Фармакологическое действие и группа
Антибиотик второго поколения фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие посредством нарушения синтеза ДНК в период репликации грамположительных и в период покоя – грамотрицательных бактерий.
[attention type=green]Препарат не обладает перекрестной резистентностью с другими типами антибиотиков, поэтому сохраняет высокую активность к микробам, резистентным к пенициллинам, цефалоспоринам и др. средствам. [/attention]К Ципрофлоксацину чувствительны бактерии:
- Грамположительные аэробы: золотистый, гемолитический, сапрофитный и другие виды стафилококка (кроме устойчивых к метициллину), стрептококк пиогенный и агалактия.
- Грамотрицательные аэробы: кишечная палочка, сальмонелла, цитробактер, клебсиелла, энтеробактер, протей, серрация марцесценс, гафнии, эдвардсиелла, провиденция, моргана бактерия, вибрионы, иерсиния, гемофильная палочка, псевдомонады, моракселла, гидрофильная аэромонада, пастерелла, плезимонада, кампилобактер, нейсерии.
- Другие возбудители: легионелла, бруцелла, хламидия, листерия, микобактерии, дифтерийная коринобактерия.
- Средней чувствительностью отличаются: пневмококки, фекальный энтерококк, микоплазма, гарднерелла, микобактерии штамма авиум (чувствительны только к высоким концентрациям препарата).
Резистентны к ципрофлоксацину: бактероиды фрагилис, псевдомонады типа цепация и мальтофила, уреаплазма, клостридии, нокардия.
Быстро абсорбируется из желудка независимо от приёма пищи. Равномерно распределяется в плотных и жидких средах организма (в том числе в спинномозговой жидкости – до 37%). Элиминирует через почки и печень.
Состав и действующее вещество
Основной активный компонент: ципрофлоксацина гидрохлорид.
Вспомогательные вещества:
- Таблетки: крахмал, тальк, стеарат магния, диоксид титана, гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль, пропиленгликоль, усилитель вкуса.
- Капли: бензалкония хлорид, маннитол, этилендиаминтетрауксусная кислота, ацетат натрия, вода очищенная.
- Мазь: напагин, вазилин, ланолин.
- Раствор для инфузий: вода для инъекций.
Форма выпуска и показания к применению
- Таблетки. Двояковыпуклые, слегка шероховатые, желтого оттенка. Концентрация 250 и 500мг.
- Капли ушные и глазные в пластиковом флаконе на 5мл (15мг вещества).
- Мазь глазная в алюминиевых тубах по 3 и 5г (концентрация 3мг/мл).
- Раствор для приготовления инфузии во флаконах на 50мл (100мг), 100мл (200мг) и 200мл (400мг), а также в виде концентрата в ампулах по 10мл (100мг). Предназначен для лечения инфекций различной локализации, вызванных чувствительными микроорганизмами. Наиболее широкое применение находит в офтальмологии, где назначается в местной форме (мазь) для терапии различных видов конъюнктивита, блефарита, язвы роговицы, воспаления век, роговицы (в том числе невыясненной этиологии при попадании в глаза чужеродного тела), хронического воспаления слёзного мешка.
Также мазь применяется для предоперационной подготовки в хирургии глаза.
[attention type=green]Особенностью Ципрофлоксацина является его широкое применение для лечения пациентов с пониженными показателями нейтрофилов (при ВИЧ-инфекции и других иммунных заболеваниях).[/attention]Применение Ципрофлоксацина в других областях медицины:
- Пульмонология. Как основное лечение пневмонии (кроме пневмококкового генеза), острого бронхита, обструкции лёгких, осложненной костным фиброзом и необратимым расширением бронхиального участка. Также используется для лечения лёгочной формы сибирской язвы.
- Отоларингология. Высокоэффективное средство при гнойных формах среднего отита (кроме перфорации барабанной перепонки), гайморита, спровоцированного грамотрицательными возбудителями, тонзиллита (лакунарная и фолликулярная форма), фарингита.
- Урология. Назначается при цистите, уретрите, нефрите, пиелонефрите и других инфекциях почек и мочевыводящих путей. Успешно снимает воспаление при простатите, аднексите и инфекциях половых органов. Совместно с гоновакциной используется для лечения гонореи, в том числе осложненной хламидозом.
- Дерматология. Лечит среднетяжелые инфекционные поражения кожи: пиодремия, грязные раны, ожоги 2-3 степени, абсцессы, дерматиты, вызванные стафилококком.
- Гастроэнтерология. При тяжелых инфекционных поражениях, вызванных сальмонеллой, иерсинией, шигеллой, также при холере, тифе, кампилобактериозе. Препарат показал эффективность в составе комплексной терапии перитонита и сепсиса.
- Кости и суставы. Остеомиелит, артрит.
- Хирургия. Для профилактики послеоперационных осложнений.
Способ применения
Стандартная ежедневная доза для пациентов старше 18 лет составляет 250-750мг – смотря по тяжести инфекции. Лекарство принимается дважды в сутки независимо от еды. Средняя длительность лечения колеблется в пределах двух недель, в отдельных случаях (при артрите, простатите и др.) удлиняется до 3-х месяцев.
При тяжелых инфекционных поражениях рекомендуется ступенчатая терапия с последовательным переходом от внутривенного введения препарата к приёму внутрь в виде таблеток. Между капельным и струйным введением предпочтение отдаётся капельному со скоростью не более 60-80 капель в минуту.
Средняя дозировка капель в офтальмологии составляет 1-2 капли в конъюнктивальный мешок и до 6 раз в день, в тяжелых случаях – 2 капли ежечасно до улучшения. При отите закапывают 3-4 капли в ушной проход каждые 6 часов.
Условия хранения и побочные действия
При температуре до +25*С в заводской упаковке. Избегать прямого воздействия ультрафиолетового излучения. Срок годности – 36 месяцев, во вскрытой упаковке (капли) – 1 месяц.
Фторхинолоны относятся к умеренно-токсичным антибиотикам, вызывающим нежелательные эффекты со стороны различных органов и систем со средней вероятностью 2-3%.
- Желудок и кишечник: диспепсические расстройства, боль в эпигастрии, понос, газообразование, тошнота, псевдомембрамозный колит.
- Печень: повышение активности печеночных ферментов, желтуха.
- Мочевыделительная система: кристаллизация мочи, воспаление интерстициальной ткани почек, увеличение или уменьшение мочеобразования, кратковременное повышение концентрации креатинина.
- Кроветворение: понижение количества тромбоцитов, лейкоцитов, нейтрофилов, эозинофилов, дефицит кровяных клеток (возможен летальный исход), нарушение костного мозга (с угрозой жизни).
- Кожные покровы: многоморфная эритема, кожная сыпь, зуд, крапивница.
- Сердце и сосуды: сбой сердечного ритма, аритмия типа «пируэт», повышение внутричерепного давления.
- Нервная система: вертиго, мигрень, астения, нарушение сна, галлюцинации, потеря сознания, дрожь, перевозбуждение, нарушение координации, звон в ушах, кратковременная глухота, размытое видение.
- Реакции гиперчувствительности: злокачественная экссудативная эритема, отёк подкожной клетчатки, синдром Лайелла.
- Другие эффекты: болезненность, разрыв ахиллова сухожилия, артрит, слабость, одышка, астма.
Противопоказания и применение с другими препаратами
Аллергия на любой компонент лекарства и на фторхинолоны в целом.
Детский и подростковый возраст младше 18 лет.
Гестация и лактация (для любой лекарственной формы).
Не рекомендуется совместный приём лекарств:
- Диданозина, – снижает абсорбацию Ципрофлоксацина.
- Варфарин, – возникает высокий риск кровотечений.
- Теофиллин, – растет риск медикаментозного токсикоза.
Приём антацидов и средств, содержащих ионы Al, Zn, Fe, Mg необходимо осуществлять с промежутком не менее 4 часов после приёма антибиотика из-за высокой вероятности снижения лекарственного эффекта.
Особенности применения
Пациентам с дисфункцией почек (КК менее 30мл/мин) необходима корректировка дозы в сторону снижения (в 2 раза) и удлинения промежутков между приёмами.
С осторожностью принимать больным атеросклерозом, страдающим нарушениями мозгового кровообращения и пожилым людям.
Ципрофлоксацин запрещен во время беременности и кормления грудью из-за тератогенного эффекта после прохождения плацентарного барьера. Препарат проникает в грудное молоко даже после однократного приёма.
Для уменьшения вероятности побочных явлений при приёме средства необходимо пить много жидкости.
В связи с разнообразными нежелательными действиями на ЦНС антибиотик может замедлять скорость реакций и влиять на способность управления автомобилем и другими механизмами.
В видео ниже, специалисты дополнят вышеперечисленное:
Аналоги
Ципрофлоксацин является наиболее эффективным средством в своем классе, поэтому имеет большое количество структурных аналогов: Бактифлокс, Ципролет, Зиндолин, Экоцифол, Ифиципро и др.
Другие препараты с похожим действием:
Эритромицин
Классический антибиотик группы макролидов. Выпускается в форме капсул и мази. Обладает менее выраженным и не столь широким бактерицидным действием, но отличается меньшим количеством побочных эффектов. Применяется в педиатрии с 3-месячного возраста.
Амоксиклав
Один из лучших антибиотических препаратов среди пенициллинов – наименее токсичных антибиотиков. Назначается даже грудничкам с 1-го месяца жизни. Выпускается не только в виде таблеток и в/в раствора, но и в форме суспензии.