Фармакологическое действие и группа препарата
Жаропонижающее средство на основе параацетиламинофенола. Эффект достигается благодаря воздействию на центр терморегуляции, находящийся в гипоталамусе. Препарат относится к фармакологической группе анилидов.
[attention type=green]Первыми парацетамолсодержащими препаратами были Тайленол и Панадол (выпускается с 1956года). Сегодня парацетамол содержат более 500 лекарственных средств.[/attention]Кроме жаропонижающего, лекарство оказывает обезболивающее и слабовыраженное противовоспалительное действия, которые осуществляются благодаря остановке секреции простагландинов и медиаторов воспаления. Эти эффекты производятся только в головном и спинном мозге. В периферических органах данное влияние нейтрализуется клеточными ферментами, поэтому парацетамол не вызывает внутренних кровотечений и не нарушает водно-солевой баланс.
Действующее вещество всасывается в кишечнике и на 10% связывается с белками крови. Максимальное содержание в крови достигается через 40 минут и плавно уменьшается на протяжении 6 часов. Расщепляется в печени. Выведение осуществляется с мочой.
Состав и действующее вещество и форма выпуска
В 1 таблетке содержится 200мг и 500мг парацетамола, а также дополнительные компоненты.
5мл сиропа содержат 120мг активного вещества и добавки: сахар, лимоннокислый натрий, ароматизаторы, усилитель вкуса, вода, спирт, пропиленгликоль.
Суппозитории выпускаются в дозировках 80, 170, 330мг. Вспомогательный элемент: твёрдая жировая основа.
Форма выпуска:
- Таблетки для перорального применения.
- Ректальные суппозитории по 10шт в упаковке.
- Суспензия для детей, флакон на 100мл.
Показания к применению и способ применения
Лекарство показано для устранения симптомов лихорадки (в том числе после вакцинации) и снятия боли слабой и средней выраженности, локализующейся: в голове, зубах, горле, суставах, спине, влагалище, а также при воспалении нерва.
Таблетки.
Рекомендуемая разовая доза для взрослых с массой тела более 60кг – 1 таблетка 500мг, для детей старше 12 лет и взрослых с массой менее 60мг – 350мг. Таблетку следует глотать после еды, запивая большим количеством жидкости. Принимать до 4 раз в сутки.
Суппозитории
Детям в возрасте от 1-3 месяца ставить свечи исходя из расчета 15мг на 1 кг массы. Для взрослых дозировка – по аналогии с таблетками.
При введении соблюдать следующие правила:
- Постановку лекарства осуществлять после дефекации.
- Заблаговременно не выкладывать суппозиторий из холодильника. При введении он должен оставаться прохладным.
- Соблюдать правила гигиены: промыть анус и помыть руки во избежание попадания в организм инфекции.
- Перед введением смазать задний проход вазелином или маслом.
- Вводить лекарство без нажима, чтобы не повредить стенки прямой кишки. Важно расслабить мышцы.
- После введения необходимо рукой сомкнуть ягодицы, чтобы свеча не вышла обратно. В течение 15 минут после постановки следует воздержаться от двигательной активности.
Маленьким детям удобнее ставить свечи во сне. Перед постановкой следует подержать суппозиторий несколько минут при комнатной температуре.
Сироп
Детям до 1 года сироп можно добавлять в бутылку с водой или чаем (но не с молоком). От 3-х месяцев до 1 года одноразовая доза составляет половину или целую чайную ложку, до 6 лет – 1-2 ч.л., до 12 лет – 2-4 ч.л. Принимать 3-4 раза в сутки.
Максимальная суточная доза парацетамола в зависимости от возраста:
| Возраст | Максимальная дозировка в сутки |
| Взрослые и дети старше 12 лет | 4000мг |
| 6 – 12 лет | 2000мг |
| 3 – 6 лет | 180мг на 1 кг массы |
Не следует принимать парацетамол более 5 дней подряд во избежание развития побочных эффектов.
Условия хранения и побочные действия
Таблетки и суспензию хранить в сухом месте при температуре до +25*С. Избегать попадания прямых солнечных лучей. Срок годности – 3 года.
Суппозитории хранить в холодильнике. В целостной упаковке срок хранения составляет 2 года.
Нежелательные последствия при приеме лекарства развиваются редко и могут проявляться со стороны следующих органов и систем:
- ЖКТ: тошнота, диспепсия. При длительном приёме – токсикоз печени, почечная колика, гломерулонефрит.
- Сердце: нарушение тонуса миокарда.
- Система кроветворения: повышение количества тромбоцитов, лейкоцитов, нейтрофилов. Агранулоцитоз, анемия.
- ЦНС: гиперактивность или астения.
- Аллергия: кожная сыпь, отек подкожной клетчатки, зуд.
Превышение дозировки до 10г в сутки у взрослых и до 140мг/кг/сутки у детей возникает острая интоксикация, связанная с дефицитом глютатиона. Поражение классифицируют по степени тяжести:
- 1 степень. Длится сутки. Расстройство ЖКТ, рвота, обильное потоотделение.
- 2 степень. 2-3 суток. К симптомам интоксикации добавляется рост показателя билирубина в крови с характерным пожелтением кожных покровов.
- 3 степень. 3-5 суток. Диагностируется в 20% случаев при приеме более 15г препарата. Сопровождается некрозом печени, желтухой, энцефалопатией, миокардитом.
Противопоказания
Противопоказаниями для приёма средства являются:
- Язва желудка, желудочные кровотечения, гастрит.
- Почечная или печеночная недостаточность.
- Гиперчувствительность к парацетамолу и другим компонентам лекарства.
- Период лактации и 3-й триместр беременности.
- Хронический алкоголизм.
- Воспаление прямой кишки (при использовании суппозиториев).
Кроме того, препарат запрещен для приема новорожденным младше 1 мес.
Применение с другими препаратами
Не рекомендуется совместное применение с противоэпилептическими средствами, фенитоином, пероральными контрацептивами, арбамазепином, примидоном, активированным углём и барбитуратами, т.к. увеличивается токсическое и снижаются лечебное действие лекарства.
- Алкоголь, зидовудин, изониазид, антидепрессанты и стимуляторы цитохрома Р450 резко увеличивают токсическое влияние на печень и поджелудочную железу. Суточная доза парацетамола 2-4г в сочетании с алкоголем даёт эффект передозировки.
- Омепразол, антибиотические средства группы макролидов и другие ингибиторы цитохрома Р450 уменьшают токсическое действие средства.
- Совместное применение с папаверином, питофеноном, платифиллином, атропинов, холестиромином приводит к запорам. Употребление с эритромицином и ме-токлопамидом ускоряет опорожнение кишечника.
- Парацетамол усиливает действие непрямых коагулянтов, спазмолитиков, кофеина, салициловой кислоты, кодеина, а также средств угнетающих ЦНС.
- Ослабляет действие урикозуритиков.
Особенности применения
Парацетамол следует принимать с осторожностью лицам, страдающим заболеваниями почек и печени, с повышенным содержанием билирубина, а также в пожилом возрасте.
Приём средства более 5 дней подряд осуществляется под врачебным контролем печеночной функции и содержания крови.
Препарат повышает глюкозу в крови и может исказить показатель гликемического индекса.
0,2% парацетамола проникает в материнское молоко, поэтому он не применяется во время кормления грудью.
Экспериментальными исследованиями установлено, что средство проходит плацентарный барьер. Тератогенного или мутагенного эффекта не отмечено. Однако не следует принимать парацетамол в третьем триместре, а в первых двух – только по назначению врача после соотнесения риска и возможной пользы.
Препарат не влияет на концентрацию и способность управлять механизированными средствами.
Аналоги
Существует огромное количество парацетамолсодержащих лекарственных средств, отличающихся торговыми марками и ценовой категорией: Панадол, Апап Лайт, Гриппостад, Парамикс, Цефекон и др.
Наиболее популярные препараты с аналогичным действием, но другим действующим веществом:
Аспирин
Самое популярное средство на основе ацетилсалициловой кислоты. Считается препаратом с самым сильным жаропонижающим действием, но не таким безопасным, как парацетамол. Основные особенности:
- Выпускается только в форме таблеток.
- Разжижает кровь, что может способствовать развитию кровотечений и гемморагическому эффекту при некоторых заболеваниях (особенно инфекционных).
- Назначается взрослым и подросткам старше 15 лет.
- Противопоказан в 1 и 3 триместре беременности, также при вирусных инфекциях, т.к. может вызывать синдром Рея.
Нурофен
Нестероидное противовоспалительное средство. Главное действующее вещество – ибупрофен. Другие отличия:
- Выраженное анальгезирующее действие.
- Запрещен детям младше 6 лет.
- Более дорогой ценовой сегмент.
Более подробно смотрите в видео:
Анальгин
Основное действующее вещество – метамизол натрия. Отличается хорошим обезболивающим эффектом. Другие свойства анальгина:
- Действует медленнее. Максимальная концентрация в крови достигается только через 2 часа.
- Широкое применение, в том числе в послеоперационный период, при печеночной и почечной коликах.
- Выпускается в форме таблеток и ампул для инъекций.
