафиолетового излучения, солнечного света и использовать соответствующие солнцезащитные средства.

Чрезмерная иммуносупрессия предрасполагает к развитию инфекций, особенно вызываемых оппортунистическими патогенами. Имеются сообщения о развитиии фатальных инфекций и сепсиса.Профилактику развития цитомегаловирусной инфекции рекомендовали в течение 3 месяцев после трансплантации, особенно у пациентов с повышенным риском развития этой инфекции.

Пациентов, получающих Сертикан, следует мониторировать с целью выявления гиперлипидемии и при необходимости проводить лечение гиполипидемическими средствами и назначать соответствующую корригирующую диету. Необходимо оценить соотношение риск/польза для пациентов, у которых выявлена гиперлипидемия до начала терапии иммуносупрессивными средствами, включая Сертикан.

Также следует оценить соотношение риск/польза продолжения терапии Сертиканом у пациентов с тяжелой рефрактерной гиперлипидемией.Пациентов, получающих ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы и/или фибраты, следует наблюдать на предмет развития нежелательных явлений, вызванных вышеуказанными лекарственными средствами.

Метод хранения

Препарат следует хранить в защищенном от влаги и света, недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.

Условия реализации

Отпускается по рецепту

Категорически запрещено использовать данный препарат самостоятельно. Обратитесь к врачу!

Источник: http://www.life-active.ru/content/sertikan

СЕРТИКАН

Сертикан

Иммунодепрессивный препарат

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки диспергируемые от белого до желтоватого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, со скошенными краями; допускается мраморность; на одной стороне нанесена гравировка “I”, на другой – “NVR”.

1 таб.
эверолимус 100 мкг

Вспомогательные вещества: бутилгидрокситолуол – 10 мкг, лактозы моногидрат – 890 мкг, гипромеллоза – 4 мг, магния стеарат – 500 мкг, кремния диоксид коллоидный безводный – 3 мг, кросповидон – 20 мг, лактоза безводная – 71.5 мг.

10 шт. – блистеры (5) – пачки картонные.10 шт. – блистеры (6) – пачки картонные.10 шт. – блистеры (10) – пачки картонные.

10 шт. – блистеры (25) – пачки картонные.

Таблетки диспергируемые от белого до желтоватого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями; допускается мраморность; на одной стороне нанесена гравировка “JO”, на другой – “NVR”.

1 таб.
эверолимус 250 мкг

Вспомогательные вещества: бутилгидрокситолуол – 25 мкг, лактозы моногидрат – 2.225 мг, гипромеллоза – 10 мг, магния стеарат – 1.25 мг, кремния диоксид коллоидный безводный – 7.5 мг, кросповидон – 50 мг, лактоза безводная – 178.75 мг.

10 шт. – блистеры (5) – пачки картонные.10 шт. – блистеры (6) – пачки картонные.10 шт. – блистеры (10) – пачки картонные.

10 шт. – блистеры (25) – пачки картонные.

Таблетки от белого до желтоватого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, со скошенными краями; допускается мраморность; на одной стороне нанесена гравировка “C”, на другой – “NVR”.

1 таб.
эверолимус 250 мкг

Вспомогательные вещества: бутилгидрокситолуол – 25 мкг, лактозы моногидрат – 2.225 мг, гипромеллоза – 10 мг, магния стеарат – 400 мкг, кросповидон – 16 мг, лактоза безводная – 51.1 мг.

10 шт. – блистеры (6) – пачки картонные.10 шт. – блистеры (5) – пачки картонные.10 шт. – блистеры (10) – пачки картонные.

10 шт. – блистеры (25) – пачки картонные.

Таблетки от белого до желтоватого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, со скошенными краями; допускается мраморность; на одной стороне нанесена гравировка “CН”, на другой – “NVR”.

1 таб.
эверолимус 500 мкг

Вспомогательные вещества: бутилгидрокситолуол – 50 мкг, лактозы моногидрат – 4.45 мг, гипромеллоза – 20 мг, магния стеарат – 625 мкг, кросповидон – 25 мг, лактоза безводная – 74.375 мг.

10 шт. – блистеры (6) – пачки картонные.10 шт. – блистеры (5) – пачки картонные.10 шт. – блистеры (10) – пачки картонные.

10 шт. – блистеры (25) – пачки картонные.

Таблетки от белого до желтоватого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, со скошенными краями; допускается мраморность; на одной стороне нанесена гравировка “CL”, на другой – “NVR”.

1 таб.
эверолимус 750 мкг

Вспомогательные вещества: бутилгидрокситолуол – 72.5 мкг, лактозы моногидрат – 6.675 мг, гипромеллоза – 30 мг, магния стеарат – 938 мкг, кросповидон – 37.5 мг, лактоза безводная – 111.562 мг.

10 шт. – блистеры (6) – пачки картонные.10 шт. – блистеры (5) – пачки картонные.10 шт. – блистеры (10) – пачки картонные.

10 шт. – блистеры (25) – пачки картонные.

Таблетки от белого до желтоватого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, со скошенными краями; допускается мраморность; на одной стороне нанесена гравировка “CU”, на другой – “NVR”.

[attention type=yellow]

Вспомогательные вещества: бутилгидрокситолуол – 100 мкг, лактозы моногидрат – 8.9 мг, гипромеллоза – 40 мг, магния стеарат – 1.25 мг, кросповидон – 50 мг, лактоза безводная – 148.75 мг.

[/attention]

10 шт. – блистеры (6) – пачки картонные.10 шт. – блистеры (5) – пачки картонные.10 шт. – блистеры (10) – пачки картонные.

10 шт. – блистеры (25) – пачки картонные.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь Cmax достигается через 1-2 ч. У пациентов после пересадки концентрация эверолимуса в крови пропорциональна дозе в диапазоне доз от 0.25 мг до 15 мг. На основании показателя AUC относительная биодоступность диспергируемых таблеток по сравнению с таблетками составляет 0.90 (90% CI 0.76-1.07).

При приеме препарата с очень жирной пищей Cmax и AUC эверолимуса уменьшались на 60% и на 16% соответственно. Чтобы свести вариабельность к минимуму, Сертикан следует принимать или одновременно с пищей, или без нее.

Распределение

Соотношение концентрации эверолимуса в крови и его концентрации в плазме находится в пределах от 17% до 73% и зависит от значений концентрации в диапазоне от 5 до 5000 нг/мл.

У здоровых добровольцев и пациентов с умеренными нарушениями функции печени связывание с белками плазмы составляет приблизительно 74%.

Vd в конечной фазе у пациентов после трансплантации почки, находящихся на поддерживающей терапии, составляет 342±107 л.

Метаболизм

Эверолимус является субстратом CYP3A4 и Р-гликопротеина. Основными путями метаболизма, выявленными у человека, были моногидроксилирование и О-деалкилирование. Два основных метаболита образуются путем гидролиза циклического лактона. Ни один из них не имеет существенной иммуносупрессивной активности. В системном кровотоке находится в основном эверолимус.

Выведение

После введения однократной дозы меченого радиоактивной меткой эверолимуса пациентам после трансплантации, получающим циклоспорин, большая часть (80%) радиоактивности определялась в кале, небольшое количество (5%) выделялось с мочой. Неизмененное вещество не определялось ни в моче, ни в кале.

Фармакокинетика в равновесном состоянии

[attention type=red]

Фармакокинетика у пациентов с почечным и сердечным трансплантатом, получающих эверолимус 2 раза/сут одновременно с циклоспорином в форме микроэмульсии, была сопоставима. Равновесное состояние достигалось на 4-й день с кумуляцией в крови в концентрациях, которые в 2-3 раза превышали концентрации в крови после применения первой дозы. После приема препарата Тmax составляет 1-2 ч.

[/attention]

При приеме препарата в дозах 0.75 мг и 1.5 мг 2 раза/сут средние значения Cmax составляют 11.1±4.6 нг/мл и 20.3±8.0 нг/мл, средние значения AUC – 75±31 нг х ч/мл и 131±59 нг х ч/мл, соответственно. При приеме препарата в дозах 0.75 мг и 1.5 мг 2 раза/сут С0 эверолимуса в крови составляют в среднем 4.1±2.1 нг/м или 7.1±4.

6 нг/мл, соответственно (С0 – базальная концентрация, определяемая утром до приема очередной дозы). Экспозиция эверолимуса остается стабильной все время в течение первого года после трансплантации. С0 в высокой степени коррелировала с AUC с коэффициентом корреляции, колеблющимся между 0.86 и 0.94. На основании анализа фармакокинетики у пациентов после трансплантации общий клиренс составляет 8.

8 л/ч (разброс – 27%), центральный Vd составляет 110 л (разброс – 36%). T1/2 составляет 28±7 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У 8 пациентов с умеренно выраженными нарушениями функции печени (класс В по шкале Чайлд-Пью) AUC эверолимуса увеличивалась приблизительно в 2 раза по сравнению с таковыми у 8 здоровых добровольцев.

Показатель AUC положительно коррелировал с концентрацией сывороточного билирубина и увеличением протромбинового времени и отрицательно коррелировал с концентрацией сывороточного альбумина. Если концентрация билирубина составляла > 34 мкмоль/л, протромбиновое время было >1.

3 INR (пролонгация > 4 сек) и/или концентрация альбумина составляла < 35 г/л, то наблюдалась тенденция к увеличению показателя AUC у пациентов с умеренно выраженной печеночной недостаточностью.

Воздействие тяжелой печеночной недостаточности (класс С по шкале Чайлд-Пью) на AUC не изучено, но, вероятно, оно такое же или более выраженное, чем воздействие умеренной печеночной недостаточности.

Посттрансплантационная почечная недостаточность (клиренс креатинина 11-107 мл/мин) не влияла на фармакокинетические параметры эверолимуса.

Клиренс эверолимуса повышался в линейной зависимости от возраста пациента (от 1 до 16 лет), площади поверхности тела (0.49-1.92 м2) и массы тела (11-77 кг). В равновесном состоянии клиренс составлял 10.2±3.0 л/ч/м2, T1/2 – 30±11 ч.

19 пациентов после пересадки почки в возрасте от 1 года до 16 лет получали Сертикан в форме таблеток диспергируемых в дозе 0.8 мг/м2 (максимально – 1.5 мг) 2 раза/сут с циклоспорином в форме микроэмульсии.

[attention type=green]

У этих пациентов AUC эверолимуса составляла 87±27 нг х ч/мл, которая соответствовала таковой у взрослых, получающих 0.75 мг 2 раза/сут. В равновесном состоянии базальная концентрация составляла 4.4±1.7 нг/мл.

[/attention]

У взрослых пациентов в возрасте от 16 до 70 лет наблюдалось снижение клиренса эверолимуса на 0.33% в год. Коррекции дозы не требуется.

На основании анализа фармакокинетики популяции общий клиренс был выше у пациентов негроидной расы, в среднем на 20%.

У реципиентов почки и сердца в течение 6 мес после трансплантации была выявлена связь между базальной концентрацией эверолимуса и частотой подтвержденного биопсией острого отторжения и тромбоцитопении.

Трансплантация почки
С0 (нг/мл) ≤3.4 3.5-4.5 4.6-5.7 5.8-7.7 7.8-15
Отсутствие отторжения 68% 81% 86% 81% 91%
Тромбоцитопения ( 2 мг/дл), альбумин 4 сек). Дальнейшее титрование дозы проводят, основываясь на данных терапевтического мониторинга. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по шкале Чайлд-Пью) эверолимус не изучался.Терапевтический мониторингРекомендуется регулярный мониторинг терапевтической концентрации эверолимуса в цельной крови. На основании анализа экспозиция-эффективность и экспозиция-безопасность было выяснено, что у пациентов с С0>3 нг/мл частота подтвержденного биопсией острого отторжения как почки, так и сердца, была ниже, чем у пациентов с С0

Источник: https://health.mail.ru/drug/certican/

Сертикан – инструкция по применению, цены, отзывы

Сертикан

На странице представлена информация о препарате Сертикан – инструкция по применению содержит важную информацию: фармакологические свойства, показания, противопоказания, применение, побочные эффекты, взаимодействие. Перед применением препарата Сертикан советуем обратиться к врачу за консультацией!

Производители: Novartis Pharmaceuticals Corporation

Действующие вещества
Класс заболеваний

  • Наличие трансплантированной почки
  • Наличие трансплантированного сердца
  • Отмирание и отторжение трансплантанта почки
  • Отмирание и отторжение трансплантанта сердца

Клинико-фармакологическая группа

  • Не указано. См. инструкцию

Фармакологическое действия
Фармакологическая группа

Показания к применению препарата Сертикан

Профилактика отторжения трансплантата почки и сердца у взрослых реципиентов с низким и средним иммунологическим риском, получающих базовую иммуносупрессивную терапию циклоспорином в форме микроэмульсии и ГКС.

Данных по применению препарата Сертикан® у детей и подростков недостаточно для того, чтобы рекомендовать использование препарата у данной категории пациентов.

Однако, имеются ограниченные данные о применении препарата в педиатрии при трансплантации почки.

Форма выпуска препарата Сертикан

таблетки 0.25 мг; блистер 10 пачка картонная 5. таблетки 0.25 мг; блистер 10 пачка картонная 6. таблетки 0.25 мг; блистер 10 пачка картонная 10. таблетки 0.25 мг; блистер 10 пачка картонная 25. таблетки 0.75 мг; блистер 10 пачка картонная 5. таблетки 0.75 мг; блистер 10 пачка картонная 6. таблетки 0.

75 мг; блистер 10 пачка картонная 10. таблетки 0.75 мг; блистер 10 пачка картонная 25. таблетки 1 мг; блистер 10 пачка картонная 5. таблетки 1 мг; блистер 10 пачка картонная 6. таблетки 1 мг; блистер 10 пачка картонная 10. таблетки 1 мг; блистер 10 пачка картонная 25. таблетки 0.5 мг; блистер 10 пачка картонная 5.

таблетки 0.5 мг; блистер 10 пачка картонная 6. таблетки 0.5 мг; блистер 10 пачка картонная 10. таблетки 0.5 мг; блистер 10 пачка картонная 25.таблетки диспергируемые 0.1 мг; блистер 10 пачка картонная 5. таблетки диспергируемые 0.1 мг; блистер 10 пачка картонная 6. таблетки диспергируемые 0.

1 мг; блистер 10 пачка картонная 10. таблетки диспергируемые 0.1 мг; блистер 10 пачка картонная 25. таблетки диспергируемые 0.25 мг; блистер 10 пачка картонная 5. таблетки диспергируемые 0.25 мг; блистер 10 пачка картонная 6. таблетки диспергируемые 0.25 мг; блистер 10 пачка картонная 10.

таблетки диспергируемые 0.

25 мг; блистер 10 пачка картонная 25.

Фармакодинамика

Активное вещество препарата Сертикан® — эверолимус — является ингибитором пролиферативного сигнала. Эверолимус оказывает иммуносупрессивный эффект за счет ингибирования антиген-активированной пролиферации Т-клеток и, соответственно, клональной экспансии, вызываемой специфическими ИЛ Т-клеток, (например ИЛ-2 и ИЛ-15).

[attention type=yellow]

Эверолимус ингибирует внутриклеточный сигнальный путь, который в норме приводит к клеточной пролиферации, запускаемой связыванием этих факторов роста Т-клеток с соответствующими рецепторами. Блокада этого сигнала эверолимусом приводит к остановке деления клеток на стадии G1 клеточного цикла.

[/attention]

На молекулярном уровне эверолимус образует комплекс с цитоплазматическим белком FKBP-12. В присутствии эверолимуса происходит ингибирование фосфорилирования р70 S6 киназы, стимулируемой фактором роста.

Поскольку фосфорилирование р70 S6 киназы находится под контролем FRAP (так называемого m-TOR), эти данные позволяют предположить, что комплекс эверолимус-FКВР-12 связывается с FRAP.

FRAP — это ключевой регуляторный белок, который управляет клеточным метаболизмом, ростом и пролиферацией; нарушение функции FRAP, таким образом, объясняет остановку клеточного цикла, вызываемую эверолимусом. Эверолимус имеет, следовательно, отличный от циклоспорина механизм действия.

В доклинических моделях аллотрансплантации была показана более высокая эффективность комбинации эверолимуса с циклоспорином, по сравнению с изолированным использованием каждого из них. Эффект эверолимуса не ограничивается влиянием на Т-клетки.

Он ингибирует стимулируемую факторами роста пролиферацию как гемопоэтических, так и негемопоэтических клеток (например гладкомышечных клеток). Стимулируемая фактором роста пролиферация гладкомышечных клеток сосудов, которая запускается при повреждении эндотелиальных клеток и приводит к образованию неоинтимы, играет ключевую роль в патогенезе хронического отторжения.

В экспериментальных исследованиях показано ингибирование образования неоинтимы у крыс с аллотрансплантатом аорты.

Сертикан : инструкция, синонимы, аналоги, показания, противопоказания, область применения и дозы

Сертикан
Эверолимус* (Everolimus*)Иммунодепрессанты 14.015 (Иммунодепрессивный препарат)

Таблетки диспергируемые круглые, плоские, от белого до желтоватого цвета, со скошенными краями, допускается мраморность; с одной стороны маркировка “I”, с другой – “NVR”.

Вспомогательные вещества: бутилгидрокситолуол, лактозы моногидрат, гипромеллоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, лактоза безводная.

10 шт. – блистеры (5) – пачки картонные.

Таблетки диспергируемые круглые, плоские, от белого до желтоватого цвета, со скошенными краями, допускается мраморность; с одной стороны маркировка “JO”, с другой – “NVR”.

Вспомогательные вещества: бутилгидрокситолуол, лактозы моногидрат, гипромеллоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, лактоза безводная.

10 шт. – блистеры (5) – пачки картонные.

Таблетки круглые, плоские, от белого до желтоватого цвета, со скошенными краями, допускается мраморность; с одной стороны маркировка “C”, с другой – “NVR”.

Вспомогательные вещества: бутилгидрокситолуол, лактозы моногидрат, гипромеллоза, магния стеарат, кросповидон, лактоза безводная.

10 шт. – блистеры (6) – пачки картонные.

[attention type=yellow]

Таблетки круглые, плоские, от белого до желтоватого цвета, со скошенными краями, допускается мраморность; с одной стороны маркировка “CН”, с другой – “NVR”.

[/attention]

Вспомогательные вещества: бутилгидрокситолуол, лактозы моногидрат, гипромеллоза, магния стеарат, кросповидон, лактоза безводная.

10 шт. – блистеры (6) – пачки картонные.

Таблетки круглые, плоские, от белого до желтоватого цвета, со скошенными краями, допускается мраморность; с одной стороны маркировка “CL”, с другой – “NVR”.

Вспомогательные вещества: бутилгидрокситолуол, лактозы моногидрат, гипромеллоза, магния стеарат, кросповидон, лактоза безводная.

10 шт. – блистеры (6) – пачки картонные.

Таблетки круглые, плоские, от белого до желтоватого цвета, со скошенными краями, допускается мраморность; с одной стороны маркировка “CU”, с другой – “NVR”.

Вспомогательные вещества: бутилгидрокситолуол, лактозы моногидрат, гипромеллоза, магния стеарат, кросповидон, лактоза безводная.

10 шт. – блистеры (6) – пачки картонные.

ProVitaminki.com
Добавить комментарий